FARMACOTECNIA

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TABLETAS RECUBIERTAS DE ACCION RETARDAD

Los comprimidos constituyen en la actualidad la forma farmacutica slida ms
administrada por va oral Contienen uno o ms principios activos y diversos excipientes
llamados a veces coadyuvantes y se obtienen por compresin de la mezcla resultante de
unos y otros componentes.
Las formas el tamao y el peso de los comprimidos pueden variar sensiblemente de unos a
otros. Por lo general, el tamao se sita entre 5 y 17 mm; el peso, entre 0,1 y 1,0 g, y la
forma puede ser redonda, oblonga, biconvexa, ovoide, etc. Sobre la superficie pueden
llevar una inscripcin y una ranura para fraccionarlos y facilitar as el ajuste posolgico a
las necesidades individuales.

Clasificacin

Podemos clasificar los comprimidos de administracin oral en tres grupos:
1. Comprimidos no recubiertos
2. Comprimidos recubiertos
a) Con recubrimiento de azcar grageas
b) Con recubrimiento o cubierta pelicular
3. Comprimidos especiales
a) Efervescentes
b) De disolucin en la cavidad bucal: comprimidos bucales y sublinguales
c) Con recubrimiento gastroresistente o entrico
d) De capas mltiples
e) De liberacin controlada o modificada que puede ser sostenida, retardada o
prolongada lenta, rpida o acelerada, o pulstil
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f) Masticables
Partes y propiedades de los comprimidos

La parte central y fundamental de un comprimido es el ncleo.
Los comprimidos sin recubrimiento constan nicamente de ncleo. El principio de
fabricacin de los ncleos es simple, pero su aplicacin plantea bastantes problemas
habitualmente. No basta con colocar la cantidad necesaria de polvo o granulado en la
matriz de una prensa y compactarlo entre dos punzones. Es preciso que ese polvo o
granulado rena una serie de condiciones: Por un lado, las partculas han de aglutinarse
suficientemente para resistir golpes y manipulaciones tras la compresin, y, a la vez,
deben deslizarse sin resistencia por la mquina y no adherirse a los punzones ni a otras
partes; por otro, los comprimidos tienen que disgregarse dentro del organismo para
liberar el principio activo y disolverse en los lquidos biolgicos para su absorcin.
Adems, es muy importante que los comprimidos permanezcan estables fsica y
qumicamente durante un determinado perodo de exposicin al aire y a la luz, as como a
ciertas temperaturas y grados de humedad. Por ltimo, la aceptabilidad de los
comprimidos por el consumidor tiene igualmente una relevancia nada desdeable. sta es,
de hecho, una razn fundamental para el recubrimiento del ncleo con sustancias que, por
ejemplo, oculten al paladar su sabor amargo.
Por todos estos motivos, los principios activos requieren prcticamente siempre el
acompaamiento de excipientes y un tratamiento especial, la granulacin, para su
transformacin en comprimidos mediante la compresin.
Excipientes

Veamos ahora cules son los excipientes utilizados habitualmente y qu funcin ejercen.
Diluyentes
Los diluyentes son sustancias con funcin de relleno, sin actividad farmacolgica,
utilizadas para alcanzar el tamao deseado de los comprimidos. Se seleccionan en
funcin de las propiedades de compresin, la solubilidad, la capacidad absorbente,
la alcalinidad o acidez, etc. Uno de los diluyentes ms utilizados es la lactosa, por su
rapidez de disolucin en agua y agradable sabor, pero sus propiedades de
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deslizamiento o flujo son desfavorables. Otros excipientes de uso frecuente como
diluyentes son el almidn y la celulosa microcristalina.
Aglutinantes
Estas sustancias unen las partculas entre s (accin cohesiva) cuando la mera
presin no basta para mantenerlas agrupadas en grnulos. Adems, aumentan la
resistencia a la rotura de los comprimidos, pero reducen su velocidad de
disolucin. Aunque pueden utilizarse en seco, en general se agregan a la
formulacin en solucin o dispersin para garantizar una distribucin ms
homognea.
De entre los aglutinantes ms utilizados cabe destacar:
La goma arbiga y la gelatina como aglutinantes naturales, y de los sintticos, la
polivinilpirrolidona y ciertos derivados de la celulosa (metilcelulosa,
carboximetilcelulosa sdica, hidroxipropilmetilcelulosa).
Lubricantes y deslizantes
A veces se los denomina, de manera global, agentes antifriccin, pues una de sus
funciones principales consiste en reducir o eliminar la friccin entre la mezcla para
comprimir y la superficie de las matrices y los punzones (accin antiadherente).
Tambin actan como reguladores de flujo de la mezcla en la cmara de
compresin, lo que constituye propiamente su efecto deslizante. La accin
lubricante radica en la disminucin de la friccin entre las partculas durante la
compresin, mejorando as la transmisin de la fuerza de compresin en la masa
de polvo o granulado. El lubricante ms usado es elestearato de magnesio.
Disgregantes
Los disgregantes se utilizan para acelerar la disgregacin (desintegracin) del
principio activo en el agua y los jugos digestivos, facilitando as su disolucin y
absorcin. Esta funcin la pueden ejercer en virtud de su solubilidad, mayor que la
del principio activo; por ejemplo, cuando ste es poco hidrosoluble. Tambin cabe
que acten por su capacidad de hinchamiento o esponjamiento favoreciendo la
penetracin de los lquidos en el comprimido y la separacin disgregacin de los
grnulos. Por ltimo, cuando los comprimidos son efervescentes, el mecanismo de
accin consiste en fomentar la liberacin de gases previamente incorporados al
contacto del comprimido con el agua, lo que conduce a su disgregacin.
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Disgregantes de uso frecuente son el almidn de maz o de patata (papa), la
croscarmelosa, la crospovidona y el glicolato sdico de almidn.
A los excipientes antedichos, los fundamentales en la preparacin de comprimidos, cabe
aadir una serie de sustancias coadyuvantes, necesarias a veces en la fabricacin de esta
forma farmacutica, a saber: Humectantes, sustancias tampn, colorantes, aromatizantes,
absorbentes y adsorbentes.
Comprimidos Especiales

Comprimidos Efervescentes
Son comprimidos no recubiertos en cuya composicin intervienen generalmente
sustancias de carcter cido (cido ctrico) y un lcali (bicarbonato ctrico) o
hidrogeno carbonatos.
Estas sustancias es contacto con el agua originan anhdrido carbnico que va
descomponiendo la masa del comprimido y liberando el frmaco, adems
produce un enmascaramiento de malos sabores. Se suele emplear para
analgsicos, preparados antigripales y sales de calcio y potasio. Se debe esperar
hasta que se disuelva el comprimido por completo antes de administrarlo al
paciente.

En su formulacin el principio activo (AAS, vitaminas, cafena, etc) se mezcla con
diluyentes (solubles como el manitol, sorbitol, xilitol), aglutinantes (PVP
disminuye humedad residual), edulcorantes (aspartame, sacarina, aromatizantes
entre otros), lubricantes (glicina, benzoato sdico, PEG, etc).

Para su preparacin se necesita un ambiente climatizado con atmsfera
controlada. Se pueden comprimir directamente, realizar granulaciones por va
hmeda, lquido de mojado no acuoso o dos granulados (agua), o realizar
granulacin por va seca, mezclando y posteriormente secndolo.

Formulacin:
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ASPIRINA (BAYER).
Son comprimidos efervescentes actan contra el dolor y la fiebre en procesos
gripales y resfriados. Al ser efervescente y tomarse disuelta, se absorbe
rpidamente y acta ms rpido.


Cada comprimido contiene en su formulacin:

Principios activos:
- 400 mg de cido acetilsaliclico
- 240 mg de cido ascrbico.
Excipientes:
- Celulosa en polvo
- Almidn de maz
- Hidrgeno carbonato de sodio
- Carbonato de sodio anhidro
- Sacarina
- Citrato de sodio
- cido ctrico anhidro
- Aroma tetraroma naranja
- Aroma naranja
- Aroma limn
- Aroma frambuesa
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comprimidos multicapas

Un comprimido multicapas est constituido por diferentes granulados, dispuestos
uno sobre otro en varias capas paralelas obtenidas por pre comprensin; el
conjunto es sometido a una compresin final para dar lugar a un comprimido
estratificado. As son obtenidos por mltiples compresiones: Obtenindose varias
capas, superpuestas o bien una incluida dentro de la otra.
Esta forma farmacutica tiene como objetivo:
- Se utilizan para incorporar en un mismo comprimido sustancias incompatibles
fsica o qumicamente. Al existir incompatibilidad entre ellos o porque se
pretenda una accin ms prolongada de uno de ellos. Por ejemplo el
clorhidrato de fenilefrina y el cido ascrbico mezclados con paracetamol.


CLORHIDRATO DE FENILETRINA

- Administrar un solo frmaco pero en ncleos concntricos de diferente
velocidad de liberacin, en donde el ncleo exterior se libera rpidamente y el
ncleo interior permite una liberacin sostenida, por ejemplo es el caso de los
comprimidos bifsicos de nifedipina.



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