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ANESTSICOS GENERALES
Los anestsicos generales deprimen el sistema nervioso central (SNC) a un
grado suficiente que permite la realizacin de intervenciones quirrgicas u
otros procedimientos nocivos o desagradables. Es inevitable que los
anestsicos tambin supriman los reflejos homeostticos normales. No es de
sorprender que los anestsicos generales tengan un ndice teraputico
reducido y por eso se deban administrar con mucha precaucin. Si bien todos
los anestsicos generales producen un estado anestsico relativamente similar,
sus efectos secundarios en otros rganos difieren mucho.
Mecanismo de accin
Los anestsicos generales son un grupo de sustancias con estructuras
diferentes que producen un efecto comn, un estado del comportamiento
llamado anestesia general. En el sentido mas amplio, la anestesia general
puede definirse como una depresin general pero, reversible de las funciones
del SNC, lo cual resulta en la perdida de reaccin y percepcin de todo estimulo
externo.
Los anestsicos generales producen dos efectos fisiolgicos importantes en la
clula. En primer lugar, los anestsicos inhalados pueden inducir
hiperpolarizacion neuronal; esto quiz sea un efecto importante en neuronas
que desempean funcin de marcapasos y circuitos generadores de modelos.
Tal vez tambin sea relevante en la comunicacin sinptica, ya que una
reduccin de la excitabilidad en la neurona postsinaptica puede disminuir la
probabilidad de desencadenar un potencial de accin en respuesta a la
liberacin de un neurotransmisor. En segundo lugar, con concentraciones que
ocasionan anestesia, tanto los anestsicos por inhalacin como los
intravenosos tienen efectos sustanciales en la transmisin sinptica y efectos
mucho mas reducidos en la generacin o propagacin del potencial de accin.
ANESTSICOS LOCALES
Son sustancias que bloquean la conduccin nerviosa cuando se aplican
localmente al tejido nervioso en concentraciones adecuadas. Existen muchas
sustancias capaces de bloquear la transmisin nerviosa, pero la gran ventaja
de los anestsicos locales es que su efecto es reversible. De acuerdo con sus
caractersticas fisicoqumicas y su potencia, estas sustancias pueden ser
inyectables o de aplicacin local
Los anestsicos locales se ligan reversiblemente a un receptor especfico
dentro del poro de los conductos de sodio en los nervios y bloquean los
desplazamientos de iones en dicho orificio. Al ser aplicados localmente al tejido
nervioso y en concentraciones apropiadas, dichos anestsicos actan en
cualquier parte del sistema nervioso y en todos los tipos de fibras al bloquear
de manera reversible los potenciales de accin que sustentan la conduccin
nerviosa. Por todo lo sealado, al ponerse en contacto el anestsico local con
un tronco nervioso puede surgir parlisis sensitiva y motora en la zona
inervada. Los efectos mencionados de las concentraciones clnicamente
importantes de los anestsicos locales son reversibles al reaparecer la funcin
nerviosa y no quedar signos de lesin de las fibras o clulas nerviosas en casi
todas las aplicaciones clnicas.
Mecanismo de accin.
Los anestsicos locales actan en la membrana celular para prevenir la
generacin y la conduccin del impulso nervioso. El bloqueo de la conduccin
se puede demostrar en los axones del calamar gigante a los cuales se ha
retirado el axoplasma.
Los anestsicos locales bloquean la conduccin al disminuir o prevenir el gran
incremento transitorio en la permeabilidad de las membranas excitables al
+
Na
+
Na regulados por voltaje.
+
K . Sin embargo, como la interaccin
de
los
los
anestsicos
locales
con
conductos
de
+
K
requieren
LIDOCANA
La lidocana es un anestsico local muy utilizado tambin como antiarrtmico.
La lidocana es un anestsico local tipo amida y se utiliza en forma de pomada,
gel, parche, o en aerosol para uso tpico, como una solucin oral, y como una
inyeccin para la anestesia local. La lidocana se ha utilizado como un
anestsico local 1948, pero no fue hasta 1962 que el frmaco fue utilizado por
primera vez para tratar la taquicardia ventricular o fibrilacin ventricular.
Mecanismo de accin: los efectos antiarrtmicos de lidocana son el resultado
de su capacidad para inhibir la entrada de sodio a travs de los canales rpidos
de la membrana celular del miocardio, lo que aumenta el perodo de
recuperacin despus de la repolarizacin. La lidocana suprime el
automatismo y disminuye el periodo refractario efectivo y la duracin del
potencial de accin en el sistema His-Purkinje en concentraciones que no
inhiben el automatismo del nodo sino-auricular. El frmaco suprime
despolarizaciones espontneas en los ventrculos por inhibicin mecanismos de
reentrada, y parece actuar preferentemente sobre el tejido isqumico.
La lidocana acorta el perodo refractario, a diferencia de la procainamida, que
se alarga, y no posee propiedades vagolticos. La lidocana produce sus efectos
anestsicos mediante el bloqueo reversible de la conduccin nerviosa al
disminuir la permeabilidad de la membrana del nervio al sodio, al igual que
afecta a la permeabilidad de sodio en las clulas del miocardio. Esta accin
disminuye la tasa de despolarizacin de la membrana, lo que aumenta el
umbral para la excitabilidad elctrica. El bloqueo afecta a todas las fibras
nerviosas en el siguiente orden: autonmicas, sensoriales y motoras, con la
disminucin de los efectos en el orden inverso. La prdida de la funcin
nerviosa clnicamente es la siguiente: el dolor, la temperatura, el tacto, la