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HUAMANGA
FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD
ESCUELA PROFESIONAL DE FARMACIA Y BIOQUMICA
Antilipmicos
ASIGNATURA
FARMACOQUMICA I
DOCENTE
MOLERO
INTEGRANTES :
AYACUCHO -PER
2016
INTRODUCCIN
Las estatinas son el principio activo de un grupo de medicamentos que tienen un
importante nmero de acciones biolgicas, dentro de las que se destaca su efecto
hipocolesterolmico. Se pueden dividir en dos clases dependiendo de su
procedencia: las estatinas naturales o derivadas de procesos fermentativos
(lovastatina, simvastatina, pravastatina y mevastatina) y las sintticas (fluvastatina,
atorvastatina, cerivastatina, rosuvastatina y pitavastatina). La clasificacin general
dada a las estatinas dependiendo de su origen, puede aplicarse igualmente teniendo
en cuenta la estrecha relacin que las mismas guardan con su estructura.
Derivados del cido Fbrico o Fibratos Los Fibratos son derivados de cido
ariloxicarboxilico que se emplean teraputicamente como hipocolesterolemicos,
aunque su perfil farmacolgico es bastante amplio. Dentro de las cuales tenemos a
Gemfibrozilo, Fenofibrato, Bezafibrato, Ciprofibrato.
Resinas ligadoras de cidos biliares son los hipolipemiantes ms antiguos, no son
de uso regular en la actualidad. Los ms conocidos son: Colestipol, Colestiramina,
Colesevelam.
cido Nicotnico o Niacina, estos frmacos tambin inhiben la sntesis y esterificacin
de acidos grasos con lo cual se disminuye la produccin de triglicridos. El acido
nicotnico es el acido piridin-3-carboxilico.la amida de este acido ,la nicotinamida, es
uno de los constituyentes fundamentales de las coenzimas pirimidinicas.
Bloqueador de la absorcin del colesterol (Ezetimiba) es el hipolipemiante ms
nuevo, se usa como coadyuvante en el tratamiento de las hiperlipidemias en
asociacin con estatinas
Los antilipmicos, son las sustancias farmacolgicamente activas que tienen la
propiedad de disminuir los niveles de lpidos en la sangre. La importancia de estas
sustancias viene dada porque el exceso de algunos tipos de lpidos como lo es
el colesterol o los trigliacilgliceroles y de las lipoprotenas, es uno de los principales
factores de riesgo para las enfermedades cardiovasculares, que son una de las
principales causas de muerte en los pases desarrollados. Dentro de la clasificacin
de los frmacos antilipmicos se encuentran :Inhibidores de HMG-CoA reductasa
(Estatinas),derivados del cido Fbrico o Fibratos, Resinas ligadoras de cidos
biliares ,acido Nicotnico y bloqueador de la absorcin del colesterol (Ezetimiba).
ANTILIPMICOS
Tambin conocidos como
los hipolipemiantes, son las sustancias
farmacolgicamente activas que tienen la propiedad de disminuir los niveles
de lpidos en la sangre. La importancia de estas sustancias viene dada porque el
exceso de algunos tipos de lpidos como lo es el colesterol o los trigliacilgliceroles y
de las lipoprotenas, es uno de los principales factores de riesgo para las
enfermedades cardiovasculares, que son una de las principales causas de muerte en
los pases desarrollados
Existen 5 clases principales de frmacos hipolipemiantes:
Estos frmacos actan en las diferentes fases del metabolismo de los lpidos
(metabolismo endgeno, metabolismo exgeno, circulacin entero-heptica y
transporte inverso del colesterol).
1.
Colestipol
Colestiramina
Colesevelam
Estos frmacos reducen discretamente el LDL (10-20%) en dosis de 8-10 g/da hasta
24-30g/da.
Su mecanismo de accin consiste en ligar cidos biliares en el lumen del intestino,
forman complejos insolubles que son excretados en las heces. Interfieren con la fase
de circulacin entero-heptica. Disminuyen la concentracin sangunea de colesterol
ya que este se destina a la sntesis de cidos biliares en el hgado, de esta forma
aumenta la captacin heptica de LDL, por lo tanto estas resinas interfieren tambin
en la fase de metabolismo endgeno.
2. cido Nicotnico o Niacina
La niacina es un tipo de vitamina B. Es hidrosoluble, lo cual significa que no se
almacena en el cuerpo reduce el colesterol LDL , triglicridos y aumenta el colesterol
HDL .
Nicacor
Niaspan
PRAVASTATINA
HO
COOH
OH
O
H3C
O
H
CH3
CH3
HO
LOVASTATINA
HO
O
O
H3C
H
CH3
H3C
MEVASTATINA
CH3
HO
O
O
H3C
H
CH3
CH3
H
SIMVASTATINA
HO
O
O
H3C
O
H3C
CH3
H
CH3
ACTIVIDAD FARMACOLGICA
Las estatinas conforman un grupo de medicamentos empleados inicialmente por su
efecto hipocolesterolmico, pero el avance de las investigaciones sobre sus
propiedades biolgicas han permitido determinar que estos compuestos exhiben a la
vez importantes efectos pleiotrpicos que ponen de manifiesto sus bondades en
tratamientos para esclerosis mltiple, desrdenes neurodegenerativos como el
Alzheimer, cardiopatas no isqumicas, prevencin de fracturas y regularmente
reduccin en la incidencia de algunos tipos de cncer, as como el debilitamiento del
potencial metasttico
El efecto hipolipemiante de las estatinas se debe a que inhiben de forma competitiva
y reversible la enzima 3-hidroxi- 3-metilglutaril coenzima A reductasa, lo que bloquea
la formacin de mevalonato, paso inicial y limitante de la sntesis de colesterol. Esto
provoca disminucin del colesterol intraheptico, que ocasiona aumento en la
Nombre
comercial
Calox
Lestecol
Lipitor
Fluvastatina
Lescol Xl
Fluvastatina
MYLAN
Lovastatina
Liposcler
Sidevar
Rosuvastatin
a
Crestor
Rustatina
(Calcica)
Simvastatina
Colesterminol
Zorced
Concentraci
n
10mg tab
40mgtab
recubiertas
80mg
tab
recubiertas
80mg tabl
20 Y 40mg
capsulas
duras
20mg comp
40mg tabl
10 y 20mg
tabl
20mg tabl
10,
20
y
40mgComp
5, 10, 20, 40
y 80mg tabl
Utilidad
La atorvastatina est tambin
indicada,
para
reducir
el
colesterol total y colesterol LDL
en
pacientes
con
hipercolesterolemia
tiles en el tratamiento
hipertrigliceridemias,
hipercolerterolemia y
dislipidemias
tiles en La reduccin de los
niveles elevados de colesterol
total
y
LDL-colesterol
en
pacientes
con
hipercolesterolemia primaria que
no
hayan
respondido
adecuadamente a la dieta y otras
medidas aisladas
tiles en el tratamiento de la
hipercolesterolemia familiar
primaria, dislipidemia mixta ,para
reducir los niveles de colesterol
total, LDL, Apo B y triglicridos
tiles en el tratamiento de la
hipercolesterolemia,
hiperlipoproteinemia y
hipertrigliceridemia concomitante
a una dieta controlada.
Clofibrato
Bezafibrato
Genfibrozil
Fenofibrato
Ciprofibrato
ACTIVIDAD FARMACOLGICA
Los Fibratos actan estimulando ciertos receptores nucleares denominados
receptores activados de proliferacin de peroxisomas (PPAR).Estos receptores
aumentan la sntesis de lipoptrotein lipasa, la cual reduce la concentracin de
triglicridos en sangre, ya que estimula su destruccin .Determinados fibratos como el
bezafibrato y el gemfibrozil, reducen la formacin de colesterol LDL o malo,
estimulando la lipoprotein lipasa y la lipasa heptica. El bezafibrato reduce la sntesis
de triglicridos, aumentando la beta oxigenacin de los cidos grasos. Aumentan las
apoliproteinas responsables del transporte del colesterol bueno o HDL .Los fibratos
reducen la accin de las citoquinas, sustancias responsables de la vasoconstriccin,
produciendo un efecto antiinflamatorio. De esta forma evita la formacin de ateromas
en las paredes arteriales.
ESTRUCTURAS QUMICAS
CLOFIBRATO
CH3
CH3
OC 2H5
Cl
FENOFIBRATO
H3C
O
Cl
CH3
O
CH3
H3C
GEMFIBROZIL
CH3
O
OH
O
H3C
CH3
CIPROFIBRATO
O
H3C
Cl
CH3
Cl
COOH
CH3
Nombre
comercial
Controlip
Lopid
Concentracin
Utilidad
160mg cap.
900mg tab.
Bezafibrato
Saprame
Redalip
200mg tab
200mg tab
tiles
en
el
tratamiento
de
hipertrigliceridemia grave con o sin
colesterol HDL bajo. Hiperlipidemia mixta
cuando las estatinas estn contraindicadas
o no se toleran. Hiperlipidemia mixta en
pacientes de elevado riesgo cardiovascular
adems de una estatina cuando los
triglicridos y el colesterol HDL no se
controlan debidamente
tiles en los Trastornos del metabolismo
lipdico (triglicridos, colesterol, o ambos)
junto con medidas no farmacolgicas.
Gemfibrozilo
Raypid
Lopid
600mg tab
900mg tab
Ciprofibrato
Lipodex
Rogart
100mg tab
100mg cap.
CONCLUIONES
tiles
en
el
tratamiento
de
hipertrigliceridemia grave con o sin
colesterol HDL bajo. Hiperlipidemia mixta e
hipercolesterolemia primaria cuando las
estatinas estn contraindicadas o no se
toleran.
tiles
en
el
tratamiento
de
dislipoproteinemias
primarias,
hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia y
formas combinadas.
REFERENCIA BIBLIOGRAFICA
Pginas web:
https://books.google.com.pe/books?
id=J1XaTO6KmYMC&pg=PA224&lpg=PA224&dq=RELACION+ESTRU
CTURA+
+ACTIVIDAD+DE+LOS+FIBRATOS&source=bl&ots=vTRHR5f5_y&sig
=w1tTSap2Fv0Uf1ZIW8Nlg_DPNNk&hl=es419&sa=X&redir_esc=y#v=onepage&q=RELACION
%20ESTRUCTURA%20%20ACTIVIDAD%20DE%20LOS
%20FIBRATOS&f=false
http://www.ema.europa.eu/docs/es_ES/document_library/Referrals_d
ocument/Fibrates_31/WC500141413.pdf
http://www.msssi.gob.es/biblioPublic/publicaciones/docs/vol28_4est
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http://consumerhealthchoices.org/wpcontent/uploads/2012/08/BBD-Statins-2pg-ES.pdf