18.1. Hormonas adrenales y sustitutivos sintticos Los glucocorticoides son frmacos antiinflamatorios, inmunosupresores y antialrgicos. Actan inhibiendo la sntesis y liberacin de mediadores qumicos de la inflamacin (prostaglandinas, tromboxanos, leucotrienos, citocinas, entre otros) as como la inhibicin de la fagocitosis y liberacin de enzimas lisosomales.
BETAMETASONA ACETATO Ampolleta 4 mg/mL Indicaciones: insuficiencia adrenocortical primaria o secundaria. Afecciones reumticas: espondilitis anquilosante, bursitis aguda y subaguda, tenosinovitis aguda no especfica, artritis gotosa aguda, artritis psorisica, artritis reumatoidea, osteoartritis postraumtica, sinovitis de osteoartritis, epicondilitis. Colagenopatas: fiebre reumtica aguda, lupus eritematoso diseminado, periarteritis nodosa, dermatomiositis, esclerodermia, cardiopata reumtica aguda. Afecciones dermatolgicas: pnfigo, eritema multiforme grave, dermatitis exfoliativa, dermatitis herpetiforme bulosa, micosis fungoide, psoriasis grave, dermatitis seborreica aguda, angioedema, urticaria. Estados alrgicos: asma bronquial y estado de mal asmtico, dermatitis de contacto, dermatitis atpica, rinitis vasomotora, edema angioneurtico, reacciones de hipersensibilidad por medicamentos. Afecciones oftlmicas: conjuntivitis alrgica, queratitis, herpes zoster oftlmico, iritis e iridociclitis, coriorretinitis, uvetis posterior difusa, neuritis ptica, inflamacin del segmento anterior del ojo. Afecciones gastrointestinales: colitis ulcerativa, iletis regional, sprue intratable. Afecciones respiratorias: sarcoidosis sintomtica, neumonitis por aspiracin. Tambin est indicado en el tratamiento del enfisema donde el broncospasmo o el edema bronquial juegan un papel de significacin y en la fibrosis pulmonar intersticial. Afecciones hematolgicas: anemia hemoltica adquirida (autoinmune), prpura trombocitopnica idioptica, eritroblastopenia, anemia hipoplstica congnita. Enfermedades neoplsicas: para el tratamiento paliativo de leucemias y linfomas en adultos y la leucemia aguda de la infancia. Profilaxis del sndrome de distrs respiratorio neonatal. Otras enfermedades como shock, neurotrauma, sndrome nefrtico, diagnstico de depresin mental endgena, tiroiditis no supurativa, rechazo a transplantes , triquinosis. Contraindicaciones: hipersensibilidad a la betametasona o a los glucocorticoides. Infecciones sistmicas agudas (a menos que est instaurada terapia antimicrobiana especfica). Evitar vacunas de organismos atenuados. Tampoco debe utilizarse en pacientes con tuberculosis activa o dudosamente inactiva exceptuando cuando se utiliza en conjuncin con drogas tuberculostticas. Precauciones: embarazo: categora de riesgo: C. Los glucocorticoides atraviesan la barrera placentaria, no se ha demostrado con evidencia suficiente que incrementen el riesgo de anomalas congnitas; sin embargo, su administracin prolongada en el ltimo trimestre del embarazo, puede aumentar el riesgo de CIUR. Lactancia: se desconoce si se excreta en la leche materna. Nio: riesgo incrementado de reacciones adversas, puede causar retardo del crecimiento e hipertension endocraneana. Adulto mayor: mayor riesgo de reacciones adversas. Insuficiencia renal y heptica: no se han realizado estudios que garanticen su seguridad, debe manejarse con cautela. Utilizar con cuidado en las siguientes condiciones: ICC, IMA reciente, HTA, diabetes mellitus, lcera pptica, glaucoma, epilepsia, desrdenes afectivos severos o psicosis, hipotirodismo, osteoporosis. Se deben realizar exmenes regulares, reducir consumo de sodio y suplementar potasio y calcio. Monitorear consumo de lquidos y su eliminacin; determinar peso diario. Administrar lentamente. Reacciones adversas: frecuentes: retencin de sodio y agua, edema, HTA, ICC en pacientes sensibles, arritmias cardacas o alteraciones electrocardiogrficas, debidas a deplecin de potasio, alcalosis hipocalcmica, hipocalcemia, debilidad muscular, prdida de las masas musculares, rupturas tendinosas, osteoporosis, necrosis asptica de las cabezas del fmur y del hmero. Ocasionales: fracturas espontneas incluyendo aplastamiento vertebral y fracturas patolgicas de los huesos largos, tromboembolismo, tromboflebitis, angetis necrotizante, pancreatitis, distensin abdominal, esofagitis, nuseas, vmitos, aumento del apetito y del peso corporal, perforacin de lcera pptica y sangramiento de lceras gastroduodenales con el uso prolongado de corticosteroides, retardo en la cicatrizacin de las heridas, piel delgada y frgil, petequias y equimosis, eritema facial, hiperhidrosis, prpuras, estras atrficas, hirsutismo, hiperpigmentacin, erupciones acneiformes, lesiones cutneas de tipo lupus eritematoso, urticaria y edema angioneurtico, convulsiones, aumento de la presin intracraneal con papiledema, vrtigos, cefalea, parestesias, insomnio. Interacciones: amfotericina B o diurticos depletores de potasio: uso conjunto puede producir hipopotasemia. Glucsidos digitlicos: pueden aumentar la posibilidad de intoxicacin digitlica asociada con hipopotasemia. cido acetilsaliclico: debe ser utilizado cuidadosamente, especialmente en los estados de hipoprotrombinemia. Isoniazida: su efectividad antituberculosa puede disminuir por aumento del metabolismo heptico, la excrecin de isoniazida o de ambos, lo que provoca una disminucin de la concentracin plasmtica de isoniazida, especialmente en aquellos pacientes que son acetiladores rpidos. Anticonceptivos orales: pueden inhibir el metabolismo heptico de los corticosteroides. Posologa: adultos: el fosfato de betametasona es altamente soluble, tiene un pronto comienzo de accin y puede administrarse por va i.v. Inyeccin intraarticular, intralesional o en tejidos blandos: 4-8 mg de betametasona base repetidas segn necesidades. Por va i.m. o i.v.: 4-20 mg de betametasona base al da. Nios: menores de 1 ao: 1mg; 1 a 5 aos: 2 mg; 6 a 12 aos: 4 mg. Las dosis pueden repetirse 3 a 4 v/da si fuera necesario. Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves: medidas generales y de sostn. CORTISONA ACETATO Tableta 25 mg Indicaciones, contraindicaciones: vase betametasona. Precauciones: embarazo: categora D. Resto (vase betametasona). Reacciones adversas: vase betametasona. Interacciones: aumenta la formacin de un metabolito hepatotxico del paracetamol. Hipoglucemiantes orales o insulina : efecto antagnico. Posologa: adulto: tratamiento conservador de la artritis reumatoidea y estados afines, la dosis oral inicial es de 25 mg (1 tableta) 4 v/d, con los alimentos y a la hora de dormir, hasta obtener la concentracin deseada, la cual requiere por lo general 1 o 2 semanas. De inmediato, se comienza a reducir la dosis mnima eficaz para el tratamiento de mantenimiento. Tratamiento acelerado de la artritis reumatoidea, se emplean 100 mg (4 tabletas) c/8 h, el primer da, 50 mg c/6 h el segundo da, y despus 25 mg c/6 h hasta lograr la respuesta deseada. Seguidamente se proceder de igual forma que en el caso anterior para llegar a la dosis de mantenimiento. En general, los mencionados esquemas posolgicos pueden ser empleados en las enfermedades alrgicas de los ojos y la piel, dermatosis no alrgicas, tratamiento sistmico de los estados oculares inflamatorios, leucemia y linfomas. Reumatismo articular agudo: pueden emplearse hasta 400 mg, distribuidos en varias subdosis, el primer da, seguidos por 200 mg diarios hasta obtener la respuesta deseada. Despus se comienza a hacer reducciones diarias de 100 mg o menos, hasta alcanzar la dosis de mantenimiento, y esta se contina por 4-8 semanas o mas. Nios: Oral: 2,5 a 10 mg/kg/d o 75 a 300 mg/m2/d repartidos en 3 o 4 dosis. Como suplemento fisiolgico: 0,7 mg /kg/d o 20 mg/m2 /d repartidos en 3 dosis. Virilismo adrenocortical: 1,15 mg /kg/d o 50 mg/m2 /d distribuidos en 3 o 4 dosis. Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves: medidas generales. DEXAMETASONA Tableta 0,75 mg Bulbo 4 mg/mL Indicaciones, contraindicaciones, precauciones, reacciones adversas, interacciones: vase betametasona. Posologa: adultos: por va oral a dosis iniciales de 0,5-10 mg/d. La administracion i.v. o i.m., es en un rango de dosis de 0,5-20 mg/d (que correspondecon 0,4-16,7 mg de dexametasona base). Tratamiento del shock severo: dosis de 2-6 mg/kg administrada lentamente en varios min. Estas dosis pueden repetirse en 2 a 6 h, hasta que la condicin del paciente se estabilice( no mas de 48-72 h). Tratamiento del edema cerebral: dosis inicial de 10 mg por va i.v., seguida de 4 mg i.m. c/6 h, se debe reducir la dosis y descontinuar el tratamiento gradualmente en un perodo de 5 a 7 d. Pacientes con neoplasias del SNC (no operable) y edema cerebral grave, se sugieren dosis mas altas de 50 mg en el primer da unido a 8 mg c/2 h, para administrar dosis de mantenimiento en los das siguientes de 2 mg 2 o 3 v/d. Inyeccin intraarticular, intralesional o en tejidos blandos: 0,8-4 mg, en los tejidos blandos de 2 a 6 mg de fosfato sdico de dexametasona, repetidas a intervalos de 3 d a 3 semanas, si es necesario. Nios: para tratamientos a largo plazo, se recomiendan medicamentos de accin rpida (cortisona o hidrocortisona) o de accin intermedia (metilprednisolona, prednisolona, prednisona o triamcinolona). Nota: la dosificacin para nios se determina atendiendo mas a la severidad del estado y la respuesta del paciente que a la edad o al peso corporal. Dexametasona acetato: por va i.m. (en condiciones donde se requiere tratamiento con corticosteroides, pero donde no se desea una pronta respuesta), dosis de 8-16 mg, repetidas si es necesario cada 1 a 3 semanas. Puede administrarse por va intraarticular o en tejidos blandos a 4-16 mg, cada 1 a 3 semanas. Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves: medidas generales y de sostn. FLUODROCORTISONA ACETATO Tableta 0, 1 mg Indicaciones: insuficiencia adrenal, hiperplasia adrenal congnita, hipotensin ortstatica, desrdenes electrolticos, isquemia perifrica. Contraindicaciones: vase betametasona. Precauciones: embarazo: categora de riesgo para el embarazo: B. Resto (vase betametasona). Reacciones adversas: frecuentes: edema, cefalea, debilidad muscular, aumento de las concentraciones de sodio, alcalosis, aumento de la excrecin renal de calcio. Resto (vase betametasona). Interacciones: uso concomitante con AINE, puede precipitar la HTA por retencin de sodio, inductores hepticos reducen el efecto de la fluodrocortisona. Sales de litio: antagoniza el efecto de la fludrocortisona. Resto (vase betametasona). Posologa: adultos:una sola dosis matinal entre 0,05 a 0,2 mg. Dosis de mantenimiento 0,1-0,2 mg diarios; en algunos casos se requiere hasta 0,3 mg diarios. Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves: medidas generales. HIDROCORTISONA SUCCINATO SDICO Bulbo 100 y 500 mg Indicaciones, contraindicaciones, precauciones, reacciones adversas, interacciones: vase betametasona. Posologa: Se administra por via i.v. (infusin o inyeccin lenta) en condiciones emergentes donde se requiere un rpido efecto como insuficiencia adrenal aguda, asma bronquial y shock. Adultos, dosis de 100 a 500 mg, repetido 3 o 4 v/d. Nios, hasta 1 ao de edad: 25 mg; nios de 1 a 5 aos, 50 mg; de 6 a 12 aos, 100 mg. En pacientes con estados de deficiencia adrenal en los que se requiere terapia esteroidea suplementaria durante procederes quirrgicos se puede administrar por va i.m. o i.v. antes de la ciruga: 100 mg inicialmente y luego cada 8 h. Disminucin gradual de la dosis en un perodo de 5 das, para establecer una dosis de mantenimiento de 20-30 mg al da. Inyeccin en tejidos blandos: 100-200 mg, repetidas a intervalos de 3 d a 3 semanas, si es necesario. Inyeccin intraarticular, intralesional: 5-50 mg. Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves:.medidas generales METILPREDNISOLONA SUCCINATO Bulbo 500 mg Ampolleta 40 mg/2 mL Indicaciones: insuficiencia suprarrenal, alergia, inflamacin. Artritis reumatoidea y estados afines: reumatismo articular agudo. Enfermedades alrgicas de los ojos y de la piel. Enfermedades del colgeno: esclerodermia, dermatomiositis, LES y otras. Enfermedad de Addison, leucemias, linfomas no Hodgkin y Hodgkin. Contraindicaciones, reacciones adversas, interacciones: vase betametasona. Precauciones: embarazo: categora de riesgo para el embarazo: B. Lactancia: los estudios realizados no han documentado problemas. Resto (vase betametasona). Posologa: adultos: en la terapia intensiva o de emergencia se administra por va i.m., inyeccin o infusin i.v. La dosis inicial es de 10 a 500 mg/d. Las dosis i.v. elevadas (sobre los 250 mg) deben ser administrados al menos en 30 min; las menores de 250 mg en al menos en 5 min. Las dosis altas de la emergencia no deben administrarse por tiempo prolongado, solo ha de mantenerse hasta la estabilizacin del paciente. Rechazo de injerto: 1g/d por 3 das. En el tratamiento de neurotraumas (mdula espinal): dosis iniciales de 30mg/kg, se administra por inyeccin i.v. alrededor de 15 min y continuar (despus de 45 min de pausa) con infusin i.v. de 5,4 mg/kg/h alrededor de 24 h o mas. Nios: segn la condicin, rango de dosis de 1 a 30 mg/kg/d por via i.v. o i.m.. No exceder la dosis total diaria de 1 g. Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves: medidas generales. PREDNISOLONA Bulbo 20 y 60 mg/5 mL (fosfato) Tableta 20 mg Indicaciones, contraindicaciones, interacciones: vase betametasona. Precauciones: embarazo: categora de riesgo para el embarazo B. Lactancia: se excreta en pequeas concentraciones en la leche materna, los estudios realizados no han documentado problemas. Resto vase betametasona Reacciones adversas: posee menos actividad mineralocorticoide por lo que es menos frecuente la retencin de sodio, desequilibrio electroltico y edema. Resto vase betametasona. Posologa: adultos: por va oral, 5-60 mg/d, en dosis divididas (como dosis nica despus del desayuno o las dosis doble en das alternos. Las dosis en das alternos producen menos supresin del eje hipotlamo-hipofisario. Inyeccin intraarticular, intralesional o en tejidos blandos: 2 a 30 mg, repetidas a intervalos de 3 d a 3 semanas, si es necesario.Inyeccin i.m. o i.v.: 4 a 60 mg/d. Nios: insuficiencia adrenocortical: i.m., 0,14-2 mg/kg/d o 4-60 mg/m2 s.c. (fraccionados en 3 dosis) cada 3 das. Tratamiento del sndrome nefrtico: 60 mg/m2 s.c., en 3 dosis por 4 semanas; seguida por otras 4 semanas como dosis nica en das alternos de 40 mg/m2 s.c. Manejo del asma que no resuelve con los esteroides inhalados y broncodilatadores de larga duracin: 1-2 mg/kg/d. Exacerbacin aguda de la esclerosis mltiple: 200 mg por 1 semana seguida de 80 mg a partir de la segunda semana hasta completar un mes. Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves: medidas generales. PREDNISONA Tableta 5 mg Indicaciones, contraindicaciones, reacciones adversas, interacciones: vase betametasona. Precauciones: embarazo y lactancia: vase prednisolona. Resto vase betametasona. Posologa: adultos: la dosis debe ser administrada de acuerdo con la severidad de la afeccin y la respuesta individual del paciente. En el tratamiento de afecciones severas la dosis es de 25 a 50 mg diarios, distribuidos en 4 dosis, que se administran despus de cada comida y antes de acostarse. Una vez controlados los sntomas, la dosis se va disminuyendo progresivamente a razn de 5 a 10 mg c/4 o 5 d. En el tratamiento de afecciones moderadas la dosis es de 5 a 25 mg diarios administrados en igual forma. En la terapia de larga duracin la dosis se debe mantener a no mas de 7 mg/d, siempre que sea posible, ya que con una dosis mayor se producirn inevitablemente efectos colaterales. Dosis peditricas usuales: 1 a 2 mg/kg/d, en dosis divididas. Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves: medidas generales. TRIAMCINOLONA ACETNIDO Bulbo 40 mg/5 mL Indicaciones, contraindicaciones, reacciones adversas: vase betametasona. Precauciones: embarazo: categora de riesgo: C. Lactancia: no se han realizado estudios que garanticen su seguridad. Resto vase betametasona. Interacciones: fenobarbital y anticonvulsivos del grupo de las hidantonas: disminuyen el efecto del corticosteroide por induccin enzimtica. Diurticos tiazidas: incrementan la excrecin de potasio por efecto aditivo. Catecolaminas, simpaticomimticas y hormonas tiroideas: administracin de corticosteroides sensibiliza los receptores del sistema simptico. Rifampicina: disminuye el efecto corticosteroide por induccin enzimtica. La suspensin de triamcinolona acetnido no puede mezclarse con ningn medicamento al inyectarla. cido acetilsaliclico, salicilatos, fenilbutazona, indometacina: puede facilitar la aparicin de gastritis hemorrgica o exacerbacin de procesos ulcerosos. Insulina y frmacos hipoglicemiantes: corticosteroides incrementan sus necesidades en enfermos diabticos. Posologa: adultos: inyeccin intraarticular, intrabursal o en las vainas de los tendones, de 2,5 a 40 mg. Intradrmica o intralesional: 1-3 mg en cada lugar de inyeccin, repetirla una vez a la semana o con menor frecuencia si es necesario. No administrar mas de 5 mg dentro de un sitio, y no mas de 30 mg como dosis total, si la inyeccin se ha realizado en varios sitios. Por va i.m., de 40 a 80 mg repetidas cada 4 semanas, si es necesario. Nios hasta 6 aos de edad: no se recomienda su uso. Nios de 6 a 12 aos de edad: inyeccin intraarticular, intrabursal o en las vainas de los tendones, de 2,5 a 15 mg, repetidas segn necesidades. Por va i.m., 40 mg, repetidas cada 4 semanas, si es necesario, o de 30 a 200 g (0,03 a 0,2 mg) /kg o de 1 a 6,25 mg/m 2, repetidas a intervalos de 1 a 7 d. Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves: medidas generales.
18. 2. Andrgenos y esteroides anablicos. Se trata de frmacos utilizados en el tratamiento sustitutivo del hipogonadismo masculino como tratamiento paliativo del cncer de mama metastsico avanzado en mujeres posmenopusicas . Su uso en otras situaciones puede ser muy peligroso, ya que: 1) no se ha podido disociar la actividad anabolizante de la andrognica, lo que los hace especialmente peligrosos en nias y mujeres, pues pueden producir virilizacin, con hirsutismo, voz grave, amenorrea e hipertrofia del cltoris; 2) producen cierre de las epfisis de los huesos largos y detencin del crecimiento, por lo que se contraindican en la edad peditrica; 3) producen retencin de sodio y agua e hipertensin arterial; 4) se debe evitar su uso para el tratamiento de la impotencia sexual, pues pueden estimular el desarrollo de un carcinoma prosttico oculto, sobre todo en hombres mayores de 50 aos; 5) tambin, aunque parezca paradjico, su administracin continuada puede dar lugar a azoospermia e impotencia; 6) pueden producir colestasis y hepatocarcinoma, y 7) pueden dar lugar a otros efectos indeseables, como acn, ginecomastia y policitemia (por estimulacin de la eritropoyesis).
METANDIENONA Tableta 25 mg Indicaciones: osteoporosis senil y posmenopusica. Perodo de convalescencia siguiente a una enfermedad crnica, intervencin quirrgica, quemaduras y fracturas. Para promover la reparacin de los tejidos y una rpida recuperacin, debilidad con prdida de peso, como coadyuvante en la tirotoxicosis. Retardo grave en la maduracin cuando no se dispone de hormona del crecimiento. En la artritis como adyuvante de otros agentes para aliviar el dolor. En condiciones renales como uremia y nefrosis, y para ayudar a reparar el tejido renal. La metandienona se indica tambin para contrarrestar los efectos catablicos de la radioterapia y los corticosteroides. En el tratamiento de nios de estatura inferior a la normal, desrdenes en el desarrollo de la infancia e inmadurez. Contraindicaciones: hipersensibilidad a la metandienona. Carcinoma prosttico y de mama masculina, nefrosis, en lactantes prematuros, durante el embarazo. Insuficiencia heptica severa. Precauciones: embarazo: categora de riesgo para el embarazo D, no administrar por el riesgo de virilizacin del feto femenino. Lactancia: debe evitarse. Adulto mayor e insuficiencia renal: usar con cautela. Insuficiencia heptica: por el riesgo de hepatotoxicidad, debe monitorearse la funcin heptica durante la terapia. Manejar con cuidado en desrdenes cardiovasculares, epilepsia, migraa, diabetes mellitus y otras condiciones donde exista riesgo de retencin de lquido y edema. Debe usarse con precaucin en nios antes de la pubertad, en personas que estn tomando ACTH, corticosteroides o anticoagulantes. Se recomienda no administrar a pacientes con hipercalcemia o hipercalciuria e indicar con cautela en condiciones donde exista el riesgo de desarrollarla, como metstasis sea. Reacciones adversas: andrognicas: en mujeres: acn, edema, piel grasosa, aumento de peso, hirsutismo, enrojecimiento, crecimiento del cltoris, cambios en la libido. En hombres: prepubertad: cierre epifisiario prematuro, acn, priapismo, crecimiento de vello corporal y facial, crecimiento flico; pospubertad: atrofia testicular, oligospermia, volumen eyaculatorio disminuido, impotencia, ginecomastia, epididimitis. Puede presentarse tambin edema, ardor en la lengua, gastroenteritis, nuseas, vmitos, cambio en el apetito, diarrea, anorexia, estreimiento, irritabilidad vesical, ictericia. Hipoestrognicos: en mujeres, bochorno o enrojecimiento, sudacin, vaginitis con resequedad, ardor o hemorragia; irregularidades de la menstruacin. Puede presentarse hipercalcemia, desbalance electroltico (retencin de sodio, cloruro, agua, potasio y calcio), disminucin de la tolerancia a la glucosa. Interacciones: anticoagulantes orales, insulina e hipoglicemiantes, ciclosporina: esteroides anablicos pueden potenciar los efectos de los adrenocorticoides. ACTH: pueden incrementar el edema cuando se usan conjuntamente con esteroides anablicos. Bloqueadores neuromusculares: produce resistencia a su efecto. La metandienona provoca que la determinacin de glucosa sangunea en ayunas sea mas baja tanto en personas normales como en diabticos. Posologa: adultos: osteoporosis senil y posmenopusica: inicialmente 5 mg por va oral al da. Mantenimiento: 2,5 a 5 mg por va oral diarios. Efecto anablico: 5-10 mg por va oral al da. Debilitamiento grave: 10-20 mg por va oral diarios durante 3 semanas. Reducir a 5 o 10 mg por va oral al da, para mantenimiento. La terapia intermitente se recomienda para uso prolongado. Nios (pospubertad): hasta 0,05 mg/kg por va oral al da. Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves: medidas generales. TESTOSTERONA ENANTATO 65 mg ESTRADIOL 4 mg/mL ANDROSTRADIOL DEPSITO Ampolleta Indicaciones: la asociacin de testosterona y estradiol est indicada en el tratamiento de los sntomas vasomotores de moderados a severos, asociados a la menopausia, en pacientes que no mejoran con estrgenos solamente. No existen datos que apoyen la eficacia de esta asociacin en el tratamiento del nerviosismo y de la depresin que pueden asociarse a la menopausia, a menos que estos sntomas estn asociados a otros sntomas menopusicos, como sofocos. La asociacin de enantato de testosterona y valerato de estradiol tambin est indicada para prevenir la ingurgitacin mamaria posparto. Contraindicaciones: hipersensibilidad a la testosterona y estradiol. Los estrgenos no se deben administrar en mujeres con sospecha o cncer de mama (excepto las pacientes seleccionadas por enfermedad metastsica). Neoplasia conocida o sospechada dependiente de estrgenos. Embarazo: categora de riesgo: X. Desrdenes tromboemblicos o tromboflebitis activa. Antecedente previo de tromboflebitis, trombosis o desrdenes tromboemblicos asociados con el uso previo de estrgenos. Sangramiento genital anormal no diagnosticado. Lactancia. Dao heptico severo. Precauciones: lactancia: no se recomienda su uso, se sugiere suspenderla o discontinuar el tratamiento. Nio: riesgo de cierre epifisiario precoz, e impedir el crecimiento del hueso completo. Insuficiencia renal y heptica: usar con precaucin. Utilizar con precaucin en condiciones que puedan ser influenciadas por la retencin de lquidos tales como: epilepsia, asma, migraa, insuficienica cardaca. Depresin: aumenta incidencia de sintomatologa. Enfermedad metablica del hueso (hipercalcemia ): influencia en metabolismo del calcio y fsforo. Realizar exmenes peridicos (fsico, funcin heptica, endocrina ). Reacciones adversas: frecuentes (generados por estrgenos): sangramiento, manchas y otras irregularidades menstruales, dismenorrea, virilizacin, sndrome parecido al pre- menstrual, amenorrea durante y despus del tratamiento, incremento del tamao de fibromioma uterino, candidiasis vaginal; sensibilidad, secrecin y agrandamiento de la mama. Nusea, vmito, clicos abdominales, ctero colestsico; cloasma, eritema multiforme y nudoso, hirsutismo, prdida del cabello; cefalea, depresin mental , mareo, edema, cambios en la libido. Asociados con los andrgenos: acn, agrandamiento del cltoris, prdida de la voz, retencin de sodio, agua, calcio , cloruro, y fosfatos inorgnicos, ansiedad, depresin, parestesia generalizada. Raras: neoplasma hepatocelular y peliosis heptica. Interacciones: pueden modificarse los requerimientos de antidiabticos orales o insulina y anticoagulantes orales. Posologa: 1 ampolleta i.m. c/4 semanas. Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves: medidas generales. TESTOSTERONA Ampolleta 25 mg/mL Ampolleta 100 mg/mL de depsito ( enantato ) Indicaciones: deficiencia andrognica por hipogonadismo primario o secundario. Retraso en pubertad masculina. Carcinoma de mama en mujeres (tratamiento secundario o terciario, como paliativo de metastasis o suplemento de quimioterapia). Contraindicaciones: hipersensibilidad a la testosterona o esteroides anablicos. Carcinoma de prstata conocido o sospechado. Carcinoma de mama en el hombre. Tumores hepticos actuales o antecedentes de los mismos (en el carcinoma avanzado de mama, slo cuando los tumores hepticos no sean debidos a metstasis). Embarazo: categora de riesgo: X . Lactancia. Insuficiencia cardaca severa. Precauciones: lactancia: se desconoce si se excreta en la leche materna, no se recomienda su uso por potenciales efectos adversos que incluyen masculinizacin de lactantes femeninos o desarrollo precoz de los masculinos. Nio: usar con precaucin por probable cierre de epfisis, desarrollo sexual precoz en varones prepberes o virilizacin en nias; se debe monitorear maduracin esqueltica c/6 meses con radiografas de manos y muecas. Adulto mayor: su uso en mayores de 50 aos, aumenta riesgo de hiperplasia o estimulacin de crecimiento de carcinoma prosttico. Insuficiencia renal: usar con precaucin. Insuficiencia heptica: evitar su uso, disminuye biotransformacin e incrementa el tiempo de vida media produciendo mayor riesgo de ginecomastia y retencin de lquidos. Insuficiencia cardaca, enfermedad coronaria, historia de IMA: exacerbacin debido a efectos hipercolesterolmicos. Diabetes mellitus: riesgo de hipoglicemia. Hipercalcemia por cncer metastsico de mama: puede exacerbarse. Reacciones adversas: frecuentes: en la mujer, amenorrea y otras irregularidades menstruales, inhibicin de la secrecin de gonadotropinas y manifestaciones de virilizacin como acn, hirsutismo, voz de timbre grave y agrandamiento del cltoris. En el hombre puede aparecer ginecomastia, aumento del nmero de erecciones y de la duracin de las mismas, inhibicin de la funcin testicular, atrofia testicular, priapismo crnico, disminucin del volumen de la eyaculacin, epididimitis, irritabilidad vesical, aumento de tamao del glande. Ocasionales: hombres y mujeres: edema, eritrocitosis secundaria a policitemia, cefalea, irritacin gastrointestinal (nusea, vmito), diarrea, disfuncin heptica ictericia colestsica, hipercalcemia (pacientes inmovilizados o con cncer de mama), acn leve, disminucin de la libido, sueo alterado; dolor, enrojecimiento, irritacin en el sitio de inyeccin. Varones: epididimitis aguda no especfica, hiplerplasia prosttica, atrofia testicular. Raras: varones y mujeres: necrosis heptica, carcinoma hepatocelular, peliosis heptica, leucopenia. Interacciones: glucocorticoides (con marcada actividad mineralocorticoide), corticotrofina, medicamentos o alimentos que contengan sodio: su asociacin con andrgenos pueden aumentar la posibilidad de edema. Glucocorticoides, corticotrofina: uso con los andrgenos puede favorecer el desarrollo de acn severa. Anticoagulantes derivados de la cumarina o de la indandiona: puede aumentar sus efectos anticoagulantes. Los andrgenos pueden disminuir la concentracin de glucosa en sangre; se debe vigilar estrictamente a los pacientes diabticos por si se producen signos de hipoglicemia y, si es necesario, ajustar la dosificacin hipoglicemiante o de la insulina. Posologa: deficiencia andrognica por hipogonadismo primario o secundario, carcinoma de mama en mujeres: 400 mg i.m. profundo la primera semana, luego 400 mg i.m., 1 a 2 v/ semana. Dosis de mantenimiento: 200-400 mg i.m. c/4 semanas. Para evaluar respuesta en tratamiento de cncer de mama, el tratamiento debe continuarse por 3 semanas como mnimo, discontinundose si progresa la enfermedad o aparecen signos de virilizacin. Nios: retraso en pubertad masculina: 100 mg (mximo) i.m. profundo al mes por 4 a 6 semanas; luego descontinuar por 1 a 3 meses. Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves: medidas generales . 18.3 ANTICONCEPTIVOS HORMONALES
18.3 Anticonceptivos hormonales. Entre los contraceptivos se encuentran los hormonales, que actan suprimiendo la ovulacin por inhibicin de FSH y LH que tienen alta efectividad .
ETINILESTRADIOL 0,05 mg ACETATO DE CIPROTERONA 2 mg Tableta (CIPRESTA) Indicaciones: antiandrgeno para el tratamiento de algunas manifestaciones de androgenizacin en la mujer. Acn, particularmente formas acentuadas y aquellas que van acompaadas de seborrea, inflamaciones o formacin de ndulos (acn papulopustulosa, acn nduloqustica ), alopecia andrognica, algunas formas de hirsutismo; infertilidad en mujeres con signos de androgenizacin, dismenorrea, anticoncepcin. Contraindicaciones: hipersensibilidad a la ciproterona. Afectaciones severas en la funcin heptica. Antecedente de ictericia idioptica del embarazo o prurito severo del embarazo. Sndrome Dubin-Johnson. Procesos tromboemblicos, sicklemia, cncer de mama o endometrio existente o ya tratado. Afectaciones en el metabolismo de los lpidos. Antecedente de herpes del embarazo. Agravacin de una otosclerosis durante el embarazo. Sndrome de Rotor. Tumores hepticos (actuales o antecedentes de los mismos). Embarazo: categora de riesgo para el embarazo X. Precauciones:. lactancia: se desconoce si se excreta en la leche materna. Nio: pueden ser mas sensibles a sus efectos adversos. Adulto mayor e insuficiencia heptica: aumenta el riesgo de toxicidad. Insuficiencia renal: no hay estudios que demuestren necesidad de ajustar dosis. Reacciones adversas: ocasionales: cefalea, trastornos gstricos, nuseas, cambios en el peso corporal y en la libido, estados depresivos, cloasma, mareos, HTA, rash, dolor y aumento de volumen de las mamas. Raras: accidentes cardiovasculares y tromboemblicos, ictericia colestsica, hiperlipidemias, diabetes, mastodinia severa, mastopata benigna o maligna, tumor uterino, migraa, vrtigos, modificacin de la visin, adenoma heptico, galactorrea. Interacciones: troleandomicina: produce en el paciente riesgo de hepatitis colestsica. Rifampicina, barbituratos, hidantonas, fenilbutazona: producen induccin enzimtica y aceleracin de la degradacin heptica del ciprestra, comprometiendo y reduciendo la eficacia del tratamiento. Antidiabticos orales o insulina: pueden modificarse los requerimientos de los mismos. Posologa: adulto: inicio del tratamiento: pacientes con ciclo menstrual normal comenzarn a ingerir la tableta el quinto da del ciclo (primer da de sangramiento es el primer da del ciclo), luego 1 tableta diaria por 21 d, despus de un intervalo de 7 d sin ingerir la tableta debe ocurrir un sangramiento como la menstruacin. Las pacientes con ciclo menstrual corto ( 26 d o menos) o con ciclo irregular deben ingerir la tableta a partir del primer da del sangramiento. En caso de no ocurrir el sangramiento durante el intervalo de los 7 d sin ingerir la tableta, la posibilidad de embarazo debe ser excluida. Continuacin del tratamiento: Repetir el ciclo como al inicio del tratamiento.Los primeros sntomas de mejora se observarn a los 4 meses o mas de tratamiento. Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves: medidas generales. NORGESTREL Tableta 0, 03 mg Indicaciones: como anticonceptivo en pacientes que presenten intolerancia a los estrgenos o en las que la terapia con estos agentes sea considerada inapropiada. Anticoncepcin pos- coital. Contraindicaciones: hipersensibilidad al norgestrel. Insuficiencia heptica severa. Embarazo: categora de riesgo para el embarazo X. Precauciones: lactancia: se excreta en la leche materna, no se recomienda su uso. Nio: puede ocasionar aumento de peso, retencin de lquido y sangramiento uterino. Insuficiencia renal: los estudios realizados no han demostrado problemas. Insuficiencia heptica: usar con precaucin por falla del metabolismo estrognico; si es severa debe ser evitada su administracin. Emplear con precaucin en pacientes con desrdenes cardacos, diabetes mellitus, asma, epilepsia, migraa y otras condiciones que se agraven con la retencin de lquido. Depresin mental: usar con cuidado en pacientes con antecedente de depresin mental. Pacientes con sangramiento vaginal anormal de etiologa desconocida, carcinoma de mama. Reacciones adversas: frecuentes: nusea, vmito, mareos, cefalea, migraa, depresin, alteraciones del apetito, reacciones alrgicas, urticaria, retencin de lquidos, edema, acn, hirsutismo, cloasma, depresin mental, cambios en la libido, insomnio,somnolencia, cefalea, sndrome premenstrual, amenorrea, sensacin dolorosa en las mamas a la palpacin y cambios en el patrn del ciclo menstrual. Raras: anafilaxia, ictericia, alteracin de pruebas funcionales hepticas. Otras: hipertensin endocraneana benigna, trombosis y tendencia a la hipercoagulacin. Interacciones: agentes inductores del metabolismo heptico (rifampicina y otros antibiticos, anticonvulsivos, barbitricos y otros frmacos sedantes): pueden reforzar el aclaramiento del frmaco, reduce su eficacia como anticonceptivo. Antidiabtico: requieren ajuste de dosis al administrarse con nogestrel. Ciclosporina: incrementa concentraciones plasmticas de ciclosporina, con aumento de toxicidad. Se han reportado interacciones entre los anticonceptivos orales y los antidepresivos tricclicos, anticoagulantes y corticoides. Posologa: adultos: dosis usual diaria de 30-37,5 g. La primera tableta se toma el primer da del sangramiento menstrual y se toman diariamente sin interrupcin por todo el tiempo que se desee la anticoncepcin siempre a la misma hora cada da, preferiblemente despus de la comida nocturna o antes de acostarse, de manera que el intervalo entre tabletas sea siempre de 24 h. La proteccin puede ser reducida cuando el intervalo aumenta mas all de las 27 h. La accin anticonceptiva comienza despus que se han tomado 14 tabletas. Si una tableta falla, la paciente deber seguir tomando una tableta diaria, pero utilizando medidas anticonceptivas adicionales hasta que las tabletas hayan sido tomadas con regularidad por 14 d. Para la contracepcin de urgencia: por va oral, se administra una dosis de 750 g en las primeras 72 h , despus del coito y tan pronto como sea posible. Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves: medidas generales. NORGESTREL 0, 50 mg ETINILESTRADIOL 0, 05 mg Tableta ( NORGESTREL-E) Indicaciones: anticoncepcin. Tratamiento de endometriosis. Sangrado uterino disfuncional, incluyendo tratamiento de urgencia de los episodios agudos. Dismenorrea e irregularidades menstruales. Contraindicaciones: hipersensibilidad al etinilestradiol y/o norgestrel, carcinoma de mama conocido o sospechado. Carcinoma de endometrio. Neoplasia estrgeno dependiente. Insuficiencia cardaca. Enfermedad cerebrovascular (activa o historia). Enfermedad coronaria (activa o como antecedente). Enfermedad heptica colestsica activa. Tumores hepticos benignos o malignos. Tromboflebitis, trombosis o desrdenes tromboemblicos ( activa o como antecedente ) . Sangrado uterino anormal o no diagnosticado. Precauciones: vase norgestrel. Reacciones adversas: frecuentes: desrdenes menstruales (sangrado intermenstrual, amenorrea, ausencia o retiro ocasional de sangrado menstrual), flatulencia, dolor abdominal, mastalgia, mareo, nusea, vmito, retencin de sodio o lquidos, debilidad o cansancio inusual. Ocasionales: leve reduccin de la tolerancia de la glucosa, cefalea o migraa (exacerbacin o incremento de frecuencia), candidiasis vaginal o vaginitis, aumento o disminucin del vello facial, fotosensibilidad, cambios en la libido, melasma, aumento o prdida de peso. Raras: tromboembolismo o trombosis, tumores de mama, hiperplasia heptica focal nodular, hepatitis, carcinoma hepatocelular, adenomas hepticos benignos, depresin mental. Interacciones: rifampicina, ampicilina, penicilina V, tetraciclina, neomicina, cloramfenicol, sulfonamidas, nitrofurantona, barbitricos, fenilbutazonas, meprobamato, analgsicos que contienen fenacetina y pirazolona, clorpromacina, dihidroergotamina y clorodeazepxido: han estado asociado con reduccin de la eficacia anticonceptiva y una mayor frecuencia de sangrado por deprivacin no esperado. Agentes antihipertensivos, anticonvulsivos, anticoagulantes orales e hipoglucemiantes: los anticonceptivos orales antagonizan su eficacia. Teofilinas, fenotiacinas, corticosteroides, antagonistas -adrenrgicos, antidepresivos tricclicos, cafena y ciclosporina: pueden alterar la eficacia, ya sea potencializando-intensificando su efecto farmacolgico o disminuyendo su depuracin. Diazepam y el clorodeazepxido: anticonceptivos orales pueden interferir en su metabolismo oxidativo, lo cual resulta en acumulacin plasmtica del compuesto madre. BZD (a largo plazo deben ser vigiladas ): para determinar el posible aumento de los efectos sedantes. Posologa: para contracepcin: se deben dar instrucciones a las pacientes de que tomen las grageas a la misma hora cada da, de preferencia despus de la cena o a la hora de acostarse. Durante el primer ciclo de administracin, una tableta diariamente durante 21 d consecutivos, empezando el da 5 de su ciclo menstrual (el primer da del sangrado es el da primero). Luego, las tabletas son descontinuadas durante los 7 das siguientes. El sangrado por deprivacin generalmente debe presentarse antes de los 3 primeros das despus de tomar la ltima tableta. El prximo curso y los subsecuentes deben empezar el octavo da despus de la descontinuacin, aunque no haya habido sangrado por deprivacin o este todava contine. Por lo tanto, cada curso de 21 das se inicia el mismo da de la semana y sigue el mismo esquema (21 d de administracin, 7 d de descanso) que el primer curso. Si la paciente tiene antecedentes de ciclos menstruales irregulares o cortos (de menos de 24 d), el primer ciclo debe empezar el da primero, de modo que la ovulacin temprana sea prevenida confiablemente. En los ciclos subsecuentes se seguir el esquema usual descrito arriba. Es eficaz desde el primer da de tratamiento si se inicia la administracin de las tabletas en la forma indicada. Si las tabletas se inician despus del da 5 o posparto se debe utilizar un mtodo anticonceptivo mecnico, es decir, de barrera, hasta que se hayan tomado 14 grageas consecutivas (1 diaria). Antes de iniciar las tabletas en estas situaciones se debe considerar que puede haber habido ovulacin y concepcin. La paciente que cambie de otro producto anticonceptivo oral a este empezar el da en que normalmente comenzar un nuevo paquete del otro producto. Durante el primer ciclo se debe utilizar un mtodo anticonceptivo mecnico, es decir, de barrera, hasta que se hayan tomado 14 grageas (1 diaria ) consecutivas. Si se presenta manchado transitorio o sangrado por deprivacin no esperado se debe continuar el rgimen. Tabletas omitidas: se deben dar instrucciones a la paciente de que si ha omitido una tableta, la tome tan pronto como lo recuerde. Si se omiten 2 tabletas consecutivas, deben tomarse tan pronto como se recuerde. En cualquiera de los 2 casos, la prxima tableta debe tomarse a su hora habitual. Cada vez que la paciente omita 1 o 2 tabletas consecutivas, el rgimen anticonceptivo debe ser suplementado con un mtodo mecnico hasta que se hayan tomado 14 tabletas consecutivas. Anticoncepcin poscoital: 4 tabletas despus de la relacin sexual (antes de las 12 h), repetir dosis adicional 12 h despus. Para el tratamiento de trastornos ginecolgicos: endometriosis: El tratamiento debe ser continuo (no cclico) con una tableta diariamente durante perodos de 6 a 12 meses. Si se presenta manchado o sangrado por deprivacin no esperado, la dosis puede ser aumentada a 2 o, rara vez, 3 tabletas al da. Sangrado uterino disfuncional: para el tratamiento de emergencia del sangrado agudo, la dosis inicial es de 2 a 4 tabletas diarias hasta que el sangrado cese. Posteriormente, la dosis diaria se reduce a 1 o 2 tabletas y se contina hasta completar 21 d de tratamiento. Debe advertirse a la paciente que la hemorragia por deprivacin ocurrir dentro de los 3 d posteriores a la suspensin de la toma de tabletas. En los casos menos graves o crnicos, la dosis debe ser igual que para la contracepcin. Si se presenta sangrado por deprivacin, la dosis puede ser aumentada a 2 o, rara vez, 3 tabletas al da. El tratamiento debe continuar durante 3 a 6 ciclos. Dismenorrea e irregularidades menstruales: la misma dosis que para la contracepcin. Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves: medidas generales. LEVONORGESTREL ETINILESTRADIOL Tableta ( TRIENOR ) Composicin: 6 tabletas contienen 0,05 mg de levonorgestrel y 0,03 mg de etinilestradiol por tableta; 5 tabletas contienen 0,075 mg de levonorgestrel y 0,04 mg de etinilestradiol por tableta, 10 tabletas contienen 0,125 mg de levonorgestrel y 0,03 mg de etinilestradiol por tableta. Indicaciones: la combinacin de levonorgestrel y etinilestradiol se indica en la prevencin del embarazo, como suplemento en el tratamiento de la hipermenorrea e irregularidades menstruales. Contraindicaciones: hipersensibilidad al menos a uno de los medicamentos que contiene. Cncer de mama, carcinoma de tero, cuello y vagina. Accidentes cerebrovasculares, enfermedad cerebrovascular, ictericia colestsica, enfermedad coronaria, tumor heptico maligno o benigno, o antecedentes, neoplasia estrgeno-dependiente, embarazo reconocido o sospechado, tromboflebitis, trombosis o enfermedad tromboemblica, sangramiento vaginal anormal o sin diagnosticar, ictericia o prurito severo durante embarazo previo, sndrome de Dubin-Johnson, sndrome de Rotor, diabetes severa con alteraciones vasculares, trastornos del metabolismo de las grasas. Antecedente de agravacin de una otosclerosis durante algn embarazo. Antecedente de herpes gravdico. Anemia de clulas falciformes. Embarazo: categora de riesgo: X. Precauciones: lactancia: se excreta en la leche materna, no se recomienda su uso. Nio: puede ocasionar aumento de peso, retencin de lquido y sangramiento uterino. Adulto mayor: uso no indicado. Insuficiencia renal: los estudios realizados no han demostrado problemas. Insuficiencia heptica: usar con precaucin por falla del metabolismo estrognico. Reacciones adversas: frecuentes: cefalea, molestias gstricas, nusea, vmito, tensin mamaria, hemorragias intermedias, variaciones del peso, modificaciones de la libido, estados depresivos, cloasma y alteracin leve del peso corporal. Raras: disminucin de la tolerancia al uso de lentes de contacto. Son motivos para interrumpir inmediatamente el medicamento: aparicin por primera vez de cefalea similar a la jaqueca o frecuente presentacin de cefaleas de intensidad no habitual, trastornos repentinos de la percepcin (ej. de la visin, de la audicin), signos iniciales de tromboflebitis o tromboembolias (ej. edemas o dolores desacostumbrados en las piernas, dolores punzantes al respirar o tos de origen desconocido). Sensacin de dolor y constriccin en el trax, intervenciones planeadas de antemano (6 semanas antes de la fecha prevista), inmovilidad forzosa (accidentes, etc). En todos esos casos puede existir un riesgo aumentado de trombosis. Otros motivos para suspender el tratamiento son: aparicin de ictericia, presentacin de hepatitis, prurito generalizado, aumento de los ataque epilpticos, aumento considerable de la presin arterial. Interacciones : anticoagulantes derivados de la cumarina o de la indandiona: puede disminuir el efecto anticoagulante debido al aumento de la sntesis heptica de los factores de la coagulacin; sin embargo, tambin se ha descrito un aumento del efecto anticoagulante durante el uso simultneo.Antidepresivos tricclicos o maprotilina: puede producir un aumento de la biodisponibilidad de los antidepresivos tricclicos a causa de la inhibicin del metabolismo enzimtico heptico. Bromocriptina: los anticonceptivos orales pueden producir amenorrea, galactorrea o ambos, interfiriendo en la eficacia de la bromocriptina. El tabaco no se recomienda, ya que aumenta el riesgo de efectos secundarios cardiovasculares graves, incluyendo accidente cerebrovascular, ataques isqumicos transitorios, tromboflebitis y embolismo pulmonar, el riesgo aumenta al aumentar el consumo de tabaco y la edad, especialmente en mujeres mayores de 35 aos. Resto vase norgestrel. Posologa: antes de iniciar el tratamiento debe efectuarse un detenido reconocimiento general, una minuciosa exploracin ginecolgica (incluidas la mama y citologa vaginal ). Debe descartarse la presencia de un embarazo. Dosis usual para adultos: ciclo de 21 d: va oral, 1 tableta al da durante 21 d, comenzando el da 5 del ciclo menstrual o en el octavo da despus de tomar la ltima tableta del ciclo anterior. Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves: medidas generales.
18. 4. Estrgenos. Son hormonas endgenas esencialmente responsables del crecimiento normal y desarrollo de rganos sexuales femeninos, y del mantenimiento de caracteres sexuales secundarios, maduracin de: vagina, tero y trompas de falopio, crecimiento de las mamas, mantenimiento del tono y elasticidad de las estructuras urogenitales, crecimiento de vello axilar y pbico, pigmentacin de los pezones y genitales, adems pueden causar proliferacin endometrial, pero en terapia prolongada produce atrofia endometrial; estos estrgenos al igual que los exgenos (estriol y estrgenos conjugados) al parecer actan por medio de regulacin de la expresin de genes, difunden de modo pasivo a travs de las membranas celulares, y se unen a un receptor presente en el ncleo, que muestra gran homologa con receptores para otras hormonas esteroideas, hormonas tiroidea, vitamina D y retinoides; los receptores estrognicos se encuentran en las vas reproductoras femeninas, mamas, hipfisis, hipotlamo, hueso, hgado y otros rganos, as como en diversos tejidos de varones.
ESTRADIOL BENZOATO Ampolleta 1 y 5 mg/1 mL Indicaciones: deficiencia de estrgenos. Terapia hormonal sustitutiva de la menopausia. Amenorrea primaria y secundaria, oligomenorrea, hipogonadismo e infantilismo sexual femenino, congestin mamaria posparto, vaginitis senil, prurito y craurosis vulvar. Supresin de la lactancia. Carcinoma mamario posmenopusico no operable. Cncer de prstata. Sndrome premenstrual. Contraindicaciones: hipersensibilidad al estradiol. El uso de estrgenos est contraindicado en pacientes con antecedentes personales o familiares de neoplasias malignas de mamas o tracto genital, neoplasia estrogenodependiente. Embarazo categora de riesgo para el embarazo X. Lactancia. Pacientes con hemorragias uterinas, en los cuales la posibilidad de existencia de un carcinoma no haya sido completamente investigada. Hipertrofia benigna de la prstata. Enfermedad heptica activa. Enfermedades tromboemblicas. Insuficiencia cardaca. Porfiria. Precauciones : lactancia: se excreta en la leche materna, no se recomienda su uso. Nio: puede ocasionar aumento de peso, retencin de lquido y sangramiento uterino. Adulto mayor: uso no indicado. Insuficiencia renal: los estudios realizados no han demostrado problemas. Insuficiencia heptica: usar con precaucin por falla del metabolismo estrognico. Se debe evitar en mujeres con tromboflebitis o enfermedad tromboemblica, sangramiento vaginal no diagnosticado. Usar con precaucin en pacientes con factores de riesgo predisponentes de tromboembolismo, antecedente de ndulos mamarios o enfermedad fibroqustica, fibromiomas uterinos, o antecedente de endometriosis. Debe detenerse su administracin 4 semanas previas a procederes quirrgicos. Se debe tratar con cuidado pacientes con diabetes, asma, epilepsia, HTA, melanoma, otoesclerosis, esclerosis multiple y LES. Reacciones adversas: frecuentes: nusea, vmito, cefaleas, depresin, cloasma, rash, urticaria, eritema multiforme, retencin de sodio, edema, aumento de tamao de las mamas y dolor a su palpacin, alteracin de la funcin heptica, ictericia, modificacin de la visin, irritabilidad, modificaciones de la libido, candidiasis vaginal, aumento de la presin arterial, retencin de lquido, depresin, cefalea, irregularidades menstruales, disminucin de tolerancia a la glucosa y cambios en el metabolismo lipdico. Interacciones: vase norgestrel-E. Posologia: sndrome menopusico: 1 a 5 mg 2 o 3 veces por semana, reduciendo la dosis despus de obtener una respuesta favorable. Hipogenitalismo, infantilismo sexual y amenorrea primaria: 1 a 5 mg 3 v/semana, durante 2 semanas, continuando con 25 mg de progesterona 3 v/semana, durante 2 semanas; repetir el tratamiento durante varios meses. Amenorrea secundaria y oligomenorrea: 1 a 5 mg 2 v/semana durante 2 semanas, continuando con 25 mg de progesterona 3 v/semana, durante 2 semanas. Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves: medidas generales. DIETILESTILBESTROL Tableta 1 mg ( Dipropionato ) Indicaciones: tratamiento paliativo del carcinoma mamario en mujeres posmenopusicas y carcinoma prosttico en hombres. Contraindicaciones, precauciones : vase estradiol benzoato. Reacciones adversas: frecuentes: nusea, vmito, diarrea, anorexia, cefalea, dolores abdominales, exantema, prdida de la libido y ginecomastia en el hombre, trombosis arterial y venosa. Edema de tobillos y pies (retencin de sal y lquidos). Estos efectos desaparecen con la disminucin de la dosis o supresin del medicamento. Ocasionales: sangramiento despus de su retirada (mujeres), hipercalcemia y dolor seo. Interacciones: glucocorticoides: puede alterarse el metabolismo de estos. Bromocriptina:pueden producir amenorrea. Posologa: tratamiento paliativo de neoplasia mamaria en mujeres posmenopusicas: 10-20 mg diario por va oral. Carcinoma prosttico: de 1 a 3 mg diario por va oral. Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves: medidas generales. ESTRADIOL DEPSITO Ampolleta 10 mg/mL Indicaciones: estrgeno de depsito para el tratamiento de la amenorrea primaria y secundaria, hipoplasia uterina, manifestaciones carenciales en mujeres jvenes tras ovariectoma o castracin actnica por enfermedades no neoplsicas, operaciones ginecolgicas, hemorragias funcionales. Contraindicaciones, precauciones, interacciones : vase estradiol benzoato. Posologa: adultos: 10 mg c/ 4 semanas. Debe administrarse exclusivamente por va i.m. profunda. Las reacciones de corta duracin (cosquilleo en la garganta, accesos de tos, disnea) que se presentan en casos aislados durante o inmediatamente despus de la inyeccin intramuscular de soluciones oleosas, pueden evitarse, segn se sabe por la experiencia, aplicando muy lentamente la inyeccin. Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves: medidas generales. ESTRGENOS CONJUGADOS Tableta 0, 625 mg Crema vaginal/25 g Indicaciones: sntomas vasomotores de moderados a intensos asociados con la deficiencia estrognica. Prevencin y tratamiento de la osteoporosis asociada con la deficiencia estrognica. Decremento del riesgo de cardiopata coronaria y su mortalidad asociada en las mujeres posmenopusicas. Vaginitis atrfica y uretritis atrfica. Hipogonadismo femenino, insuficiencia ovrica primaria. Tratamiento paliativo del carcinoma prosttico. Tratamiento paliativo del carcinoma de mama en mujeres posmenopusicas. Contraindicaciones: hipersensibilidad conocida a estrgenos. Cncer de mama confirmado o presuntivo. Neoplasia estrgeno-dependiente confirmada o presuntiva. Embarazo confirmado o presuntivo. Sangrado genital anormal de etiologa no diagnosticada. Tromboflebitis activa o trastornos tromboemblicos. Uso durante el embarazo: el tratamiento estrognico durante el embarazo est asociado con un mayor riesgo de defectos congnitos en los rganos reproductivos del feto masculino y femenino, un mayor riesgo de adenosis vaginal, displasia de clulas escamosas del crvix y cncer vaginal en la mujer en una etapa posterior de la vida. Precauciones, interacciones: vase estradiol benzoato. Posologa: adultos: sntomas vasomotores, vaginitis atrfica y uretritis atrfica asociados con deficiencia estrognica (menopausia): 0,3 a 1,25 mg/d. Las mujeres con deficiencia de estrgenos que estn siendo tratadas por estas afecciones debern ser evaluadas a intervalos regulares (3 a 6 meses). Osteoporosis: 0,625 mg/d. Esta dosis se requiere para la conservacin de la masa sea. Beneficio cardiovascular: 0,625 a 1,25 mg/d. Para el tratamiento de la vaginitis atrfica: 0,5-2 g de crema, por va intravaginal o tpica, dependiendo de la severidad de la afeccin. No debe excederse de una dosis diaria total de 4 g. La administracin debe ser cclica ( por ejemplo, 3 semanas de tratamiento y 1 de descanso). Hipogonadismo femenino: 2,5-7,5 mg/d administrados en forma cclica. Insuficiencia ovrica primaria: 1,25 mg/d. Las dosis se ajustan dependiendo de la severidad de los sntomas y de la respuesta del endometrio. Se han utilizado dosis de 0,15 mg en nias y estn asociadas con el comienzo del desarrollo de las caractersticas sexuales secundarias. La dosis debe ser individualizada para lograr la respuesta ptima de la paciente. Tratamiento paliativo del carcinoma prosttico: 1,25-2,5 mg, c/8 h. Tratamiento paliativo del carcinoma de mama en mujeres posmenopusicas: 10 mg c/8 h por al menos 3 meses. Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves: medidas generales.
18.5 I nsulina y otros agentes antidiabticos. La diabetes mellitus es un trastorno endocrino caracterizado por un grupo heterogneo de sndromes que presentan hiperglicemia crnica como caracterstica comn, y que se presentan como 2 entidades clnicas, la tipo I, insulinodependiente o diabetes juvenil y la tipo II, no insulinodependiente; el tratamiento farmacolgico es con insulina e hipoglicemiantes orales respectivamente. La insulina es una hormona polipeptdica secretada por las clulas beta de los islotes pancreticos; acta en el metabolismo de carbohidratos, grasas y protenas. Los preparados de insulina se obtienen mediante tcnicas de ADN recombinante; adems pueden diferenciarse por su tiempo de accin y concentracin. La insulina acta fijndose a receptores especficos de membrana situados en las clulas insulinosensibles; estos receptores pertenecen al grupo que presenta actividad tirosinacinasa, sobre los que actan diversos factores de crecimiento, entre ellos el IGF. La accin celular de la insulina es pleiotrpica es decir, se manifiesta en forma de un conjunto de acciones celulares que involucran muy diversas funciones, destacan entre ellas. a) la activacin del transporte de iones, hexosas y aminocidos a travs de la membrana celular, y b) la activacin e inhibicin de numerosas enzimas cuyo resultado final se resume en la estimulacin de los procesos anablicos y en la inhibicin de los procesos catablicos. Entre los hipoglicemiantes orales se encuentran, las sulfonilureas (clorpropamida, glibenclamida, tolbutamina), que reducen la glicemia en pacientes que secretan insulina, su accin es a nivel del metabolismo de la glucosa estimulando la secrecin endgena de insulina y disminuyendo la resistencia de los receptores perifricos a ella; se diferencian por su potencia, tiempo de accin y algunos efectos adversos; y las biguanidas (metformina) que acta de modo diferente, disminuyendo la gluconeognesis e incremento de la utilizacin perifrica de glucosa, como acta en presencia de insulina endgena, slo tiene efecto en aquellos pacientes con alguna funcin de las clulas beta de los islotes pancreticos.
INSULINA ACTRAPIC Bulbo 40 U de insulina humana Indicaciones: diabetes mellitus dependiente y no dependiente de insulina. Cetoacidosis. Contraindicaciones: hipersensibilidad a la insulina e hipoglicemia. Precauciones: embarazo: categora de riesgo para el embarazo: B. Lactancia materna: no se excreta en la leche materna. Nio y adulto mayor: riesgo aumentado de hipoglicemia. Insuficiencia renal y heptica: requiere ajuste de dosis. Reacciones adversas: frecuentes: debilidad, cansancio, sensacin de hambre, sudoracin profusa, ansiedad. Raras: edema, lipodistrofia, alergia local o sistmica. Interacciones: anticonceptivos orales: disminucin en la eficacia de la insulina. Fenitona: reduccin de la secrecin, con peligro de hiperglucemia. IMAO: potencia la accin de la insulina, con riesgo de hipoglucemia. Propranolol: modifica la respuesta de los pacientes a la insulina, en forma impredecible. Tiazidas: disminuye el efecto de la insulina. Posologa: adultos: diabetes insulinodependiente: 0,5 a 1,2 U/kg/dosis s.c. en dosis divididas antes de las comidas. Cetoacidosis: 0,15 U/kg i.v. , seguido de 0,1 U/kg/h en infusin venosa continua. Nios: La dosis ser determinada por el mdico sobre la base de la glucosa y el peso corporal. Diabetes no insulinodependiente: de 5-10 U/dosis, en dosis divididas. Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves: medidas generales. Administrar azcar por va oral o dextrosa parenteral si es necesario. INSULINA LENTA Bulbo 100 U de insulina humana Indicaciones: diabetes mellitus dependiente y no dependiente de insulina. Cetoacidosis. Contraindicaciones: hipersensibilidad a la insulina e hipoglicemia. Precauciones: embarazo: categora de riesgo para el embarazo: B. Lactancia materna: no se excreta en la leche materna. Nios y adulto mayor: riesgo aumentado de hipoglicemia. Insuficiencia renal y heptica: requiere ajuste de dosis. Reacciones adversas: frecuentes: debilidad, cansancio, sensacin de hambre, sudoracin profusa, ansiedad. Raras: edema, lipodistrofia, alergia local o sistmica. Interacciones: vase insulina actrapid. Posologa: adultos: diabetes insulinodependiente: 0,5-0,8 U/kg/dosis s.c., como dosis nica o de 0,5-1,2 U/kg/dosis s.c. en dosis dividida 30-60 min antes de las comidas. Diabetes no insulinodependiente: de 5-10 U/dosis s.c. de 30-60 min antes de las comidas. Nios: la dosis s.c. la determina el mdico sobre la base de la glucosa sangunea y el peso corporal. Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves: medidas generales. Administrar azcar por va oral o dextrosa parenteral si es necesario. CLORPROPAMIDA Tabletas 250 mg Indicaciones: en la diabetes mellitus del adulto sin cetoacidosis. Contraindicaciones: hipersensibilidad a la clorpropamida. Glucosuria renal (posibilidad de una hipoglucemia fetal). Precauciones: embarazo: categora de riesgo para el embarazo: C. Lactancia materna: se excreta en la leche materna. Adulto mayor: insuficiencia renal y heptica: riesgo de hipoglicemia. Reacciones adversas: frecuentes: hipoglicemia, aumento de peso, cambios en la sensacin del gusto, mareos, somnolencia, cefalea. Raras: eritema multiforme, edema, nusea. Interacciones: alcohol: efecto disulfiram. Inhibidores de la ECA, betabloqueadores, antagonistas H-2 y salicilatos: potencian efectos hipoglicemiantes. Posologa: adultos: 1 tableta (250 mg)/d al inicio del tratamiento. Mantenimiento 250-500 mg sin exceder los 500 mg diarios. Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves: medidas generales. Informacin bsica para el paciente: no ingerir bebidas alcohlicas durante el tratamiento. GLIBENCLAMIDA Tableta 5 mg Indicaciones: diabetes mellitus tipo II estable sin tendencia a la cetosis. Diabticos adultos que no se controlan slo con dieta. Contraindicaciones: hipersensibilidad a la glibenclamida o sulfonilureas. Diabetes juvenil insulinodependiente (tipo I), coma diabtico, insuficiencia de origen diabtico (cetoacidosis, precoma), insuficiencia renal grave, embarazo y lactancia. Precauciones: embarazo: categora de riesgo para el embarazo: C. Lactancia materna: se excreta en la leche materna. Adulto mayor, insuficiencia renal y heptica: riesgo de hipoglicemia. Reacciones adversas: frecuentes: hipoglicemia, aumento de peso, alteracin del gusto, mareos, somnolencia, cefalea. Raras: eritema multiforme, edema, nusea. Interacciones: inhibidores de la ECA, preparados anablicos, antibiticos tipo quinolonas, betabloqueadores, preparados biguandicos, inhibidores de la MAO, bezafibrato, cloramfenicol, clofibrato, derivados cumarnicos, disopiramida, fenfluramina, fosfamidas, sulfinpirazona, tetraciclinas, miconazol, pentoxifilina parenteral en dosis altas, fenilbutazona, salicilatos, sulfonamidas: aumentan su efecto hipoglicemiante. Laxantes, derivados fenotiacnicos, diurticos, corticosteroides, agentes simpaticomimticos, dosis elevadas de cido nicotnico, estrgenos, progestgenos, hormonas tiroideas, acetazolamida, diazxido y glucagn: disminuyen el efecto hipoglucemiante. Posologa: adultos: dosis nica diaria: iniciar con media tableta (2,5 mg) antes del desayuno ajustando la dosis c/7 d con incrementos de 2,5 mg hasta 15 mg. Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves: medidas generales y segn el caso, administrar azcar por va oral o dextrosa parenteral. Informacin bsica para el paciente: no ingerir bebidas alcohlicas durante el tratamiento. METFORMINA Tableta 850 mg Indicaciones: diabetes mellitus tipo II, especialmente del obeso. Diabticos en tratamiento con sulfonilureas con tendencia al aumento de peso. Contraindicaciones: hipersensibilidad a la metformina. Cetoacidosis o coma diabtico. Desnutricin y grave compromiso del estado general. Insuficiencia renal y heptica. Alteraciones cardiovasculares y respiratorias. Intoxicacin alcohlica o alcoholismo. Rgimen hipocalrico Precauciones: embarazo: categora de riesgo para el embarazo: B. Lactancia materna: se excreta por la leche materna. Nio: seguridad y eficacia no establecidas. Adulto mayor: se recomienda iniciar tratamiento con dosis bajas. Reacciones adversas: frecuentes: nusea, vmito, diarrea, anorexia, gastralgia y sabor metlico. Raras: anemia megaloblstica, acidosis lctica. Interacciones: anticoagulantes y fibrinolticos: potencializa el efecto. Vitamina B12: inhibe la absorcin en casos aislados. Clorpromacina, corticosteroides, diurticos, hormonas tiroideas, simpaticomimticos y anticonceptivos orales: reducen su efecto hipoglicemiante. Antiinflamatorios no esteroideos, cido acetilsaliclico, cimetidina, alcohol: pueden aumentar el riesgo de acidosis lctica. Posologa: adultos: 850 mg/d despus de las comidas e ir incrementando la dosis gradualmente c/14 d, hasta un mximo de 2 o 3 g. Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves: medidas generales. TOLBUTAMIDA Tableta 500 mg Indicaciones: diabetes mellitus tipo II estable sin tendencia a la cetosis. Diabticos adultos que no se controlan slo con dieta. Contraindicaciones: hipersensibilidad a la tolbutamida y a las sulfas. Diabetes juvenil tipo I. Coma diabtico hiperosmolar. Cetoacidosis. Disfuncin renal grave. Insuficiencia heptica. Durante ciruga mayor. Precauciones: embarazo: categora de riesgo para el embarazo: C. Lactancia materna: se excreta por la leche materna, no se recomienda su uso. Nios: no se han realizado estudios. Adulto mayor: insuficiencia renal y heptica: aumenta el riesgo de hipoglicemia. Reacciones adversas: frecuentes: nusea, vmito, anorexia, constipacin o diarrea, prurito, eritema, fotosensibilidad y erupciones. Raras: leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis, pancitopenia y anemia hemoltica, acfenos, fiebre medicamentosa, cefalea, hepatitis reactiva y fatiga. Interacciones: andrgenos, aspirina, salicilatos, bloqueadores betaadrenrgicos, subsalicilatos de bismuto, cloranfenicol, cimetidina, clofibrato, estrgenos, insulina, labetalol, inhibidores del MAO, antiinflamatorios no esteroidales, oxifenbutazona, fenilbutazona, fenirmidol, probenecid, ranitidina, sulfas, sulfafenzol, etionamida, biguanida, bezafibrato, clofibrato, derivados cumarnicos, fenfluramina, fosfamida, sulfinpirazona y tetraciclina: potencian su efecto hipoglicemiante. Anticonvulsivos, hidantona, cortisonas, diurticos, epinefrina, isoniacida, dosis elevadas de cido nicotnico, fenotiazina, fenitona, pirazinamida, rifampicina, hormonas tiroideas, laxantes, salurticos, agentes simpaticomimticos, estrgenos, pentoxifilina, cloropromacina y anticonceptivos bucales: disminuyen el efecto hipoglucemiante. Posologa: adultos: se inicia con una tableta (500 mg) con c/alimento antes del desayuno, almuerzo y comida. Requiere de 2 semanas para producir el mximo beneficio. No se debe pasar la dosis total de 6 tab/d. Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves: medidas generales y segn el caso administrar azcar por va oral o dextrosa parenteral.
18.6 I nductores de la ovulacin. En el tratamiento de la infertilidad femenina debido a oligomenorrea o amenorrea secundaria con funcin hipofisiaria intacta, el frmaco de eleccin es el clomifenoque acta induciendo la ovulacin mediante estimulacin directa de la actividad gonadotrpica ocupando receptores estrognicos en el hipotlamo. Este agente bloquea la seal inhibidora en el eje hipotlamo-hipofisiario, incrementando la secrecin de FSH, la cual estimula la secrecin de estrgeno; estos, a favor de un mecanismo de retroalimentacin positivo, provoca, la descarga de LH y la ovulacin. Es decir, al antagonizar los receptores estrognicos en el rea hipotlamo-hipofisiaria se provoca un aumento en los niveles de gonadotropinas que pone en marcha el normal funcionamiento del eje hipotlamo-ovrico.
CLOMIFENO Tableta 50 mg Indicaciones: mujeres con disfucin ovulatoria demostrada, que deseen embarazo, que no presenten quistes de ovario ni aumento de tamao de los mismos, no presenten sangramiento vaginal anormal y con funcin heptica normal. Contraindicaciones: hipersensibilidad conocida al clomifeno. embarazo: categora de riesgo: X. Presencia de adenoma hipofisario. Precauciones: lactancia: se desconoce si se distribuye; suprime la secrecin lctea. Enfermedad heptica o funcin heptica disminuida, sangramiento uterino anormal de causa desconocida; quistes o aumento de tamao de ovario. Ovarios poliqusticos: dar la menor dosis posible. Reacciones adversas: frecuentes: sntomas menopusicos, dolor abdominal y plvico, nusea, vmito, mastalgia, sangramiento uterino anormal, ganancia de peso, cefalea y poliuria. Ocasionales: acn, reacciones alrgicas, eritema, alopecia, convulsiones, sncope, ansiedad, irritabilidad, trastornos de la acomodacin, distensin abdominal. Raras: pruebas funcionales hepticas alteradas. Interacciones: no se han descrito. Posologia: comenzar con 50 mg/5 d, se inicia el 5to da del ciclo (o en cualquier momento si hay amenorrea). Si no ovula, aumentar a 100 mg/5 d a los 30 d del 1er ciclo. Evaluar ginecolgicamente. Pueden realizarse 3 ciclos. Si no ocurre ovulacin, reevaluar la paciente, si ocurre ovulacin, pueden repetirse hasta 6 ciclos, no se recomienda repetir mas de 6 ciclos. Tratamiento de sobredosis y efectos adversos graves: medidas generales. Otra informacin relevante: necesaria una evaluacin ginecolgica previa al tratamiento. Existe la posibilidad de embarazos mltiples despus del tratamiento con clomifeno.
18.7 Progestgenos. MEDROXIPROGESTERONA Tableta 5 mg Bulbo 50 mg / 1 mL Indicaciones: anticonceptivo, en el tratamiento concomitante y/o paliativo de carcinoma metastsico de mama , endometrial y renal y en el tratamiento de sntomas vasomotores en mujeres menopusicas Contraindicaciones: hipersensibilidad conocida a la medroxiprogesterona. Sangramiento vaginal no diagnosticado, enfermedad maligna de mama sospechada o diagnosticada, enfermedad o disfuncin heptica. Precauciones: categora de riesgo en el embarazo: D. Insuficiencia renal o cardiovascular, porque puede causar retencin hdrica. Epilepsia, migraa, asma. Reacciones adversas: vase progesterona. Frecuentes: cefalea, distensin abdominal, nuseas, galactorrea que puede persistir hasta 18 meses, aumento de peso, trastornos tromboemblicos, nerviosismo, insomnio, somnolencia. Ocasionales: depresin, urticaria, prurito, acn, hirsutismo, hipertermia, prdida de densidad mineral sea y facies lunar Posologa: contraceptivo: 150 mg i.m. c/12 semanas. Terapia de reemplazo hormonal: 5-10 mg/d por 10-14 d en un ciclo de 28 d. Cncer endometrial y renal: 0,4-1g i.m. semanal. Cncer de prstata: 0,5 g/semanal o 2 v/semana. Endometriosis moderada: 50 mg/semana por 90 d. Hemorragia uterina disfuncional: 2,5-10 mg diarios por 5 a 10 d comenzando el da 16 hasta el 21 del ciclo. Tratamiento de sobredosis y efectos adversos graves: medidas generales Otra informacin relevante: debe realizarse adecuada evaluacin ginecolgica previa. PROGESTERONA Ampolleta 25, 50, 250 mg/1 mL Indicaciones: hemorragia uterina disfuncional. Prevencin de abortos habituales en mujeres con dficit de progesterona, sndrome premenstrual, endometriosis, dismenorrea. Contraindicaciones: sangramiento vaginal de origen desconocido. Riesgo de enfermedad arterial o heptica. Cncer de mama a menos que este medicamento sea parte de la terapia. En abortos incompletos. Precauciones: embarazo: evitar su uso en los primeros estadios a menos que la paciente tenga dficit de progesterona. Categora de riesgo en el embarazo: D. Retencin hdrica, insuficiencia renal, alteraciones cardiovasculares, asma bronquial, epilepsia, migraa. Reacciones adversas: frecuentes: trastornos gastrointestinales, cambios de apetito y peso, retencin hdrica, acn, cloasma, urticaria, depresin, cambios en la libido, cada del cabello, hirsutismo. Ocasionales: alteraciones en las mamas, ginecomastia, depresin mental, alopecia, fiebre, cefalea, sntomas del sndrome premenstrual o sangramiento menstrual irregular. Raras: anafilaxia, ictericia y alteracin en la funcin heptica. Interacciones: carbamazepina, griseofulvina, fenobarbital, fenitona y rifampicina: aumentan su aclaramiento. Aminoglutetimida: disminuye sus concentraciones plasmticas. Progesterona: aumenta las concentraciones plasmticas. Hipoglicemiantes: disponibilidad plasmtica alterada. Posologia: amenorrea: 25-50 mg/d/3 d. Si hay dficit de estrgenos, estos se deben dar previamente. Esterilidad o infertilidad por dficit lutenico: 75 mg en 2da mitad del ciclo. Abortos: 10-100 mg/d hasta que desaparezcan sntomas, continuar con 10-25 mg/d hasta los 3 meses. Hemorragia uterina disfuncional y sndrome premenstrual: 10-20 mg/d 8-10 d antes de la menstruacin. Ampolleta: 250 mg i.m. entre el 7mo y 10mo da de la menstruacin. Tratamiento de sobredosis y efectos adversos graves: medidas generales.
18. 8. Hormonas tiroideas y sustancias antitiroideas. Entre los agentes empleados para el tratamiento de enfermedades caracterizadas por la deficiencia de hormonas tiroideas, se encuentra la levotiroxina (sal sinttica del ismero natural de T4 ) usada principalmente como terapia de mantenimiento; su potencia, vida media prolongada y conversin perifrica continua a T3, la convierte en un agente de eleccin. Esta hormona interacta con los receptores situados en el ncleo, la mitocondria y la membrana celular, pero es el receptor nuclear el responsable de prcticamente todos sus efectos biolgicos. Los agentes antitiroideos pueden ser derivados de tionamidas. Propiltiouracilo que acta inhibiendo la sntesis de hormonas tiroideas y bloquea la conversin perifrica de T4 a T3; el metimazol inhibe la sntesis de hormona tiroidea teniendo una vida media mas prolongada y mas potente que el propiltiouracilio. El ioduro de potasio acta inhibiendo la sntesis y liberacin de hormonas tiroideas, su uso se limita a casos agudos.
LEVOTIROXINA SDICA Tableta 0, 1 mg (100 g) Indicaciones: terapia hormonal de reemplazo en el tratamiento del hipotiroidismo, se administra en: bocio difuso no txico, tiroiditis de Hashimoto, para suprimir secrecin de TSH y revertir crecimiento de la glndula. Tambin se utiliza para estados hipotiroideos en nios, en el embarazo y los ancianos. Contraindicaciones: hipersensibilidad a la hormona tiroidea, tirotoxicosis no tratada, infarto agudo del miocardio , insuficiencia adrenal no tratada. Precauciones: categora de riesgo en el embarazo: A. Adulto mayor: introducir gradualmente trastornos cardiovasculares, hipotiroidismo de larga duracin, diabetes mellitus e inspida. Reacciones adversas: frecuentes: corresponden con los sntomas de hipertiroidismo: taquicardia, palpitaciones, dolor torcico, cefalea, nerviosismo, excitabilidad, insomnio, temblores, debilidad y calambres musculares, intolerancia al calor, irregularidades menstruales, diarreas y vmitos. Ocasionales: tormenta tiroidea, convulsiones, arritmias cardacas, insuficiencia cardaca y coma. Interacciones: insulina e hipoglicemiantes orales: aumenta las necesidades. anticoagulantes: potencia efectos. Colestiramina: disminuye su absorcin intestinal. Posologa: adultos: inicial: 50-100 g/d incrementando 25-50 g c/4 semanas. Mantenimiento: 100-200 g/d. Nios: se debe individualizar la dosis. Hipotiroidismo congnito, dosis inicial de 25 g/d incrementando 25 mg c/2-4 semanas hasta que aparezcan leves sntomas txicos, para reducir la dosis. Mixedema juvenil (excepto en menores de 1 ao): 2,5-5 g/ kg/d. Nios de 0-6 meses: 25-50 g/d ( 10-15 g/kg). Nios de 6-12 meses, 50-75 g/d (6-8 g/kg). Nios de 1-5 aos: 75-100 g/d (5-6 g/kg). Nios de 6-12 aos, 100-150 g/d (4-5 g/kg). Tratamiento de sobredosis y efectos adversos graves: medidas generales. El propranolol es til para controlar los sntomas de hiperactividad simptica. Otra informacin relevante: contiene lactosa. LIOLEVO B Tableta 20 g Indicaciones: tratamiento del hipotiroidismo. Coma mixedematoso. Contraindicaciones: hipersensibilidad a la hormona tiroidea, tirotoxicosis no tratadas, infarto agudo del miocardio, insuficiencia adrenal no tratada. Precauciones: vase levotiroxina sdica. Reacciones adversas: corresponden con los sntomas de hipertiroidismo: taquicardia, palpitaciones, dolor torcico, cefalea, nerviosismo, excitabilidad, insomnio, temblores, debilidad y calambres musculares, intolerancia al calor, irregularidades menstruales, diarreas y vmitos. Interacciones: vase levotiroxina sdica. Posologia : la dosis debe ser individualizada: 20-25 g de liotironina sdica equivalen a 100 g de levotiroxina sdica. Adultos: la dosis inicial es de 20 g /d, incrementando gradualmente hasta los 60 g /d en 2-3 dosis, aunque a veces se requieren hasta de 100 g /d. Tratamiento de sobredosis y efectos adversos graves: medidas generales. El propranolol es til para controlar los sntomas de hiperactividad simptica. METIMAZOL Tableta 5 mg Indicaciones: tratamiento del hipertiroidismo, incluyendo la enfermedad de Graves. Preparacin de pacientes hipertiroideos para la tiroidectoma.Tratamiento adyuvante en la terapia con radiaciones y yodo y en el tratamiento de la tormenta tiroidea. Contraindicaciones: hipersensiblidad al frmaco. Precauciones: embarazo: categora de riesgo: D, no debe utilizarse en el embarazo. Lactancia materna : se excreta por la leche materna. Nio: no han documentado problemas. Adulto mayor: mayor riesgo de agranulocitosis. Insuficiencia cardaca: reducir dosis. Insuficiencia heptica y renal: ajuste de dosis . Reacciones adversas: frecuentes: dermatitis, artralgias, nuseas, vmitos, trastornos gastrointestinales, cefalea, prurito, prdida del pelo. Ocasionales: depresin de mdula sea, neutropenia, leucopenia y agranulocitosis, vasculitis, nefritis y alteraciones del gusto. Una dosis excesiva puede ocasionar hipotiroidismo y bocio. Raras: anemia aplsica e hipoprotrombinemia, dao heptico. Interacciones: no se reportan Posologa : adultos: dosis inicial de 15 a 60 mg/d en una o varias dosis. La mejora se ve en 1 o 2 semanas y el control de los sntomas en 1 o 2 meses. Pacientes eutiroideos, la dosis de mantenimiento es de 5-15 mg/d para continuar por 12 a 18 meses. Nios: dosis inicial de 400 mg/kg/d y dosis de mantenimiento, la mitad de la misma. Tratamiento de sobredosis y efectos adversos graves: medidas generales. PROPILTIOURACILO Tableta 50 mg Indicaciones: hipertiroidismo, la preparacin de pacientes hipertiroideos para la tiroidectoma, como tratamiento adyuvante en la terapia con radiaciones y yodo y en el tratamiento de la tormenta tiroidea. Contraindicaciones: hipersensiblidad al metimazol. Precauciones: embarazo: categora de riesgo en el embarazo: D. Insuficiencia heptica: reducir dosis. Insuficiencia renal: debe reducirse la dosis en el 25% (dao renal leve) y en el 50% en pacientes con dao renal grave. Reacciones adversas: ocasionales: rash, leucopenia, agranulocitosis, artralgia, vasculitis, neuropata perifrica, sndrome de tipo lupus. Raras: hepatitis, necrosis heptica, encefalopata, anemia aplstica y muerte. Posologa: adultos: inicial: 300-600mg/d en una o varias dosis. Se observa mejora en 1-3 semanas y control de los sntomas en 1-2 meses. Paciente eutiroideo, se reduce la dosis a 50-150 mg/d, el tratamiento se contina por 12-18 meses. Nios: dosis inicial 6-10 aos: 50-150 mg/d y para nios mayores de 10 aos: 150-300 mg/d. Tratamiento de sobredosis y efectos adversos graves: medidas generales.
18.9 I nhibidores de prolactina. La bromocriptina, un derivado del ergot o ergolina, agonista dopaminrgico que acta en los receptores del SNC, sistema cardiovascular, eje hipotlamo-hipofisiario y tracto gastrointestinal. Es usada para suprimir fisolgicamente la secrecin lctea, en trastornos endocrinos asociados con hiperprolactinemia; acta inhibiendo la secrecin de prolactina de la hipfisis anterior. Adems, por su actvidad dopaminrgica, puede ser usada en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson. BROMOCRIPTINA (vase seccin 9 antiparkinsonianos)
18.10 Gonadotrofinas. La gonadotrofina corinica, hormona placentaria extrada de la orina de la mujeres gestantes con actividad biolgica similar a la hormona luteinizante, adems tiene efecto similar a la hormona foliculostimulante pudiendo estimular la produccin de esteroides gonadales, tanto en varones como mujeres.
HORMONA FOLICULOSTIMULANTE FSH HUMANA Bulbo 75 U Indicaciones: induccin de la ovulacin y el embarazo en mujeres infrtiles con trastornos anovulatorios que no se corresponden con falla orgnica primaria. Estimulacin del desarrollo de mltiples folculos en pacientes con ovulacin, que participen en los programas de fertilizacin in vitro. En hombres, con el uso concomitante de gonadotropina corinica humana, estimula la espermatognesis en hipogonadismo hipogonadotrpico primario por factores congnitos o hipofisectoma prepuberal y en hipogonadismo secundario por hipofisectoma, craneofaringioma, aneurisma cerebral y adenoma cromfobo. Contraindicaciones: embarazo: sangramiento genital anormal. Enfermedades malignas relacionadas con trastornos hormonales (mama, tero, prstata, ovarios y testculos) y aumento de tamao de ovarios causado por sndrome de ovario poliqustico. Precauciones: valoracin ginecolgica y endocrina de las pacientes antes del inicio de la terapia, durante el tratamiento y hasta 2 semanas despus, las pacientes deben ser examinadas buscando signos de hiperestimulacin ovrica. Reacciones adversas: como resultado de la hiperestimulacin ovrica puede ocurrir: aumento de tamao de los ovarios, dolor abdominal, formacin de quistes de ovario, ascitis, edema pulmonar, hipovolemia, shock y desrdenes tromboemblicos. Han ocurrido roturas de quistes de ovario con hemorragia intraperitoneal. Hay riesgos de embarazos mltiples. Pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad y reacciones locales en el sitio de la inyeccin. Se han reportado embarazos ectpicos. Las anomalas congnitas que se reportan no se han demostrado que se relacione con la administracin previa a la madre del frmaco. Interacciones: la administracin conjunta de drogas que contengan actividad de hormona luteinizante, incrementa los riesgos de sndrome de hiperestimulacin ovrica. No se han encontrado reacciones adversas significativas por la interaccin de FSH humana con otras drogas ni alimentos. Posologa: debe ser individualizada. En mujeres, la dosis inicial recomendada es de 75 U de FSH/LH diaria i.m. por 7-12 d, seguida de gonadotropina corinica humana 5 000-10 000 U un da despus de la dosis de FSH humana. No debe exceder los 12 d de tratamiento. La determinacin de la actividad estrognica determina la duracin de la terapia. Si se evidencia ovulacin, pero no embarazo, se pueden repetir 2 ciclos antes de aumentar la dosis a 150 U. Esta ltima dosificacin tambin puede repetirse por 2 ciclos. No se recomiendan dosis mayores. En hombre, se requiere tratamiento previo con gonadotropina corinica humana 5 000 U 3 veces a la semana hasta alcanzar niveles de testosterona dentro de rangos normales, esto puede requerir de 4 a 6 meses, luego iniciar terapia con FSH a 75 U i.m. 3 v/semana + HCG 2 000 U 2 v/semana por un mnimo de 4 meses hasta detectar espermatozoides en la eyaculacin, si luego de estos 4 meses no hay aumento del nmero de espermatozoides, se puede continuar la misma terapia con 75-150 U de FSH e igual dosis de HCG. Tratamiento de sobredosis y efectos adversos graves: adems de una posible hiperestimulacin ovrica, poco se conoce acerca de las consecuencias de una sobredosis aguda con FSH. GONADOTROFINA CORINICA Bulbo 5 000 U/5 mL Indicaciones: induccin de la ovulacin y embarazo en mujeres infrtiles y con anovulacin en las que este trastorno es secundario y no primario, debido a causas ovricas y en las que adems, se haya utilizado previamente tratamiento con menotropinas humanas. En el hombre se ha utilizado en el tratamiento prepuberal de la criptorqudea y en la infertilidad asociada a hipogonadismo hipogonadotrpico. Pubertad retrasada asociada con hipogonadismo en pacientes masculinos. Su uso intralesional ha demostrado algunos beneficios en el tratamiento del sarcoma de Kaposi. Se encuentra bajo investigacin en el tratamiento de las leucemias agudas. Contraindicaciones: embarazo, pubertad precoz, carcinoma prosttico. Precauciones: no se debe administrar a pacientes con trastornos que se puedan exacerbar por aumento de la liberacin de andrgenos (cncer de prstata y pubertad precoz) Puede inducir pubertad precoz a pacientes tratados por criptorqudea. No se conoce si se excreta por la leche materna, se debe administrar con precaucin a madres quedan de lactar. No se ha establecido seguridad ni efectividad en nios menores de 4 aos. Reacciones adversas: como resultado de la hiperestimulacin ovrica puede ocurrir: aumento de tamao de los ovarios, dolor abdominal, formacin de quistes de ovario, ascitis, edema pulmonar, hipovolemia, shock y desrdenes tromboemblicos. Han ocurrido roturas de quistes de ovario con hemorragia intraperitoneal. Hay riesgos de embarazos mltiples. Pueden ocurrir dolor, reacciones de hipersensibilidad y reacciones locales en el sitio de la inyeccin. Se han reportado embarazos ectpicos. Las anomalas congnitas que se reportan no se ha demostrado que se relacionen con la administracin previa del frmaco a la madre. Puede inducir retencin hidrosalina. Cefalea, cansancio, edema. Ginecomastia. Interacciones: no se han demostrado interacciones con otros frmacos ni alimentos. Posologia: existen diversos regmenes de dosis, dependiendo del caso en particular, la edad, el peso del paciente y la preferencia del mdico. Para la induccin de la ovulacin, se puede administrar dosis nica de 5 000 a 10 000 U i.m. que imita el pico de LH que estimula normalmente la ovulacin. Se puede repetir hasta en 3 ocasiones: 5 000 U c/dosis en los siguientes 9 d para prevenir insuficiencia del cuerpo lteo. Para el tratamiento de la criptorqudea prepuberal, los regmenes de dosis varan ampliamente, pero estas se mueven en el rango de 4 000-5 000 U i.m. 3 v/semana. En la infertilidad asociada a hipogonadismo hipogonadotrpico, sucede lo mismo y el rango de dosis es de 500-4 000 U i.m. 2-3 v/semana, por lo general se aade algn estimulante folicular como la menotropina para permitir una espermatognesis normal. Tratamiento de sobredosis y efectos adversos graves: adems de una posible hiperestimulacin ovrica, poco se conoce acerca de las consecuencias de una sobredosis aguda con este frmaco. GOSERELINA Ampolleta 10, 8 y 3, 6 mg Indicaciones: supresin gonadal de produccin de hormonas sexuales en: neoplasia maligna de prstata, neoplasia avanzada de mama en mujeres premenopusicas y perimenopusicas, en el manejo de la endometriosis y el fibroma uterino, previa a la ciruga para la reduccin endometrial, en el tratamiento de la infertilidad como adyuvante de las gonadotropinas en la induccin de la ovulacin. Contraindicaciones: hipersensibilidad conocida a la goserelina, embarazo: categora de riesgo para el embarazo: X Precauciones. lactancia materna: no se conoce si se excreta en la leche materna y por el riesgo potencial de efectos adversos serios en el lactante, se recomienda suspender la lactancia previo al consumo del frmaco. Nio: no se ha establecido su seguridad y eficacia. Insuficiencia heptica y renal: estudios realizados no han documentado problemas. No se recomienda su uso en pacientes con adenoma pituitario. Pacientes con amenorrea relacionada con el peso, debe corregirse inicialmente su peso corporal previa administracin de la goserelina. La contracepcin no est asegurada a pesar de detener la ovulacin y menstruacin. Se deben utilizar otros mtodos contraceptivos no hormonales hasta al menos 12 semanas despus de descontinuada la terapia por el peligro de los posibles efectos sobre el producto de la concepcin. Puede ocurrir un transitorio empeoramiento de los sntomas durante las primeras semanas de tratamiento. Puede aumentar la resistencia del cuello del tero a las maniobras. Reacciones adversas: frecuentes: trastornos gastrointestinales (nusea, dolor abdominal), cefalea, centelleo, incremento de sangramiento menstrual. Ocasionales: oleadas de calor, cefalea, sequedad de mucosa vaginal, labilidad emocional, cambios en la libido, depresin. Prdida de densidad mineral sea. Puede retardarse la aparicin de la menstruacin despus de descontinuada la terapia. Reaccin y dolor en el sitio de inyeccin con rash, inflamacin, tromboflebitis. Reacciones de hipersensibilidad ( broncospasmo, anafilaxia). Interacciones: corticosteroides y/o anticonvulsivantes: puede inducir osteoporosis. Frmacos que afecten la secrecin pituitaria de gonadotrofinas, otra terapia hormonal: pueden alterar la respuesta a la goserelina. Espironolactona, levodopa: pueden estimular gonadotrofinas. Fenotiazinas, antagonistas de dopamina, digoxina, hormonas sexuales: puede inhibir secrecin de gonadotrofinas. Posologa: en cncer prosttico, se administra 1 dosis s.c. (en pared abdominal) de 10,8 mg c/12 semanas. En el cncer prosttico estadio B2-C se utilizan 3,6 mg seguidos a los 28 d de 10,8 mg s.c. Para el manejo de la endometriosis se recomienda un curso de tratamiento de 6 meses. Como coadyuvante de las gonadotropinas en la induccin de la ovulacin: dosis de 3,6 mg s.c. en la pared abdominal suprime efectivamente la produccin de estradiol y testosterona por 28 d. Tratamiento de sobredosis y efectos adversos graves: medidas generales .
18.11. Otras hormonas. DANASOL Cpsula 200 mg (DANOCRINE) Indicaciones: tratamiento de la endometriosis susceptible a manejo hormonal. Enfermedad fibroqustica mamaria en las cuales otras medidas no resultan efectivas, y en aquellas pacientes en las que el tratamiento hormonal pueda resultar inocuo. Ginecomastia, en el sangramiento uterino disfuncional y en la prevencin del angioedema hereditario. Contraindicaciones: sangramiento genital anormal no diagnosticado. Dao de la funcin heptica, renal o cardaca. Embarazo: categora X de riesgo para el embarazo. Lactancia, porfiria. Precauciones: se debe excluir la posibilidad de presencia de neoplasia de mama antes de inicio del tratamiento. El uso a largo plazo, se ha visto asociado a trastornos hepticos. Deben vigilarse signos de hipertensin intracraneana por la posibilidad de desarrollo de seudotumor cerebral. Puede potenciar fenmenos aterosclerticos por alteraciones lipdicas. Reacciones adversas: trastornos gastrointestinales. Efectos andrognicos. Trastornos menstruales que cesan despus de descontinuada la terapia. Nerviosismo, labilidad emocional, cefalea. Fenmenos tromboemblicos. Disminucin de la espermatognesis. Disfuncin heptica reversible. Cambios en la libido, vaginitis, disminucin de talla de mamas. Interacciones: warfarina: prolonga el tiempo de protrombina, aumenta los niveles de carbamazepina en sangre. Posologa: endometriosis: moderada o severa: inicio 800 mg c/12 h. Disminuir dosis gradualmente de acuerdo con la respuesta. Leve: 200-400 mg/d. Mantener ininterrumpidamente por 3-6 meses, pero puede extenderse hasta 9 meses. Se puede reinstituir el tratamiento si los sntomas recurren. Enfermedad fibroqustica mamaria: 100-400 mg c/12 h dependiendo de la respuesta de la paciente. Usualmente el tratamiento requiere de 4-6 meses de terapia ininterrumpida, aunque los sntomas se alivien significativamente despus del primer mes. Hay evidencia de recurrencias despus del primer ao, en este caso, reiniciar terapia. Las dosis altas de este medicamento, estn asociadas con irregularidades menstruales. Angioedema hereditario: debe ser individualizado, de acuerdo con la respuesta del paciente. Se recomienda comenzar con 200 mg 2-3 v/d. Despus de una respuesta favorable inicial, se disminuye la dosis en el 50 % con intervalos de 1-3 meses. Si ocurre un ataque, aumentar dosis a 200 mg. Tratamiento de sobredosis y efectos adversos graves: medidas generales Otra informacin relevante: contiene lactosa. En las mujeres, el tratamiento debe comenzar el primer da del ciclo menstrual y luego que se haya excluido la posibilidad de embarazo. DESMOPRESINA Ampolleta 4 g/1 mL Gotas nasales 0, 1 mg/mL (4 00 U de acetato de desmopresina) Indicaciones: tratamiento de la diabetes inspida central, polidipsia, poliuria temporal que sigue al trauma craneal o ciruga hipofisaria. Enuresis nocturna primaria, hemofilia A con niveles del factor VIII de la coagulacin por encima del 5 %. Enfermedad de Von Willebrand. Prueba de funcin renal. Alivio de cefaleas pospuncin lumbar. Contraindicaciones: en individuos con conocida hipersensibilidad a la desmopresina. No debe utilizarse en la enfermedad de Von Willebrand tipo II B, pues puede inducir la agregacin plaquetaria. Precauciones: embarazo: categora de riesgo: B. Lactancia: se excreta en bajas concentraciones en la leche materna y debe considerarse mayor efecto diurtico en lactantes. Nio: no usar en menores de 3 meses por riesgo de convulsiones por disminucin extrema de osmolaridad srica. Adulto mayor: riesgo de hiponatremia e intoxicacin hdrica. Insuficiencia renal: riesgo de acumulacin y efectos adversos. Insuficiencia heptica: no requiere ajuste de dosis. Ingerir solamente la cantidad de lquido suficiente para satisfacer la sed. Usarse con precaucin en pacientes con insuficiencia coronaria, HTA e insuficiencia cardaca congestiva, riesgo de retencin hdrica y de trombosis. Fibrosis qustica: posible disbalance hidroelectroltico. Hiponatremia: riesgo de agravarla, convulsiones. Posoperados de bypass coronario: puede ocasionar hipotensin. Reacciones adversas: cefalea transitoria, nusea, clicos, que desaparecen al disminuir la dosis, eritema local, inflamacin, dolor en el sitio de la inyeccin, intoxicacin acuosa e hiponatremia. Elevacin moderada o transitoria de la tensin arterial con taquicardia compensatoria seguida de la administracin intranasal, que desaparece despus de disminuir la dosis. Se han reportado eventos trombticos, cardiovasculares y cerebrovasculares. Reportes ocasionales de rinitis, congestin nasal, rubor, clicos, epistaxis, dolor de garganta, tos e IRA se han reportado. Interacciones: no debe utilizarse conjuntamente con otros agentes presores. Clorpropramida, clofibrato, carbamacepina, fludrocortisona, antidepresivos tricclicos, litio, noradrenalina y alcohol : aumentan sus concentraciones plasmticas. Posologa: las dosis deben ser individualizadas en el caso particular. Diabetes inspida: adultos: va nasal 10 a 40 g/d . Nios : 3 meses a 12 aos: 5 a 30 g/d por va nasal. Va s.c. o i.v.: adultos 1-4 g/d y nios 0,4 g/d (dosis nica o fraccionada). Enuresis nocturna primaria. Para nios menores de 6 aos: 20 g por va nasal a la hora de acostarse. Nicturia en pacientes con esclerosis mltiple: 10 a 20 g por va nasal al acostarse. Hemofilia A y enfermedad de Von Willebrand (tipo I): 0,3-0,4 g/kg diluido en solucin salina fisiolgica i.v. a pasar en 15-30 min. Puede aparecer taquifilaxia durante su administracin. Reevaluar al tratamiento a los 3 meses con medidas supresivas del tratamiento y ver evolucin clnica . Tratamiento de sobredosis y efectos adversos graves: medidas generales. Informacin farmacutica relevante: guardar a temperatura ambiental de 20 a 25 grados centgrados. GLUCAGN Bulbo 1 mg liofilizado Indicaciones: tratamiento de reacciones hipoglicmicas severas inducida por la insulina cuando no es posible la ingestin oral de glucosa, y su administracin i.v. no es factible. Ayuda diagnstica en los exmenes radiolgicos intestinales. Tratamiento de las sobredosis por betabloqueadores. Contraindicaciones: hipersensibilidad conocida al glucagn. Precauciones: embarazo: categora de riesgo: B. Lactancia materna: no hay estudios. Insulinoma, feocromocitoma o ambos, diabetes mellitus. Reacciones adversas: frecuentes: nusea y vmito. Ocasionales: hipersensibilidad, hipopotasemia, elevaciones de la tensin arterial y la frecuencia cardaca, sobre todo en pacientes con hiperfuncin suprarrenal. Interacciones: warfarina: incrementa los efectos anticoagulantes. Posologa : adultos y nios con peso mayor de 20 kg: 1 U (1mg) i.m., s.c. i.v. Nios menores de 20 kg: 0,5 mg (0,5 U) i.m., i.v. s.c. El paciente debe despertar despus de 15 min de administrado el frmaco, si esto no sucede, no hay contraindicaciones para repetir la dosis, no obstante, se debe administrar glucosa parenteral conjuntamente. Despus que comience a responder el paciente, se deben administrar carbohidratos complementarios para reponer glucgeno heptico y prevenir hipoglicemia secundaria. Medio diagnstico para exmenes de colon: 2 mg (2 U) i.m., 10 min antes del proceder. Tratamiento de sobredosis y efectos adversos graves: medidas generales. En caso de aumento de riesgo de la tensin arterial, se pueden administrar de 5 a 10 mg de mesilato de fentolamina. Informacin farmacutica relevante: no debe utilizarse a concentraciones mayores de 1 U/mL. HORMONA SOMATOTROPA Bulbo 12 U Indicaciones: enanismo pituitario en nios con epfisis abiertas, nios con otras formas de retardo en el crecimiento, sndrome de Turner en insuficiencia renal crnica. En adultos se indica en la deficiencia confirmada de hormona del crecimiento, manejo de la caquexia y desgaste en pacientes enfermos de SIDA. Contraindicaciones: hipersensibilidad reconocida al producto, neoplasias activas o tumores en los que se desarrolle crecimiento del tumor, enfermedades agudas o crticas y complicaciones de ciruga abdominal o a corazn abierto, traumas mltiples, falla respiratoria aguda. Precauciones: embarazo: categora de riesgo: B. Insuficiencia renal crnica, diabetes mellitus, transplantados, por incidencia de rechazo al transplante. Reacciones adversas: frecuentes: hipertensin intracraneal benigna, miositis moderada, ginecomastia, hipersensibilidad (urticaria generalizada), deficiencia de hierro, enrojecimiento, escozor y lipoatrofia en el sitio de la inyeccin. Interacciones: corticoesteroides: altas dosis pueden inhibir su accin. Posologa: nios con dficit de GH: 12-20 U/m s.c./semana, i.m.: en 3 dosis s.c. en 6-7 dosis. Sndrome de Turner: 28 U/m s.c./semana en 6-7 dosis. Adultos con dficit de hormona del crecimiento: 0,125 U/kg/semana en inyeccin s.c. diaria, incrementar a un mximo de 0,25 U/kg/semana. Enfermos de SIDA: 0,1 mg/kg/d s.c. a la hora de acostarse. Tratamiento de sobredosis y efectos adversos graves: medidas generales. TETRACOSACTIDA Ampolleta 0, 25 mg (250 mg) Indicaciones: diagnstico en la insuficiencia adrenocortical. Contraindicaciones: hipersensibilidad al producto, asma bronquial, lcera pptica, psicosis, osteoporosis, infecciones agudas. Precauciones: embarazo: administrar cuando sea estrictamente necesario. Insuficiencia renal y uremia, adulto mayor, hipotensin postural por posibilidad de feocromocitoma, insuficiencia cardaca congestiva e hipertensin, diabetes mellitus, epilepsia, glaucoma, tuberculosis. Reacciones adversas: frecuentes: retencin hidrosalina con prdida de potasio marcada, acn, hirsutismo. Ocasionales: pigmentacin de la piel, sensibilizacin, reacciones severas de hipersensiblidad, incluyendo anafilaxis, hipertrofia adrenal, sntomas de hipopituitarismo con la retirada brusca. Raras: crisis hipertensiva, necrosis asptica del fmur. Interacciones: similares a las de los corticosteroides. Posologa: adultos: 0,5 mg y nios menores de 2 aos: 0,125 mg en 1 mL de NaCl 0,9 %, toma de muestra 30 min despus. Infusin i.v. de 0,25 a 0,40 mg/h en NaCl 0,9 % o dextrosa 5 % en 6 h. Nios: 0,25 mg/1,73 m2. Medir cortisol plasmtico antes y despus de infusin. Con niveles basales normales de cortisol, este debe aumentar el doble. Tratamiento de sobredosis y efectos adversos graves: medidas generales