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PENCICLOVIR Mecanismo de accin Inhibe la replicacin del ADN viral. Indicaciones teraputicas Tto. del herpes labial.

Posologa Tpica: mayores de 16 aos: 1 aplic./2 h por el da, 4 das. Contraindicaciones Hipersensibilidad a penciclovir, famciclovir. Advertencias y precauciones Menores de 16 aos (no investigado). En pacientes gravemente inmunocomprometidos valorar si terapia oral. No aplicar en mucosas. Evitar contacto con ojos. Embarazo Valorar riesgo/beneficio. Lactancia Penciclovir slo deber utilizarse durante la lactancia cuando el mdico lo recomiende, y si los beneficios potenciales se consideran superiores al riesgo asociado con el tratamiento. Reacciones adversas Quemazn, escozor, entumecimiento. Vademcum: Penciclovir, prospecto, para que sirve y ms

Penciclovir Accin teraputica. Antiviral. Penciclovir Propiedades. Es un antiviral que tiene actividad in vivo e in vitro frente a los virus del herpes simple (tipos 1 y 2) y el virus varicela zoster. Acta sobre las clulas infectadas por el virus donde se convierte rpida y eficazmente en trifosfato, transformacin en la que intervienen la enzima viral timidina cinasa y

fosfocinasas celulares. Penciclovir trifosfato persiste en las clulas infectadas durante ms de 12 horas en las que inhibe la replicacin del DNA viral y tiene una vida media de 9, 10 y 20 horas en las clulas infectadas por el virus varicela zoster, virus del herpes simple tipo 1 y tipo 2, respectivamente. En clulas no infectadas tratadas con penciclovir, las concentraciones de penciclovir trifosfato son escasamente detectables. Tras la administracin tpica, penciclovir es casi indetectable en plasma y orina. Penciclovir Indicaciones. Herpes labial. Penciclovir Dosificacin. Aplicar una fina capa de una formulacin que contenga penciclovir al 1% a intervalos de 2 horas durante el da, continundose durante 4 das. El tratamiento debe comenzar tan pronto como sea posible despus del primer signo de infeccin. Penciclovir Reacciones adversas. Las principales reacciones adversas incluyen quemazn transitoria, escozor y entumecimiento en la zona de aplicacin, dolor de cabeza, rash cutneo y alteracin en el sentido del gusto. Penciclovir Precauciones y advertencias. Slo debe ser utilizado sobre el herpes labial y peribucal, no se recomienda su aplicacin en mucosas y ojos. No administrar a menores de 16 aos, ya que no se estableci la eficacia y seguridad de penciclovir. Se recomienda administrar con precaucin a pacientes gravemente inmunocomprometidos por sida o trasplante de mdula sea. A pesar de que la absorcin sistmica de penciclovir administrado en forma tpica es escasa, no se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia. Estudios in vivo e in vitro han demostrado que penciclovir no posee efectos mutagnicos. Penciclovir Interacciones. Hasta el momento no se conocen. Penciclovir Contraindicaciones. Hipersensibilidad conocida a esta droga. Penciclovir Sobredosificacin.

En caso de ingesta accidental de penciclovir slo se observa irritacin de la boca, ya que la absorcin de la droga por va oral es escasa; se considera innecesaria la aplicacin de un tratamiento especfico. FOSCARNET Mecanismo de accin Antivrico. Inhibe la ADN-polimerasa y la transcriptasa inversa viral. Es activo frente a virus herpes, VHB y VIH. Indicaciones teraputicas Tto. de induccin y mantenimiento de infeccin por CMV asociada a SIDA: gastrointestinal superior e inferior, retinitis. Infeccin mucocutnea por VHS en inmunosuprimidos sin respuesta a aciclovir IV, 10 das. Posologa Ads. Perfus. IV (en vena perifrica, diluir justo antes de usar en dextrosa al 5% o en suero fisiolgico hasta concentracin 12 mg/ml; por catter venoso central puede usarse sin diluir). - Retinitis por CMV. Induccin: 60 mg/kg/8 h (perfus. mn. 1 h) o 90 mg/kg/12 h (perfus. mn. 2 h), 2-3 sem; mantenimiento: 90 120 mg/kg en perfus. nica diaria de 2 h. - Infeccin gastrointestinal superior e inferior por CMV: 90 mg/kg/12 h (perfus. mn. 2 h), 2-4 sem. - Tto. de induccin en infeccin mucocutnea por VHS sin respuesta a aciclovir: 40 mg/kg/8 h (perfus. mn. 1 h), 2-3 sem (reconsiderar si no hay respuesta tras 1 sem). I.R.:

(dosis especificadas en mg por kg, cada 8, 12, 24 48 h y Clcr en ml/min/kg). Contraindicaciones Hipersensibilidad. Advertencias y precauciones

Controlar Mg y Ca srico antes y durante tto. I.R.: ajustar dosis y controlar creatinina srica cada 2 das en tto. de induccin y cada sem en tto. de mantenimiento. Mantener buena hidratacin, en caso de deshidratacin corregir previamente. Riesgo de irritacin genital y ulceraciones: extremar higiene tras miccin. Si estn indicados diurticos se recomienda tiazidas. En nios slo administrar si beneficio supera riesgo, seguridad no establecida. No administrar en iny. IV rpida. Insuficiencia renal Precaucin. Ajustar dosis segn Clcr y controlar nivel de creatinina srica cada 2 das en tto. de induccin y cada sem en tto. de mantenimiento. No recomendado con Clcr < 0,4 ml/min/kg. La nefrotoxicidad puede reducirse con una adecuada hidratacin. Posologa en I.R. (mg/kg), dosis especificadas en mg por kg, cada 8, 12, 24 48 h y Clcr en ml/min/kg: - Retinitis por CMV (induccin): Clcr >1,4: 90/12 h o 60/8 h; Clcr 1,4->1: 70/12 h o 45/8 h; Clcr 1->0,8: 50/12 h o 35/8 h; Clcr 0,8->0,6: 80/24 h o 40/12 h; Clcr0,6->0,5: 60/24 h o 30/12 h; Clcr 0,5-0,4: 50/24 h o 25/12 h. - Retinitis por CMV (mantenimiento): Clcr >1,4: 90 120/24 h; Clcr 1,4->1: 70 90/24 h; Clcr 1->0,8: 50 65/24 h; Clcr 0,8->0,6: 80 105/48 h; Clcr0,6>0,5: 60 80/48 h; Clcr 0,5-0,4: 50 65/48 h. - Infeccin gastrointestinal por CMV: Clcr >1,4: 90/12 h; Clcr 1,4->1: 70/12 h; Clcr 1->0,8: 50/12 h; Clcr 0,8->0,6: 80/24 h; Clcr0,6->0,5: 60/24 h; Clcr 0,5-0,4: 50/24 h. - Infeccin por VHS: Clcr >1,4: 40/8 h; Clcr 1,4->1: 30/8 h; Clcr 1->0,8: 20/8 h; Clcr 0,8->0,6: 25/12 h; Clcr0,6->0,5: 20/12 h; Clcr 0,5-0,4: 15/12 h. Interacciones Efecto nefrotxico aditivo con: aminoglucsidos, amfotericina B, ciclosporina A, ritonavir, saquinavir. Precaucin con frmacos que afectan a calcemia como: pentamidina IV. Si se asocia con ganciclovir, no mezclarlos. Embarazo No se dispone de experiencia ni ensayos clnicos en gestantes. Lactancia Evitar. No se dispone de estudios, se desconoce posible efecto en lactantes. Efectos sobre la capacidad de conducir Durante el tratamiento pueden producirse reacciones adversas tales como mareos y convulsiones. Se recomienda que el mdico advierta al paciente al

respecto y, en funcin de la fase de la enfermedad y de la tolerancia al tratamiento, d las oportunas recomendaciones segn cada caso individual. Reacciones adversas Granulocitopenia, anorexia, hipopotasemia, hipomagnesemia, mareo, cefalea, parestesia, diarrea, nuseas, vmitos, erupcin, astenia, escalofros, fatiga, fiebre, aumento creatinina srica, descenso concentracin Hb, hipocalcemia, leucopenia, trombocitopenia, sepsis, hiperfosfatemia, hipofosfatemia, hiponatremia, aumento fosfatasa alcalina y LDH sricas, reacciones agresivas, agitacin, ansiedad, confusin, depresin, nerviosismo, ataxia, convulsiones, hipoestesia, contracciones musculares involuntarias, neuropata, temblor, palpitaciones, hipertensin, hipotensin, tromboflebitis, dolor abdominal, estreimiento, dispepsia, funcin heptica anormal, aumento gamma-GT, ALT y AST sricas, irritacin y ulceracin genital, I.R., fallo renal agudo, disuria, poliuria, malestar general, edema, descenso Clcr, ECG anormal. VIDARABINA

Vademcum: Foscarnet Sdico, prospecto, para que sirve y ms

Sinnimos: Foscarnet Sdico. Fosfonoformiato trisdico. Carboxifosfato trisdico. Accin teraputica: Foscarnet Sdico. Antiviral contra el grupo herpes y citomegalovirus (CMV). Propiedades: Foscarnet Sdico. Este antiviral de nueva generacin, llamado qumicamente fosfonoformiato trisdico, acta sobre diferentes gneros virales (herpes, varicela zoster, CMV) con baja toxicidad para las clulas infectadas del husped. Como otros antivirales similares (aciclovir, ganciclovir) el foscarnet acta como un bloqueante inhibitorio especfico de la DNA polimerasa viral e impide la ulterior sntesis del DNA. Su mecanismo de accin inhibe el crecimiento (90%) de virus DNA polimerasa (herpes, CMV, hepatitis) y de los retrovirus con transcriptasa reversa (HIV) sin afectar el DNA celular. Se ha demostrado in vitro que Foscarnet Sdico posee actividad contra todos los virus del ser humano del grupo herpes, hepatitis B y algunos retrovirus incluido HIV. En pacientes con sida y retinitis por citomegalovirus (CMV) el tratamiento con foscarnet proporcion un mayor ndice de supervivencia en relacin con el grupo tratado

con ganciclovir.Su absorcin digestiva es mnima (10-20%) de all que su administracin es IV y se destaca su disminucin triexponencial en sangre: en la 1 etapa su vida media es de hora; 3 horas en la 2 y 18 horas en la 3. Posee una baja ligadura proteica (15-17%). Su concentracin srica depende de la funcin renal y su dosificacin debe ajustarse en sujetos con deficiencia renal. Su penetracin en el SNC es variable y no se conoce si atraviesa la placenta y si se excreta por la leche materna. Indicaciones: Foscarnet Sdico. Infecciones virales por HIV, CMV y otros gneros, como el virus de la hepatitis B. Pacientes con sndrome de inmunodeficiencia adquirida. Retinitis por citomegalovirus en pacientes con sida. Neumona viral, colitis, esofagitis; varicela zoster, herpes, citomegalovirus, en pacientes inmunocomprometidos. A diferencia del ganciclovir, el foscarnet puede administrarse junto con zidovudina (AZT). Dosificacin: Foscarnet Sdico. Debe administrarse nicamente por va IV, ya sea en una vena central o en una vena perifrica. Cuando se usan venas perifricas, inmediatamente antes de su administracin la solucin de foscarnet 24mg/ml debe ser diluida en solucin salina normal o dextrosa 5% hasta una concentracin de 12mg/ml. Si se emplea una vena central, no es necesaria la dilucin. Adultos. Terapia de induccin: puede administrarse en infusin continua durante 24 h, o en infusin intermitente cada 8 h, en dosis de 60mg/kg, en pacientes con funcin renal normal. Cuando se administra como una infusin continua, el tratamiento comienza con una infusin IV de 20mg/kg de peso, en un perodo de 30 minutos; sigue una infusin IV continua y la dosis se determina por la funcin renal estimada por el clearance de creatinina.El tiempo de infusin no debe ser menor de 1 hora. Terapia de mantenimiento: se debe administrar diariamente en infusin durante 2 h, en una dosis determinada por la funcin renal. Si sta es normal, el rango de dosis vara entre 90 y 120mg/kg. Las dosis recomendadas son aproximadas y la dosis final debe basarse en el estado clnico. Precauciones y advertencias: Foscarnet Sdico. No puede administrarse por inyeccin IV rpida o bolo. La toxicidad del foscarnet puede aumentar si sus niveles plasmticos son elevados. Deben tomarse precauciones para evitar la sobredosis no intencional, mediante el control cuidadoso del ritmo de infusin, para tal fin se aconseja el uso de la

bomba de infusin. Sin embargo, a pesar del empleo de sta se han administrado sobredosis. Hidratacin: la toxicidad renal puede reducirse mediante una adecuada hidratacin del paciente. Cuando el Foscarnet Sdico se administra en infusin continua se recomienda agregar 2,5 litros de solucin salina normal cada 24 h. Con terapia intermitente se agregan 0,5 a 1 litro de solucin salina normal a cada infusin. Duracin del tratamiento: se recomienda un perodo de induccin inicial de 2 o 3 semanas, de acuerdo con la respuesta clnica. Sigue una terapia de mantenimiento de la duracin que se considere apropiada. No hay experiencia con el uso de foscarnet en nios.Se recomienda cautela en pacientes con su funcin renal disminuida. Dado que durante la administracin de foscarnet puede aparecer, en algn momento, un deterioro de la funcin renal, se debe controlar la creatinina srica cada 2 das durante la terapia de induccin y 1 vez por semana durante la terapia de mantenimiento. La dosis se ajusta de acuerdo con el efecto sobre la funcin renal. Para minimizar esta ltima, todos los pacientes deben recibir una hidratacin adecuada. Debido a que el foscarnet tiende a formar quelatos con iones metlicos bivalentes, como el calcio, su administracin puede estar asociada con una disminucin en el suero del calcio ionizado.Por lo tanto, debe administrarse con precaucin en pacientes con hipocalcemia previa al tratamiento y en quienes reciben otras drogas con posible influencia sobre los niveles sricos de calcio. Se aconseja monitorear estos niveles durante la terapia. El foscarnet tiene propiedades irritantes locales y cuando se excreta en orina en altas concentraciones puede inducir irritacin peniana y algunas veces ulceraciones. Durante el tratamiento en hombres se recomienda una cuidadosa higiene despus de la miccin, para disminuir el efecto irritante local. No hay experiencia clnica ni datos de investigacin en embarazo y lactancia, por lo que no se recomienda su uso en esos casos.No se conoce que afecte la conduccin de automviles o maquinarias y carece de efectos sedantes. El Foscarnet Sdico se almacena a temperatura ambiente (15-30C). No refrigerar. El preparado comercial de foscarnet no contiene conservadores, por lo que una vez abierto el frasco cualquier remanente debe ser descartado dentro de las 24 horas. En las farmacias hospitalarias las dosis preparadas deben ser transferidas a bolsas plsticas para infusin y usarse en el da. Interacciones: Foscarnet Sdico. Para la perfusin intravenosa slo deben usarse las soluciones parenterales aconsejadas; hay que evitar el empleo de solucin de dextrosa (30%) o que

contengan sales de calcio. En la bibliografa se han sealado casos aislados de interacciones con algunos antibiticos quimioterpicos (anfotericina, vancomicina, cotrimoxazol) y antivirales (aciclovir, ganciclovir). Contraindicaciones: Foscarnet Sdico. Se contraindica en los casos de hipersensibilidad conocida a Foscarnet Sdico. No debe usarse en pacientes en tratamiento con pentamidina IV, ya que ambas drogas afectan el nivel del calcio srico y son potencialmente nefrotxicas. No se aconseja su administracin a pacientes sometidos a hemodilisis, ya que no est establecida la dosis.

Vademcum: Vidarabina, prospecto, para que sirve y ms

Vidarabina Accin teraputica. Antiviral. Vidarabina Propiedades. Conocido tambin como arabinsido de adenina o Ara-A, es un nuclesido de purina extrado de los caldos de fermentacin deStreptomyces antibioticus. Su estructura se asemeja a la de las unidades nucleotdicas que forman los cidos nucleicos, lo que podra relacionarse con su mecanismo de accin antiviral, si bien esto an no ha sido aclarado. La vidarabina interferira en las etapas tempranas de la sntesis de DNA viral, in vitro posee actividad contra los herpes virus tipo 1 y 2, contra el virus varicela zoster, contra el virus vacuna y contra Rhabdovirus y Oncornavirus. In vivo, slo exhibe actividad contra los herpes virus tipo 1 y 2, contra el virus varicela zoster y contra el virus vacuna.Una vez en el interior de la clula la vidarabina es desaminada para dar origen a la arabinosil-hipoxantina (Ara-Hx), que es su principal metabolito. La Ara-Hx tambin es activa in vitro, pero su potencia es menor que la de la vidarabina. Esta es utilizada en el tratamiento de la queratitis herptica epitelial y de la queratoconjuntivitis herptica aguda, por va tpica. No se ha establecido su eficacia en la uvetis y en la queratitis estromal debidas a herpes simple. Si no existen daos en el epitelio corneano, slo trazas de vidarabina y su metabolito pueden detectarse en el humor acuoso, probablemente debido a su escasa solubilidad. La vidarabina posee menor toxicidad celular sobre el epitelio corneano en regeneracin que la idoxuridina.

Vidarabina Indicaciones. Queratoconjuntivitis aguda y queratitis epitelial recurrente causada por herpes simple tipos 1 y 2. Queratitis superficial debida al virus herpes simple que no responde a la idoxuridina o en los pacientes afectados por efectos txicos de la idoxuridina. Vidarabina Dosificacin. La forma farmacutica ms comn es el ungento oftlmico al 3% que se aplica en una cantidad suficiente para formar una capa de 1,2cm de largo en el saco conjuntival inferior, 5 veces al da, a intervalos de 3 horas. Si no hay signos de mejora a los 7 das, o no hay reepitelizacin completa a los 21 das, debera considerarse otra modalidad de tratamiento. Mantenimiento: una vez completada la reepitelizacin, para evitar la recurrencia se requieren 7 das de tratamiento adicional. Vidarabina Reacciones adversas. Lagrimeo, sensacin de cuerpo extrao, inyeccin conjuntival, ardor, irritacin, dolor, fotofobia, sensibilidad. Vidarabina Precauciones y advertencias. La vidarabina puede producir visin borrosa. No deben excederse los tiempos de administracin recomendados debido a los riesgos que todo agente mutagnico puede acarrear, incluso dao gentico heredable. Al no existir pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento deber suspenderse. Vidarabina Interacciones. Los siguientes antibiticos tpicos pueden combinarse con vidarabina sin que se registren reacciones adversas: gentamicina, eritromicina, cloranfenicol. Tambin puede asociarse con dexametasona y prednisolona. Vidarabina Contraindicaciones. Hipersensibilidad a la vidarabina. Vidarabina Sobredosificacin. No se poseen datos de seres humanos sobre ingestin de la droga, pero los estudios en animales indican que la vidarabina ingerida es rpidamente metabolizada, lo cual disminuye la posibilidad de efectos txicos. Si una gran

dosis de ungento es aplicada al ojo, el exceso debe ser inmediatamente removido del saco conjuntival. No superar la frecuencia de administracin recomendada.

TRIFLURIDINA

Vademcum: Trifluridina, prospecto, para que sirve y ms

Trifluridina Sinnimos. Trifluorotimidina. Trifluridina Accin teraputica. Antiviral. Trifluridina Propiedades. Se utiliza en el tratamiento tpico de la queratitis epitelial causada por el virus herpes simple. Su espectro de accin incluye los tipos 1 y 2 de este virus, virus vacuna y algunas cepas de adenovirus. El mecanismo de accin no se conoce con exactitud; sin embargo, se sabe que puede interferir la sntesis de DNA en las clulas de mamferos. Estudios realizados en animales indicaron que la trifluridina es capaz de atravesar la crnea intacta, ya que luego de su aplicacin tpica se la recuper junto con su principal metabolito (5-carboxi-2desoxiuridina) en el lado endotelial de la crnea. La ausencia de epitelio corneano permite la duplicacin de la velocidad de penetracin.Otros trastornos que facilitaran su penetracin intraocular son la prdida de integridad del estroma y la uvetis; sin embargo, no se encontraron concentraciones detectables del frmaco ni de su metabolito en el humor acuoso del ojo humano tras la instilacin tpica. Su absorcin sistmica parece ser despreciable en las dosis teraputicas. La trifluridina es efectiva en el tratamiento de las queratitis que no responden clnicamente a la administracin de idoxuridina o en los casos en que sta ha generado toxicidad ocular o hipersensibilidad en el paciente. En algunos casos las queratitis que no responden a la vidarabina podran ceder con la trifluridina. No es til en la profilaxis de la queratitis herptica y su utilidad en las causadas por virus vacuna y adenovirus no ha sido establecida en ensayos clnicos adecuados. Se ha utilizado por va intravenosa como antineoplsico.

Trifluridina Indicaciones. Queratoconjuntivitis primaria y queratitis epitelial recurrente causada por virus de herpes simple. Queratitis herptica que no responde a la idoxuridina. Trifluridina Dosificacin. Instilar 1 gota de la solucin al 1% en la crnea del ojo afectado, cada dos horas, mientras el paciente est despierto, sin superar 9 instilaciones al da. El tratamiento debe prolongarse hasta que la lcera corneana se haya reepitelizado por completo. Si no se consigue respuesta o signos de mejora tras 14 das de tratamiento, debieran intentarse con otras modalidades teraputicas. No administrar durante ms de 21 das debido al riesgo de toxicidad ocular. Trifluridina Reacciones adversas. Ardor, pinchazos, edema palpebral. Raramente queratopatas, reaccin de hipersensibilidad, edema estromal, irritacin, hiperemia, hipertensin ocular. Trifluridina Precauciones y advertencias. Utilizar solamente en las queratitis herpticas diagnosticadas clnicamente. La trifluridina es dbilmente mutagnica en sistemas experimentales; en ratones ha incrementado la incidencia de adenocarcinoma. Al no existir pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo para el feto. El amamantamiento debe suspenderse. Trifluridina Contraindicaciones. Hipersensibilidad a la trifluridina. Trifluridina Sobredosificacin. Un derrame en exceso de solucin de trifluridina en el ojo debe ser expulsado inmediatamente del saco conjuntival. En el uso intravenoso, la sobredosis puede provocar supresin reversible de la mdula sea. ANTES DE USAR Dgale a su mdico, enfermera y farmacutico si usted . . .

es alrgico a cualquier otro medicamento, ya sea recetado o no; est embarazada o piensa quedar embarazada mientras est usando este medicamento; est dando el pecho; est tomando cualquier otro medicamento recetado o no; tiene cualquier otro problema mdico.

USO APROPIADO La botella no est llena esto es para el control correcto de las gotas. Para usar:

Primero lave sus manos. Luego, incline la cabeza hacia atrs y hale el prpado inferior separndolo del ojo y formando un bolsillo. Aplique el medicamento dentro del bolsillo y suavemente cierre los ojos. Mantenga los ojos cerrados por 1 o 2 minutos para que el medicamento roce con la infeccin.. Si usted cree que la gota del medicamento no entr en su ojo correctamente, use otra gota. Para mantener el medicamento lo ms libre posible de microbios, no deje que la punta del aplicador toque ninguna superficie (incluyendo el ojo), y mantenga el envase bien cerrado. No use este medicamento con ms frecuencia o por ms tiempo de lo que mand su mdico. El hacerlo puede causar problemas en los ojos. Para ayudar a curar su infeccin por completo, siga usando este medicamento por el plazo completo del tratamiento, aunque su condicin haya mejorado. No deje pasar ninguna dosis. Si se le pasa una dosis de este medicamento, aplquela lo antes posible. Sin embargo, si es casi hora para su prxima dosis, deje pasar la dosis olvidada y vuelva a su horario regular de dosificacin. Para guardar este medicamento:

Guarde fuera del alcance de los nios. Guarde en el refrigerador poque el calor puede deteriorar el medicamento. Sin embargo, evita la congelacin de este medicamento. Siga las instrucciones en el rtulo. No conserve medicamentos cuya fecha haya expirado o que no necesita ms. Asegrese de desechar sus medicamentos en un sitio fuera del alcance de los nios. PRECAUCIONES Es muy importante que guarde sus citas con su mdico. Si sus sntomas empeoran, consulte con su mdico ms pronto. EFECTOS LATERALES Efectos secundarios que deben ser informados a su mdico Raros -- Visin borrosa o cualquier cambio en la visin; sequedad del ojo; irritacin del ojo; comezn, enrojecimiento, hinchazn u otra seal de irritacin no presente antes del uso de este medicamento Efectos secundarios que usualmente no requieren atencin mdica

Estos posibles efectos secundarios pueden desaparecer durante el tratamiento; sin embargo, si continan o son molestos, consulte con su mdico, enfermera o farmacutico.

Ms

comunes

--

Quemazn

ardor

Otros efectos secundarios no listados arriba tambin pueden ocurrir en algunos pacientes. Si nota cualquier otro efecto, consulte con su mdico, enfermera o farmacutico. Cmo debo utilizar este medicamento? Este medicamento es para utilizar solamente en los ojos. No lo tome por va oral. Siga las instrucciones de la etiqueta del medicamento. Lvese las manos antes y despus de usarlo. Incline la cabeza ligeramente hacia atrs y lleve el prpado inferior hacia abajo con su dedo ndice para formar una bolsa. Trate que la punta del gotero no toque el ojo, las yemas de los dedos ni ninguna otra superficie. Aplique la cantidad de gotas recetada dentro de la bolsa. Cierre el ojo suavemente para que se esparza las gotas y aplique presin con cuidado al extremo interno del ojo durante 1 a 2 minutos. Utilice sus dosis a intervalos regulares. No utilice sus medicamentos con una frecuencia mayor que la indicada. No deje de usarlo excepto si as lo indica su mdico o su profesional de la salud. Hable con su pediatra acerca del uso de este medicamento en nios. Puede requerir atencin especial. Sobredosis: Pngase en contacto inmediatamente con un centro toxicolgico o una sala de urgencia si usted cree que haya tomado demasiado medicamento. ATENCIN: Este medicamento es solo para usted. No comparta este medicamento con nadie. Qu sucede si me olvido de una dosis? Cambie sus parches segn se le haya indicado. No use ms de un parche por vez a menos que as se lo indique el profesional que extendi su receta o su profesional de la salud. Qu puede interactuar con este medicamento? No se esperan interacciones. No utilice otros productos para los ojos sin consultar a su mdico o a su profesional de la salud.

TRATAMIENTOS PARA VIRUS VIH Y PACIENTES CON SIDA ZIDOVUDINA AZt Mecanismo de accin Antiviral frente a retrovirus, inhibe la transcriptasa inversa bloqueando la formacin de ADN proviral.

Indicaciones teraputicas Oral: terapia de combinacin antirretroviral; ads. y nios infectados por VIH; quimioprofilaxis en embarazadas VIH+ (gestacin > 14 sem) para prevenir transmisin materno-fetal de VIH; profilaxis 1 aria de VIH en recin nacidos. IV: tto. a corto plazo de manifestacin grave de infeccin por VIH en pacientes con SIDA cuando tto. oral no es posible (procurar no usar en monoterapia para esta indicacin); quimioprofilaxis en embarazadas VIH+ (gestacin > 14 sem) para prevenir transmisin materno-fetal de VIH; profilaxis 1 ariade VIH en recin nacidos. Posologa

- Oral, combinado con otros antirretrovirales. Ads.: 500-600 mg/da, dividido en 2-3 dosis. Nios 3 meses-12 aos: 360-480 mg/m 2 /da, dividido en 3-4 dosis; mx. 200 mg/6 h. - Perfus. IV (1 h). Ads.: 1-2 mg/kg/4 h. Nios: 240-320 mg/m 2/da, divididos en 3-4 administraciones. - Prevencin de transmisin materno-fetal: 100 mg/5 veces al da (oral) hasta el parto; 2 mg/kg durante 1 h (IV) durante el parto y fase expulsiva, seguido de perfus. continua de 1 mg/kg/h hasta el corte de cordn umbilical. En el neonato: 2 mg/kg/6 h (oral) o 1,5 mg/kg /6 h (IV, 30 min) tras 12 h del nacimiento hasta 6 sem de edad. Con cesrea programada, perfus. 4 h antes. I.R. grave. IV: 1 mg/kg, 3-4 veces/da. Oral, Clcr 10 ml/min: 300-400 mg/da. Contraindicaciones Hipersensibilidad. Recuento de neutrfilos < 0,75 x 10 9 /l, nivel de Hb < 7,5 g/dl o 4,65 mmol/l, hiperbilirrubinemia en recin nacidos con tto. distinto a fototerapia o nivel de transaminasas > 5 x LSN. Advertencias y precauciones I.R. grave, ajustar dosis. No recomendado en I.H. moderada-severa. Con hepatitis B o C crnica o I.H. preexistente, mayor riesgo de alteracin, monitorizar y si hay empeoramiento considerar suspensin del tto. Riesgo de reacciones adversas hematolgicas (anemia, leuco y neutropenia), controlar parmetros, si Hb=7,5 - 9 g/dl o neutrfilos=0,75 - 1 x 10 9 /l reducir dosis o suspender durante 2-4 sem hasta recuperacin de la mdula sea; de disfuncin mitocondrial en nios expuestos durante la gestacin, seguimiento clnico y de laboratorio; de lipodistrofia (evaluar signos fsicos de redistribucin de grasa, y en ayunas lpidos en suero y glucosa en sangre); de s. de reconstitucin inmune con deficiencia inmune grave (evaluar cualquier sntoma inflamatorio y establecer tto. si es necesario); de osteonecrosis (vigilar dolor/rigidez articular o dificultad de movimiento); de acidosis lctica, suspender

tto. en caso de hiperlactatemia, acidosis metablica lctica, hepatomegalia progresiva o elevacin rpida de transaminasas. Precaucin (en especial, mujeres obesas) con hepatomegalia, hepatitis u otros factores de riesgo de enf. heptica o esteatosis heptica; hepatitis C y tratados con interfern alfa y ribavirina. Seguimiento y control en ancianos. Evitar concomitancia con: rifampicina, estavudina. No por va IM. Insuficiencia heptica Precaucin. Mayor riesgo de anormalidades hepticas. Insuficiencia renal Precaucin con I.R. grave, ajustar dosis. IV: 1 mg/kg, 3-4 veces/da. Oral, Clcr 10 ml/min: 300-400 mg/da. Interacciones Vase Advertencias y precauciones Adems: Controlar nivel de: fenitona. AUC aumentado con: atovacuona, probenecid (riesgo de toxicidad hematolgica). Toxicidad aumentada por: c. valproico, fluconazol, metadona; vigilar. Mayor riesgo de reacciones adversas a zidovudina con: pentamidina sistmica, dapsona, pirimetamina, cotrimoxazol, amfotericina, flucitosina, ganciclovir, interfern, vincristina, vinblastina, doxorubicina; controlar funcin renal y parmetros hematolgicos, y reducir dosis si es preciso. Absorcin reducida por: claritromicina, espaciar mn. 2 h. IV: no mezclar con otros frmacos por ausencia de estudios de compatibilidad. Embarazo Datos limitados de uso en embarazo, debe utilizarse antes de sem 14 de gestacin slo cuando el beneficio para madre y feto supere los riesgos. Lactancia Se recomienda que las mujeres infectadas con el VIH no amamanten a sus hijos para evitar la transmisin del VIH. Tras la administracin de una dosis nica de 200 mg de zidovudina a mujeres infectadas con el VIH, la concentracin media de zidovudina en la leche humana y en el suero fue similar. Por lo tanto, dado que el frmaco y el virus pasan a la leche, se recomienda que las madres que estn tomando zidovudina no amamanten a sus hijos. Efectos sobre la capacidad de conducir

No se han realizado estudios que investiguen el efecto de zidovudina sobre la capacidad para conducir vehculos y manejar maquinaria. Es ms, no se puede predecir un efecto en detrimento de tales actividades, a partir de su farmacologa. No obstante, se deber tener en cuenta el estado clnico del paciente y el perfil de efectos adversos de zidovudina cuando se considere la capacidad para conducir y utilizar maquinaria del paciente. Reacciones adversas Anemia, neutro y leucopenia, cefalea, mareo, nuseas, vmitos, dolor abdominal, diarrea, elevacin d Nombre comercial: AZOTINE(cpsulas de 100-250 mg),EXOVIR (cpsulas de 100 mg), RETROVIR ( Cpsulas de 100 mg, , jarabe de 50mg/ml). Clasificacin: antirretroviral. Indicaciones: neonato hijo de madre HIV positiva. Dosis: * anteparto: iniciacin en la 14-34 semana de gestacin y continuar durante todo el embarazo. * en el parto: durante el trabajo de parto 2 mg/kg IV en 1 hora, seguido de infusin continua de 1 mg/kg IV hasta el nacimiento. *postparto : Iniciar el tratamiento en el recin nacido entre las 8-12 horas de vida; durante las primeras 6 semanas de vida. Trmino: 2mg/kg cada 6 horas Prematuros:< de 2 semanas de vida:1.5 mg/Kg cada 12 horas > de 2 semanas de vida :2 mg/Kg cada 8 horas. Si se administra por va IV la dosis es de 1.5 mg/Kg en 1 hora. Va de administracin: VO ,IV. Estabilidad: Jarabe:conservar en recipiente de cierre perfecto,resistente a la luz,entre 15-25 C. Farmacocintica: Biodisponibilidad oral 50 - 75%, tiene buena concentracin en LCR; baja unin proteica; se elimina por conjugacin con glucurnico; vida : 3 hr, en mayores de 2 semanas es de 2 horas,en neonatos menores de 33 semanas durante sus primeras dos semanas de vida es de 5 a 10 horas, luego de ese periodo es de 2 a 6 horas. Accin farmacolgica: inhibe a la transcriptasa reversa, se incorpora al ADN viral e impide la replicacin. Efectos adversos: anemia, neutropenia, aumento de enzimas hepticas (en neonatos ). Toxicidad: neurotoxicidad que puede llevar a las convulsiones.

Factor de riesgo: Categora C, se ha estudiado los nios expuestos a zidovudina in tero y no mostraron cncer, ni efectos adversos hasta la edad escolar, donde termin el seguimiento . Interacciones: la administracin con otras drogas citotxicas puede incrementar la toxicidad hematolgica de zidovudine. Compatibilidades: Dx 5%, SF. Incompatible con los productos sanguneos o soluciones proteicas. Consulta que contiene en: Nombre Genrico el Repetir texto: Zidovudina (AZT) Consulta Nombre Zidovudina (AZT) Genrico Nombre Enper; Retrovir; AZT Filaxis; Azoazol; Azotine; Exovir; Comercial Zidovudine Asofarma Grupo TERAPUTICA ANTIINFECCIOSA Subgrupo ANTIRRETROVIRALES (Antivirales) Comentario de Antirretroviral anlogo de los nuclesidos, inhibidor de la Accin transcriptasa inversa. Para tratamiento de la infeccin Teraputica causada por el retrovirus VIH. Prematuros: 1,5 mg/kg/dosis cada 12 hs hasta 2 semanas de edad, luego 2 mg/kg/dosis cada 8 hs. Neonatos: V.O.: 2 mg/kg/dosis cada 6 hs E.V.: 1,5 mg/kg/dosis cada 6 hs. Dosis Nios: V.O.: 120 mg/m/dosis cada 6-8 hs o 180 mg/m/dosis cada 12 hs E.V.:120 mg/m/dosis cada 6 hs. Adultos: 300 mg cada 12 hs. Insuficiencia heptica severa: 300 mg cada 24 hs.Ver tabla de ajuste de dosis de antibiticos en I.R. Vias de V.O. E.V. Aplicacin Efectos Anemia, leucopenia (principalmente neutropenia), cefaleas, Adversos nuseas, insomnio y mialgias Forma de Cpsulas: 100-250 mg Jarabe: 10 mg/ml F.A.de 20 ml: 10 Presentacin mg/ml Puede ser administrado con las comidas. E.V.: Diluir en D 5% (concentracin 2-4 mg/ml) e infundir en 1 hora. Observacin Interacciona con: aciclovir, anfotericina, dapsona, ganciclovir, pentamidina, trimetoprima-sulfametoxazol, fluconazol, cido valproico, cimetidina, difenilhidantona, etc..

DIDADOCINA DDL

Vademcum: Didanosina, prospecto, para que sirve y ms

Sinnimos: Didanosina. Dideoxiinosina. ddI. ddIno. Accin teraputica: Didanosina. Antiviral. Propiedades: Didanosina. La didanosina es un nuclesido anlogo de la desoxiadenosina que se comporta como un inhibidor de la replicacin in vitro. Los organismos eucariontes cuentan con el DNA como molcula portadora de la informacin necesaria para la sntesis de protenas y de otras molculas imprescindibles para el desarrollo de la vida celular como, por ejemplo, los RNA ribosmico y de transferencia.En condiciones normales el flujo de informacin va del ncleo al citoplasma. La informacin codificada presente en el DNA es transcripta a una molcula que puede desplazarse del ncleo al citoplasma, que es el RNA mensajero. Despus, ya en el citoplasma, ste se traduce a una protena que puede insertarse en la membrana, formar parte de orgnulos citoplasmticos o bien ser exportada fuera de la clula.Sin embargo, el HIV no procesa su informacin por el mismo mecanismo que los eucariontes. Su genoma est constituido en su totalidad por RNA; por lo tanto, para que la replicacin viral tenga lugar, ese RNA debe retrotranscribirse primero a DNA en la clula husped (proceso inverso al anterior), el que, en una segunda etapa, se transcribir a RNA viral (vRNA), para que comience as la sntesis de las protenas necesarias para la gnesis de nuevas partculas virales. De esa manera, el ciclo vital del virus va desde el citoplasma hasta el ncleo de la clula husped y desde ste de nuevo al citoplasma, donde finalmente se ensamblan las nuevas partculas virales.El ciclo comienza cuando la partcula viral invade la clula: primero se fija a la superficie de las clulas blanco, debido a la afinidad de ciertas molculas presentes en la cpsula viral (glucoprotenas) por ciertos receptores presentes en la membrana celular. Una vez dentro de la clula, el vRNA se libera de su envoltura, junto con dos enzimas que estn dentro de la nucleocpside, la DNApolimerasa y una ribonucleasa, cuya combinacin se conoce como transcriptasa reversa. Debido a la accin de sta, la molcula monocatenaria de vRNA es copiada a una molcula de doble cadena de DNA viral (vDNA). Esta pasa al interior del ncleo, se inserta en el genoma de la clula husped mediante una integrasa tambin de origen viral y una vez all comienza a transcribir nuevos vRNA que pasan al citoplasma; algunos de stos sirven para formar las protenas virales, propias

de la cpsula, o se insertan en la membrana plasmtica de la clula husped como por ejemplo, la gp120, con la que se recubrir el virus al salir. Otras molculas de vRNA, que no intervienen en la traduccin de las protenas virales, sern usadas como el material gentico para una nueva generacin de virus.Tomando en cuenta este particular manejo que hace el virus de la informacin del genoma, se empezaron a usar drogas con capacidad de inhibir a la transcriptasa reversa y as bloquear el paso de vRNA a vDNA. Estas son sustancias anlogas a los dideoxinuclesidos como la 2, 3-dideoxiinosina o didanosina (ddl), que tienen la propiedad de inhibir la transcriptasa reversa. Esta ingresa en los linfocitos mediante un proceso pasivo, donde ocurren tres pasos de fosforilacin. La didanosina se convierte a dideoxiadenosina (ddA); luego se fosforila en tres pasos hasta llegar a ddA-trifosfato, que es su forma activa, que se almacena dentro de la clula. La vida media de la ddA-trifosfato vara entre 8 y 24 horas y la de los depsitos de adenosina endgena flucta entre las 8 y 15 horas. El principal metabolito de la didanosina identificado en la orina, la alantona, representa aproximadamente el 61% de la dosis administrada. Tres metabolitos putativos tentativamente identificados en orina fueron la hipoxantina, la xantina y el cido rico. Indicaciones: Didanosina. Tratamiento de pacientes adultos y peditricos (mayores de 6 meses) con infeccin avanzada por el virus del sndrome de inmunodeficiencia adquirida (sida). Dosificacin: Didanosina. La ddI es una droga cido-lbil, por lo que su administracin por va oral debe hacerse lejos de las comidas y combinada con sustancias anticidas (hidrxido de aluminio, de magnesio o una combinacin de ambos). Las dosis recomendadas son variables, sugirindose: adultos: la dosis inicial depende del peso corporal, ajustndose a lo siguiente: peso inicial del paciente > 75kg, dosis de didanosina 300mg cada 12 horas; peso inicial del paciente 50kg a 74kg, dosis de didanosina 200mg cada 12 horas; peso inicial del paciente 35kg a 49kg, dosis de didanosina 125mg cada 12 horas. Nios: la dosis inicial depende de la superficie corporal, ajustndose a lo siguiente:superficie corporal 1,1 a 1,4m 2, dosis de didanosina 100mg cada 12 horas; superficie corporal 0,8 a 1m 2, dosis de didanosina 75mg cada 12 horas; superficie corporal 0,5 a 0,7m 2, dosis de didanosina 50mg cada 12 horas; superficie corporal < 0,4m 2, dosis de didanosina 25mg cada 12 horas. Los pacientes adultos deben tomar 2

comprimidos de Didanosina en cada toma, para proporcionar el anticido suficiente que inhiba la degradacin cida de la didanosina. Los comprimidos de Didanosina deben ser masticados totalmente, triturados o deshechos en no menos de 30ml de agua antes de su ingestin. Los nios mayores de 1 ao deben tomar 2 tabletas; los menores de 1 ao deben tomar 1 tableta. Estas deben ser masticadas, trituradas o deshechas en agua antes de su ingestin. Reacciones adversas: Didanosina. A pesar de ser un anlogo de una de las bases purnicas, la ddI no suprime la proliferacin de clulas de la mdula sea, que es el mayor efecto adverso de otros inhibidores de la transcriptasa; sin embargo, como contrapartida, la pancreatitis es el principal efecto colateral del tratamiento con la droga. En ms del 30% de los pacientes tratados tambin se ha verificado la presencia de neuropata perifrica. La insuficiencia heptica es una contingencia que se da en menor grado, as como la despigmentacin retiniana en pacientes peditricos. Precauciones y advertencias: Didanosina. Se deber tener especial consideracin hacia aquellos pacientes que estn tomando otra medicacin antirretroviral o que presenten fenilcetonuria, deterioro renal o heptico, hiperuricemia, diarrea o que deban someterse a rgimen hiposdico. Durante la lactancia se debe suspender la droga. Interacciones: Didanosina. Las drogas cuya absorcin puede verse modificada por el nivel de acidez estomacal deben administrarse por lo menos 2 horas antes de la didanosina. La administracin conjunta de didanosina con drogas capaces de ocasionar neuropata perifrica o pancreatitis puede incrementar ese riesgo. Al igual que otros productos que contienen componentes anticidos sobre la base de aluminio o magnesio, la didanosina no debe administrarse junto con tetraciclinas. Tambin las concentraciones plasmticas de los antibiticos quinolnicos pueden verse afectados por la formulacin buffer que acompaa a la didanosina. La administracin de didanosina en forma concomitante con anticidos sobre la base de aluminio y magnesio puede potenciar los efectos colaterales derivados de stos. Contraindicaciones: Didanosina. Pacientes con hipersensibilidad hacia la droga.

Sigue navegando en nuestra web, busca los medicamentos que quieras por el nombre de su droga, tenemos sus: Beneficios, Contraindicaciones, Dosis, Efectos Secundarios o Adversos, Situacin frente al Embarazo, Funcin, Farmacodinamia, Forma de uso, Indicaciones, Interacciones Medicamentosas, Qu hacer frente a una Intoxicacin, Mecanismo de Accin, Para que Sirve, Prospecto, Que es, Que hace, Riesgos, Sobredosis, Tiempo de accin o efecto, Usos y Vadmecum. Cuando se es bajo tratamiento de este medicamento no es recomendable ingerir Alcohol. Y las siguientes drogas son dainas potencialmente: Cafena, Nicotina, Morfina, Herona, Metadona, Oxicodona, Cocana, Crack, Paco, Anfetamina, Metamfetamina, xido nitroso, ter, cloroformo, fenciclidina, Ketamina, Marihuana, Hachs, MDA, MDMA, MBDB, MDEA, DOM, DOB, 2-CB, GHB, Belladona, Beleo, Mandrgora, Toloache, Floripondio, Peyote, San Pedro, LSD, DMT, Ololiuqui, Skapastora, Ayahuasca.

Mecanismo de accin Inhibe la replicacin viral y la transcriptasa inversa del VIH impidiendo la sntesis de ADN provrico. Indicaciones teraputicas Tto. de infeccin por VIH-1, combinado con otros antirretrovirales. Posologa Oral (en ayunas). Ads. < 60 kg: 250 mg/da (en 1 2 tomas); 60 kg: 400 mg/da (en 1 2 tomas). Nios: 240 mg/m 2 /da; combinado con zidovudina: 180 mg/m 2 /da. (Comp. masticable o dispersable, administrar mn. 2/toma). I.R. Nios: datos insuficientes, valorar reduccin de dosis y/o incremento del intervalo entre dosis. Ads.:

Modo de administracin: Debe administrarse en ayunas debido a que los alimentos disminuyen su absorcin. Contraindicaciones Hipersensibilidad. Advertencias y precauciones I.R. (ajustar dosis con Clcr < 60 ml/min). Antecedente de pancreatitis, monitorizar elevacin de triglicridos. Riesgo de neuropata perifrica, en caso de aparicin, cambiar a tto. alternativo. Vigilar elevacin de enzimas hepticas y suspender si es > 5 x LSN. Seguridad y eficacia no establecida con alteracin heptica importante; monitorizar con I.H. preexistente y considerar suspensin si hay empeoramiento. Riesgo de acidosis lctica en sujetos con hepatomegalia (mujeres obesas en especial), hepatitis u otros factores de riesgo de enf. heptica, esteatosis heptica y en pacientes con hepatitis C en tto. con interfern alfa y ribavirina. Debido al riesgo de lesiones retinianas o del nervio ptico, valorar realizar examen oftalmolgico y oftalmoscopia dilatada 1 vez/ao o si hay cambios visuales. Puede causar s. de reconstitucin inmune, osteonecrosis en infeccin avanzada y/o tto. prolongado, lipodistrofia y dao mitocondrial. Concomitancia con: tenofovir disoproxil fumarato, alopurinol (no recomendadas, aumentan exposicin sistmica de didanosina); ganciclovir, valganciclovir (vigilar); hidroxiurea, estavudina, ribavirina (no recomendadas); tenofovir disoproxil fumarato y lamivudina (posible fracaso virolgico y aparicin de resistencia en etapas tempranas en rgimen 1 vez/da). Sin experiencia clnica en nios < 3 meses. Insuficiencia heptica

Precaucin. Mayor riesgo de efecto adverso heptico. Seguridad y eficacia no establecida con alteracin heptica importante; monitorizar con disfuncin heptica preexistente y considerar suspensin si hay empeoramiento. Insuficiencia renal Precaucin. Nios: datos insuficientes, valorar reduccin de dosis y/o incremento del intervalo. Ads. con p.c. 60 kg, Clcr 30-59: 100 mg 2 veces/da o 200 mg 1 vez/da; Clcr 10-29: 150 mg 1 vez/da; Clcr < 10: 100 mg 1 vez/da. Ads. con p.c. < 60 kg, Clcr 30-59: 75 mg 2 veces/da o 150 mg 1 vez/da; Clcr 10-29: 100 mg 1 vez/da; Clcr < 10: 75 mg 1 vez/da. Interacciones Vase Advertencias y precauciones Adems: Reaccin adversa aumentada por: inhibidores de oxidasa xantina, monitorizar. Precaucin con: frmacos causantes de neuropata perifrica y pancreatitis. Absorcin disminuida por: alimentos. Exposicin reducida por: metadona, monitorizar. Para formas administradas con anticidos: disminuye concentracin plasmtica de tetraciclinas y de algunas quinolonas (ej. ciprofloxacino), y administrar 2 h antes que frmacos que puedan alterarse por acidez gstrica, ej.: ketoconazol, itraconazol. Embarazo Slo si beneficio supera riesgo potencial. Sin estudios adecuados y bien controlados, se ignora si puede causar lesin fetal en embarazo. En animales no se han evidenciado efectos nocivos. Lactancia Se ignora si didanosina se excreta en la leche materna. Se recomienda que las mujeres en tratamiento con didanosina no lacten debido a las posibles reacciones adversas graves que didanosina pudiera producir en los lactantes. Didanosina fue levemente txica para las ratas madres y las cras durante la fase intermedia y final de la lactancia (disminucin de la ingesta alimenticia y de la ganancia de peso) a dosis de 1.000 mg/kg/da, pero el desarrollo fsico y funcional de las camadas posteriores no se alter. Un estudio posterior demostr que tras la administracin oral, didanosina y/o sus metabolitos se excretaban en la leche de ratas lactantes. Reacciones adversas Diarrea, sntoma neurolgico perifrico, cefalea, nuseas, vmitos, dolor abdominal, erupcin cutnea, fatiga, aumento de lipasa, de ALT y AST,

neutropenia, anemia y trombocitopenia. Ms frecuente en nios: hematotoxicidad (con zidovudina), cambio retiniano o del nervio ptico. ZALCITABINA DDC Vademcum: Zalcitabina, prospecto, para que sirve y ms

Zalcitabina Sinnimos. Dideoxicitidina. DDC. ddCyd. Zalcitabina Accin teraputica. Antiviral sistmico. Zalcitabina Propiedades. La zalcitabina (ddc) es un nuevo agente antirretroviral, destinado al tratamiento de pacientes infectados por HIV, que inhibe la replicacin viral al afectar la enzima transcriptasa reversa del retrovirus. Su afinidad por ella es mayor que por la DNA polimerasa humana, lo que evita el bloqueo de la replicacin celular. La zalcitabina compite como sustrato con el trifosfato de timidina natural, para incorporarse a las cadenas del DNA viral que se estn formando por accin de la transcriptasa reversa del retrovirus (DNA polimerasa dependiente de RNA). Se absorbe bien por va digestiva luego de su administracin oral, difunde al plasma y LCR en forma significativa. Se elimina por va renal previa biotransformacin heptica. Zalcitabina Indicaciones. Sndrome de inmunodeficiencia adquirida. Pacientes con infeccin por HIV avanzada (recuentos de CD4 menores de 300/mm 3). Pacientes refractarios a la teraputica con zidovudina (AZT). Zalcitabina Dosificacin. Terapia combinada: 0,75mg por va oral asociados con 200mg de zidovudina cada 8 horas. Se aconseja una dosis diaria de: 2,25mg de zalcitabina y 600mg de zidovudina. Monoterapia: 0,75mg cada 8 horas (dosis diaria: 2,25mg). Zalcitabina Reacciones adversas.

Neuropatas perifricas, lceras en mucosas (boca, esfago), sudoracin, prurito, vmitos, constipacin, astenia, fiebre, faringitis, precordialgias, anorexia, diarrea, mareos, cefaleas, rash. Zalcitabina Precauciones y advertencias. Se aconseja evitar su uso en pacientes con neuropatas perifricas, sidosos con CD4 muy bajos (menos de 50/mm 3), falla renal, insuficiencia heptica. En el embarazo se evaluar la relacin riesgo-beneficio. Las mujeres frtiles no debieran recibir zalcitabina. Se aconseja suspender su administracin en sujetos que requieran pentamidina intravenosa para el tratamiento de neumona porPneumocystis carinii y se debe esperar 2 semanas una vez terminado el tratamiento con pentamidina. Zalcitabina Interacciones. Evitar el empleo concomitante de frmacos neurotxicos. Zalcitabina Contraindicaciones. Lactancia.

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Accin Teraputica: Antiviral (sistmico). Indicaciones: Nota: las indicaciones que estn entre los signos < y >, no estn incluidas en el prospecto del producto en

EE.UU.Aceptadas: tratamiento de la infeccin asintomtica del virus de la inmunodeficiencia humana (HIV). Tratamiento del sndrome de inmuno deficiencia adquirida (SIDA). Zidovudina est indicado como un agente primario en el tratamiento de la enfermedad del virus de la inmunodeficiencia humana en pacientes adultos con una cantidad de linfocitos CD4 de 500/mm 3 o menos que son asintomticos, que tienen sntomas tempranos de la enfermedad de HIV o que tienen sntomas avanzados de la enfermedad HIV (SIDA), tambin la zalcitabina (ddC) est indicada en combinacin con la zidovudina, en pacientes adultos con enfermedad HIV avanzada (con un recuento de linfocitos CD4 de 300/mm 3 o menos). <El ddI tambin es usado en combinacin con zidovudina>. Zidovudina (solo), est indicado en nios de ms de 3 meses de edad con sntomas relacionados al HIV, o que son asintomticos pero con valores anormales de laboratorio que indican inmunosupresin significativa relacionada al HIV. Indicacin incluida en la USP DI 1996 y aceptada por la FDA y por el Programa de Lucha contra Retrovirus del Humano y SIDA del Ministerio de Salud y Accin Social de la Nacin Argentina. Profilaxis de la transmisin materno-fetal del virus de la inmunodeficiencia humana (HIV): la zidovudina est indicada para la prevencin de la transmisin materno-fetal del virus HIV como parte de un protocolo que incluye zidovudina oral comenzando entre las semanas 14 y 34 de gestacin, infusin I.V. continua de zidovudina durante el parto y administracin de zidovudina jarabe al neonato durante las primeras 6 semanas de vida. No obstante la transmisin al beb, puede todava producirse en algunos casos a pesar del uso de este protocolo. <Profilaxis de la infeccin del virus de la inmunodeficiencia humana en la exposicin ocupacional> la zidovudina se ha usado profilcticamente en los trabajadores de la salud con riesgo de adquirir la infeccin HIV despus de una exposicin ocupacional al virus. El riesgo de trasmisin por un pinchazo nico con una aguja es del 0.3% aproximadamente. La eficacia, la dosis ptima y la duracin del tratamiento profilctico hasta el momento no se conoce; no obstante, se han informado casos de infeccin con HIV en personas que recibieron el tratamiento profilctico con zudovudina luego de un pinchazo con una aguja u otra exposicin parenteral. Se ha informado que "in vitro" el HIV aislado de pacientes con SIDA que han recibido tratamiento por 6 meses o ms, es resistente a la zidovudina. Aunque se ha observado deterioro clnico en algunos pacientes con el virus resistente, no se ha demostrado una asociacin directa de la resistencia viral con la falta de efecto de la droga. Los pacientes pueden tener simultneamente varias cadenas virales con susceptibilidades diferentes a la zidovudina. La sensibilidad in vitro reducida del HIV a la zidovudina se desarrolla en menor porcentaje y en menor grado en los pacientes con estado temprano de la infeccin que en aquellos con la enfermedad avanzada. Se ha observado un bajo nivel de resistencia cruzada entre zidovudina, didanosina y zalcitabina. No obstante, los datos sugieren que el HIV desarrolla resistencia a la zidovudina ms rpidamente que a la didanosina o zalcitabina. La zidovudina no cura la infeccin HIV. Los pacientes tratados con zidovudina, pueden continuar desarrollando complicaciones del SIDA, incluyendo infecciones oportunistas. El tratamiento o prevencin de estas infecciones puede necesitar la administracin concurrente de otros medicamentos. No aceptadas: la zidovudina no es efectiva en el tratamiento de infecciones causadas por organismos gram (+), gram (-), citomegalovirus, vaccinia, herpes simple, varicela zoster, anaerobios, micobacteria u hongos. La zidovudina no reduce el riesgo de trasmisin del HIV a otras personas a travs del contacto sexual o contaminacin sangunea. Posologa: Dosis usual para adultos y adolescentes: antiviral. Monoterapia: Infeccin HIV sintomtica: oral, 100 mg cada 4 hs (600 mg/da). Infeccin HIV asintomtica: oral, 100 mg cada 4 hs mientras se est despierto (500 mg/da). Nota: la zidovudina, tambin se ha administrado en dosis de 200 mg cada 8 hs. Terapia combinada con ddC: Oral: 200 mg de zidovudina y 0.750 mg de zalcitabina administrados juntos cada 8 hs. Profilaxis de la transmisin materno-fetal del HIV: Oral: 100 mg 5 veces al da, comenzando en la semana 14 de gestacin y continuando hasta el

trabajo de parto. En ese momento debe administrarse zidovudina I.V. (ver Zidovudina inyectable). Dosis usual peditrica: antiviral. Infeccin HIV sintomtica o asintomtica: Nios de hasta 3 meses de edad: la dosis todava no ha sido establecida. Nios de 3 meses a 12 aos: oral, 90 a 180 mg/m2 de superficie corporal cada 6 hs. Nios de 13 aos y mayores: ver dosis usual para adultos y adolescentes. Nota: la dosis no debe exceder los 200 mg cada 6 hs. Los pacientes peditricos con granulocitopenia, pueden requerir una reduccin de la dosis a 120 mg/m2 de superficie corporal cada 6 hs. Presentaciones: Envase conteniendo 100 cpsulas.

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