PRINCIPIOS

BÁSICOS
DE
FARMACOLOGÍA
http://medic-basic.atwebpages.com
NATURALEZA DE LOS FÁRMACOS:
 Fármaco: Cualquier sustancia
que produce un cambio en la
función biológica a través de
acciones químicas.

http://medic-basic.atwebpages.com
 Tipos de acción…

FÁRMACO
LA FORMA MAS
COMÚN

AGONISTA
O ANTAGONISTA
ANTAGONISTA

MOLÉCULA
OTROS
ESPECÍFICA
FÁRMACOS
(RECEPTOR)
http://medic-basic.atwebpages.com
 ORÍGEN

SÍNTESIS
SÍNTESIS EN EL
FUERA DEL VENENOS
ORGANISMO
ORGANISMO

TOXINAS: DE
XENOBIÓTICO
HORMONAS ORIGEN
S
BIOLÓGICO.

VENENOS
INORGÁNICOS
http://medic-basic.atwebpages.com
Para que un fármaco tenga
interacción con su receptor debe:
 Tamaño, carga eléctrica , forma y composición atómica
adecuados.

 Propiedades de transporte desde el lugar de aplicación

hasta su lugar de acción.

 Desactivarse o excretarse del cuerpo, a un ritmo razonable

para que sus efectos tengan una duración adecuada.

http://medic-basic.atwebpages.com
 Acido
Sólidos
acetilsalicílico

Naturaleza Nicotina o
Líquidos
física: Etanol

Gaseosos Oxido Nitroso

http://medic-basic.atwebpages.com
Se encuentran en forma orgánica
o inorgánica, importando el pH
de los diferentes compartimentos
del cuerpo ya que éste, altera el
grado de ionización del fármaco.

http://medic-basic.atwebpages.com
 Comúnmente Los mas chicos
varía entre 100 y con mínimo de
1000 de peso 100 se usan para
molecular una mayor
especificidad

Tamaño

El límite de 1000
es para permitir su
Al ser mayores de 1000 difusión por el
deben aplicarse cuerpo
directamente en el sitio
requerido.
http://medic-basic.atwebpages.com
Reactividad y unión fármaco-receptor:
Interactúan con los receptores
mediante fuerzas químicas o enlaces.
 Covalentes.

 Electrostáticos.

 Hidrófobos.

http://medic-basic.atwebpages.com
 Enlaces
covalentes.

Muy fuertes y la
mayoría
irreversibles.

Agentes alquilantes del

Ácido acetilsalicílico ADN en quimioterapia.
con ciclooxigenasa.
http://medic-basic.atwebpages.com
 Enlaces
Electrostáticos.

Mas frecuentes y
débiles que los
covalentes.

Varían de enlaces
iónicos a fuerzas de van
der Waals

http://medic-basic.atwebpages.com
 Enlaces
hidrófobos.

Muy débiles.

Interacción de los fármacos

Interacción de los con las paredes internas de los
Fármacos muy sacos receptores.
liposolubles.
http://medic-basic.atwebpages.com
Forma del Fármaco…
 La forma de una molécula debe ser tal que permita la
unión con su sitio receptor mediante los diferentes tipos de
enlaces.

 Lo ideal es que la forma del compuesto sea

complementaria a la del sitio receptor.

 Elfenómeno de quiralidad es tan frecuente que mas de la

mitad de todos los fármacos útiles son compuestos
quirales.
 Esto produce que el fármaco mas afín tiene mayor
potencia que el isómero.
http://medic-basic.atwebpages.com
Interacción Fármaco-cuerpo…

Procesos • Son las acciones del

fármaco- fármaco sobre el
cuerpo.
dinámicos.

Procesos • Son las acciones del

fármaco- cuerpo sobre el
fármaco.
cinéticos.
http://medic-basic.atwebpages.com
Principios farmacodinámicos…

Fármaco

Complejo
Fármaco-
receptor
Receptor

http://medic-basic.atwebpages.com
 Activación de
molécula de
acoplamiento Molécula
Efectora.

Complejo
Fármaco- Efecto.
Receptor.

Inhibición del Aumento del

metabolismo del activador.
activador endógeno. http://medic-basic.atwebpages.com
Interacción Fármaco-receptor…
 El fármaco agonista se une directamente al receptor y lo
activa , en forma directa o indirecta se produce un efecto.

 Directa.-
El receptor incorpora la maquinaria efectora en la
misma molécula.

 Indirecta.-el efecto es provocado por una molécula

intermedia entre el fármaco y la molécula efectora.

http://medic-basic.atwebpages.com
Interacción Fármaco-receptor…
 Al unirse con el receptor los fármacos antagonistas
compiten con otras moléculas e impiden la unión,( Atropina
antagoniza a acetilcolina), Pero se elimina su efecto con el
aumento del agonista.

 Algunos establecen uniones muy fuertes con el receptor que

son irreversibles o casi irreversibles, y no se desplazan con
el aumento en la concentración del agonista,

http://medic-basic.atwebpages.com
Interacción Fármaco-receptor…
Algunos otros fármacos se unen con la
molécula efectora pero no impiden la
unión del agonista actúan en forma
alostérica y pueden intensificar o
inhibirla acción de la molécula agonista,
esta no es contrarrestada con aumento
en la dosis del agonista.

http://medic-basic.atwebpages.com
Respuesta

Dosis

http://medic-basic.atwebpages.com
Principios Farmacocinéticos.
 Un fármaco debe ser capaz de llegar al sitio de acción
pretendido después de su administración, para esto, el
organismo debe de tener la característica de:

 Penetración.

 Absorción.

 Distribución.

 Metabolismo.
http://medic-basic.atwebpages.com
 Penetración…
 Difusión acuosa.- casi siempre esta impulsada por un
gradiente de concentración descrito por la ley de Fick.

 Difusión lipídica.- el coeficiente de partición lípido-agua de

un fármaco determina la facilidad con que se desplaza entre
los medios acuosos y lipídicos.

http://medic-basic.atwebpages.com
 Penetración…
 Transportadores especiales.- Producen el desplazamiento por
transporte activo o difusión facilitada, además son selectivos ,
saturables y susceptibles a inhibición.

 Endocitosis y exocitosis.- Algunas sustancias son tan grandes

e impermeables que solo pueden entrar y salir de la célula por
este medio por lo que son movidos por proteínas a través de
la s paredes celulares.

http://medic-basic.atwebpages.com
 Ley de difusión de Fick:
 Elflujo pasivo de las moléculas a favor de gradiente de
concentración se explica de la siguiente manera:

El área multiplicada por el

coeficiente de permeabilidad.
Concentración
mayor, menos
concentración
menor.
Espesor.

http://medic-basic.atwebpages.com
Gracias…

Para más descargas te esperamos en:

http://medic-basic.atwebpages.com