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Mecanismos de Accin
El preciso mecanismo de accin de la morfina y otros opioides no es conocido, aunque se cree que
esta relacionado con la existencia de receptores estereoespecficos opioides presinpticos y
postsinpticos en el sistema nervioso central (SNC) y otros tejidos. Los opioides imitan la accin de
las endorfinas produciendo una inhibicin de la actividad de la adenilciclasa. Esto se manifiesta por
una hiperpolarizacin neuronal con supresin de la descarga espontanea y respuestas evocadas.
Los opioides tambin interfireren en el transporte transmembrana de iones calcio y actua en la
membrana presinptica interferiendo con la liberacin del neurotransmisor.
Farmacocintica y Metabolismo
La morfina es administrado normalmente por va intravenosa en el periodo perioperatorio con una
inciacin del efecto de menos de un minuto con un efecto analgsico pico que aparece a los 20
minutos de la inyeccin. La morfina intramuscular tiene una iniciacin del efecto de unos 15-30
minutos, y un efecto pico de 45-90 minutos. La absorcin de la morfina del tracto gastrointestinal no
es fiable, sin embargo, esto no excluye su uso con dosis ms grandes para lograr niveles
analgsicos. La duracin de accin es de unas 4 horas. Los niveles plasmticos de morfina no se
correlacionan con la actividad farmacolgica, reflejando una demora en la penetracin de la
morfina a travs de la barrera hematoenceflica. La pobre penetracin de la morfina en el SNC es
por su relativamente pobre solubilidad en lpidos (1), 90% de ionizacin a pH fisiolgico (2), unin a
las proteinas (3), y conjugacin con el cido glucurnico (4).
La morfina es metabolizada primariamente por conjugacin con el cido glucurnico en el hgado y
otro lugares, especialmente en riones. Alrededor del 5-10% de la morfina aparece como morfina6-glucuronido, un metabolito activo que produce analgesia y depresin de la ventilacin
acumulandose en pacientes con insuficiencia o fallo renal.
La vida media de eliminacin es de 114 minutos para la morfina y de 173 minutos para la morfina3-glucuronido, un inactivo y predominante metabolito.
Indicaciones y Uso
La morfina esta indicada para el control del dolor severo y se usa en premedicacin, analgesia,
anestesia, tratamiento del dolor asociado con isquemia miocrdica, y/o disnea asociada con el fallo
ventricular izquierdo agudo y edema pulmonar.
PRECAUCIN: Puede aparecer depresin neonatal debido a que la placenta no ofrece dificultad al
paso de los opioides por la placenta. El uso crnico en la madre de opioides puede producir adicin
intrauterina. La morfina debe ser utilizada con precaucin en pacientes con traumatismo
craneoenceflico o patologa intracraneal. La morfina puede oscurecer el curso clnico de estos
pacientes y la depresin ventilatoria puede conducir a un aumento de la presin intracraneal.
Reacciones Adversas
Cardiovascular:
Pulmonar:
Broncoespasmo, probablemente
debido a efecto directo sobre el
msculo liso bronquial
SNC:
disforia, y miosis
Gastrointestinal:
Interaccin de Drogas
La depresin ventilatoria puede ser potenciada por anfetaminas, fenotiazinas, antidepresivos
tricclicos, e inhibidores de la monoamino oxidasa. Las drogas simpaticomimticas pueden
aumentarla analgesia producida por los opioides. Los efectos sobre el sistema nervioso central y
respiratorio son potenciados por el alcohol, sedantes, narcticos, antihistamnicos, fenotiazinas,
butirofenonas, inhibidores de la aminooxidasa, antidepresivos tricclicos y cimetidina.
Dosis y Administracin
Dosis
Intravenosa:
Oral:
Intramuscular/subcutanea:
Rectal:
Intratecal:
Epidural:
Adultos, 3 a 5 mg.
Vas de Administracin
La morfina puede utilizarse por va oral, intramuscular, intravenosa, subcutanea, rectal o como
analgsico intratecal o epidural. Las dosis deben ser individualizadas tomando en cuenta la edad,
peso, estado fsico, medicaciones, patologa asociada, tipo de anestesia utilizado, y procedimiento
quirrgico.