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3.- Qu inters pudiera tener para Ud. como mdico conocer que el grupo de los salicilatos al que
pertenece la aspirina tiene los siguientes parmetros farmacocinticos: se presenta en tabletas con
recubrimiento cido resistente, unin a protenas plasmticas: 80-90%, vida media de eliminacin
de 2 a 3 horas.
Es de inters conocer que presenta estos parmetros como el recubrimiento acido resistente debido a que
por dicho recubrimiento no sufre mayor dao al pasar por el proceso del primer paso siendo resistente a la
acidez que presenta el tubo digestivo en el mencionado paso; la gran unin a las protenas plasmticas
(80-90%) tiene gran importancia en su farmacocintica y farmacodinamica (distribucin y eliminacin)
adems que solo la unin libre es decir 10 a 20% son capaces de unirse a los receptores y ser eficaces,
esto hace que sea reversible, ms manejable y estable adems que no pasa gran cantidad al torrente
sanguneo y a los tejidos y con esto exista un reservorio, menos riesgo de toxicidad del frmaco y menor
cantidad de este en los tejidos
En lo que respecta a la vida media de eliminacin de 2 a 3 horas es de gran relevancia debido a que el
frmaco no permanece mucho tiempo en el organismo y tiene un periodo relativamente corto de excrecin
y as se previene toxicidad y efectos no deseados del medicamento.
4.- El paciente pasado unos das del tratamiento con la aspirina observo una ligera
descompensacin de su presin arterial, a que se puede deber este efecto.
Esto se debe a que la aspirina acta en la zona renal y disminuye el flujo plasmtico en el rin o lo que
es lo mismo la cantidad de plasma que atraviesa los riones disminuyendo as el filtrado en el glomrulo y
aumentando la cantidad de reabsorcin sodio lo que provoca la retencin de sal y as el aumento en la
presin arterial.
5.- Cmo valora Ud. el uso del paracetamol como alternativa para el alivio del dolor en este
paciente? Cul ser su utilidad para los sntomas inflamatorios?
El Paracetamol es una buena alternativa ya que es un analgsico y antipirtico eficaz para el control del
dolor leve o moderado causado por afecciones articulares, pero por el cuadro clnico del paciente de dolor
en epigastrio y constante vmito, hay que investigar si estos sntomas son efectos adversos del consumo
de AINES, ya que el paciente consuma cido acetil-saliclico y podra este ser el causante de estos
sntomas, otra alternativa seria indicar el paracetamol junto con un medicamento protector como el
omeprazol.
El paracetamol es efectivo para aliviar el dolor pero no inhibe las ciclooxigenasas en los tejidos perifricos
razn por la cual carece de actividad antiinflamatoria, se podra utilizar para la inflamacin otro tipo de
AINE como el ibuprofeno.
6.- Si este paciente fuera diabtico y consumiera metformina, antidiabtico perteneciente al grupo
de las sulfonilureas, que precaucin debiramos tener?
La metformina est contraindicada en pacientes con insuficiencia renal, insuficiencia heptica, por lo que
se debe tener cuidado al indicar el consumo de AINES ya que estos pueden causar tanto dao heptico
como renal, y en este paciente en especfico que ya se evidencia efectos secundarios a nivel gstrico por
el consumo de cido acetil-saliclico, se debe cambiar o parar el uso de AINES.
7.- ?Cuales son las diferencias ms importantes entre los AINES y opiceos en el tratamiento para
el dolor?
AINES: Constituyen un grupo heterogneo de compuestos, con frecuencia sin relacin desde el punto de
vista qumico (aunque la mayora de ellos son cidos orgnicos) que en general comparten acciones
analgsicas, antipirticas y antiinflamatorias y tambin ciertas reacciones indeseables.
Los analgsicos antipirticos tienen accin potente sobre la fiebre y el dolor y una accin muy mnima
sobre la inflamacin .
Su Prototipo es la Aspirina con un tiempo de vida de aproximadamente de dos horas. El paracetamol o
acetaminofn es un frmaco muy eficaz utilizado como reemplazo de la aspirina como analgsico
antipirtico.
Son la principal eleccin en dosis nicas y pautas cortas en el tratamiento del dolor leve moderado de
origen somtico (msculo esqueltico), posoperatorio, visceral y seo metastsico; en dosis
antiinflamatorias mantenidas son la principal eleccin para el tratamiento sintomtico del dolor e
inflamacin en enfermedades reumticas.
Tienen un coste barato y accesible y se ha convertido en un remedio casero comn en la comunidad.
Su mecanismo de accin es principalmente para los receptores del dolor:
ANTIINFLAMATORIO: Se da por inhibicin de la COX (enzima responsable de la biosntesis de
prostaglandinas y de otros autacoides).
ANTIPIRTICO: Se da por Inhibicin de la sntesis de prostaglandinas
La inhibicin de la cicloxigenasa se considera el elemento principal por el que los AINEs logran la accin
antiinflamatoria, sin inhibir los leucotrienos ni otras sustancias participantes en el proceso.
Absorcin: Cuando se absorben por va oral su absorcin es el intestino delgado en menos de 30 min y
concentraciones mximas en dos horas.
Distribucin: Se distribuyen en la mayora de tejidos y lquidos unindose entre un 80 y 90 % a las
protenas.
Tienen un metabolismo heptico.
Excrecin: Se excretan por el rin principalmente como cido salicilrico.
Sus principales reacciones adversas son:
TGI: dolor epigstrico, nauseas, vmitos, dispepsias, flatulencia, clicos abdominales, lcera
pptica y sangra miento gastrointestinal ( excepto el paracetamol).
Aspirina produce el sndrome de Reyes en nios (encefalopata, IRA e infiltrado graso del
hgado).
Interacciones:
Dolor ligero
Antipirticos y antiinflamatorios
Antiagregantes plaquetarios
OPICEOS
Son frmacos que se producen a partir del opio y que incluye a la morfina, codena y productos
semisintticos derivados de ellos y de la tebana.
Son los analgsicos ms potentes y constituyen el mtodo ms eficaz para aliviar el dolor que va de grado
moderado a intenso. Se emplean de forma extensa para el alivio del dolor de grado moderado a intenso
incluyendo dolores posoperatorio, de enfermedades terminales y viscerales por traumatismos, quemaduras
graves
Actan en los receptores MU , KAPPA Y DELTA, ubicados en el sistema nervioso central y perifrico.
Las principales acciones de los opioides cuando interactan con receptores supraespinales son:
1
Analgesia
Euforia
Depresin respiratoria
Dependencia fsica
Se subdividen en agonistas totales, agonistas parciales, antagonistas antagonistasmixtos, miscelneos.
Su prototipo es la morfina con una vida media de dos a cuatro horas y que es un representante de los
agonistas totales.
Tienen una buena absorcin por va oral, rectal y subcutnea, epidural, intratecal, transdrmica, lo que
vara la rapidez de la accin.
Sufre importante efecto del primer paso y tienen una biodisponibilidad alrededor del 25%
Se distribuye rpido a hgado, pulmones, riones y bazo y en su mayora atraviesan la barrera
hematoenceflica.
Tienen un metabolismo heptico por conjugacin con el glucornico
Tratamiento del dolor en el infarto, edema agudo del pulmn y la disnea en al insuficiencia
ventricular izquierda.