Pregunta 1

Sedante: Es una sustancia qumica que deprime el sistema nervioso central (SNC), resultando en
efectos potenciadores o contradictorios entre: calma, relajacin, reduccin de
la ansiedad,adormecimiento, reduccin de la respiracin, habla trabada, euforia, disminucin del
juicio crtico, retardo de ciertos reflejos! "n sedante suele denominarse
como tranquilizante,antidepresivo, ansioltico, soporfico, pastillas para dormir, relajante, o
sedante#hipntico!
$a cantidad de contraindicaciones de efectos supresores o potenciadores, obli%a a e&tremar la
auda terap'utica profesional! ( altas dosis o bajo abuso, estas dro%as
causan inconscienciao muerte!
Hipntico: (Somnferos) se prescriben para el insomnio (dificultad para dormir)! Estos f)rmacos
incluen ben*odiacepinas no ben*odiacepinas!
$os hipnticos slo se deben tomar bajo la supervisin de un m'dico! +ueden ser peli%rosos
cuando se me*clan con alcohol o entre s, a que pueden llevar a un e&ceso de somnolencia
(sedacin) e incluso a la muerte.
Pregunta 2
Pentobarbital Sdico:
Mecanismo de accin
Barbitrico de accin corta. Efecto depresor no selectivo del SNC por disminucin de la
excitabilidad pre y postsinptica e inhibicin de la conduccin ascendente a nivel de la formacin
reticular. Como resultado: sedacin induccin del sue!os depresin respiratoria actividad
anticonvulsivante y reduccin de la fase "E# del sue!o. $otente inductor en%imtico
Farmacocintica
FES CUAUTlTLAN
UNIVERSIDAD NACIONAL AUTNOMA DE MXICO
FACULTAD DE ESTUDlOS SUPERlORES CUAUTlTLAN
DEPARTAMENTO DE ClENClAS BlOLGlCAS
SECClN BlOQUlMlCA YFARMACOLOGlA HUMANA
LABORATORIO DE FARMACOLOGA ESPECIAL
PRCTICA N!" 2 #IPNOTICOS
Elaborado por: D$a% R!&a' (u)$! Ce'ar Grupo: 255l
Semestre: 20l4-2
Fecha:
l3-Febrero-20l4
Profesor Teora: Profesor Laboratorio:
Q.F.B Vernica Vzquez Cianca
Q.F.B Amparo Ramos Aguilar
Equipo:
4
$uede se administrado por &' rectal y parenteral. (a absorcin por &' es inferior a la obtenida
por v)a rectal y parenteral. *nicio de accin del efecto hipntico a los +,-./ min tras la toma oral y
al minuto tras administracin E&. 0uracin del efecto hipntico +-1 h. 2mplia distribucin. 3nin
a prote)nas plasmticas 4,-1,5. #etabolismo heptico 6oxidacin7. Eliminacin bifsica.
Excrecin urinaria.
Indicaciones
Status epil8ptico. Edema cerebral con hipertensin endocraneal 6coma barbitrico7. Sedacin
preoperatoria
Presentacion
$entobarbital sdico: vial ,/ ml 69, :7 +ml;,/ m:
Posologa y va de administracin
Status epilepticus. 0osis inicial: +, m:<=: de peso. E& 0osis mantenimiento: /,-4 m:<=: de
peso<h E& -Coma barbitrico en edema cerebral. 0osis inicial: +/ m:<=: de peso E&. 0osis
mantenimiento: 9-4, m:<=: de peso<h E& $reparacin de la bomba de infusin para perfusin E&
cont)nua: + vial de ,/ ml 6+ ml;,/ m:7 a la velocidad adecuada a la dosis e indicacin.

Efectos secundarios
Su administracin E& puede producir: sedacin depresin respiratoria hipoventilacin
broncoespasmo hipotensin bradicardia y vasodilatacin >ue pueden llevar al colapso circulatorio.
2 nivel di:estivo nauseas vmitos da!o heptico. Efectos dermatol:icos: pueden aparecer
erupcin cutnea con urticaria aun>ue puede causar dermatitis exfoliativa y s)ndrome de Stevens-
?ohnson. 2lteraciones hematol:icas: anemia me:aloblstica trombocitopenia. En tratamientos a
lar:o pla%o osteopenia. (a extravasacin produce necrosis de los te@idos.6las soluciones
endovenosas son muy alcalinas7.
Contraindicaciones. Precauciones
2 las dosis utili%adas en el status epil8ptico y para la induccin del coma barbitrico es necesario
instaurar y mantener una v)a a8rea artificial y conexin a ventilacin mecnica por la depresin
respiratoria >ue producen. Contraindicado en pacientes con antecedentes de porfiria y en
hipersensibilidad al pentobarbital. 0adas las alteraciones hemodinmicas es preciso monitori%ar la
tensin arterial y se utili%ar con precaucin en enfermos con historia de patolo:)a pulmonar o
cardiovascular importantes. 3tili%ar con precaucin en pacientes con enfermedad heptica. (a
retirada brusca del tratamiento puede inducir s)ndrome de abstinencia. $uede crear dependencia
f)sica y ps)>uica. "educir la dosis en insuficiencia renal y heptica. #onitori%ar niveles plasmticos
64/-./ A:<ml7.
Interacciones
2nticoa:ulantes orales: re>uiere a@uste de las dosis ya >ue disminuye la actividad de los mismos por
incremento de su metabolismo. $or el mismo efecto inductor en%imtico disminuye la efectividad
de: corticoides ciclosporina di:oxina (-tiroxina anticonceptivos orales doxiciclina vitamina 0 y
>uinidina. 0isminuye la absorcin oral de :riseofulvina por lo >ue debe de evitarse su uso con@unto.
2nticomiciales: efecto variable sobre los niveles de fenito)na cuando se utili%an con@untamente
re>uiere monitori%acin de niveles plasmticos para una correcta dosificacin. El valproato sdico
incrementa los niveles de pentobarbital. 2umenta el metabolismo de la carbama%epina
disminuyendo su efectividad re>uiriendo monitori%acin en terapia con@unta. 2:entes depresores
del SNC: su uso concomitante incrementa el efecto sedante de estos frmacos. (os inhibidores de la
monoamino oxidasa prolon:an el efecto de los barbitricos probablemente por inhibicin de su
metabolismo.
Intoxicacin. Sobredosificacin
(a intoxicacin a:uda cursa con depresin del SNC coma m)nima respuesta pupilar a la lu%
arreflexia e hipoton)a hipotensin shoc= respiracin superficial hipotermia y broncorrea. $ueden
aparecer complicaciones tales como: neumon)a edema a:udo de pulmn insuficiencia card)aca
con:estiva arr)tmias y fallo renal. El tratamiento en bsicamente de soporte: mantenimiento de v)a
a8rea con correcta oxi:enacin y ventilacin administracin de fluidos e inotropos<vasopresores
for%ar diuresis alcalina 6til en los barbitricos de accin prolon:ada7. Bemodilisis en
intoxicaciones severas o en caso de shoc= con anuria. Cuidados :enerales de los pacientes con
disminucin del nivel de consciencia.
Embarao. !actancia
Crmaco de cate:or)a 0. $uede causar malformaciones y transtornos hemorr:icos neonatales. No
utili%ar durante el embara%o. Eliminacin por leche materna.
Diazepam
Mecanismo de accin
Ben%odiacepina >ue acta a nivel de las re:iones l)mbicas hipofisarias e hipotalmicas del sistema
nervioso central induciendo sedacin hipnosis actividad anticonvulsivante rela@acin del msculo
es>uel8tico y coma. Su accin est mediada a trav8s del sistema inhibidor D2B2 6cido
amino:ammabut)rico7. (os receptores ben%odiacep)nicos centrales interactan con los receptores
D2B2 potenciado los efectos inhibidores del D2B2 y en consecuencia incrementando la
inhibicin del sistema reticular ascendente
Farmacocintica
2dministracin oral y parenteral. 2bsorcin :astrointestinal rpida. 2bsorcin *# lenta y errtica.
*nicio de accin +-, min de la dosis E& duracin de su efecto +,-./ min. 2traviesa la placenta se
distribuye por la leche materna. &ida media 4/-./ min. #etabolismo heptico y excrecin urinaria.
Indicaciones
2nsiedad induccin de sedacin convulsiones status epil8ptico rela@acin del msculo
es>uel8tico t8tanos y tratamiento de la supresin alcohlica. .
Presentacion
Comprimidos de 9 , y +/ m: y ampollas de 9ml con +/ m:.
Posologa y va de administracin
2nsiedad. &': 9-+/m: c<E-+9h. v)a *# o E&: 9-+/ m: dependiendo de la severidad de los
s)ntomas. (a dosis puede repetirse a las 4-1h. $ara la ansiolisis preoperatoria se administran ,-+/
m:. - *nduccin de sedacin y tratamiento de la supresin alcohlica a:uda. &': +/ m: c<.-Eh
durante las primeras 91h y posteriormente reducir a , m: c<.h. $or v)a E& o *#: +/ m: como dosis
inicial y posteriormente ,-+/ m: a intervalos de 4-1h si fuera necesario. - "ela@acin muscular. &':
9-+/ m: c<.-Eh. $or v)a E& o *#: ,-+/ m: y repetir c<4-1h si fuera preciso. - Status epil8ptico. $or
v)a E&: ,-+/ m: repetido c<+/-+, min hasta una dosis mxima de 4/ m:. (a dosis puede repetirse a
cabo de 9-1h si fuera necesario. - Convulsiones. &': 9-+/ m: c<.-Eh. - F8tanos. &)a E& o *#: ,-+/
m:. "epetir la dosis c<4-1h si fuera preciso. - *nduccin de amnesia para procedimientos invasivos.
,-+/ m: E& ,-+/ min antes del procedimiento.
Efectos secundarios
(a mayor)a son neurol:icos y dosis dependientes: cefalea somnolencia fati:a ataxia mareo
confusin temblores y v8rti:o. En un +/5 de los pacientes puede aparecer una estimulacin
parad@ica del sistema nervioso central >ue obli:a a suspender el tratamiento. 2pnea hipotensin
arterial y paro card)aco pueden aparecer tras la administracin ev en ancianos enfermos cr)ticos o
con funcin respiratoria comprometida. 'tros efectos adversos menos frecuentes son: ta>uicardia
hipotensin arterial flushin: rash urticaria visin borrosa diplopia nauseas y vmitos disfuncin
heptica dolor abdominal y disminucin de la libido. (a suspensin brusca del tratamiento puede
producir irritabilidad nerviosismo e insomnio. #s probable en tratamiento de ms de 9 semanas.
En casos :raves pueden aparecer convulsiones alucinaciones delirio y paranoia.
Contraindicaciones. Precauciones
No debe ser usado en depresin respiratoria enfermedades respiratorias crnicas intoxicacin
et)lica a:uda shoc= o coma por>ue potencia la depresin del SNC. $uede empeorar la miastenia
:ravis. No se recomienda el uso de altas dosis en pacientes con ideas o tendencias suicidas. En
pacientes psicticos o con neurosis depresivas pueden aparecer reacciones parad@icas. $ueden
influir en la capacidad de reaccin y por ello se debe evitar la conduccin de veh)culos durante el
tratamiento. 3so con precaucin en pacientes con enfermedades hepticas o renales.
Interacciones
Cenito)na cido valprico y rifampicina aumentan su metabolismo con disminucin de sus
concentraciones s8ricas. Cimetidina eritromicina contraceptivos orales y disulfiram pueden
disminuir su metabolismo heptico. (os pacientes >ue reciben levodopa para el $ar=inson pueden
experimentar empeoramiento de sus s)ntomas en tratamiento con ben%odiacepinas. $otencia la
depresin del SNC producida por a:onistas opiceos fenotiacinas barbitricos etanol
antihistam)nico B+ anest8sicos :enerales y antidepresivos tric)clicos. El dia%epam disminuye la
eliminacin de di:oxina potenciando la toxicidad di:itlica. 'mepra%ol y isoniacida aumentan las
concentraciones plasmticas de dia%epam. 2nta:oni%a los efectos txicos de la cloro>uina y en
al:unas ocasiones se ha utili%ado a dosis altas 69m:<=: de peso7 en el tratamiento de la intoxicacin
por cloro>uina.
Intoxicacin. Sobredosificacin
Depresin del SNC que aparece a los 30-l20 minutos de su ingesta. En casos graves
aparecer letargia, ataxia, coma y paro respiratorio. Reflejos esteotendinosos
disminuidos, pupilas miticas o medias e hipotermia. El diagnstico se establece por la
determinacin de niveles sanguneos positivos para benzodiacepinas. Son tiles: lavado
gstrico, carbn activado y catrticos. Tratamiento sintomtico y va area artificial en
depresin respiratoria severa. El antdoto es el flumacenil. Dosis inicial 0.2 mg en bolus
EV de 30 sg. Se puede repetir una dosis de 0.5 mg en 30 sg a intervalos de 5 min hasta
llegar a una dosis mxima de 3 mg. Posteriormente perfusin contnua de l00-400 mg/h.
Embarao. !actancia
Cate:or)a 0. "ies:o de malformaciones fetales depresin respiratoria y s)ntomas de abstinencia.
3tili%ar solo si no existe alternativa y previa advertencia a la embara%ada. No utili%ar en lactancia.
Pregunta 3
Prueba de pasividad o lucha:
Sedacin: Grado 2- El animal se deja tomar por la piel suelta del cuello sin mostrar alguna
resistencia.
lnicio de hipnosis: Grado 4- Se manifiesta cuando al ratn se le puede colocar en el dorso
de los dedos de la mano y no muestra resistencia.
Hipnosis total: Grado 6- El animal se encuentra dormido y se deja manipular por la pata
trasera.
Anestesia: Grado 8- En l. Los ratones se dejan manipular por la pata delantera sin
mostrar resistencia.
Re*eren+$a'
,aho-ald ,.! /isorders of sleep! 0n: 1oldman $, Schafer (0, eds! Cecil Medicine! 23th ed!
+hiladelphia, +a: Saunders Elsevier4 2566:chap 362!
http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/ency/article/002376.htm
http:<<bayer.entorno-di:ital.com<clientes<bayer<salud<farmGur:<$ENF'B2"B*F2(GS'0*C'.htm
http:<<bayer.entorno-di:ital.com<clientes<bayer<salud<farmGur:<0*2HE$2#.htm