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Morfina.

Mecanismos de Accin
El preciso mecanismo de accin de la morfina y otros opioides no es conocido, aunque se cree que
esta relacionado con la existencia de receptores estereoespecficos opioides presinpticos y
postsinpticos en el sistema nervioso central (SNC) y otros tejidos. Los opioides imitan la accin de
las endorfinas produciendo una inhibicin de la actividad de la adenilciclasa. Esto se manifiesta por
una hiperpolarizacin neuronal con supresin de la descarga espontanea y respuestas evocadas.
Los opioides tambin interfireren en el transporte transmembrana de iones calcio y actua en la
membrana presinptica interferiendo con la liberacin del neurotransmisor.

Farmacodinamia, Farmacocintica y Metabolismo


Farmacodinamia
El efecto primario de la morfina se manifiesta en el SNC y rganos que contienen msculo liso. La
morfina produce analgesia, euforia, sedacin, disminucin de la capacidad de concentracin,
nuseas, sensacin de calor en el cuerpo, pesadez en los miembros, sequedad de boca, y prurito.
La morfina es improbable que produzca depresin miocrdica o hipotensin directamente. Sin
embargo, la reduccin del tono del sistema nervioso simptico en las venas perifricas produce un
estancamiento con reduccin del retorno venoso, gasto cardiaco y presin arterial. La morfina
puede reducir la presin arterial por inducir histamino liberacin, o bradicardia por aumento de la
actividad del vago. La morfina puede tambin tener un efecto directo depresor sobre el nodo
sinusal y actuar disminuyendo la conduccin por el nodo aurculo-ventricular. La morfina produce
depresin respiratoria dosis dependiente principalmente mediante un efecto depresor directo sobre
el centro de la respiracin en el cerebro. Este se caracteriza por disminucin de la respuesta al
dixido de carbono aumento de la PaCO2 basal y desplazamiento de la curva de respuesta al
CO2 a la derecha. La morfina disminuye el flujo sanguneo cerebral y la presin intracraneal con
ventilacin controlada. La morfina puede causar rigidez muscular, especialmente en los msculos
abdominales y torcicos, cuando es administrada a grandes dosis. La morfina puede causar
espasmo del tracto biliar y aumentar las presiones del conducto biliar comn que puede asociarse
a distress epigstrico o clico biliar. El estreimiento puede acompaar a la terapia con morfina
secundaria a la reduccin de las contracciones peristlticas de los intestinos y aumento del tono del
esfinter pilrico, vlvula ileocecal y esfinter anal. La morfina puede causar vmitos y nuseas por
estimulacin directa de la zona trigger quimioreceptora en el suelo del cuarto ventrculo, por
aumento de las secreciones gastrointestinales y disminucin de la propulsin intestinal. La morfina
aumenta el tono y la actividad peristltica del ureter. La morfina deprime el reflejo de la tos por
efecto directo sobre la mdula.

Farmacocintica y Metabolismo
La morfina es administrado normalmente por va intravenosa en el periodo perioperatorio con una
inciacin del efecto de menos de un minuto con un efecto analgsico pico que aparece a los 20
minutos de la inyeccin. La morfina intramuscular tiene una iniciacin del efecto de unos 15-30
minutos, y un efecto pico de 45-90 minutos. La absorcin de la morfina del tracto gastrointestinal no
es fiable, sin embargo, esto no excluye su uso con dosis ms grandes para lograr niveles
analgsicos. La duracin de accin es de unas 4 horas. Los niveles plasmticos de morfina no se
correlacionan con la actividad farmacolgica, reflejando una demora en la penetracin de la
morfina a travs de la barrera hematoenceflica. La pobre penetracin de la morfina en el SNC es

por su relativamente pobre solubilidad en lpidos (1), 90% de ionizacin a pH fisiolgico (2), unin a
las proteinas (3), y conjugacin con el cido glucurnico (4).
La morfina es metabolizada primariamente por conjugacin con el cido glucurnico en el hgado y
otro lugares, especialmente en riones. Alrededor del 5-10% de la morfina aparece como morfina6-glucuronido, un metabolito activo que produce analgesia y depresin de la ventilacin
acumulandose en pacientes con insuficiencia o fallo renal.
La vida media de eliminacin es de 114 minutos para la morfina y de 173 minutos para la morfina3-glucuronido, un inactivo y predominante metabolito.

Indicaciones y Uso
La morfina esta indicada para el control del dolor severo y se usa en premedicacin, analgesia,
anestesia, tratamiento del dolor asociado con isquemia miocrdica, y/o disnea asociada con el fallo
ventricular izquierdo agudo y edema pulmonar.
PRECAUCIN: Puede aparecer depresin neonatal debido a que la placenta no ofrece dificultad al
paso de los opioides por la placenta. El uso crnico en la madre de opioides puede producir adicin
intrauterina. La morfina debe ser utilizada con precaucin en pacientes con traumatismo
craneoenceflico o patologa intracraneal. La morfina puede oscurecer el curso clnico de estos
pacientes y la depresin ventilatoria puede conducir a un aumento de la presin intracraneal.

Contraindicaciones, Reacciones Adversas, Interaccin de Drogas


Contraindicaciones
La morfina est contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a la droga, en pacientes con
depresin respiratoria en ausencia de equipo de resucitacin y en pacientes con asma agudo o
severo. La respuesta anafilctica a la morfina es rara. Ms normalmente se ve una liberacin de
histamina por los mastocitos.

Reacciones Adversas

Cardiovascular:

Hipotensin, hipertensin, bradicardia,


y arritmias

Pulmonar:

Broncoespasmo, probablemente
debido a efecto directo sobre el
msculo liso bronquial

SNC:

Visin borrosa, sncope, euforia,

disforia, y miosis

Espasmo del tracto biliar,


estreimiento, nuseas y vmitos,
retraso del vaciado gstrico

Gastrointestinal:

Las reacciones alrgicas incluyen prurito y urticaria.

Interaccin de Drogas
La depresin ventilatoria puede ser potenciada por anfetaminas, fenotiazinas, antidepresivos
tricclicos, e inhibidores de la monoamino oxidasa. Las drogas simpaticomimticas pueden
aumentarla analgesia producida por los opioides. Los efectos sobre el sistema nervioso central y
respiratorio son potenciados por el alcohol, sedantes, narcticos, antihistamnicos, fenotiazinas,
butirofenonas, inhibidores de la aminooxidasa, antidepresivos tricclicos y cimetidina.

Dosis y Administracin
Dosis

Intravenosa:

2-15 mg (0.05-0.2 mg/kg en pacientes


peditricos; mximo 15 mg); Inducccin
dosis de 1 mg/kg IV.

Oral:

10-30 mg cada 4 horas si es necesario;


liberacin lenta, 15-60 mg cada 8-12 horas.

Intramuscular/subcutanea:

2.5-20 mg (0.05-0.2 mg/kg en pacientes


peditricos; mximo 15 mg).

Rectal:

10-20 mg cada 4 horas.

Intratecal:

Adultos, 0.2 a 1.0 mg.

Epidural:

Adultos, 3 a 5 mg.

Vas de Administracin
La morfina puede utilizarse por va oral, intramuscular, intravenosa, subcutanea, rectal o como
analgsico intratecal o epidural. Las dosis deben ser individualizadas tomando en cuenta la edad,
peso, estado fsico, medicaciones, patologa asociada, tipo de anestesia utilizado, y procedimiento
quirrgico.