PIEL ABSORCIN PERCUTNEA

relaciones sensoriales con medio ambiente y proteccin de agresiones externas homeostasis y termorregulacin

ESTRUCTURA HISTOLGICA
epidermis dermis hipodermis

ESTRATOS DE LA EPIDERMIS
basal Malpighi granuloso lcido crneo

ESTRATO BASAL
Queratinocitos Melanocitos Clulas Merkel Clulas Langerhans

ESTRATO CRNEO
Clulas sin ncleo, aplanadas y cornificadas Lminas superficiales se desprenden Funcin barrera

DERMIS
Componente celular Protenas fibrosas Sustancia fundamental amorfa

ABSORCIN TRANSDRMICA
Absorcin a travs de piel para alcanzar circulacin Evita efecto de metabolismo heptico primer paso No invasiva Fcil de terminar Menor frecuencia dosis

RUTAS DE ABSORCIN

REQUISITOS DEL PA
PM, tamao molecular y PF Coeficiente de reparto 10-100 pKa Vida media corta metabolismo cutneo

MTODO DE ESTUDIO IN VITRO

Celda de difusin

PERFIL DE PERMEACIN
J = dQ = DC0 dt h tL = h2 6D
Estado estacionario

P = J/C0
t latencia

PROMOTORES DE PERMEACIN
Distorsin estructura lipdica: > difusividad intercelular Interaccin protenas celulares: > permeacin transcelular

PROMOTORES DE PERMEACIN
cidos grasos N-alquilazocicloheptanonas N-alquilpirrolidonas Terpenos Tensoactivos Alcoholes hidrfilos Sulfxidos

cido oleico

SISTEMA TRANSDRMICO
Parche transdrmico Transderm-Nitro Estraderm Transderm-Scop Catapress-TTS

ECUACIN
M: cantidad liberada A: rea superficial D: coeficiente difusin K: coeficiente reparto C: gradiente d: espesor membrana

TAREA
Bsqueda de informacin de productos farmacuticos administrados por vas no orales y confeccin de fichas de frmacos Bsqueda de informacin de productos farmacuticos administrados por vas no orales y confeccin de fichas de frmacos Nombre del producto Caractersticas FQ del principio activo Va de absorcin Mecanismo de absorcin PLAZO: 27 de octubre

FARMACOCINTICA FARMACOCINTICA
Estudia la cintica de absorcin, distribucin, metabolismo y excrecin de los frmacos en animales y hombre ADME

MODELOS FARMACOCINTICOS

MODELO COMPARTIMENTAL
organismo formado por sistema de compartimientos sin realidad fisiolgica o anatmica velocidad eliminacin de frmaco sigue cintica de primer orden transferencia intercompartimental ocurre con cintica de orden uno

MODELOS COMPARTIMENTALES Lineales

Parmetros FC no cambian al variar la dosis [F] t dosis administrada

MODELOS COMPARTIMENTALES LINEALES

[F] t ABC

No lineales
Parmetros FC cambian al variar la dosis [F] t no es proporcional a la dosis

MODELO DE UN COMPARTIMIENTO
Organismo compartimiento nico F que se distribuyen instantneamente [F] plasma [F] organismo

ELIMINACIN
primer orden aparente velocidad eliminacin cantidad de frmaco en organismo K = constante de eliminacin total en modelo de un compartimiento K representa la suma constantes de velocidad de eliminacin individuales K = ke + km + km + kb + ......

ADMINISTRACIN INTRAVENOSA INYECCIN IV O BOLUS IV

Distribucin instantnea

ADMINISTRACIN INTRAVENOSA INYECCIN IV O BOLUS IV

Concentracin plasmtica
V

Eliminacin

dX = KX dt

ADMINISTRACIN INTRAVENOSA INYECCIN IV O BOLUS IV

V

ADMINISTRACIN INTRAVENOSA
C0

dX = KX dt

C = C0 e

Kt

-K/2,303

dX = Kdt X
dX = K dt X x0 0
Xt

X = X0 e Kt

C = C0 e Kt

log C = log C0

K t 2,303

ln X ln X0 = K (t 0)

ADMINISTRACIN INTRAVENOSA

PARMETROS FARMACOCINTICOS

X0 C0

EJERCICIOS
Constante de disposicin total Vida media biolgica Volumen de distribucin