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54 Antipsicoticos 04
54 Antipsicoticos 04
I- NEUROLEPTICOS TRICCLICOS: A) FENOTIAZINAS Dimetlicas: Clorpromazina (Ampliactil) Levomepromazina (Nozinan, Togrel) Prometazina (Fenergan) Piperaznicas Trifluoperazina (Stelazine) Piperidlicas Tioridazina (Meleril) Propericiacina (Neuleptil) B) DERIVADOS DE LOS TIOXANTENOS Zuclopentixol (Clopixol) C) DERIVADOS DIBENZODIACEPINAS Clozapina (Lapenax) Clotiapina (Etumina) Olanzapina (Midax; Zyprexa)
Acciones Sedativas
(Esquizofrenia Crnica)
Acciones Sedativas
SEDATIVOS
Hipotensin ortosttica
b) Con menor accin sedativa y Potente accin antipsictica: * Haloperidol (Halopidol) cuadros agudos Bromperidol (Bromodol) Trifluoperazina (Stelazine) crnicos Potentes acciones antipsicticas c) De transicin: (comparten efectos sedativos y antipsicticos) Reacciones extrapiramidales Clotiapina (Etumina) Tioridazina (Meleril) ancianos Risperidona (Risperdal) d) De depsito: Haloperidol decanoato (Halopidol decanoato) Bromperidol decanoato (Bromodol decanoato) Pimozida (Orap 24) Fluspirileno (Imap) I.M. Pipotiazina (Piportyl L4) I.M.
Indicados en pacientes que se niegan a ser medicados o tienen dificultades para cumplir la medicacin
-No han superado en eficacia a los ms antiguos -Poseen un perfil diferente de efectos adversos -Su costo es mayor
Dra. Lorena Dos Santos- Ctedra de Farmacologa
Mecanismo de Accin
Neurolpticos
NEUROLEPTICOS
Receptor D2
Receptor D2 (-) DA . DA DA
(Haloperidol)
DA DA DA .
Accin Tranquilizante
Efecto antipsictico
14 a 21 das
Receptor D3
Receptor D1
Receptor 5HT2
(Risperidona)
Membrana Presinptica
Membrana Post-sinptica
ATIPICOS
Principales Efectos Adversos Aumento de peso Hiperglucemia Somnolencia Hipotensin Trastornos hematolgicos (clozapina: aplasia medular) Convulsiones Trastornos de la conduccin A-V (Ziprasidone) ACV en anciano (olanzapina)
D2: Hipotlamo
Distona aguda
Espamos de los msculos: cara, cuello, dorso, lengua Inquietud motora (no es ansiedad ni agitacin) Temblor-Rigidez Bradicinesia
1 a 5 das
No se conoce
Acatisia
Parkinsonis mo
5 a 60 das 5 a 30 das
(puede ocurrir luego de una dosis)
No se conoce
Confusin mental Fiebre- Catatona Presin Arterial inestableMioglobinemia (Complicacin grave Puede ser mortal)
Semanas
Antagonismo de la dopamina
Discinesia Tarda
Temblor peribucal Despus (puede ser una forma de meses tarda del o aos parkinsonismo)
Discinesia bucofacial Coreoatetosis o distona generalizada (empeora con al suspensin del frmaco)
Desconocido Despus de meses o aos de tratamiento Se supone una funcin excesiva de dopamina
No se conoce
Estado premrbido
Empobrecimiento afectivo Retardo motor Dficits cognitivos Crnico tardo REGULAR o MALA Dopamina normal o Dao neuronal irreversible? Alterada
Normal ?
CARACTERISTICAS Tipo l: caracterizada por sntomas positivos, ausencia de deterioro intelectual, estructura enceflica normal y buena respuesta a los neurolpticos.
hiperactividad dopaminrgica
Tipo ll: caracterizada por sntomas negativos sobresalientes, deterioro intelectual, ventriculos cerebrales agrandados y mala respuesta a los neurolpticos.
1. Enfermedad de Huntington 2. Vmitos refractarios e hipo incontrolable. 3. Dolor crnico o terminal. 4. Antihistamnicos (prometazina) 4. Anestesia (neuroleptoanestesia)
Dra. Lorena Dos Santos- Ctedra de Farmacologa
En los pacientes con Sindromes Cerebrales agudos: Utilizar antipsicticos de alta potencia. Evitar dar los de baja potencia, porque pueden causar sedacin, hipotensin, convulsiones. Y los que tienen efectos anticolinrgicos marcados pueden empeorar la agitacin y la confusin. No causan adiccin, pero si dependencia fsica, por lo que deben suspenderse en forma lenta.
PRINCIPALES LIMITACIONES
Contina habiendo recadas a pesar de mantener el tratamiento Hay sntomas que no responden y aspectos de la conducta que no mejoran. Provocan reacciones adversas que complican o perturban la vida del enfermo