GENERALIDADES

Dr. Miguel Lecuona Rodrguez

Coordinador de Mdico Cirujano
Universidad Autnoma del Estado de Mxico
2016

FARMACOLOGA
Ciencia biolgica dedicada al estudio
unificado de las propiedades y
acciones de los frmacos en los
organismos vivos y sus interacciones.

CUL ES LA DIFERENCIA?
Frmaco: Su significado primitivo se refera a un purgante o purificante, actualmente
definimos FRMACO como cualquier sustancia activa no alimenticia, natural, vegetal,
animal, semisinttica o sinttica que interacta con organismos vivos para modificar
un proceso o respuesta biolgica a travs de interacciones moleculares y as producir
una respuesta a la que denominamos efecto farmacolgico.
Medicamento: Proviene de la raz latina medicamentum que significa medicina, en la
actualidad se refiere a formas FARMACETICAS compuestas de principios activos y
excipientes formulados de acuerdo a la reglamentacin legal que garantiza la
calidad estabilidad y uso adecuado en el diagnstico, tratamiento, prevencin de
enfermedades de signos y sntomas patolgicos o que es capaz de modificar ritmos
biolgicos ejerciendo una accin FARMACOLGICA, INMUNOLGICA O
METABLICA.

PRINCIPIO ACTIVO
Toda materia o sustancia cualquiera que sea su origen con
propiedades biolgicas, capaz de generar una respuesta y que es
susceptible de aplicacin teraputica y por lo tanto puede ser
constitutiva de un medicamento.

TXICO Y DROGA
Txico: Agente fsico o qumico que en ciertas circunstancias de exposicin puede
causar efectos deletreos (letales) a los organismos vivos.
Droga: En espaol DROGA SE REFIERE a cualquier sustancia de abuso con efectos en
el SNC y produce placer, puede desarrollar tolerancia y dependencia fsica.
Tambin son conocidas como sustancias psicoactivas, psicotrpicas enervantes,
estupefacientes.

FARMACOCINTICA
Es lo que el organismo le hace al frmaco.
Estudia desde el punto de vista dinmico y cuantitativo factores y procesos que
determinan la evolucin temporal de la concentracin plasmtica de un frmaco.
Comprende el proceso de LADME
Liberacin
Absorcin
Metabolismo o biotransformacin
Distribucin y
Eliminacin de un frmaco

FARMACODINAMIA
Lo que el frmaco le hace al organismo.
Estudia los efectos bioqumicos y fisiolgicos de los frmacos sobre rganos,
aparatos y sistemas del organismo humano y su mecanismo de accin
bioqumico y molecular.

FARMACOMETRA
Raz griega Pharmacon (medicamento) metron (medida).
Estudia la relacin entre la dosis administrada y el anlisis y cuantificacin de
los efectos obtenidos desde el punto de vista experimental y clnico.

FARMACOTERAPETICA
Raz griega Therapeiae (curacin o remedio).
Estudio del uso de frmacos para evitar y tratar enfermedades, modificar
efectos fisiolgicos basndose en el tratamiento racional.

TOXICOLOGA
Ciencia que estudia los venenos producidos por sustancias o productos qumicos que
causan efectos adversos en los seres vivos.
Se ocupa de los efectos perjudiciales de los frmacos y de sustancias qumicas
responsables de intoxicaciones domesticas, ambientales o industriales.

FARMACOCINTICA

Dr. Miguel Lecuona Rodrguez

Coordinador de Mdico Cirujano
Universidad Autnoma del Estado de Mxico
2016

VAS DE ADMINISTRACIN Y
FORMAS FARMACEUTICAS

Dr. Miguel Lecuona Rodrguez

Coordinador de Mdico Cirujano
Universidad Autnoma del Estado de Mxico
2016

FARMACOCINTICA
Es la rama de la farmacologa que estudia el curso temporal de las concentraciones
plasmticas de un frmaco.

ABSORCIN
Es el paso del frmaco desde el sitio de administracin hasta el torrente sanguneo.

PUNTOS DE ABSORCION

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PUNTOS CLAVE DE LA ABSORCIN.

La absorcin en funcin del sitio de administracin:

*Irrigacin
*Superficie de absorcin
*Tiempo de contacto
La absorcin en funcin del frmaco:
*Peso molecular
*Coeficiente de particin
*Grado de ionizacin.

VAS DE ADMINISTRACIN
Son las rutas de entrada de los frmacos al organismo.
Se dividen: Enterales (orales y rectales) y Parenterales (inyeccin y tpicas)

ORAL CON DEGLUCIN

Es la administracin de un frmaco por ingestin.
La absorcin es a nivel gastrointestinal (duodenal)
Latencia de 30 minutos.

Es la va ms comn, cmoda, barata, segura, prctica.

Favorece la adherencia teraputica
* Desventajas: Irritacin gstrica, la presencia de alimentos altera la absorcin, Efecto del
primer paso.

EFECTO DE PRIMER PASO

Dosis de Felodipino

Biodisponibilidad
Felodipino

Hgado

Vena
porta

Intestino
delgado

Luz intestinal

Sinusoide
Enterocito

Hepatocito

Inhibidor

ORAL CON DEGLUCIN

Cuando debe usarse:
-Pacientes conscientes y sin problemas de deglucin
Cuando no debe usarse:
-Pacientes inconscientes, con vmito, con problemas de deglucin, con irritacin gstrica. No es til
cuando se requiere un efecto inmediato
Formas farmacuticas: slidas (tabletas, comprimidos, grageas, cpsulas, pldoras o perlas) o
lquidas (jarabe, suspensin, solucin, elxires)

ORAL SIN DEGLUCIN (SUBLINGUAL)

Es el depsito del frmaco debajo de la lengua, mantenindolo hasta su completa
disolucin.
Los frmacos llegan de manera ntegra a la circulacin sistmica.
Latencia de 5 minutos
Fcil de administrar, irritacin de la mucosa y pequea superficie de absorcin.

ORAL SIN DEGLUCIN (BUCAL)

Depsito del medicamento en la cavidad bucal hasta su completa disolucin para ejercer su
efecto a travs de la mucosa bucal
Ventajas: cmodo, fcil, seguro, indolora, automedicacin
Desventajas: no se puede usar en personas inconscientes
Cuando debe usarse: lesiones de la mucosa bucal
Cuando no debe usarse: pacientes peditricos
Formas farmacuticas: slidas (tabletas masticables, trociscos, polvos) lquidas (soluciones
acuosas, enjuagues bucales)

VA RECTAL
Es la administracin de medicamentos a travs de supositorios por el ano en el recto.
Absorcin ms rpida que por va oral, evita el efecto del primer paso, evita la
irritacin gstrica.
Puede emplear en los pacientes inconsciente, enfermos mentales, falta de cooperacin
en el caso de nio
Incomoda, lesiones rectales.

BIODISPONIBILIDAD
Es el % de frmaco administrado que de manera inalterada alcanza la circulacin
sistmica.

Mucosa
gstrica

Mucosa
intestinal

Mucosa
rectal

Vena Porta
Conducto
biliar

HGADO

Circulacin sistmica

Mucosa
oral

ANLISIS DE BIODISPONIBILIDAD
Velocidad: Cmx, Tmx. Concentracin: ABC

ANLISIS DE GRFICA

PARENTERALES: INTRAVENOSA
Es la introduccin del frmaco en solucin acuosa directamente al torrente sanguneo.
No tiene absorcin.
Es factible de sustancias irritantes y en grandes volmenes.
Estricto control sobre la entrada del frmaco.
Una vez introducido no se puede retirar
Es imposible revertir la accin farmacolgica, hay reacciones adversas de mayor
intensidad.
Dificultades tcnicas

INTRAMUSCULAR
Es la introduccin de un medicamento en el tejido muscular altamente vascularizado,
glteos y deltoides.
Sustancias levemente irritantes y oleosas
Volumen mximo de 5 ml
Se aplican en 90%, con tcnica asptica.
Latencia de 10 a 15 minutos
Infeccin y lesin neurovascular.

INTRADRMICA
Depsito de medicamento en la dermis, entre la epidermis y el tejido subcutneo. Se introduce
una aguja 15, y de deposita lentamente. Se forma una ppula blanquecina que desaparece
en breves minutos
reas: cara anterior del antebrazo, cara superolateral del brazo izquierdo, cara anterosuperior
del trax, debajo de las clavculas, regin subescapular de la espalda
Ventajas: no hay riesgo de administracin intravenosa, se puede ajustar la dosis al peso del
paciente
Desventajas: absorcin lenta del frmaco, requiere personal capacitado, volmenes <0.2 ml.
Puede inducir infeccin en el sitio de aplicacin

INTRADRMICA
Cuando debe usarse: administracin de vacunas (BCG, rabia)
Cuando no debe usarse: en pacientes con problemas de
coagulacin, no admite grandes volmenes (0.1-0.2 ml). No
aplicar en caso de irritacin, infeccin, edema, hipersensibilidad o
cicatrices
Formas farmacuticas: soluciones o suspensiones estriles y
diseadas exclusivamente para su administracin por esta va

TRANSDRMICA
Depsito del medicamento sobre la piel en forma de parche, para su posterior difusin
desde el estrato crneo hasta la dermis, y de ah a la circulacin sistmica. Zonas de
colocacin: glteos, abdomen, espaldas y partes exterior y superior de brazos
Ventajas: autoadminsitracin, indolora, prctica y cmoda. Efecto rpido y sostenido, el
frmaco no sufre degradacin gstrica o metablica. En caso de reacciones adversas, se
puede interrumpir la absorcin del frmaco

Desventajas: mtodo costoso (parche), muy pocos frmacos disponibles en esta

presentacin

TRANSDRMICA
Cuando debe usarse: tratamientos hormonales y anticonceptivos, en angina de pecho y para
dejar de fumar
Cuando no debe usarse: pacientes dermatolgicos o con lesiones en la piel
Formas farmacuticas: parche transdrmico (duracin de das-semanas)

CUTNEA
Aplicacin directa del medicamento sobre la piel para producir efecto teraputico local

Ventajas: autoadminsitracin, econmica, prctica. Efecto rpido y localizado

Desventajas: Efecto de corta duracin. No hay control satisfactorio sobre la dosis administrada
Cuando debe usarse: tratamiento de afecciones dermatolgicas, administracin local de
analgsicos, antiinflamatorios, antispticos
Cuando no debe usarse: lesiones de la piel, heridas, abrasiones
Formas farmacuticas: slida (polvo), semislida (pomada, crema, gel, ungento), lquida (locin,
solucin, emulsin)

SUBCUTNEA/SUBDRMICA
Es la introduccin de un frmaco debajo de la piel en el tejido graso subcutneo.
Cara externa del brazo o muslo.
Latencia de 15 minutos, volumen de 2 ml.
Tcnica asptica, infeccin
No se deben aplicar sustancias irritantes

INHALATORIA
Es la administracin de frmacos vehiculizados en aire inspirado, con el fin de obtener
efectos sobre la mucosa respiratoria o bien generales.
Latencia de 3 minutos, cmoda y efectos generales se pierden rpidamente
Irritacin de la mucosa respiratoria, fugacidad de accin, costosa y necesidad de
aparatos para su administracin.

TPICA
Es la aplicacin del frmaco a nivel de la piel y de las mucosas: conjuntiva,
nasofaringe, bucofaringe, oftlmica, tica, vaginal, rectal para efectos locales.
Permite la accin directa y altas concentraciones locales.
Tcnica sencilla y econmica
Algunas veces se absorben los frmacos y resultan en intoxicaciones.

CURVAS DE
EVOLUCION
TEMPORAL

FORMAS FARMACUTICAS

FORMAS FARMACUTICAS
Es el estado fsico final de la mezcla de uno o ms frmacos ms aditivos.
El frmaco o principio activo

El aditivo (excipiente); sustancias inertes que le dan forma, cohesin y facilidad de

liberacin del frmaco.
Aditivos: saborizantes, colorantes, harinas, preservativos, diluyentes

FUNCIONES DE LAS FORMAS FARMACUTICAS

1.-Facilitan la administracin.
2.- Dosificacin.

3.-Biodisponibilidad.
4.- Estabilidad
5.- Facilidad de preparacin y uso
6.- Aceptacin y elegancia

CLASIFICACIN
Las formas farmacuticas se clasifican segn su estado en:
Slidas

Semislidas
Lquidas
Gases

SLIDAS
Tableta: Comprimido plano, de rpida desintegracin, ranurado. Masticables,
efervescentes
Grageas: Comprimido convexo, cubierta entrica, multicapa (liberacin prolongada)
Cpsula: Cuerpo hueco de gelatina (dura o blanda). Microgranulado/ lquido
(perla).
Trocisco: Discoide, cbica, oblongada de molde de azcar, para disolverse en boca.
Supositorio: Forma cnica, de bala solido al ambiente que se funde a temperatura
corporal.
Chicle
Implante

SEMISLIDAS
Crema: Emulsin de aceite y agua
Gel: Macromolculas dispersas en agua, aceite o alcohol, que forman un red que
atrapa el lquido y lo retiene.
Ungento/Pomada: Es una emulsin viscosa de agua y aceite.
Pasta: Mezcla saturada de polvos insolubles en bases de grasa o agua. Absorbentes
o abrasivas dbiles.

Espuma: Coloide de lquido y gas propulsor, que forma una nube.

LQUIDOS
Emulsiones (orales, inyectable)
Soluciones (oral, inyectable, oftlmica, tica)

Suspensin (oral, inyectable)

GASES
Oxgeno
Oxido nitroso

Aerosoles

CAUSAS DE FRACASO EN LA TERAPUTICA POR LA FORMA

FARMACUTICA.
1.- Disolver grnulos de una cpsula.
2.-Fraccionar comprimidos con capa entrica o multicapa.
3.- Tragar una suspensin, emulsin o solucin inyectables.
4.- Inyectar una suspensin, emulsin o solucin orales.
5.- Reconstituir una suspensin oral con algo diferente al agua.
6.- Sacar de su contenedor original la formulacin sin considerar la humedad, la
temperatura o luz.

DIFERENTES FORMULACIONES ADMINISTRADAS POR

VA ORAL.

BIOEQUIVALENCIA
UN ENSAYO CLNICO CUYO OBJETIVO SEA LA COMPARACIN DE LA
BIODISPONIBILIDAD DE DOS FORMULACIONES FARMACUTICAS DE UN
MISMO PRINCIPIO ACTIVO, SE DENOMINA ESTUDIO DE BIOEQUIVALENCIA

Dos formulaciones administradas por va oral.

Figura 1. Concentraciones plasmticas promedio de claritromicina en 16 voluntarios sanos, obtenidas con dos formulaciones de liberacin modificada. Los voluntarios
recibieron en ayunas, un comprimido de 500 mg de cada formulacin. A los tiempos indicados se extrajeron muestras de sangre y se determinaron las concentraciones
de claritromicina (ver mtodos). Cada punto representa el promedio de tres determinaciones de la concentracin plasmtica en el tiempo.

PROCESOS FARMACOCINTICOS
Liberacin, al diluirse la preparacin farmacutica
Absorcin, movimiento del sitio de administracin a la circulacin sangunea
Biodisponibilidad: % de dosis administrada que alcanza la circulacin sistmica
Distribucin, difusin o transferencia del espacio intravascular al extravascular
Volumen de distribucin

Metabolismo, conversin o transformacin qumica para facilitar la eliminacin

Excrecin, eliminacin del metabolito o del frmaco sin cambios por va renal, biliar o pulmonar
Depuracin
Vida media