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ANESTSICOS

Los anestsicos son sustancias que interfieren con la percepcin de las


sensaciones. Los anestsicos afectan frecuentemente los sistemas
cardiovascular, respiratorio y termorregulador, adems del sistema nervioso
central (SNC). Por lo tanto, se procurar mantener dentro de los lmites
fisiolgicos normales la circulacin, la funcin respiratoria y la temperatura de
cuerpo del sujeto anestesiado.
Se divide este grupo en: anestsicos generales (que bloquean todo tipo de
sensaciones) y anestsicos locales (que actan solamente en el sitio de
administracin).

ANESTSICOS GENERALES
Los anestsicos generales deprimen el sistema nervioso central (SNC) a un
grado suficiente que permite la realizacin de intervenciones quirrgicas u
otros procedimientos nocivos o desagradables. Es inevitable que los
anestsicos tambin supriman los reflejos homeostticos normales. No es de
sorprender que los anestsicos generales tengan un ndice teraputico
reducido y por eso se deban administrar con mucha precaucin. Si bien todos
los anestsicos generales producen un estado anestsico relativamente similar,
sus efectos secundarios en otros rganos difieren mucho.

Mecanismo de accin
Los anestsicos generales son un grupo de sustancias con estructuras
diferentes que producen un efecto comn, un estado del comportamiento
llamado anestesia general. En el sentido mas amplio, la anestesia general
puede definirse como una depresin general pero, reversible de las funciones
del SNC, lo cual resulta en la perdida de reaccin y percepcin de todo estimulo
externo.
Los anestsicos generales producen dos efectos fisiolgicos importantes en la
clula. En primer lugar, los anestsicos inhalados pueden inducir
hiperpolarizacion neuronal; esto quiz sea un efecto importante en neuronas
que desempean funcin de marcapasos y circuitos generadores de modelos.
Tal vez tambin sea relevante en la comunicacin sinptica, ya que una
reduccin de la excitabilidad en la neurona postsinaptica puede disminuir la
probabilidad de desencadenar un potencial de accin en respuesta a la
liberacin de un neurotransmisor. En segundo lugar, con concentraciones que
ocasionan anestesia, tanto los anestsicos por inhalacin como los
intravenosos tienen efectos sustanciales en la transmisin sinptica y efectos
mucho mas reducidos en la generacin o propagacin del potencial de accin.

ANESTSICOS LOCALES
Son sustancias que bloquean la conduccin nerviosa cuando se aplican
localmente al tejido nervioso en concentraciones adecuadas. Existen muchas
sustancias capaces de bloquear la transmisin nerviosa, pero la gran ventaja
de los anestsicos locales es que su efecto es reversible. De acuerdo con sus
caractersticas fisicoqumicas y su potencia, estas sustancias pueden ser
inyectables o de aplicacin local
Los anestsicos locales se ligan reversiblemente a un receptor especfico
dentro del poro de los conductos de sodio en los nervios y bloquean los
desplazamientos de iones en dicho orificio. Al ser aplicados localmente al tejido
nervioso y en concentraciones apropiadas, dichos anestsicos actan en
cualquier parte del sistema nervioso y en todos los tipos de fibras al bloquear
de manera reversible los potenciales de accin que sustentan la conduccin
nerviosa. Por todo lo sealado, al ponerse en contacto el anestsico local con
un tronco nervioso puede surgir parlisis sensitiva y motora en la zona
inervada. Los efectos mencionados de las concentraciones clnicamente
importantes de los anestsicos locales son reversibles al reaparecer la funcin
nerviosa y no quedar signos de lesin de las fibras o clulas nerviosas en casi
todas las aplicaciones clnicas.

Mecanismo de accin.
Los anestsicos locales actan en la membrana celular para prevenir la
generacin y la conduccin del impulso nervioso. El bloqueo de la conduccin
se puede demostrar en los axones del calamar gigante a los cuales se ha
retirado el axoplasma.
Los anestsicos locales bloquean la conduccin al disminuir o prevenir el gran
incremento transitorio en la permeabilidad de las membranas excitables al

+
Na

que normalmente se produce por una despolarizacin leve de la

membrana. Esta accin de los anestsicos locales se debe a su interaccin


directa con los canales de

+
Na regulados por voltaje.

Conforme la accin anestsica se desarrolla progresivamente en un nervio, se


incrementa de manera gradual el umbral para la excitabilidad elctrica, se

reduce la velocidad de incremento del potencial de accin, se retrasa la


conduccin del impulso y disminuye el factor de seguridad para la conduccin.
Estos factores reducen la probabilidad de propagacin del potencial de accin,
y a la postre falla la conduccin nerviosa.
Los anestsicos locales pueden fijarse en otras protenas de. En particular,
pueden bloquear los conductos del

+
K . Sin embargo, como la interaccin

de

los

los

anestsicos

locales

con

conductos

de

+
K

requieren

concentraciones ms altas del frmaco, el bloqueo de la conduccin no


conlleva cambio mayor ni sostenido en el potencial de membrana en reposo.

LIDOCANA
La lidocana es un anestsico local muy utilizado tambin como antiarrtmico.
La lidocana es un anestsico local tipo amida y se utiliza en forma de pomada,
gel, parche, o en aerosol para uso tpico, como una solucin oral, y como una
inyeccin para la anestesia local. La lidocana se ha utilizado como un
anestsico local 1948, pero no fue hasta 1962 que el frmaco fue utilizado por
primera vez para tratar la taquicardia ventricular o fibrilacin ventricular.
Mecanismo de accin: los efectos antiarrtmicos de lidocana son el resultado
de su capacidad para inhibir la entrada de sodio a travs de los canales rpidos
de la membrana celular del miocardio, lo que aumenta el perodo de
recuperacin despus de la repolarizacin. La lidocana suprime el
automatismo y disminuye el periodo refractario efectivo y la duracin del
potencial de accin en el sistema His-Purkinje en concentraciones que no
inhiben el automatismo del nodo sino-auricular. El frmaco suprime
despolarizaciones espontneas en los ventrculos por inhibicin mecanismos de
reentrada, y parece actuar preferentemente sobre el tejido isqumico.
La lidocana acorta el perodo refractario, a diferencia de la procainamida, que
se alarga, y no posee propiedades vagolticos. La lidocana produce sus efectos
anestsicos mediante el bloqueo reversible de la conduccin nerviosa al
disminuir la permeabilidad de la membrana del nervio al sodio, al igual que
afecta a la permeabilidad de sodio en las clulas del miocardio. Esta accin
disminuye la tasa de despolarizacin de la membrana, lo que aumenta el
umbral para la excitabilidad elctrica. El bloqueo afecta a todas las fibras
nerviosas en el siguiente orden: autonmicas, sensoriales y motoras, con la
disminucin de los efectos en el orden inverso. La prdida de la funcin
nerviosa clnicamente es la siguiente: el dolor, la temperatura, el tacto, la

propiocepcin y el tono del msculo esqueltico. Es necesaria una penetracin


directa en membrana nerviosa para la anestesia efectiva, lo que se consigue
mediante la aplicacin tpica o la inyeccin por va subcutnea, intradrmica, o
submucosa alrededor de los troncos nerviosos o ganglios que abastecen el
rea a ser anestesiada.
USOS
Muy til en caso de cirugas superficiales, en odontologa, es un frmaco de
eleccin para anestesia epidural en medicina veterinaria y humana (raqudea).
Para los caballos de carreras se usa como tcnica de anestesia perineural en el
diagnstico de enfermedades articulares y es usada en casos cuando se realiza
una episiotomia (corte en la vulva) en un parto normal para no sentir la sutura
ni el corte. Tambin es utilizada para retardar la eyaculacin precoz, mediante
sprays o cremas
ANESTSICOS SIMILARES A LA LIDOCANA tenemos a;
La bupivacaina es un anestsico local andico muy usual hoy en da. Su
estructura es semejante a la de la lidocana, salvo en que el grupo que
contiene a la amina es una butilpiperidina. La bupivacaina es un agente
potente que puede producir anestesia duradera. Su accin prolongada, aunada
a su tendencia a generar bloqueo ms sensitivo que motor, ha convertido a
este frmaco en un agente preferente para originar anestesia prolongada
durante el trabajo de parto o el posoperatorio. Puede utilizarse para brindar
varios das de analgesia eficaz, al aprovechar catteres permanentes y
venoclisis ya instaladas

Mepivacana. Este agente es una aminoamida de accin intermedia. Sus


propiedades farmacolgicas son similares a las de la lidocana. Sin embargo, la
mepivacaina es ms toxica para el recin nacido y, por tanto, no se utiliza para
la anestesia obsttrica. La toxicidad incrementada de la mepivacaina en el
recin nacido se relaciona, no con su metabolismo mas lento en el individuo de
esta edad, sino con la captacin de iones que produce, a causa del pH ms
bajo de la sangre neonatal y la pKa, de la mepivacaina. Parece tener un ndice
teraputico ligeramente ms alto en el adulto que la lidocana. El inicio de su
accin es semejante al de la lidocana, y su duracin un poco ms prolongada
(cerca de 20%) que la de la lidocana en ausencia de vasoconstrictor
coadministrado. La mepivacaina no es eficaz como anestsico tpico.
Prilocana. Esta es una aminoamida de accin intermedia, con un perfil
farmacolgico semejante al de la lidocana. Las diferencias principales
consisten en que origina poca vasodilatacin y, por tanto, se puede utilizar sin
vasoconstrictor si se desea, y su volumen incrementado de distribucin reduce

su toxicidad para el SNC, lo cual la convierte en un agente adecuado para los


bloqueos regionales intravenosos. El uso de prilocaina est limitado casi
exclusivamente a la odontologa puesto que este frmaco es singular entre los
anestsicos locales en cuanto a su tendencia a causar metahemoglobinemia.
Este efecto es consecuencia del metabolismo del anillo aromtico hasta otoluidina. La aparicin de metaheoglobinemia depende de la dosis total
administrada, y suele manifestarse despus de una dosis de 8 mg/kg. Si es
necesario, se puede tratar mediante administracin intravenosa de azul de
metileno (1 a 2 mg/kg). La metahemoglobinemia despus de la administracin
de prilocaina ha limitado su uso en la anestesia obsttrica, porque complica la
valoracin del recin nacido. Adems, es ms frecuente en recin nacidos, a
causa de la resistencia disminuida de la hemoglobina fetal a las tensiones
oxidantes y a la inmadurez de las enzimas del recin nacido, que reconvierten
a la metahemoglobina al estado ferroso.
Procana. La procana, introducida en 1905, fue el primer anestsico local
sinttico y es un amino-ester. Ha sido sustituido por agentes nuevos y en la
actualidad se le usa solo en anestesia por infiltracin y a veces en bloqueos
nerviosos con fin diagnstico. Esto se debe a su baja potencia, la lentitud de su
inicio de accin y la duracin breve de esta. Aunque su toxicidad es bastante
baja, se hidroliza in vivo para generar cido paraaminobenzoico, que inhibe la
accin de las sulfonamidas. Por tanto, no deben darse grandes dosis a
pacientes que estn tomando frmacos del grupo de las sulfonamidas.
Tetracana. Este medicamento es un amino-ster de larga accin. Es mucho
ms potente y de accin ms prolongada que la procana. La tetracaina puede
mostrar toxicidad sistmica aumentada, porque se metaboliza con mayor
lentitud que los otros esteres anestsicos locales de uso frecuente. En la
actualidad se usa extensamente para la anestesia raqudea, cuando se
requiere un frmaco de accin prolongada. La tetracaina se incorpora tambin
en diversos preparados anestsicos tpicos. Con la aparicin de la bupivacaina,
es raro que hoy se utilice la tetracaina para los bloqueos nerviosos perifricos
debido a las dosis grandes que suelen requerirse, su inicio de accin lento, y su
potencial de toxicidad.