SNA

Si mpt i co: cadena gangli onar si mpt i ca par aver t ebr al (Tr aco-l umbar ), Nor adr enr gi co
Par asi mpt i co: Cr neo-sacr o, PC III, VII, IX, X y ner vi o pl vi co. Col i nr gi co.
Frmacos colinrgicos
1) Direct os: acci n col i nomi mt i ca di r ect a sobr e r ecept or .
a) Est er es de col i na:
~ Acet ilcolina
~ M et acolina Ef ect os mas muscar ni cos.
~ Carbacol act i va ni cot ni cos, di f i cul t a ACE.
~ Bet anecol Di f i cul t a ACE, ef ect os mas muscar ni cos.
b) Al cal oi des nat ur al es:
~ M uscarina
~ Pilocarpina
~ Arecolina
Usos:
Bet anecol: Est i mul a t r act o di gest i vo y vaci amient o de vej i ga.
Carbacol y Pilocarpina: + P i nt r aocul ar al pr oduci r mi osi s. Uso en Gl aucoma.
2) I ndirect os: Inhi bi dor es de ACE.
a) Rever si bl es:
~ Fisost igmina Pasa BHE, t i ene ef ect os en SNC, cont r ar r est a bl oqueo muscar ni cos por f r macos. Se usa
en i nt oxi caci n por at r opi na, ant i depr esi vos t r i ccl i cos, f enot i azni cos.
~ Neost igmina No pasa BHE, t i ene acci n est i mul ant e di r ect a en musc. esquel t i co. Se usa en at ona
di gest iva y de vej i ga. Ant agoni za al cur ar e. Se usa en t t o de mi ast eni a gr avis.
~ Tacrina se usa en Al zhei mer , pr oduce |t empor al de f unci ones col i nr gi cas del SNC.
b) Ir r ever si bl es: Compuest os or ganof osf or ados. Fosf or i l a coval ent ement e a ACE pr oduci endo Envej ecim ient o de
l a enzi ma (no se puede r ecuper ar ).
~ DFP (Di i sopr opi l f l uor of osf at o) Insect i ci da. Fosf or i l a coval ent ement e a ACE. En 6-8 hr s ocur r e
envej eci mi ent o.
~ Parat ion Insect i ci da.
~ Tabum y Sarin Gases de guer r a. Envej eci mient o r pi do, t oxi ci dad muy ef ect i va.
Pra lidoxim a (PAM ): Tt o i nt oxi caci n con or ganof osf orados, debe ser precoz par a evi t ar envej eci mi ent o.
Ant icolinrgicos muscarnicos
Ef ect os Pr oducen ef ect os par eci dos a l os si mpt i cos.
At ropina
M i dr i asi s y ci cl oplej i a gl aucoma de ngul o est r echo, uso t pi co, dur aci n 7-12 hr s.
Se usa en i nt oxi caci n di gi t l i ca f aci l i t a conducci n AV. Se usa en bl oqueo AV.
Br oncodi l at ador Br Ipr at r opi um se usa en t t o del br oncoespasmo.
Bl oqueador es m1 sel ect i vos y H2 + secr eci n gst r i ca.
Ant i espasmdi cos en vescul a y t r act o bi l i ar uso combi nado con opi ceos en cl i co bi l i ar .
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Ef ect os adversos xer ost omi a, t aqui car di a, pi el seca y cal i ent e, i nhi bi ci n de mot i li dad di gest iva, r et enci n or i na,
mi dr i asi s, vi si n bor r osa. En SNC: del i r i o, al uci naci ones, depr esi n r espi r at or i a, col apso vascul ar .
Tt o Cont eni do gst r i co: Fi sost i gmi na. Convul si ones, del i ri o: Di azepam. Cont r ol de T por medi os f si cos.
o Br I prat ropium Inhal ador , br oncodi l at ador , no af ect a el i mi naci n mucoci l i ar por l o que t i ene menor r i esgo de
i nf ecci n.
o M et ilescopolamina, homat ropina, met ilbromuro der i vados cuat er nar i os no pasan BHE.
o Pirenzepina, t elenzepina Ant agoni smo m1, uso en ul cer a ppt i ca.
Usos:
1) Of t al mol oga: por mi dr iasi s y ci cl opl eji a se usa en i r idoci cl i t is y en exmenes de vi ci os de r ef r acci n.
2) En br adi car di a si nusal (compl i caci n de IAM ) y bl oqueo AV.
3) M edi caci n pr eanest esi a: +secr eci ones y r ef l ej os vagales.
4) Supr i men ef ect os muscar ni cos de neost i gmi na par a cont r ar r est ar cur ar i zant es.
Adrenrgicos
1) Cat ecolami nas:
~ Adrenalina o1, o2, |1, |2 asma aguda, gl aucoma de ngul o abi er t o, shock anaf i l ct i co, anest si cos
l ocal es.
~ Noradrenalina o1, o2, |1 t t o del shock.
~ I soprot erenol |1, |2 asma (br oncodi l at ador ), est i mul ant e car di aco.
~ Dobut amina |1 sel ect i vo est i mulant e car di aco.
~ Dopamina
2) No Cat ecol aminas: mayor dur aci n que cat ecol ami nas, pueden admi ni st r ar se por va or al .
~ Fenilef rina o1 descongest i onant e nasal , t t o t aqui car di a supr avent r i cul ar .
~ M et oxamina o1 t t o t aqui car di a supr avent r i cul ar .
~ Clonidina o2 t t o hi per t ensi n.
~ M et aprot erenol |2 > |1 t t o br oncoespasmo.
~ Terbut alina, Rit odrina, Albut erol |2 t t o br oncoespasmo y par t o pr emat ur o (di l at a t er o).
~ Anf et amina o, |, SNC Est i mul ant e SNC, t t o hi per ki net i cos.
~ Ef edrina o, |, SNC t t o asma, descongest i onant e nasal .
Bloqueadores adrenergicos
1) o-bl oqueador es:
~ Fenoxibenzamina uni n coval ent e, o no sel ect i vo. Act i va RAAS: r et i ene Na y agua=sobr ecar gav por |V y
f l uj o. Hi pot ensi n or t ost at i ca x +t ono adr enr gi co en venas. Faci l i t a mi cci n en paci ent es con hi per t r of i a
pr ost t i ca beni gna, i nhi be eyacul aci n, f aci l i t a congest i n nasal .
~ Prazocina o1 sel ect i vo uso en HTA (con al t er aci onesv). Uso en IC por que +pr ecar ga y post car ga
(vasodi l at aci n venosa y ar t er i al ). Uso en enf . de Raynaud.
~ Fent olamina, t olazolina (imidazolinas) o no sel ect i vo r ever si ble t b t i enen ef ect os muscar ni cos
(est i mul a mot il i dad i nt est i nal ) y hi st ami ni cos H2 (|secr eci n gst r i ca)
2) |-bl oqueador es:
~ Propanolol | no sel ect i vo (model o) +v, vol . mi n., t r abaj ov(+O2), uso en t t o angi na. Hi pot ensi n,
vasoconst r i cci n per i f r i ca (r ef l ej a). Br oncocont r i cci n y supr i me gli cogenol i si s por l o que est a
cont r ai ndi cado en asmt i cos y di abt i cos. +FSR y VFG l o que i nduce r et enci n Na. Uso en HTA, pr evenci n
angi na, mi gr aa, hi per t i r oi di smo, IAM . En t t o cr ni co l a suspensi n pr oduce ar r i t mi as por |r ecept or es|.
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~ Sot alol, Nadolol | no sel ect i vo
~ Timolol | no sel ect i vo +secr eci n humor acuoso, t t o gl aucoma.
~ At enolol, M et oprolol |1 sel ect i vo uso en HTA, segur os en asmt i cos y di abt i cos.
3) Agoni st as par ci al es |: con act . Int r nseca. Ant agoni zan menos i nt ensament e que bl oqueador es t ot al es.
~ Pindolol, acet obut ol |1, |2.
4) Bl oqueador es o y |:
~ Labet alol o y | Pr oduce hi pot ensi n ar t er i al x +RVP y bl oqueo|.
~ Carvedilol o y | uso en HTA, est i mul a l i ber aci n de NO.
5) Bl oqueo f unci onal nor adr ener gi co:
~ TH: -met ilt irosina t t o f eocr omoci t oma.
~ Dopa-descar boxi l asa: -met ildopa t t o HTA.
~ D|H no hay f r macos.
~ de ef ect os de est i mul aci n ner vi osa en f i br as adr enr gi cos: ent r an en t er mi naci n e i mpi den l i ber aci n del
NT.
Bret ilio |per i odo r ef r act ar i o vent r i cul ar . Uso en car di pat as (ar r i t mi as vent r i cul ar es mali gnas)
Guanet idina Ant i hi per t ensivo (ya no se usa mucho)
~ de al macenami ent o de NT:
Reserpina Impi de l a capt aci n de DA en el gr anul o, de modo que M AO l a met abol i za.
Guanet idina despl aza al NT en su l ugar de al macenami ent o.
Est imulant es y bloqueadores ganglionares
1) Est i mul ant es gangli onares:
~ Nicot ina, lobelina |v (por A de SS.RR), |RVP, |P., |mot i li dad GI (por |act . PS), di l at a br onqui os (por A de
SS.RR). SNC: nauseas, vmi t os, act . Cent r o r espi r at or i o, t embl or muscul ar , al f umar puede haber r el aj aci n
muscul ar por cel . de Renshaw . Uso en f or ma de par ches, chi cl es. Sobr edosi s: se pr oduce despol ar i zaci n
mant eni da.
2) Bl oqueo gangli onar : ya casi no se usan por sus ampl i os ef ect os col at er al es.
~ Pent amet onio, Hexamet onio, M ecamilamina, Trimet af an mecani smo compet i t i vo.
~ Trimet af an es el ni co que se usa act ual ment e. En cr i si s HTA y pr oducci n de hi pot ensi n cont r ol ada en
ci r uga.
Bloqueadores neuromusculares (curarizant es)
1) Est abi l i zant es: est abi l i zan l a pl aca mot or a, no pr oducen despol ar i zaci n ni hper pol ar i zaci n.
~ D-t ubocurarina acci n compet i t i va r ever si bl e, dur aci n 20-30 mi n. Pr oduce hi pot ona con l at enci a 2mi n,
par l i si s a l os 5 mi n. Or den: musc. Faci al es, ext r emi dades, i nt er cost al es, di af r agma. Ef ect os l at er al es:
|secr eci ones sal ival es y r espi r at or i as, br oncoespasmo, hi pot ensi n, por l i ber aci n de hi st ami nas de
mast oci t os. Uso: en anest esi a gener al , pr evenci n y t t o convul si ones.
~ Pancuronio mas pot ent e que t ubocur ar e, no t i ene ef ect os gangl i onar es no l i ber a hi st ami na. 45mi n
dur aci n.
~ Vecuronio menor dur aci n y pot enci a que pancur oni o, se degr ada en or gani smo.
2) Despol ar i zant es:
~ Succinilcolina, decamet onio dur aci on 5mi n.
Int er acci ones de curari zant es:
1. Con t er y anest si cos gener al es f l uor ados si nr gi cos con est abi l i zant es.
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2. AB ami nogl i cosi dos como est r ept omi ci na y pol i mi xinas, se i nhi be l a l i ber aci n de ACh, ef ect o par eci do a l o
que ocur r e con M g.
3. Ant i col i nest er asi cos neot i gmi na ant agoni za est abi li zant es y pot enci a despol ar i zant es.
Aut acoides
Prost aglandinas
1. PGI 2pr ost aci cl i na, vasodi l at ador a, ant i agr egant e pl aquet ar i o, r el aj a musc. Li so, |FSR.
2. PGE2 |FSR (ant agoni za ant i HTA por AINE), hi per t er mi a, pr ot ej e mucosa gast r i ca, r el aj a br onqui os, pr oduce
ext r avasaci on y edema por vasodi l at aci on. Cont r ae ut er o y musc. Li so di gest i vo (PGF2o).
Tromboxanos
1. TXA2 vasoconst r i cci n, agr egant e pl aquet ar i o, cont r ae mscul o l i so.
Leucot rienos
De l a va de l a l i pooxigesas (5 y 12 HPTE), cont r aen el mscul o l i so, aument an l a per meabil i dad vascul ar , pr esent an
r eacci n anaf i l act oi de con AINE.
Serot onina
5-HTr eser pi na i nhi be su almacenamient o, l os ant i depr esi vos t r i ci cl i cos i nhi ben su r ecapt aci n, l a M AO A l a
met abol i za. NT en SNC. Las pl aquet as l a l i ber an con ATP y TXA2 pr oduci endo agr egaci n pl aquet ar i a y
vasoconst r i cci n. Es modul ador de l a mot i l i dad i nt est i nal . Est i mul a (cont r ae) musc. l i so ut er i no y br onqui al . En v
pr oduce r espuest as compl ej as est i mul ant es di rect as e i nhi bi dor as vagal es r ef l ej as.
Recept or es de Ser ot oni na
1. 5HT1 ABCDE acopl ados negat i vament e a AC.
2. 5HT2ABC acopl ados act i vament e a FL C.
3. 5HT3 en t r act o di gest i vo y SNC donde se est i mul a el r ef l ej o emt i co. Abre canal es de Na y K.
4. 5HT4 | mot i l i dad y secr eci ones, act i va AC.
Agoni st as ser ot oni na
o Buspirona (gepirona, ipsapirona) 5HT1Aagoni st a par ci al , ansi ol i t i co di f er ent e a benzodi azepi na.
o Sumat ript an 5HT1D t t o j aqueca o mi gr aa, mas pot ent e que di hi dr oer got ami na.
o LSD25 5HT1A, 5HT2A, 5HT2C Al uci ngeno.
o Cisaprida 5HT4 Pr oci nt i co en t r act o di gest i vo.
o Ergot amina agoni st a 5HT2, agoni st a par ci al o1 y dopami ner gi cos vasoconst r i ct or pot ent e, uso como
est i mul ant e de musc. l iso ut er i no (cont r ol hemor r agi as por mi omas o post par t o).
o Dihidroergot amina At aque de mi gr aa.
o Hidergina mezcl a de al cal oi des di hi dr ogenados. Uso en t t o de al t er aci ones vascul ar es cer ebr al es.
Ant agoni st as ser ot oni na
o M et isergida 5HT2A, 5HT2C M i gr aa.
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o Ondaset ron 5HT3 Ant i emt i co.
o I nhibidores del t ransport e (select ivos) Ant i depr esivos.
Fluoxet ina
Sert ralina
Cit alopram
Escit alopram
Hist amina
Pr ovi ene de hi st i di na, es NT, i nact i vada por DAO y N-met i l t r asf er asa. Li berada por mast oci t os, basf i l os y pl aquet as
(con ATP y hepar i na). Cur ar e y M or f i na pr omueven su l i ber aci n, t b l o hace ACh, br adi ci ni na, sust . P, ent r e ot r os.
Ef ect os
|per meabi li dad por H1 en vnul as post capi l ar es.
Hi pot ensi n por H1 y H2. H1 es mas i mpor t ant e, H2 m as dur ader o.
Tr i pl e respuest a (Lew i s) en apl i caci n i nt r adr mi ca.
o Punt o r oj o de ext ensi n l i mi t ada al si t i o de apl i caci n (di l at aci n vascul ar ).
o Una zona r oj a br i l l ant e a 1cm ms di st ant e del pt o. Ini ci al (desar r ol l o ms l ent o que el ant .) por
r ef l ej o axni co y r ef l ej a vasodil at aci n i ndi r ect a.
o 1 o 2mi n despus, apar ece una zona de vasodi l at aci n sobr e el pt o. r oj o i ni ci al (por ext r avasaci n
vascul ar ). Zona bl anqueci na sol evant ada por edema.
En v |Ca
2+
(H1), |i not r opa (+),|aut omat i smo (H2).
o Shock hi st amni co hi pot ensi n mar cada y pr ogr esi va por hi st ami na i nyect ada o en anaf i l axi s: +vol .
mi n, +P, +r et or no venoso.
En musc. l i so: H1 cont r acci n (+++), H2 r el aj aci n (-)
Pr omueve act . t er o, i nt est i no, br onqui os |asma por r ef l ej os vagales + hi st ami na l ocal .
Ter mi naci ones ner vi osas de l a: Epi der mi s pr ur i t o (H1), Der mi s dol or (H1).
Secr eci n gst r i ca |HCl y |l eve pepsi na por H2. ACh y gast r i na est i mul an li ber aci n de hi st ami na por H2.
Ant agoni st as hi st ami na
1) Ant i hi st amni cos H2:
~ Cimet idina, Ranit idina, Famot idina +secr eci ones gst r i ca basal y noct ur na por al i ment os, por caf ei na, et c.
No af ect an mot i l i dad. Ef ect os adver sos: Ci met i di na y Rani t idina* pueden pr oduci r gi necomast i a e i nhi bi r
ef ect os andr genos (se unen a r ecept or es cel ul ar es), inhi ben hi dr oxi l aci n de est r adi ol que cat al i za ci t P450.
(* Rani t i di na no pr oduce est os ef ect os segn Fl ores).
2) Ant i hi st amni cos H1: uso en al er gi a al i vi o i ncompl et o (supr i men 1 agent e i mpl i cado). Inef i ci ent es en r xs
anaf i l ct i cas, uso coadyuvant e pr evi enen l a r espuest a per o no supr i men l as acci ones que ya han ocur r i do. Uso
en: Ri ni t i s ur t i car i a aguda (en pi el or al o t pi co); Al i via al gunos snt omas del r esf ro comn.
~ Ant i hi st amni cos H1 con ef ect os en SNC: Ef ect os adver sos Sedaci n, somnol enci a (mar cados en anci anos),
ef ect os col i nr gi cos.
o Promet azina, dif enhidamina, Ciclicina, M eclicina t t o mar eo o ci net osi s por ef ect os col i nr gi cos.
o Doxilamina nauseas en embar azo.
o M eciclicina Vr t i go (sndr ome de M eni er e)
o Dif enhidramina Par ki nson.
o Dif enhidramina, Doxilamina sedant es.
o Uso de excepci n en anest si cos l ocal es.
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~ Ant i hi st amni cos H1 si n ef ect os en SNC: poco l i posol ubl es. Buena absor ci n or al , l at enci a 30mi n. Se hi dr oxi l an
en el hgado. Excr eci n r enal .
o Ast emizol
o Acrivadina
o Terf enadina
o Lorat adina
3) Inhi bi dor es de l a li ber aci n de hi st ami na: i nt er f ier en con el Ca
2+
en mast oci t os. El cal ci o es necesar i o par a l a
exoci t osi s de gr nul os de hi st ami na. Sol o son t i l es si se admi ni st r an ant es del cont act o con el al er geno.
~ Cromoglicat o de sodio (Cromolyn), Nedocromil Uso por i nhal aci n. Tt o asma. En r i ni t i s al r gi cas
admi ni st r aci n l ocal . En al er gi as ali ment ar ias 30mi n ant es de l a i ngest i n de al i ment os.
Anest sicos locales
Per di da de sensaci ones en un segment o cor por al si n pr di da de conci enci a. Su mecani smo de acci n es el bl oqueo de
canal es de Na dependi ent e de vol t aj e en l a car a i nt er na de l a membr ana de f i br as ner vi osas sensi t i vas. Cr uzan l a
membr ana en f or ma no i oni zada, per o su f or ma act i va es l a i oni zada.
Or den de bl oqueo 1 f i br as de menor di met r o Fi br as C ami eli ni cas - f i br as Ao - mi eli ni cas.
Or den habi t ual dol or , f r o, cal or , pr opi ocepci n, t act o, pr esi n.
A mayor di st anci a de pr opagaci n pasi va del est i mul o, mayor vel oci dad de bl oqueo.
Se bl oquean 1 f i br as mas act i vas.
Apl i caci ones cl ni cas
Anest esi a super f i ci al (pi el y mucosa).
Inf i l t r aci n.
Bl oqueo de ner vi os y t r oncos ner vi osos.
Anest esi a epi dur al y anest esi a espi nal .
Bl oqueo espi nal : caudal en hi at o sacr o. Int r at ecal en espaci o subar acnoi deo (se apl i ca ent r e 2 y 5 espaci os
l umbar es)
1) Est er es: se degr adan r pi dament e por una pseudocol i noest er asa pl asmt i ca. Der i van de PABA.
~ Cocana uso cl ni co t pi co.
~ Procana acci n cor t a (30mi n). Pot enci a (+). Toxi ci dad (+). Uso i nf il t r aci n, anest esi a subar acnoi dea.
~ Cloroprocana uso bl oqueo ner vi os per i f er i cos, anest esi a epi dur al obst et r i ca.
~ Benzocana est er de PABA y al cohol . Uso en cont r ol de quemadur as sol ar es de l a pi el .
~ Tet racana acci n l ar ga (+90mi n). Pot enci a (++++). Toxi ci dad (++++). Uso t pi co, anest esi a subar acnoi dea.
~ Proparacana
2) Ami das: se degr adan ms l ent ament e en el hgado. Der i van de ani li na.
~ Lidocana acci n i nt er medi a (60mi n). Pot enci a (++). Toxi ci dad (++). Uso t pi co, i nf i l t r aci n, bl oqueo
ner vi os per i f ri cos, anest esi a epi dur al y subar acnoi dea.
~ M epivacana acci n i nt er medi a (60mi n). Pot enci a (++). Toxi ci dad (++). Uso i nf i l t r aci n, bl oqueo ner vi os
per i f r i cos, anest esi a epi dur al y subar acnoi dea.
~ Bupivacana acci n l ar ga (+90mi n). Pot enci a (++++). Toxi ci dad (++++). Uso i nf il t r aci n, bl oqueo de ner vi os
per i f r i cos, anest esi a epi dur al y subar acnoi dea.
~ Levobupivacana Uso i nf i l t r aci n, bl oqueo ner vi os per i f r i cos, anest esi a epi dur al y subar acnoi dea.
~ Ropivacana acci n l ar ga (+90mi n). Pot enci a (++). Toxi ci dad (++). Uso i nf i l t r aci n, bl oqueo ner vi os
per i f r i cos, anest esi a epi dur al.
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~ Prilocana acci n i nt er medi a (60mi n). Pot enci a (++). Toxi ci dad (+). Uso i nf il t r aci n, bl oqueo ner vi os
per i f r i cos, anest esi a epi dur al .
~ Et idocana uso en i nf i l t r aci n, bl oqueo ner vi os per i f r i cos, anest esi a epi dur al .
Int er acci ones:
1. Pr ocana y der i vados de PABA con sul f ami das.
2. |-bl oqueador es, Cimet i di na, Vepami l o pot enci an l a t oxi ci dad de anest si cos l ocal es.
3. Hi poxi a, aci dosi s, hi popot asemi a |t oxi ci dad sobr e SNC y CV.
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