INTRODUCCION

En este trabajo vamos a dar a conocer los diversos parmetros o caractersticas de los barbitricos enfocndonos mayormente en la parte toxicolgica y tratamiento. Aunque los barbitricos han sido desplazados en su mayora por otras drogas ms seguras como las benzodiacepinas a nivel frmaco teraputico, los barbitricos an estn vigentes en casos de tratamientos especiales, lo utilizan adictos y personas que atentan contra su vida. Aproximadamente 1 de cada 10 personas que tienen una sobredosis de barbitricos o sobredosis de mezclas morir. Generalmente mueren a raz de problemas del corazn y el pulmn, de ah la importancia del conocimiento extenso del comportamiento de esta droga en el organismo, su efecto farmacolgico, farmacocintica, dosis, intoxicacin y tratamiento.

BARBITURICOS
Conocida como pastillas para dormir. Los barbitricos son frmacos hipno-

sedantes y con propiedades anticonvulsivantes utilizados para el manejo del insomnio nervioso severo, algunas formas de epilepsias, ciertos cuadros convulsivos y determinados trastornos psicolgicos. Son medicamentos que se dispensan bajo receta retenida, con accin medicamentosa y con efectos adictivos a largo plazo. El fenobarbital se utiliza en combinacin con frmacos anticolinrgicos como antiespasmdico. En dosis relativamente bajas, los barbitricos pueden provocar que uno parezca como si estuviera borracho o intoxicado.

Familia: Psicofrmacos depresores Frmula: Familia de derivados del cido barbitrico o malonil urea. Origen
Von Baeger fue el primero que sintetiz el cido barbitrico en 1.863, y a partir de este momento se han investigado ms de 2.500 derivados de esta sustancia. Algunos de estos derivados son: seconal, nembutal, fenobarbital, pentobarbital, pentotal, barbital, veronal,...

Presentacin

: Pastillas, pldoras, supositorios o en forma lquida

(Ampollas inyectables).

Administracin :

Oral, rectal o inyeccin intravenosa.

Desde que en 1.863 Von Baeger sintetiz el cido barbitrico, se han investigado ms de 2.500 derivados de esta sustancia. Durante mucho tiempo, barbitricos y opiceos fueron las nicas sustancias disponibles para calmar la ansiedad o la agitacin de algunos pacientes psiquitricos. Esto hizo que su utilizacin clnica se generalizara y su abuso no tard en convertirse en un problema socio-sanitario en muchos pases occidentales.

Causas
El consumo excesivo de barbitricos es un problema de adiccin importante para muchas personas. La mayora de las personas que toman estos medicamentos para trastornos convulsivos o sndromes de dolor no abusan de ellos. Sin embargo, los que se vuelven adictos suelen empezar consumiendo en exceso medicamentos que les recetan a ellos o a otros miembros de la familia..

Sntomas
Los sntomas de la intoxicacin y sobredosis con barbitricos comprenden:

Alteracin del nivel de conciencia Dificultad para pensar Somnolencia o coma

Deterioro de la capacidad de discernimiento Descoordinacin Respiracin superficial Lentitud en el discurso oral Pereza Mala articulacin del lenguaje Marcha titubeante

El consumo excesivo y prolongado de barbitricos, como el fenobarbital, puede producir los siguientes sntomas crnicos:

Cambios en la lucidez mental Disminucin en el desempeo Irritabilidad Prdida de la memoria

Posibles complicaciones
Las complicaciones pueden abarcar:

Coma

Muerte Aborto espontneo en mujeres embarazadas o dao al feto en el tero

Dependencia y Tolerancia
El consumo continuado facilita la instauracin de dependencia y tolerancia. Si se disminuye o suprime la dosis habitual sobreviene un peligroso sndrome de abstinencia.

Sndrome de Abstinencia
La retirada brusca de la droga puede resultar peligrosa, su abandono debe realizarse de forma gradual. El sndrome de abstinencia se caracteriza por: aumento de la ansiedad, insomnio, irritabilidad, nuseas, dolor de cabeza, tensiones musculares, palpitaciones, disforia y, en casos muy graves, convulsiones y estatus epilpticus. Conlleva un riesgo vital serio y requiere, por tanto, atencin mdica puesto que puede llegar incluso a causar la muerte. Efectos

Todos los barbitricos son depresores del sistema nervioso central; sin embargo, existen distintas variedades (larga, media y corta duracin) con diferentes efectos, vida media y toxicidad.

A dosis bajas, producen sensaciones de tranquilidad, ayudan a conciliar el sueo. Tambin pueden provocar un estado eufrico, la borrachera barbitrica parecida a la que se produce al ingerir alcohol, caracterizada por optimismo, trastornos del equilibrio, psicomotores y del habla. Cantidades ms elevadas disminuyen los reflejos y provocan adormecimiento, incluso estados prximos al coma.

Riesgos
El primer riesgo y ms importante es caer en la costumbre de dormir apoyndose en los hipnticos, o tomarlos para superar un mal momento. El peligro de adiccin es importante. Al ser muy escasa la diferencia entre la dosis teraputica y la txica, un breve exceso puede tener importantes riesgos, incluso a la muerte. En caso de sobredosis, primero aparece somnolencia y seguidamente un estado de coma que puede llegar al colapso respiratorio y la muerte. Requiere de atencin mdica inmediata. Sus efectos se ven incrementados con el alcohol u otros depresores del SNC. El consumo prolongado de barbitricos produce sntomas crnicos: disminucin de la memoria y del funcionamiento interpersonal, irritabilidad, cambios en el estado de alerta. Trastornos fsicos: anemias, hepatitis.

Dosis Txica

Dosis de 8 mg/Kg de Fenobarbital puede producir toxicidad. Se ha visto que adictos utilizan hasta 1000 mg/da. Concentraciones de Fenobarbital de 80 mcg/mL se asocian con depresin significativa del SNC. Concentraciones sobre 30-40 mcg/mL se asocian con letargia y ataxia en individuos que no utilizan de forma crnica el medicamento. Las muertes por ingestas puras de Fenobarbital son raras, usualmente se deben a complicaciones secundarias a la alteracin del estado mental, como trauma o neumona aspirativa.

Toxicocintica
-Absorcin: se absorben rpidamente con una biodisponibilidad del 80%. El peak plasmtico se observa aproximadamente 6-8 horas post ingestin. -Distribucin: se une en un 20%-60% a protenas plasmticas y su Vd es de 0,5-1,0 L/Kg. -Metabolismo: heptico. -Vida media: aproximadamente 80 horas. Se ha descrito que en lactantes el Fenobarbital puede llegar a tener una vida media de 400 horas. En sobredosis el Fenobarbital puede llegar a tener una vida media de 4-7 das. Primidona es un pro frmaco de Fenobarbital con una vida media de 3,3-12 horas. -Eliminacin: se excretan por la orina de forma inalterada y conjugados como glucurnido.

Mecanismo de Accin
Los barbitricos tienen efecto depresor del sistema nervioso central que es dependiente de la dosis. Actan unindose al receptor GABAA facilitando la neurotransmisin inhibidora. Se dividen de acuerdo a su vida media en: Barbitricos de vida media corta Alobarbital Butalbital Ciclobarbital Heptabarbital Hexobarbital Pentobarbital Secobarbital Tiopental Barbitricos de vida media larga Barbital Mefobarbital Metarbital Fenobarbital Primidona

Cuadro Clnico Esta intoxicacin afecta principalmente al sistema nervioso central y cardiovascular. Los efectos clnicos que frecuentemente se presentan son nistagmus, disartria, ataxia, somnolencia que puede progresar hasta el coma profundo y compromiso respiratorio que puede llegar a apnea. Masiva cristaluria ha sido descrita especficamente tras la intoxicacin por Primidona Efectos menos frecuentes incluyen hipotensin, colapso cardiovascular (especialmente tras una inyeccin endovenosa) e hipotermia la cual puede agravar el coma. Ocasionalmente ocurre insuficiencia renal secundaria a hipotensin o rabdomilisis. Se han descrito lesiones cutneas de aspecto buloso y signos neurolgicos focales en intoxicaciones severas. El comienzo de los sntomas ocurre

generalmente 1 a 2 horas despus de la exposicin y la co-ingesta de alcohol u otros depresores del SNC aumenta la toxicidad del medicamento. Antdoto No existe antdoto especfico.

Tratamiento
La mayora de las sobredosis de este tipo de medicamentos implican una mezcla de drogas, normalmente alcohol y barbitricos o benzodiacepinas o barbitricos y opiceos (herona o Oxycontin). Algunos consumidores emplean una combinacin de todas las cuatro drogas. Aquellos que toman tales combinaciones tienden a ser:

Consumidores nuevos que no saben que dichas combinaciones pueden llevar al coma o a la muerte. Consumidores experimentados que intencionalmente las usan para quedarse despiertos.

El segundo grupo est entre los ms difciles de tratar. El paciente puede recibir un medicamento llamado naloxona (Narcan) si un opiceo era parte de la mezcla. Este medicamento con frecuencia restablece rpidamente el conocimiento y la respiracin. No existe ningn antdoto directo para este tipo de sobredosis. Se puede soporte respiratorio, como el uso de un respirador, hasta que toda la droga sea eliminada del organismo.

Tipos de barbitricos

Hay muchos diferentes barbitricos. La principal diferencia entre ellos es el tiempo que sus efectos perduran. Los efectos de algunos de los medicamentos de accin prolongada pueden durar hasta 2 das. Otros estn actuando de manera muy breve. Sus efectos duran slo unos minutos. Los barbitricos se puede inyectar en las venas o los msculos, sino que se toman generalmente en forma de pldora. Los nombres de las calles de los barbitricos se abusa describir el efecto deseado de la droga o el color y las marcas de la pldora actual.

Historia del uso y abuso

Los barbitricos se utilizaron por primera vez en medicina en el ao 1900 y se hizo popular en los aos 1960 y 1970 como tratamiento para los trastornos de ansiedad, insomnio, o convulsiones. Con la popularidad de los barbitricos en la poblacin mdica, los barbitricos como las drogas de abuso evolucionado. Los barbitricos fueron abusados para reducir la ansiedad, disminucin de las inhibiciones, y tratar los efectos no deseados de las drogas ilcitas. Los barbitricos pueden ser extremadamente peligrosos debido a que la dosis correcta es difcil de predecir. Incluso una sobredosis leve puede causar el coma o la muerte. Los barbitricos tambin son adictivos y pueden causar un sndrome de abstinencia en peligro la vida. Uso y abuso de barbitricos ha disminuido drsticamente desde la dcada de 1970, debido principalmente a un grupo ms seguro de sedantes hipnticos llamados benzodiazepinas son prescritos. Uso de las benzodiazepinas han reemplazado ampliamente a los barbitricos en la profesin mdica, con la excepcin de algunas indicaciones especficas. Los mdicos estn prescribiendo los barbitricos menos, y el uso ilegal de barbitricos tambin ha disminuido notablemente, aunque el abuso de barbitricos entre los adolescentes pueden estar en aumento en comparacin con la dcada de 1990. La adiccin a los barbitricos, sin embargo, es raro hoy en da.

Consumo de menor riesgo Tener en cuenta:

Es fundamental que la persona que tome barbitricos por prescripcin mdica, respete las dosis indicadas por su especialista. Siempre hay que informar al mdico de todos los medicamentos que se est tomando, para as poder prevenir la aparicin de efectos secundarios al mezclarlos con estas sustancias. Al igual que no se deben mezclar los barbitricos con otros medicamentos que puedan provocar somnolencia, no se puede mezclar con bebidas alcohlicas, ya que los efectos pueden verse potenciados. Hay que evitar manejar cualquier tipo de maquinaria bajo los efectos de estas sustancias. Las mujeres embarazadas no deben tomar barbitricos bajo ningn concepto, puesto que podra daar al feto. Tanto los barbitricos como cualquier otro tipo de medicamento hay que mantenerlos fuera del alcance de los nios.

Deteccin en la orina

Su consumo se detecta a travs de analtica en orina de hasta las 2448 horas despus del ltimo consumo.

TRABAJO PRCTICO GRUPAL DE TOXICOLOGIA

TEMA: BARBITURICOS.

PROF. BIOQ: