Rocuronio bromuro

Accin teraputica.
Bloqueante neuromuscular.
Indicaciones.
Coadyuvante de la anestesia para inducir miorrelajacin del msculo
esqueltico y facilitar la ventilacin mecnica y la intubacin traqueal.
Dosificacin.
Como ocurre con los otros curares la dosis debe ser individual para cada
sujeto y se usa por va IV en bolo o en infusin. Para intubacin traqueal:
0,6mg/kg por va IV en bolo. Dosis de mantenimiento: 0,15mg/kg. En
infusin continua se aconseja: 0,3 a 0,6mg/kg para anestesia intravenosa
y 0,3 a 0,4mg/kg para inhalatoria. Se recomienda monitorizacin continua
del bloqueo neuromuscular.
Reacciones adversas.
Raramente se han descrito reacciones anafilcticas, como con otros
bloqueantes neuromusculares, atribuidas a la liberacin de histamina.
Adems, hipotensin, broncospasmo, taquicardia, prurito, mareos.
Localmente, en el lugar de la inyeccin puede aparecer dolor.
Precauciones y advertencias.
Con el uso de rocuronio es necesario emplear ventilacin mecnica hasta
que se recupere la respiracin espontnea. El empleo de dosis superiores
a 0,9mg/kg puede aumentar la frecuencia cardaca. Emplear con
precaucin en pacientes con hepato o nefropatas. En ciruga con
hipotermia el bloqueo neuromuscular aumenta y se prolonga su duracin.
Pueden aumentar el efecto curarizante la deshidratacin, hipopotasemia,
acidosis, hipercapnia, hipoproteinemia, caquexia, hipocalcemia (luego de
transfusiones masivas).
Interacciones.
Se puede disminuir el efecto empleando anticolinestersicos (neostigmina,
edrofonio) o administracin previa y prolongada de corticoides
antiepilpticos (fenitona, carbamazepina), teofilina, azatioprina, cloruro de
potasio. Puede lograrse aumentar su efecto con varios frmacos:
anestsicos
voltiles
halogenados,
antibiticos
(aminoglucsidos,
tetraciclinas, polipeptdicos, lincosamina), IMAO, alfabloqueantes, litio,
bloqueantes clcicos.
Contraindicaciones.
Antecedentes de hipersensibilidad a los bloqueantes neuromusculares.
Evaluar la relacin beneficio-riesgo en pacientes con EPOC, taquicardia,
deshidratacin, desequilibrio hidroelectroltico o cido-base.
Fentanilo
Accin teraputica.
Analgsico.
Propiedades.

Es un analgsico narctico del grupo de hipnoanalgsicos opiceos; este

efecto se considera 80 veces ms potente que la morfina. Mecanismo de
accin: agonista de receptores opioides del subtipo m. Se puede usar por
va intratecal, epidural y transdrmica.
Indicaciones.
Analgesia en anestesias de corta duracin. Neuroleptanalgesia (asociado
con un neurolptico).
Dosificacin.
Adultos: fase inicial: 50 a 200mg. Mantenimiento: 50mg. Nios: fase
inicial: 3 a 5mg/kg. Mantenimiento: 1mg/kg. En procedimientos quirrgicos
la analgesia comienza a los 10 a 20 minutos. En ancianos se deben reducir
las dosis.
Reacciones adversas.
Hipotensin transitoria. Depresin respiratoria. Bradicardia. Rigidez
muscular. Tolerancia. Dependencia. Nuseas, vmitos. La sobredosis
puede ser tratada con antagonistas de los opiceos, por ejemplo,
naloxona.
Precauciones y advertencias.
Miastenia gravis. En pacientes ancianos, hipotiroidismo y enfermedad
heptica crnica debe reducirse la dosis. La administracin durante el
parto puede provocar depresin respiratoria en el feto. Al igual que con los
opiceos potentes, la analgesia profunda se asocia con depresin
respiratoria marcada, que puede persistir en los primeros perodos
posquirrgicos. Debe cuidarse la administracin de grandes dosis o de
infusiones de fentanilo para asegurar que el paciente obtenga al salir de la
sala de operaciones una adecuada respiracin espontnea. La
hiperventilacin durante la anestesia puede alterar la respuesta del
paciente al CO2, lo que afecta la respiracin luego de la operacin. El uso
de premedicacin con opiceos puede aumentar o prolongar la depresin
respiratoria del fentanilo. Cuando el alta ocurre tempranamente, los
pacientes no deben manejar en el trnsito ni operar mquinas.
Interacciones.
Los inhibidores de la MAO pueden potenciar los efectos del fentanilo.
Contraindicaciones.

Depresin respiratoria. Enfermedad pulmonar obstructiva. Embarazo.

Sevoflurano
Accin teraputica.
Anestsico inhalatorio.
Propiedades.
Es un agente anestsico lquido no inflamable que se administra por
vaporizacin, y qumicamente es un derivado fluorinado del ter metil
isopropilo, que induce una prdida de conciencia suave y rpida durante la
induccin inhalatoria y una rpida recuperacin despus de su
discontinuacin. La induccin se desarrolla con un mnimo de excitacin o
signos de irritacin respiratoria, sin evidencia de la hipersecrecin
traqueobronquial y estimulacin del sistema nervioso central. Al igual que
otros anestsicos, sevoflurano reduce la funcin respiratoria y la presin
arterial en forma dependiente de la dosis; sin embargo, tiene mnimos
efectos sobre la presin intracraneal (PIC) y preserva la respuesta del CO 2.
No afecta el funcionalismo renal, incluso despus de una prolongada
exposicin a la anestesia (9 horas). Estudios preclnicos demostraron que
sevoflurano no reduce la perfusin miocrdica ni los niveles de flujo
sanguneo en hgado, rin y cerebro. En estudios clnicos se observ que
el umbral arritmognico de sevoflurano inducido por la epinefrina es
comparable al de isoflurano y que la incidencia de isquemia o infarto al
miocardio en pacientes de riesgo fue comparable entre sevoflurano e
isoflurano. Como el sevoflurano presenta una baja solubilidad en la sangre,
se piensa que las concentraciones alveolares podran aumentar
rpidamente durante la induccin y rpidamente descenderan luego de
discontinuar su administracin. Una mnima cantidad de sevoflurano que
ingresa a la sangre es metabolizada a travs del citocromo P450, dando
origen a hexaflurisopropanol (HFIP), fluoruro inorgnico y dixido de
carbono. El metabolito HFIP es rpidamente conjugado con cido
glucurnico y eliminado por orina.
Indicaciones.
Induccin y mantenimiento de la anestesia general en ciruga de pacientes
ambulatorios u hospitalizados.
Dosificacin.
La premedicacin debe ser seleccionada de acuerdo a la necesidad de
cada paciente en forma individualizada y a discrecin del anestesilogo.
La dosis para la induccin anestsica debe ser administrada y graduada

hasta alcanzar el efecto deseado de acuerdo a la edad del paciente y su

estado clnico. En general, concentraciones inspiradas de ms de 8% de
sevoflurano producen anestesia quirrgica en menos de dos minutos en
adultos y nios. La induccin debe alcanzarse en oxgeno o en
combinacin con una mezcla de xido nitroso oxigenado. Un barbitrico de
accin corta u otro agente de induccin puede ser administrado seguido
de la inhalacin de sevoflurano. Los niveles quirrgicos de anestesia
pueden mantenerse con concentraciones de 0,5-3% de sevoflurano con o
sin el uso concomitante de xido nitroso. El tiempo de recuperacin es
generalmente corto.
Reacciones adversas.
Las principales reacciones adversas incluyen depresin cardiorrespiratoria
dependiente de la dosis, nuseas, vmitos, hipotensin y bradicardia.
Otros efectos colaterales menos frecuentes son agitacin, somnolencia,
escalofros, vrtigo, aumento de la salivacin, desrdenes respiratorios,
hipertensin, taquicardia, fiebre, aumento transitorio de la glucemia, de
los niveles de flor inorgnico y del conteo de glbulos blancos.
Precauciones y advertencias.
En caso de hipotensin marcada, se recomienda corregir la concentracin
de sevoflurano inspirada. Se aconseja controlar la estabilidad de la
hemodinmica para evitar isquemia del miocardio en pacientes con
enfermedad coronaria. Debido a la falta de estudios clnicos suficientes, se
aconseja administrar con precaucin a pacientes con insuficiencia renal
(creatinina en suero mayor que 1,5mg/dl) o con riesgo de hipertensin
endocraneana, y en caso de ser necesario utilizar maniobras reductoras de
sta, tales como hiperventilacin. Se recomienda informar al paciente
sobre la posibilidad de sufrir pequeos cambios en el estado de nimo y
algunos otros sntomas que pueden persistir varios das despus de la
anestesia. Los pacientes deben ser advertidos de que realizar ciertas
actividades que requieran de agilidad mental, tales como manejar
vehculos motorizados o maquinaria peligrosa, podran estar afectadas
durante algn tiempo posterior a la anestesia general. Utilizar durante el
embarazo y como anestsico durante la cesrea slo en casos de extrema
necesidad. No administrar a mujeres durante el perodo de lactancia. Tener
en cuenta que la concentracin promedio de sevoflurano para lograr una
CAM en una persona de 80 aos de edad es aproximadamente 50% de lo
requerido por una persona de 20 aos de edad. La anestesia con
sevoflurano
puede
ocasionar
un
estado
hipermetablico
del
musculoesqueltico en individuos susceptibles de mayor demanda de
oxgeno y el sndrome clnico conocido como hipertermia maligna. Los
sntomas ms frecuentemente observados son hipercapnia, rigidez

muscular, taquicardia, taquipnea, cianosis, arritmias y/o presin arterial

inestable. El tratamiento de la hipertermia maligna incluye discontinuacin
de agentes causantes, administracin de sodio dantrolene en forma
intravenosa, aplicacin de terapia de soporte y control de la funcin renal.
Hasta el momento, no se han realizado estudios controlados que indiquen
el efecto de sevoflurano sobre la reproduccin, mutagnesis y
teratognesis.
Interacciones.
No presenta interacciones significativas con la mayora de los frmacos
utilizados en situaciones quirrgicas, tales como agentes para el sistema
nervioso central, sustancias autonmicas, miorrelajantes, antibiticos,
hormonas y sustitutos sintticos, derivados de la sangre y sustancias
cardiovasculares. La administracin de sevoflurano es compatible con
barbitricos, benzodiazepinas y opiceos. La concentracin alveolar
mnima (CAM) de sevoflurano disminuye cuando se administra en
combinacin con xido nitroso; la reduccin es de aproximadamente 50%
en adultos y 25% en pacientes peditricos. Sevoflurano modifica la
intensidad y duracin del bloqueo neuromuscular producido por relajantes
musculares no despolarizantes. El uso de sevoflurano para suplementar
anestesia con alfentanil-N2O potencia el bloqueo neuromuscular inducido
con pancuronio, vecuronio o atracurio; se recomienda realizar un ajuste de
dosis del relajante muscular. El efecto de sevoflurano con succinilcolina y
la duracin de bloqueo muscular despolarizante no ha sido estudiado. La
disminucin de dosis de agentes de bloqueo neuromuscular durante la
induccin de anestesia puede resultar en demora de las condiciones para
intubacin traqueal o inadecuada relajacin muscular debido a que la
potenciacin del agente de bloqueo neuromuscular se observa a pocos
minutos del inicio de la administracin de sevoflurano. En ausencia de
guas especficas para la intubacin endotraqueal, se aconseja no reducir
la dosis de relajante muscular no despolarizante, mientras que durante el
mantenimiento de anestesia, la dosis de miorrelajantes no despolarizantes
es susceptible a ser reducida comparada con la dosis durante anestesia
N2O/opicea. La administracin de dosis suplementarias de relajantes
musculares debe ser guiada por la respuesta de estimulacin nerviosa.
Contraindicaciones.
Pacientes con hipersensibilidad a la droga u otros agentes halogenados y
aquellos pacientes con conocimiento o sospecha de susceptibilidad
gentica a hipertermia maligna.
Sobredosificacin.

En caso de sobredosis, se recomienda discontinuar la administracin de la

droga, permeabilizar la va area e iniciar una ventilacin asistida y
controlada con oxgeno y mantener una adecuada funcin cardiovascular.
Bupivacana
Accin teraputica.
Anestsico local.
Propiedades.
Anestsico local tipo amida. Bloquea la iniciacin y la conduccin de los
impulsos nerviosos mediante la disminucin de la permeabilidad de la
membrana neuronal, a los iones sodio, y de esta manera la estabilizan
reversiblemente. Esta accin inhibe la fase de despolarizacin de la
membrana neuronal, lo que da lugar a que el potencial de accin se
propague de manera insuficiente y, como consecuencia al bloqueo de la
conduccin. Su absorcin sistmica es completa. La velocidad de
absorcin depende del lugar y la va de administracin, y de la velocidad
del flujo sanguneo en el lugar de inyeccin. Su unin a las protenas es
muy alta, y su accin es prolongada. Se elimina principalmente por
metabolismo seguido de excrecin renal de los metabolitos.
Indicaciones.
Anestesia local o regional, analgesia y bloqueo neuromuscular antes de
intervenciones quirrgicas, dentales y parto obsttrico.
Dosificacin.
La bupivacana a 0,25% produce en general bloqueo motor incompleto y
se utiliza cuando la relajacin muscular no es importante. A 0,5% produce
bloqueo motor y cierta relajacin muscular. A 0,75% produce bloqueo
motor completo y relajacin muscular total. Dosis para adultos: anestesia
caudal: bloqueo motor moderado de 15ml a 30ml de solucin a 0,25%
repetidos una vez cada 3 horas, segn necesidades; bloqueo motor
moderado a completo: 15ml a 30ml de solucin a 0,5% cada 3 horas,
segn necesidades; anestesia epidural: bloqueo motor parcial a
moderado: 10ml a 20ml de solucin a 0,25% cada 3 horas segn
necesidades; bloqueo motor de moderado a completo: 10ml a 20ml de
solucin a 0,5% cada 3 horas, segn necesidades; bloqueo motor
completo: 10ml a 20ml de solucin a 0,75%; dosis mxima: hasta 175mg
como dosis nica o 400mg/da. Para infiltracin y bloqueo nervioso en el
rea maxilar y mandibular: 9mg (1,8ml) de clorhidrato de bupivacana en
solucin a 0,5% con adrenalina 1: 200.000 por punto de inyeccin.

Reacciones adversas.
En general son dependientes de la dosis y va de administracin. Son de
incidencia menos frecuente: cianosis, visin borrosa o doble, mareos,
ansiedad, excitacin, somnolencia, rash cutneo, urticaria, aumento de la
sudoracin, hipotensin y bradicardia.
Precauciones y advertencias.
Se deber inyectar en forma lenta realizando frecuentes aspiraciones
antes de cada inyeccin y durante ellas, para reducir el riesgo de
administracin intravascular accidental. La administracin de un
anestsico local durante el parto puede producir cambios en la
contractilidad uterina o en los esfuerzos de expulsin.
Interacciones.
La inhibicin de la transmisin neuronal que producen los anestsicos
locales puede antagonizar los efectos de los antimiastnicos en el
musculoesqueltico. Con los medicamentos que producen depresin del
SNC es probable que los efectos depresores sean aditivos. Los bloqueantes
neuromusculares pueden potenciar o prolongar su accin y tambin la
inhibicin de la transmisin neuronal. Se recomienda precaucin en
ancianos o pacientes debilitados por ser ms sensibles a la toxicidad
sistmica.
Contraindicaciones.
Disfuncin cardiovascular, sobre todo bloqueo cardaco
hipersensibilidad a la droga, disfuncin heptica o renal.

shock,

Atropina
Sinnimos.
DL-hiosciamina. Metilatropina. Tropina tropato.
Accin teraputica.
Antimuscarnico. Antiarrtmico (parenteral).
Propiedades.
Es una amina terciaria natural, que inhibe las acciones muscarnicas de la
acetilcolina sobre las estructuras inervadas por fibras colinrgicas
posganglionares, al igual que sobre los msculos lisos que responden a la
acetilcolina pero que no presentan inervacin colinrgica. Estos receptores

posganglionares estn presentes en las clulas efectoras autnomas del

msculo
liso,
msculo
cardaco,
ndulos
sinoauricular
y
auriculoventricular, y glndulas exocrinas. Con dependencia de la dosis
puede reducir la motilidad y la actividad secretora del sistema
gastrointestinal y el tono del urter y de la vejiga, con ligera accin
relajante sobre los conductos biliares y la vescula biliar. Inhibe las
secreciones bronquiales y salivales, la sudoracin y la acomodacin;
produce dilatacin de la pupila y aumenta la frecuencia cardaca.
Antagoniza las acciones de los inhibidores de la colinesterasa en los
receptores muscarnicos. Estimula o deprime el SNC segn la dosis. Se
absorbe con rapidez en el tracto gastrointestinal; el metabolismo es
heptico por hidrlisis enzimtica. Su unin a las protenas es moderada.
La duracin de la accin por va oral es de 4 a 6 horas y en la forma
parenteral muy breve. Se excreta por va renal.
Indicaciones.
Enfermedades espsticas del tracto biliar, clico ureteral o renal. Vejiga
neurgena hipertnica. Profilaxis de arritmias inducidas por intervenciones
quirrgicas. Bradicardia sinusal severa, bloqueo A-V tipo I.
Dosificacin.
En dosis de 0,5mg a 1mg es un ligero estimulante del SNC, dosis
superiores pueden producir perturbaciones mentales. La dosis mortal de
atropina para los nios puede ser de 10mg. Dosis para adultos: como
antimuscarnico: 0,3mg con 1,2mg con intervalos de 4 a 6 horas. Dosis
para nios: 0,01mg/kg, sin sobrepasar los 0,4mg cada 4 o 6 horas.
Ampollas: adultos, va IM, IV o SC, 4mg a 0,6mg cada 4 a 6 horas; en
arritmias: 0,4mg a 1mg cada 1 a 2 horas, hasta un mximo de 2mg. Como
inhibidor de la colinesterasa: IV, 2mg a 4mg, seguidos de 2mg repetidos
con intervalos de 5 a 10 minutos hasta que desaparezcan los sntomas
muscarnicos. Dosis para nios: como antimuscarnico: SC, 0,01mg/kg, sin
sobrepasar los 0,4mg cada 4 a 6 horas. En arritmias: IV, 0,01mg a
0,03mg/kg.
Reacciones adversas.
Son de incidencia rara: confusin (en especial en ancianos), mareos, rash
cutneo; sequedad de boca, nariz, garganta o piel; visin borrosa,
somnolencia o cefalea; fotofobia, nuseas o vmitos. Signos de
sobredosis: visin borrosa, torpeza, inestabilidad, taquicardia, fiebre,
alucinaciones, excitacin.
Precauciones y advertencias.

Los lactantes, pacientes con sndrome de Down y nios con parlisis

espstica o lesin cerebral pueden presentar una respuesta aumentada a
los antimuscarnicos, con incremento del potencial de efectos secundarios.
Los pacientes geritricos o debilitados pueden responder a las dosis
habituales con excitacin, agitacin, somnolencia y confusin. Tener
precaucin ante la aparicin de mareos, somnolencia o visin borrosa. La
administracin IV de atropina durante el embarazo o a su trmino puede
producir taquicardia en el feto. Se debe evaluar la relacin riesgo-beneficio
durante el perodo de lactancia ya que esta droga se excreta en la leche
materna. Los nios hasta 2 aos y los lactantes son sensibles a los efectos
txicos. La disminucin del flujo salival contribuye al desarrollo de caries,
enfermedad periodontal, candidiasis oral y malestar.
Interacciones.
Haloperidol, corticoides y ACTH en forma simultnea con atropina pueden
aumentar la presin intraocular; la eficacia antipsictica del haloperidol
puede disminuir en los pacientes esquizofrnicos. Los inhibidores de la
anhidrasa carbnica, el citrato y el bicarbonato sdico pueden retrasar la
excrecin urinaria de atropina potencindose los efectos teraputicos o
secundarios. Se intensifican los efectos antimuscarnicos con el uso
simultneo de antihistamnicos, amantadina, procainamida, tioxantenos,
loxapina, orfenadina e ipratropio. Los antimiastnicos pueden disminuir
ms la motilidad intestinal. La administracin simultnea IV de
ciclopropano puede producir arritmias ventriculares. La guanetidina o la
reserpina pueden antagonizar la accin inhibidora de los antimuscarnicos.
La atropina puede antagonizar los efectos de la metoclopramida sobre la
motilidad gastrointestinal. Los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)
pueden intensificar los efectos secundarios muscarnicos.
Contraindicaciones.
Se debe evaluar la relacin riesgo-beneficio en presencia de lesiones
cerebrales en nios, cardiopatas, sndrome de Down, esofagitis por
reflujo, fiebre, glaucoma de ngulo cerrado, disfuncin heptica o renal,
parlisis espstica en nios, miopata obstructiva, xerostoma, neuropata
autnoma y taquicardia; toxemia gravdica, hipertensin e hipertiroidismo.
Propofol
Sinnimos.
Disoprofol.
Accin teraputica.

Anestsico.
Propiedades.
El propofol es un agente hipntico inyectable de accin ultracorta, para
uso en induccin y mantenimiento de la anestesia o sedacin. La
administracin IV produce hipnosis rpida y suavemente, con mnima
excitacin, generalmente dentro de los 40 segundos de iniciada la
infusin. El tiempo medio de equilibrio sangre-cerebro es de 1 a 3 minutos.
En pacientes crticos con asistencia ventilatoria mecnica en terapia
intensiva logra una accin sedante casi sin excitacin psquica.
Indicaciones.
Induccin y mantenimiento de la anestesia en pacientes mayores de 3
aos que sern sometidos a ciruga. Tambin puede ser usado para iniciar
y mantener la sedacin en pacientes sometidos a procedimientos de
diagnstico y a procedimientos quirrgicos con anestesia local/regional. En
pacientes en unidad de terapia intensiva, intubados y mecnicamente
ventilados, el propofol podra utilizarse para mantener la sedacin y
controlar las respuestas al estrs. Ha sido usado solo y como coadyuvante
en el tratamiento del vmito y las nuseas, del prurito inducido por
morfina y en la intubacin endotraqueal.
Dosificacin.
Induccin de la anestesia: 40mg cada 10 segundos hasta el inicio de la
induccin (adultos saludables menores de 55 aos); 20mg cada 10
segundos hasta el inicio de la induccin (ancianos, neurociruga); 2,5 a
3,5mg/kg cada 20 o 30 segundos (nios saludables mayores de 3 aos).
Mantenimiento de la anestesia: en adultos saludables de menos de 55
aos y en neurociruga, infusin de 6 a 12mg/kg/hora (100 a
200mg/kg/min); en ancianos y pacientes debilitados, 3 a 6mg/kg/hora (50
a 100mg/kg/min); en nios saludables mayores de 3 aos, 7,5 a
18mg/kg/hora (125 a 300mg/kg/min); en adultos puede utilizarse
inyeccin en bolo intermitente, con incrementos de 25 a 50mg segn
fuere necesario. En la iniciacin de la sedacin con cuidado anestsico
monitoreado (MAC) la mayor parte de los pacientes requeriran una
infusin de 0,10 a 0,15mg/kg/min (6 a 10mg/kg/hora) administrada
durante 3 a 5 minutos; si se utiliza inyeccin en bolo (no recomendada),
sta debe ser lenta y la dosis sera de 0,5mg/kg, administrados en un
perodo de 3 a 5 minutos, seguida inmediatamente de la infusin de
mantenimiento. En el mantenimiento de la sedacin MAC se recomienda
una infusin de 1,5 a 4,5mg/kg/hora (25 a 75mg/kg/min) o dosis
incrementales en bolo de 10 o 20mg; los pacientes ancianos, debilitados y
para neurociruga requiriran una reduccin de 20% en las dosis de

mantenimiento mencionadas. Para la iniciacin y mantenimiento de la

sedacin en pacientes intubados y mecnicamente ventilados en unidades
de tratamiento intensivo (UTI), se requerira de una infusin de
0,3mg/kg/hora (5mg/kg/min), durante un mnimo de 5 minutos, seguida de
incrementos de 0,3 a 0,6mg/kg/hora (5 a 10mg/kg/min), cada 5 a 10
minutos, hasta que se alcance el nivel de sedacin deseado; las dosis de
mantenimiento requeridas suelen ser de 0,3 a 3mg/kg/hora (5 a
50mg/kg/min) o aun mayores.
Modo de uso.
Suele presentarse como emulsin estril, apirgena, inyectable en
ampolla de 10mg/ml de propofol. Para la dilucin de esta emulsin debiera
utilizarse solamente solucin inyectable de dextrosa al 5%. No debiera
diluirse a menos de 2mg/ml. La emulsin de propofol carece de
conservadores y es susceptible de rpida contaminacin, por ello las
porciones de emulsin o las diluciones no utilizadas debieran descartarse.
No se recomienda la refrigeracin.
Reacciones adversas.
Incidencia mayor de 1%: bradicardia, hipotensin, movimientos, ardor,
dolor o prurito en el sitio de la inyeccin, apnea, erupciones. Incidencia
menor de 1%: reacciones anafilcticas o anafilactoides, contraccin
auricular prematura, sncope, hipertona, parestesia, hipersalivacin,
mialgia, prurito, ambliopa.
Precauciones y advertencias.
En los ancianos debiera utilizarse una dosis de induccin baja y una tasa
de administracin lenta para el mantenimiento. Los pacientes deben ser
monitoreados continuamente en busca de signos tempranos de
hipotensin y bradicardia; si stos aparecen, el tratamiento debiera
realizarse con incremento de los lquidos intravenosos, elevacin de las
extremidades inferiores, uso de agentes vasopresores y administracin de
atropina. No usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para
la madre supere el riesgo potencial para el feto; el uso durante el parto se
ha asociado con depresin neonatal. No debiera usarse en mujeres que
amamanten. La efectividad y seguridad del propofol en menores de 3 aos
no se ha establecido.
Interacciones.
La dosis de induccin requerida puede reducirse en pacientes
premedicados con narcticos (morfina, meperidina, fentanilo, etc.) y con
combinaciones de opioides y sedantes (benzodiazepinas, barbituratos,

hidrato de cloral, droperidol, etc.). La dosis de mantenimiento debiera

ajustarse en presencia de agentes analgsicos suplementarios (xido
nitroso, opioides). No se ha evaluado la coadministracin de propofol y
anestsicos inhalatorios; sin embargo, es probable que se registre una
potenciacin de los efectos.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al propofol. Condiciones en las que la sedacin o la
anestesia general estn contraindicadas.
Sobredosificacin.
Si se produce sobredosificacin se debe suspender la administracin de
propofol de inmediato. Tratamiento: ventilacin artificial con oxgeno para
la depresin respiratoria; para la depresin cardiovascular el tratamiento
debiera realizarse con incremento de los lquidos intravenosos, elevacin
de las extremidades inferiores, uso de agentes vasopresores y
administracin de atropina.
Neostigmina
Sinnimos.
Sinstigmina. Proserina.
Accin teraputica.
Antimiastnico, colinrgico inhibidor de la colinesterasa.
Propiedades.
Es un compuesto sinttico de amonio cuaternario que inhibe la
degradacin de la acetilcolina por la acetilcolinesterasa, facilitando as la
transmisin de impulsos en la unin neuromuscular. Adems tiene un
efecto colinrgico sobre el musculoesqueltico y tambin puede actuar
sobre las clulas de los ganglios autnomos y neuronas del sistema
nervioso central (SNC). Evita o alivia la distensin posoperatoria
estimulando la motilidad gstrica y aumentando el tono gstrico, lo que
representa una asociacin de acciones de las clulas ganglionares del
plexo de Auerbach y en las fibras musculares, como resultado de la no
degradacin de la acetilcolina liberada por las fibras colinrgicas
preganglionares y posganglionares. Su efecto antimiastnico se produce
como consecuencia de la potenciacin del efecto mximo y de la mayor
duracin de la accin de la acetilcolina en la placa motora que produce el
frmaco. Se absorbe escasamente en el tracto gastrointestinal y con

rapidez por va intramuscular. Por eso las dosis orales son mucho mayores
que por va parenteral: 15mg por va oral equivalen a 0,5mg
administrados por va parenteral. Su unin a las protenas es baja, se
metaboliza en el hgado y alcanza su efecto mximo a los 20 o 30 minutos
de su administracin parenteral. Se excreta por va renal
aproximadamente 40%.
Indicaciones.
Tratamiento de la miastenia gravis. La neostigmina parenteral est
indicada en el tratamiento de la retencin urinaria posoperatoria no
obstructiva; tambin puede indicarse como antdoto de la tubocurarina y
de otros bloqueantes neuromusculares no despolarizantes.
Dosificacin.
La dosificacin se debe individualizar de acuerdo con la gravedad de la
patologa y la respuesta del paciente. En la miastenia gravis la teraputica
se requiere de da y de noche. La mayor cantidad de la dosis total diaria se
puede tomar en los momentos de mayor fatiga, como las tardes o las
horas de las comidas. Luego de un tratamiento prolongado los pacientes
miastnicos se hacen refractarios a estos medicamentos. Su
administracin por va oral con alimentos o leche puede disminuir los
efectos secundarios muscarnicos. Dosis usual para adultos como
antimiastnico. Dosis inicial: oral, 15mg cada 3 o 4 horas, ajustando la
dosis y la frecuencia segn necesidades. Dosis de mantenimiento: oral
150mg administrados durante un perodo de 24 horas. Dosis peditricas
usuales: oral 2mg/kg o 60mg/m 2 al da, divididos en seis u ocho tomas.
Inyectable: dosis usual para adultos (antimiastnico): 0,5mg y las dosis
posteriores se evaluarn segn la respuesta del paciente (antimiastnico).
Como preventivo de la distensin posoperatoria o de la retencin urinaria:
0,25mg despus de la ciruga, repetidos a intervalos de 4 a 6 horas
durante dos o tres das. Dosis peditricas usuales: como antimiastnico
0,01-0,04mg/kg a intervalos de dos a tres horas.
Reacciones adversas.
Son de incidencia baja pero cuando aparecen requieren atencin mdica.
Visin borrosa, diarrea severa, nuseas, vmitos, bradicardia, calambres,
gastralgia, cansancio o debilidad no habitual (por efectos muscarnicos),
aumento de la secrecin bronquial, sialorrea y lagrimeo no habitual. En los
pacientes miastnicos el aumento de la debilidad muscular puede
producirse por baja dosis o resistencia a la medicacin. Las crisis
colinrgicas pueden ser difciles de distinguir de las crisis miastnicas
basndose slo en los sntomas, ya que el principal sntoma comn a
ambas es la debilidad muscular generalizada. La debilidad que comienza 1

hora despus de la administracin de la droga se debe proba<->blemente

a una sobredosis mientras que la que se produce a las 3 horas o ms de la
administracin se debe posiblemente a dosis bajas o resistencia a la
droga.
Precauciones y advertencias.
Puede producir irritabilidad uterina e inducir partos prematuros cuando se
administra por va IV a mujeres con embarazo casi a trmino. Ante cuadros
de diarrea con infeccin intestinal deber suspenderse el tratamiento.
Puede aumentar las secreciones bronquiales agravando cuadros de asma
bronquial. Aumenta el riesgo de arritmias cardacas.
Interacciones.
La accin bloqueante neuromuscular de anestsicos orgnicos por
inhalacin (cloroformo, enflurano, halotano, metoxiflurano o ciclopropano)
como de los anestsicos locales por va parenteral puede antagonizar el
efecto antimiastnico de la droga. Se puede usar atropina para reducir o
evitar los efectos muscarnicos de la neostigmina; sin embargo, no se
recomienda el uso simultneo rutinario ya que los efectos muscarnicos
pueden ser los primeros signos de sobredosificacin. No se recomienda el
uso simultneo de otros inhibidores de la colinesterasa debido a la
posibilidad de ototoxicidad.
Contraindicaciones.
En general no se han descripto. Se tendr especial precaucin en casos de
asma bronquial o bronquitis espstica.
Ampicilina + sulbactam
Accin teraputica.
Antibitico. Inhibidor de betalactamasas.
Propiedades.
El sulbactam es un derivado del ncleo bsico de penicilina (G-APA) y
qumicamente es la sulfona del penicilinato sdico. El sulbactam ha
demostrado ser un inhibidor irreversible de varias betalactamasas
importantes presentes en microorganismos resistentes a la penicilina. Si
bien el sulbactam en forma aislada posee muy poca actividad
antibacteriana, excepto contraNeisseriaceae, extiende el espectro de
ampicilina y amoxicilina a cepas productoras de betalactamasa. El
potencial del sulbactam para impedir la destruccin de penicilinas y

cefalosporinas por microorganismos resistentes fue confirmado en

estudios con organismos completos, usando cepas resistentes, en que
sulbactam sdico muestra efectos sinrgicos notables cuando se
administra juntamente con penicilinas y cefalosporinas. El componente
bactericida de la combinacin es la ampicilina que, como la bencil
penicilina, acta frente a microorganismos sensibles durante la etapa de
multiplicacin activa, por inhibicin de la biosntesis de mucopptidos de
la pared celular. Esta asociacin de drogas, administradas por va
intramuscular o endovenosa, es eficaz contra una amplia gama de
bacterias grampositivas y gramnegativas, inclusive: Staphylococcus
aureus y epidermidis (inclusive
cepas
resistentes
a
la
penicilina); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis y otras
especies
de
estreptococos; Haemophilus
influenzae yparainfluenzae (cepas
betalactamasa
positivas
y
negativas); Branhamella
catarrhalis;
patgenos
anaerobios,
inclusive Bacteroides
fragilis y
especies
relacionadas; Escherichia
coli, especies
de Klebsiella, especies
de Proteus(indol
positivas
y
negativas), Morganella morganii, especies de Enterobacter, Neisseria
meningitidis y Neisseria
gonorrhoeae. La
combinacin
de
sulbactam/ampicilina difunde rpidamente en la mayora de los tejidos y
lquidos corporales, siendo la penetracin en el tejido enceflico y lquido
cefalorraqudeo reducida, excepto cuando las meninges estn inflamadas.
Despus de la administracin intravenosa o intramuscular se obtienen
concentraciones elevadas de sulbactam y ampicilina en la sangre, y
ambos componentes tienen una vida media de aproximadamente una
hora. La mayor parte de la combinacin sulbactam/ampicilina se excreta
inalterada en la orina.
Indicaciones.
Infecciones causadas por microorganismos sensibles: infecciones de las
vas respiratorias superiores e inferiores, inclusive sinusitis, otitis media y
epiglotitis; neumonas bacterianas; infecciones de las vas urinarias y
pielonefritis;
infecciones
intraabdominales,
inclusive
peritonitis,
colecistitis, endometritis y celulitis pelviana; septicemia bacteriana;
infecciones de piel, tejidos blandos, huesos y articulaciones. Perioperatorio
para reducir la incidencia de infecciones posoperatorias de heridas en
pacientes sometidos a ciruga abdominal o pelviana, en las que puede
ocurrir contaminacin peritoneal. Profilaxis para reducir la sepsis
posoperatoria en caso de cesrea.
Dosificacin.
Adultos
y
nios
de
peso
corporal
mayor
de
40kg:
va
intramuscular/endovenosa: 3 a 12g por da en dosis divididas cada 6 u 8

horas. Nios mayores de 1 ao cuyo peso corporal es menor o igual a

40kg: 300mg/kg por da, administrados por infusin intravenosa en dosis
iguales cada 6 horas (dosis que corresponde a 200mg de
ampicilina/100mg de sulbactam por kilogramo por da). Dosis mxima: 4g
por da. Duracin aproximada del tratamiento: 5-14 das.
Reacciones adversas.
Las reacciones adversas incluyen dolor en el sitio de inyeccin
intramuscular o endovenosa, diarrea, rash, picazn, nuseas, vmitos,
candidiasis, fatiga, malestar, dolor de cabeza, dolor de pecho, flatulencia,
distensin abdominal, glositis, retencin urinaria, disuria, edema,
hinchazn facial, eritema, escalofros, tirantez en garganta, dolor
subesternal, epistaxis, sangrado de mucosas, gastritis, estomatitis,
enterocolitis, colitis seudomembranosa, urticaria, eritema multiforme,
dermatitis exfoliativa, agranulocitosis y en algunos pacientes peditricos
se ha observado linfocitosis atpica.
Precauciones y advertencias.
Se aconseja mantener una observacin constante de los pacientes para
descubrir cualquier signo de crecimiento excesivo de microorganismos no
sensibles, inclusive hongos. No administrar a pacientes con mononucleosis
ya que la ampicilina desarrolla rash cutneo ms frecuentemente en estos
pacientes. En caso de producirse reaccin alrgica por el uso de
ampicilina/sulbactam, se aconseja suspender la administracin de la droga
e instituir tratamiento apropiado. Las reacciones anafilactoides graves
exigen tratamiento inmediato de urgencia con adrenalina, oxgeno,
esteroides intravenosos y medidas para mantener permeable la va
respiratoria, inclusive debe efectuarse la intubacin si est indicado.
Puesto que no se realizaron estudios controlados en mujeres embarazadas
ni durante el perodo de lactancia, se recomienda no administrar
ampicilina/sulbactam excepto que los potenciales beneficios para la madre
superen los posibles riesgos para el feto.
Interacciones.
La administracin concomitante de alopurinol y ampicilina aumenta
sustancialmente la incidencia de rash en pacientes que reciben ambas
drogas en comparacin con pacientes que reciben slo ampicilina. No se
sabe si la potenciacin de los rashes de ampicilina se debe al alopurinol o
a la hiperuricemia presente en estos pacientes.
Contraindicaciones.
Antecedentes de hipersensibilidad a los derivados betalactmicos.

Sobredosificacin.
En caso de sobredosis, los principales sntomas observados son reacciones
neurolgicas adversas, incluyendo convulsiones, con la obtencin de altos
niveles de betalactmicos en el lquido cefalorraqudeo. La ampicilina
puede eliminarse de la circulacin por hemodilisis.
Cefazolina
Accin teraputica.
Antibitico.
Propiedades.
La cefazolina es una cefalosporina inyectable de primera generacin, que
acta con preferencia sobre grmenes grampositivos y, con mucho menos
frecuencia, sobre gramnegativos.
Indicaciones.
Infecciones
de
los
tractos
respiratorio
y
genitourinario;
otorrinolaringolgicas, de piel y tejidos blandos, y osteoarticulares.
Dosificacin.
La droga debe administrarse por va IM o IV luego de su reconstitucin. Las
dosis totales diarias son las mismas para ambas vas. En forma IV puede
administrarse como infusin intermitente (disuelta en cloruro de sodio a
0,9%, dextrosa a 5% o 10%, solucin de Ringer-lactato con dextrosa a 5%
y solucin de Ringer-lactato con dextrosa a 5% y cloruro de sodio a 0,9%)
o como inyeccin IV. Las dosis para adultos fluctan, de acuerdo con la
gravedad de la infeccin, entre 500mg cada 12 horas y 1g a 1,5g cada 6
horas. Lactantes de 1 mes en adelante: de 25mg a 100mg/kg/da hasta
50mg/kg/da, repartidos en 3 o 4 administraciones.
Reacciones adversas.
Trastornos gastrointestinales, nuseas, vmitos y diarrea. Reacciones
dermatolgicas
por
hipersensibilidad.
Sobreinfecciones
por
microorganismos no susceptibles (cndida, seudomonas).
Precauciones y advertencias.
Hipersensibilidad a las penicilinas. Reducir la dosis en presencia de
insuficiencia renal grave, en especial si se usa en dosis elevadas o junto
con agentes nefrotxicos. Si bien atraviesa la placenta, no se han

demostrado efectos adversos en el feto. Administrar con precaucin a las

madres durante el perodo de lactancia, ya que es excretado en la leche
humana.
Interacciones.
El probenecid potencia su accin al disminuir su secrecin tubular. Puede
inhibirse su accin por la administracin simultnea de agentes
bacteriostticos (tetraciclinas, cloranfenicol, sulfamidas). Los antibiticos
aminoglucsidos, la furosemida y el cido etacrnico aumentan su
nefrotoxicidad.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a las cefalosporinas. Nios menores de 1 mes.
Tramadol
Accin teraputica.
Analgsico de accin central.
Propiedades.
En los seres humanos y en animales el tramadol es metabolizado
principalmente por desmetilacin O- y N- y conjugacin subsiguiente. De
manera contrastante con el caso de los animales, en los seres humanos se
elimina mucho ms droga intacta en la orina. Aparte del metabolito Odesmetiltramadol
(M1),
todos
los
dems
metabolitos
son
farmacolgicamente inactivos. Vidas medias biolgicas del tramadol y su
metabolito M1 despus de administracin oral en humanos: en suero 6,8 y
9,4 horas respectivamente y en orina 6,2 y 7,2 horas respectivamente.
Despus de la administracin oral, el tramadol es absorbido rpido y casi
por completo (por lo menos 90%). Las concentraciones sricas mximas
se alcanzan una dos horas despus de la administracin de tramadol. La
biodisponibilidad absoluta del tramadol oral es de cerca de 65%.
Indicaciones.
Dolor agudo y crnico, severo a moderado, medidas diagnsticas
dolorosas, y dolor quirrgico.
Dosificacin.
La posologa depende de la intensidad del dolor y de la sensibilidad del
paciente. Las dosis recomendadas en adultos y nios de ms de 14 aos

son: 50mg a 500mg/da las formas orales y 100mg a 400mg/da, la forma

inyectable por va IV, lenta o diluida en solucin para infusin.
Efectos secundarios.
Al igual que con todos los analgsicos de accin central, con la teraputica
de tramadol pueden ocurrir los siguientes efectos colaterales: diaforesis
(en particular cuando la administracin intravenosa es demasiado rpida),
mareos, nuseas, vmitos, sequedad de boca, fatiga o confusin. Si en
contra de las instrucciones se administra por va intravenosa en forma
demasiado rpida, pueden ocurrir bochornos, diaforesis y taquicardia
pasajera; aparte de eso, generalmente no tiene efecto sobre el sistema
cardiovascular.
Interacciones.
Cuando se combina con barbitricos, se prolonga la duracin de la
anestesia. No obstante, la combinacin al mismo tiempo del tramadol con
un tranquilizante, es probable que tenga un efecto favorable sobre la
sensacin de dolor. No se debe combinar tramadol con inhibidores de la
MAO.
Contraindicaciones.
Est contraindicado en casos de intoxicacin aguda con
hipnticos, analgsicos u otras drogas con accin sobre el SNC.

alcohol,

Dipirona
Sinnimos.
Terapirol. Analgina. Metilmelubrina. Metamizol. Novaminsulfonato sdico.
Noramidopiridina. Metanosulfonato sdico. Metampirona.
Accin teraputica.
Analgsico. Antipirtico. Espasmoltico.
Propiedades.
Derivado pirazolnico; es el sulfonato de sodio de la amidopirina. Su vida
media en el organismo es de 7 horas y se excreta por va urinaria como 4metilaminoantipirina, 4-aminoantipirina y 4-acetilaminoantipirina. Acta
tambin como inhibidor selectivo de las prostaglandinas F2 a.
Indicaciones.

Algias por afecciones reumticas, cefaleas u odontalgias. Dolores

ulteriores a intervenciones quirrgicas, espasmos del aparato
gastrointestinal, conductos biliares, riones y vas urinarias. Estados
febriles.
Dosificacin.
Por va oral, 300mg a 600mg/da; la dosis mxima diaria es de 4g.
Ampollas: 0,5g a 1g por va SC, IM o IV.
Reacciones adversas.
Al ser un derivado pirazolnico, las reacciones ms comunes son las de
hipersensibilidad, que pueden llegar a producir trastornos hemticos por
mecanismos inmunes, tales como la agranulocitosis. Pueden aparecer
bruscamente, con fiebre, angina y ulceraciones bucales; en estos casos
debe suspenderse de inmediato el medicamento y realizarse un control
hematolgico. La agranulocitosis, la leucopenia y la trombocitopenia son
poco frecuentes, tienen suficiente gravedad como para ser tenidas en
cuenta. Otra reaccin esencial de hipersensibilidad es el shock,
manifestndose con prurito, sudor fro, obnubilacin, nuseas,
decoloracin de la piel y disnea. Adems, pueden aparecer reacciones de
hipersensibilidad cutnea, en las mucosas oculares y en la regin
nasofarngea.
Precauciones y advertencias.
Con la administracin de esta droga los pacientes que padecen asma
bronquial o infecciones crnicas de las vas respiratorias y los afectados
por reacciones de hipersensibilidad, estn expuestos a posibles reacciones
anafilactoideas a dipirona. Durante el primer trimestre del embarazo y en
sus ltimas semanas, as como en lactantes, nios pequeos y en
pacientes con trastornos hematopoyticos slo se deber administrar con
la prescripcin del mdico. Puede producir agranulocitosis a veces fatal;
por ello se deben efectuar controles hematolgicos peridicos. En su
presentacin inyectable es imprescindible tener especial cuidado en
pacientes cuya tensin arterial fuere inferior a 100mmHg, los que se
encuentren en situacin de inestabilidad circulatoria o que sufran
alteraciones previas del sistema hematopoytico (por ejemplo,
tratamiento con citostticos).
Interacciones.
Puede reducir la accin de la ciclosporina, y se potencian los efectos con la
ingestin simultnea de alcohol.

Contraindicaciones.
Pacientes con hipersensibilidad a las pirazolonas y en presencia de
determinadas enfermedades metablicas (porfiria heptica, dficit
congnito de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa).
Ketorolac trometamina
Accin teraputica.
Analgsico, antiinflamatorio.
Propiedades.
El ketorolac es un antiinflamatorio no esteroide, con acciones analgsicas,
antiinflamatorias y antipirticas, cuyo mecanismo de accin est
relacionado con su capacidad inhibitoria de la sntesis de prostaglandinas
y un efecto analgsico perifrico. No se ha demostrado ningn efecto
sobre los receptores opioides. Es absorbido con rapidez luego de la
administracin oral e intramuscular, con un pico de concentracin
plasmtica entre 1 y 2 horas. La vida media de eliminacin en jvenes
vara entre 4 a 6 horas y en ancianos, entre 5 y 8 1/2 horas; ms de 99%
del ketorolac se une a las protenas plasmticas. En general, si se
administra cada 6h, la meseta de concentracin plasmtica se alcanza a
las 24h, por lo que puede requerirse una dosis de carga (doble de la de
mantenimiento) para acortar el perodo en que se alcanza un importante
efecto analgsico. La principal va de eliminacin del ketorolac
trometamina y sus metabolitos (para-hidroxilados y conjugados) es la
urinaria (92%), excretndose el resto (6%) por heces. En pacientes con
creatininemias entre 1,9mg y 5mg%, la depuracin de ketorolac se reduce
a la mitad de la normal, aproximadamente. La disminucin de la albmina
srica (por ejemplo, en la cirrosis heptica) podra cambiar tambin su
depuracin; sin embargo, no se ha observado correlacin entre
concentraciones plasmticas de albmina y depuracin de ketorolac en
pacientes con cirrosis heptica. No atraviesa la barrera hematoenceflica.
Indicaciones.
Oral: tratamiento a corto plazo del dolor moderado a grave. Parenteral:
tratamiento del dolor posoperatorio agudo moderado a grave.
Dosificacin.
La dosis diaria deber individualizarse segn la intensidad del dolor; se
acepta como dosis mxima 90mg/da. Va oral: dosis inicial 10mg. Dosis de
mantenimiento: 10mg a 20mg cada 6 horas; el tratamiento no debe

superar los 5 das. Va parenteral: dosis inicial 10mg. Dosis subsiguientes:

10mg a 30mg cada 8 horas con 2 das de duracin mxima del
tratamiento. Los tratamientos prolongados han sido asociados con efectos
adversos, en algunos casos graves.
Reacciones adversas.
La frecuencia de reacciones adversas luego de un uso a corto plazo de los
AINE es, en general, de la mitad a una dcima parte de la frecuencia de
efectos adversos luego del uso crnico. Los efectos colaterales ms
frecuentes ( > 1%) incluyen nuseas, dispepsia, epigastralgia, diarrea,
somnolencia, mareos, cefalea, sudoracin y dolor en el sitio de la
inyeccin luego de la administracin de varias dosis. Los efectos menos
frecuentes ( < 1%) incluyen astenia, mialgia, palidez, vasodilatacin,
constipacin, flatulencia, anormalidades en el funcionamiento heptico,
melena, lcera pptica, hemorragia renal, estomatitis, prpura, sequedad
de boca, nerviosismo, parestesias, depresin, euforia, sed excesiva,
insomnio, vrtigo, disnea, asma, alteraciones del gusto y la visin,
polaquiuria, oliguria. El ketorolac no es un narctico y por lo tanto no ha
demostrado accin adictiva ni dependencia fsica.
Precauciones y advertencias.
Se recomienda su uso en el corto plazo ya que, en los pacientes tratados
crnicamente ( > 3 meses), el riesgo de lcera gastroduodenal,
hemorragia y perforacin aumenta en forma notable. Los pacientes
ancianos o debilitados toleran menos que los ms jvenes las ulceraciones
y hemorragias, habindose constatado ms accidentes gastrointestinales
fatales en ese grupo etario. Debe ser usado con cuidado en insuficiencia
heptica, renal o en pacientes con antecedentes de enfermedades
hepticas o renales. Al igual que con otros AINE, su administracin
prolongada puede provocar necrosis renal papilar. En el hombre se ha
observado, luego del uso crnico por va oral, hematuria y proteinuria.
Otro tipo de toxicidad renal se ha observado en situaciones en las que
ocurre una reduccin del volumen sanguneo o del flujo sanguneo renal,
en las que las prostaglandinas renales desempean un papel fundamental
en el mantenimiento de la perfusin renal. La administracin de AINE
puede causar una reduccin dependiente de la dosis de la formacin de
prostaglandinas renales y precipitar una insuficiencia renal aguda. Debe
ser usado con cuidado en insuficiencia cardaca e hipertensin. Las
modificaciones de las enzimas hepticas (aumento de GOAT y GPT)
pueden ser transitorias o no, por lo que en estos casos los pacientes
deben ser monitoreados con frecuencia. El ketorolac inhibe la agregacin
plaquetaria y puede prolongar el tiempo de sangra, pero la incidencia de
hemorragias posoperatorias es muy baja (0,4% contra 0,2% -control-). Sin

embargo, debe usarse con precaucin en el preoperatorio. No se

recomienda su uso en mayores de 65 aos y tampoco en analgesia
obsttrica, ya que por su efecto inhibidor de la sntesis de prostaglandinas
puede disminuir las contracciones uterinas y modificar la circulacin fetal.
Interacciones.
No administrar a pacientes tratados con altas dosis de salicilatos. Al igual
que otros AINE, puede aumentar los niveles sanguneos de litio cuando se
administran en forma conjunta. Con la administracin de ketorolac y
metotrexato puede disminuir la depuracin del metotrexato y aumentar su
concentracin plasmtica. Debido a la accin del ketorolac sobre la
agregacin plaquetaria no es conveniente su asociacin con heparina o
anticoagulantes orales.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al ketorolac. Embarazo, parto y lactancia. Menores de 16
aos. Insuficiencia heptica grave. Insuficiencia renal con creatininemia >
5mg%. Ulcera gastroduodenal en evolucin o antecedentes de lcera o
hemorragia digestiva. Pacientes con hemorragia cerebrovascular
sospechada o confirmada, ditesis hemorrgica o anomalas de la
hemostasia. Pacientes con hipovolemia o deshidratacin aguda. Sndrome
de plipo nasal parcial o completo, angioedema, reaccin broncospsmica
a la aspirina u otro antiinflamatorio no esteroide.
Furosemida
Sinnimos.
Frusemida. Fursemida.
Accin teraputica.
Diurtico de asa, antihipertensivo, antihipercalcmico.
Propiedades.
Como diurtico acta principalmente en la rama ascendente del asa de
Henle, inhibiendo la reabsorcin de electrlitos. Disminuye la reabsorcin
de cloruro de sodio y aumenta la excrecin de potasio en el tbulo distal.
Ejerce un efecto directo en el transporte de electrlitos en el tbulo
proximal. Se absorbe de 60% a 70% de una dosis oral de furosemida. Los
alimentos pueden disminuir la velocidad de absorcin sin alterar la
biodisponibilidad ni el efecto diurtico. La absorcin disminuye a 43% o
46% en enfermedad renal terminal. Su unin a las protenas es muy

elevada (94% a 96%). Se metaboliza en el hgado y su vida media en un

paciente normal es de 30 minutos a 1 hora y en uno anrico de 75 a 155
minutos; en el neonato est alargada. Se elimina por va renal 88% y por
va biliar 12%. Se excreta en la leche materna.
Indicaciones.
Edema asociado con insuficiencia cardaca congestiva, cirrosis heptica y
enfermedad renal. Coadyuvante en el tratamiento del edema agudo de
pulmn. Hipertensin ligera a moderada, generalmente asociada con
antihipertensivos.
Dosificacin.
Como diurtico, 20mg a 80mg en una sola toma o aumentar la
dosificacin 20mg a 40mg con intervalos de 6 a 8 horas, hasta obtener la
respuesta deseada. Como antihipertensivo, 40mg dos veces al da. Dosis
mxima: hasta 600mg al da. Nios: 2mg/kg en una sola toma o aumentar
la dosificacin 1mg a 2mg/kg cada 6 u 8 horas, hasta obtener la respuesta
deseada; no se recomiendan dosis mayores de 6mg/kg. Ampollas: adultos:
como diurtico, 20mg a 40mg como dosis nica o aumentar la dosificacin
20mg cada 2 horas hasta obtener la respuesta deseada; en el edema
agudo de pulmn: 40mg por va IV, y administrar otra dosis de 80mg en
una hora si no hubo respuesta satisfactoria; como antihipertensivo, 40mg
a 80mg por va IV. Nios: como diurtico, 1mg/kg por va IM o IV en una
sola dosis.
Reacciones adversas.
Si existe hipercalciuria, con la administracin de furosemida puede
producirse nefrocalcinosis o nefrolitiasis. Puede aparecer mareo o
sensacin de mareo como resultado de hipotensin ortosttica. Con menor
frecuencia puede aparecer bradicardia, visin borrosa, diarrea, cefaleas,
aumento de sensibilidad de la piel a la luz solar, anorexia y, rara vez, rash
cutneo, fiebre, dolor de garganta, artralgias, alteracin de la audicin.
Precauciones y advertencias.
Puede haber riesgo de hipopotasemia y ser necesario el suplemento de
potasio en la dieta. Informar si aparecen nuseas, vmitos y diarrea para
evitar la deshidratacin. Tratar de no ingerir alcohol. En los diabticos
pueden aumentar los niveles sanguneos de azcar. Evitar la exposicin al
sol en demasa o el uso de lmparas solares. Se deber tener precaucin
en pacientes tratados con digitlicos y aquellos con cirrosis heptica y
ascitis, nefropatas con prdida de potasio o insuficiencia cardaca
congestiva, por el mayor riesgo de hipopotasemia. En neonatos es preciso

tener precaucin debido a la prolongada vida media de la furosemida. Los

ancianos son ms sensibles a los efectos hipotensores y electrolticos.
Interacciones.
Los corticoides y ACTH disminuyen los efectos natriurticos y diurticos y
aumentan el desequilibrio electroltico. Se potencian los efectos
diurticos/hipotensores del alcohol y de los hipotensores. La furosemida
aumenta la concentracin de cido rico en sangre lo que hace necesario
el ajuste en la dosificacin de la medicacin antigotosa. El uso simultneo
con clofibrato puede aumentar el efecto de ambos frmacos lo que
produce dolor muscular, rigidez y aumento de la diuresis. Aumentan las
concentraciones de glucosa en sangre, lo que obliga a ajustar las dosis de
insulina o de hipoglucemiantes orales. Con AINE y probenecid puede
antagonizar la natriuresis y aumentar la actividad de la renina plasmtica
producida por los diurticos de asa. Los estrgenos pueden disminuir los
efectos antihipertensivos de los diurticos de asa, y el uso simultneo con
bicarbonato de sodio puede aumentar la posibilidad de aparicin de
alcalosis hipoclormica.
Contraindicaciones.
Se evaluar la relacin riesgo-beneficio en cuadros de anuria, disfuncin
renal severa, diabetes mellitus, gota, disfuncin heptica e infarto agudo
de miocardio; tambin en embarazo y lactancia.
Ceftriaxona
Sinnimos.
Cefatriaxona.
Accin teraputica.
Cefalosporina de tercera generacin.
Propiedades.
Su accin bactericida depende de su capacidad para alcanzar y unirse a
las protenas que ligan penicilina, localizadas en las membranas
citoplasmticas bacterianas. Las cefalosporinas inhiben la sntesis de la
pared celular y del septum bacteriano, por acilacin de las transpeptidasas
unidas a la membrana. Adems, inhiben la divisin y el crecimiento
celular; con frecuencia se produce la lisis y la elongacin de las bacterias
sensibles. Las bacterias que se dividen en forma rpida son las ms
sensibles a las accin de las cefalosporinas. Su absorcin es completa por

va IM e IV y se elimina por va renal. Su unin a las protenas es muy alta,

se metaboliza en el hgado y no se elimina por dilisis.
Indicaciones.
Infecciones del tracto biliar producidas por Escherichia coli, especies de
Klebsiella, Proteus
mirabilis,
Staphylococcus
aureus,
Streptococcus.Infecciones seas producidas por especies de Enterobacter,
Escherichia
coli,
Klebsiella
pneumoniae,
Proteus o Staphylococcus. Infecciones del SNC porEscherichia coli,
Haemophilus
influenzae,
Klebsiella
pneumoniae,
Neisseria
meningitidis. Infecciones del tracto genitourinario producidas por especies
deClostridium, Escherichia coli, Staphylococcus aureus, S. epidermidis,
Proteus mirabilis, gonorrea, neumona, septicemia bacteriana, infecciones
de piel y tejidos blandos.
Dosificacin.
En pacientes con disfuncin heptica y renal la dosis diaria no debe
superar 2g. Dosis para adultos: IM o IV, 1g a 2g cada 24 horas o 500mg a
1g cada 12 horas. Infecciones gonoccicas (no complicadas): IM, 250mg
como dosis nica. Profilaxis perioperatoria: IV, 1g 30 minutos a 2 horas
antes de la ciruga. Dosis peditricas: IM o IV, 25mg a 37,5mg/kg cada 12
horas. Meningitis: IV, 50mg/kg cada 12 horas. La teraputica puede
iniciarse con una dosis de carga de 75mg/kg o sin ella.
Reacciones adversas.
Son de incidencia rara calambres, dolor y distensin abdominal, diarrea
acuosa y grave, fiebre, aumento de la sed, nuseas, vmitos, prdida de
peso no habitual, rash cutneo, prurito, edema (por hipersensibilidad).
Precauciones y advertencias.
En los pacientes diabticos pueden producirse reacciones falso positivas
para los anlisis de glucosa en orina que utilizan sulfato de cobre. Si bien
atraviesa la placenta no se han demostrado efectos adversos en el feto.
Tambin se excreta en la leche materna, normalmente en bajas
concentraciones.
Interacciones.
El probenecid disminuye la secrecin tubular renal, lo que da como
resultado un aumento y prolongacin de las concentraciones sricas de
ceftriaxona.

Contraindicaciones.
Se evaluar la relacin riesgo-beneficio en pacientes con antecedentes de
enfermedad gastrointestinal, en especial colitis ulcerosa y disfuncin renal.
Metoclopramida
Accin teraputica.
Bloqueante dopaminrgico. Antiemtico. Estimulante peristltico.
Propiedades.
La metoclopramida es un derivado del cido paraaminobenzoico,
relacionado con la procainamida. Se piensa que inhibe la relajacin del
msculo liso gstrico producida por la dopamina, potenciando las
respuestas colinrgicas del msculo liso gastrointestinal. Acelera el
trnsito intestinal y el vaciado gstrico, lo que impide la relajacin del
cuerpo gstrico y aumenta la actividad del antro. Disminuye el reflejo
hacia el esfago, con aumento de la presin de reposo del esfnter
esofgico inferior, y tambin de la amplitud de las contracciones
peristlticas esofgicas. Se une a las protenas plasmticas (13% a 22%),
se metaboliza en el hgado, tiene una vida media de 4 a 6 horas, se
elimina por va renal, 85% de la dosis oral aparece en la orina como
frmaco inalterado y como sulfatos glucurnidos conjugados.
Indicaciones.
Gastroparesia diabtica aguda y recidivante. Profilaxis de nuseas y
vmitos inducidos por la quimioterapia. Tratamiento a corto plazo de
pirosis y del vaciado gstrico retardado, secundarios a la esofagitis por
reflujo. Coadyuvante de la radiografa gastrointestinal.
Dosificacin.
Adultos: 10mg, 30 minutos antes de cada comida y al acostarse, hasta 4
veces por da. Reflujo gastroesofgico: 10mg a 15mg 30 minutos antes de
cada comida y al acostarse. Dosis mxima para adultos: hasta 0,5mg/kg
por da. Dosis peditricas: nios de 5 a 14 aos: 2,5mg a 5mg, 30 minutos
antes de las comidas, tres veces por da. Ampollas: dosis para adultos: va
IV, 2mg/kg, 30 minutos antes de la infusin de citostticos. Estimulante
peristltico: va IV, 10mg como dosis nica. Dosis peditricas: como
estimulante peristltico, en nios hasta 6 aos: 0,1mg/kg; nios de 6 a 14
aos: 2,5mg a 5mg como dosis nica.
Reacciones adversas.

Son de incidencia rara la aparicin de signos por sobredosis: confusin,

somnolencia severa, espasmos musculares, tic, efectos extrapiramidales
(temblores y sacudidas de las manos). Estos ltimos se producen en forma
ms frecuente en nios y adultos jvenes. Pueden aparecer constipacin,
mareos, cefaleas, rash cutneo, irritabilidad no habitual.
Precauciones y advertencias.
Se deber tener precaucin si se ingieren bebidas alcohlicas u otros
depresores del SNC, como tambin si aparece somnolencia con la
medicacin. En los ancianos es ms comn la aparicin de efectos
extrapiramidales. Se deber analizar la relacin riesgo-beneficio durante el
perodo de lactancia, ya que se excreta en la leche materna.
Interacciones.
El uso simultneo con alcohol puede aumentar los efectos depresores del
SNC. Los medicamentos que contienen opiceos pueden antagonizar los
efectos de la metoclopramida sobre la motilidad gastrointestinal. La
metoclopramida puede aumentar las concentraciones sricas de
prolactina e interferir con los efectos de la bromocriptina. Acelera el
vaciado gstrico de la levodopa, aumentando de esta forma el grado de
absorcin desde el intestino delgado, y acelera tambin la absorcin de
mexiletina.
Contraindicaciones.
Epilepsia, hemorragia, obstruccin mecnica o perforacin en el nivel
gastrointestinal, feocromocitoma. Se evaluar la relacin riesgo-beneficio
en presencia de insuficiencia heptica, enfermedad de Parkinson e
insuficiencia renal crnica severa.