ANTIBIOTICOS

Clasificacin Espectro de accin. Caractersticas farmacocinticas

Inhibidores de
la pared
celular.







Penicilinas
Contra Gram.(+) susceptibles a beta
lactamasas
Penicilina G potsica
Penicilina G sdica
Penicilina G procanica
Penicilina G benzatnica
Cocos Gram(+): Stretococo betahemolitico grupo A; <
S teptococo grupo B( S. Agalactiae); Grupo D (S. Bovis)
y los alfahemoliticos(S. Pneumoniae).
Cocos Gram(-): Neisseria Meningitidis.
Bacilos Gram(+): Corynebacterium diphteriae, Listeria
monicitogenes, Bacillus anthracis.
Espiroquetas.
Anaerobios esporulados: C. Tetani, C. Perfrigens.
Anaerobios no esporulados.
Absorcin: Oral: Influencia del pH y alimentos: Las Pns deben administrarse una hora antes o
dos a tres despus de la toma de alimentos.
Parenteral: La administracin intramuscular da lugar a niveles plasmticos altos, de aparicin
rpida, excepto en el caso de algunas sales (procana-penicilina, penicilinabenzatina) en que los
niveles plasmticos son ms bajos pero de mayor duracin.
Distribucin: Tejidos y cavidades: alcanza niveles adecuados en lquido pleural, pericardico y
sinovial. Su llegada a cavidades oculares es pobre.
Paso de la barrera hematoenceflica: Dbil con meninges normales. Mejora en presencia de
meninges inflamadas. Papel de la fiebre y vasodilatacin.
Unin a protenas variable (20-80%).
Metabolismo: La mayora de las penicilinas apenas sufren biotransformacin en el organismo.
Eliminacin: Tiene lugar primordialmente por el rin en gran parte en forma activa; por
filtracin glomerular (10%), por secrecin tubular (90%).
La vida media de la mayor parte de las penicilinas es aproximadamente de una hora;
ligeramente mayor para ampicilina y amoxicilina. La secrecin tubular es inhibida por
probenecid. Problemas en insuficiencia renal. En parte se elimina por bilis.
Resistentes a beta lactamasa poco
activas contra Gram.(+) e inactivas
contra Gram.(-)
Nafcilina
Meticilina
Sensibles a la betalactamasa y activas
contar gram+ y gram-
Carbenicilina
Ticarcilina
Estable en acido gstrico. Penicilina V:
Fenoximetilpenicilina,
fenoxibencilpenicilina,
fenoxipropilpenicilina.
Ampicilina.
Cloxacilina.
Mecanismo de accin
1.- Las penicilinas inhiben selectivamente la sntesis de la pared celular microbiana, al inhibir las enzimas de transpeptidacin.
2.- La inhibicin de las enzimas de transpeptidacin se debe a la similitud estructural de las penicilinas con la Acil-D-alanil-D-alanina.
3.- Al inhibirse la transpeptidacin se inhibe la sntesis de peptidoglucano (murina), por lo que la pared celular desaparece y se activan las enzimas autolticas
producindose la lisis de las bacterias y hongos.
4.- Las penicilinas son bactericidas.