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FARMACOLOGIA..[1]

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FARMACOLOGÍA

TEMAS

FÁRMACOS PREANESTÉSICOS

1.- ELECCIÓN DE FÁRMACOS * CONSIDERACIONES ESPECIALES * TIEMPOS DE ADMINISTRACIÓN 2.- FARMACOS UTILIZADOS * SEDANTES * BENZODIRZEPINAS * BARBITÚRICOS * ANTIHEMÉTICOS * NARCÓTICOS * ANTIMUSCARINICOS O ANTICOLINERGICOS

DOCENTE: DR. JOSE LUIS FLORES ALMAZAN

ALUMNA: YERI RAYO HONORATO

Los mismos se clasifican en acción ultra corta. El primer barbitúrico introducido en terapéutica a principios de este siglo. Además algunos de estos son usados como anticonvulsivos para ayudar a controlar algunos síntomas tales como la epilepsia. GRO. intermedia y prolongada. La gente los utiliza para obtener una sensación de euforia y relajación. Pueden actuar tanto en el cerebro como en el SNC produciendo efectos que pueden ser tanto positivos como dañinos. pero si son usados con regularidad. Los barbitúricos fueron la primera clase de agentes sedantes-hipnóticos conocidos y fueron una vez extremadamente populares como drogas de abuso. HISTORIA Los barbitúricos son productos sintéticos que derivan del ácido barbitúrico obtenido por Bayer en 1863. . hipnóticos. desde una sensación leve hasta el coma. y anticonvulsivos. es la rapidez con la cual producen el efecto y por cuanto tiempo persiste ese efecto. También han sido utilizados para tratar el insomnio. La principal diferencia entre muchos de estos productos. A 11 DE FEBRERO DEL 2011 BARBITURICOS Los Barbitúricos pertenecen a un grupo de medicamentos llamados depresores del Sistema Nervioso Central (SNC). lo que ha creado un baja en el abuso de barbitúricos. fue el barbital. Son generalmente un sustituto para el alcohol (ya que produce efectos similares). Los barbitúricos producen un amplio espectro de depresión del SNC. En la actualidad. Esto depende de la condición individual de cada persona y su respuesta a la dosis de la medicina tomada.TAXCO DE ALARCÓN. las benzodiazepinas han reemplazado ampliamente a éstos para las terapias en pacientes.. corta. y han sido utilizados como sedantes. anestésicos. no serán efectivos luego de las dos semanas de toma consecutiva. Algunos de los barbitúricos pueden ser usados antes de una cirugía para aliviar la ansiedad o tensión. Los Barbitúricos se encuentran dentro de las drogas más adictivas.

Talbutal (Lotusate). Y Tuinal (una combinación de amobarbital/secobarbital). Otros barbitúricos de acción corta e intermedia pero de categoría III incluyen: • • • • • Butalbital (Fiorina). Estas drogas se utilizan principalmente para el insomnio y sedantes prequirúrgicos. Los abusadores de barbitúricos prefieren las categorías II de acción corta e intermediaria: • • • • Que incluyen amobarbital (Amyta). Y aprobarbital (Alurate). la acción comienza entre los 15 a 40 minutos. Pentobarbital (Nembutal). Luego de la administración oral. Secobarbital (Seconal). Ambos se encuentran en la categoría IV. Categoría III tiamil (Surital) y thiopental (Pentothal). • • • • .CATEGORÍAS Los barbitúricos de acción ultracorta: • • • • Producen anestesia Dentro del minuto luego de haberse administrado intravenosamente. y los efectos duran hasta 6 horas. Butabarbital (Butisol). Los barbitúricos de acción prolongada incluyen: Fenobarbital (Luminal) Y mefobarbital (Mebaral). Los que se encuentran bajo uso medico actualmente son: droga de categoría IV metohexital (Brevital.

Fenobarbital. balance. Metarbital.• Los efectos de estas drogas se dan luego de alrededor de una hora y duran por 12 horas aprox. Aprobarbital.) Disminución de la memoria Inestabilidad Emocional Efectos a Largo Plazo: • • • • • • Cansancio crónico Falta de coordinación general Problemas de visión Mareos Disminución de los reflejos y respuesta Disfunción sexual . Mefobarbital. Por su Acción • Anticonvulsivos --Amobarbital (parenteral únicamente). Fenobarbital (parenteral únicamente). Secobarbital (parenteral únicamente) Antihiperbilirrubinémicos --Fenobarbital Sedantes-hipnóticos --Amobarbital.. Secobarbital • • EFECTOS: Efectos a corto plazo: (duran por 15 horas luego de la ingesta) • • • • • • • Alivio de la tensión y la ansiedad Somnolencia Sentimiento de borrachera / intoxicación Discurso poco claro Inhabilidad para controlar funciones corporales simples (caminar. Pentobarbital (parenteral únicamente). etc. y se utilizan principalmente como sedantes diurnos y el tratamiento para desordenes. Pentobarbital. Butabarbital.

Los barbitúricos producen muchos de los mismos efectos que el alcohol. y por ende son eficaces en el tratamiento de la epilepsia. Las Antihistaminas (encontradas en la mayoría de las medicaciones para alergias. EFECTOS AL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Los barbitúricos actúan principalmente en el SNC y. y cuando son tomados en combinación con los barbitúricos. Los barbitúricos son todos anticonvulsivos ya que hiperpolarizan las membranas celulares. pueden producir el fallo respiratorio. y la combinación de ambos es a menudo letal. Los barbitúricos estimulan el sistema del citocroma hepático P-450 mezclado con la enzyme microsomal oxidasa.• Irregularidades menstruales Desordenes respiratorios BARBITÚRICOS JUNTO A OTROS DEPRESORES: La combinación de barbitúricos con otras drogas es muy peligrosa (especialmente cuando se combinan con otros depresores del SNC como el Demerol. y codeína). coumadina). . tales como el tiopental. EFECTOS PULMONARES Los barbitúricos pueden causar depresión del centro medular respiratorio e inducir a la depresión respiratoria. por lo tanto. y sinusitis) son otro tipo de depresores del SNC. Los barbitúricos lipofílicos. especialmente si se sufre de alergias. afectan los niveles de droga de medicaciones que son dependientes de este sistema (por ej. ya que puede acelerar el ritmo cardíaco y producir una falla coronaria. Barbitúricos junto a estimulantes: Los barbitúricos son a menudo contrarrestados con altas dosis de anfetaminas o cocaína (ambos estimulantes). Los pacientes con enfermedades crónicas de obstrucción respiratoria (COPD) son más susceptibles a estos efectos. morfina. causan anestesia rápida por su tendencia a penetrar en el tejido cerebral rápidamente. afectan otros sistemas de órganos. Los efectos directos incluyen ser sedantes e hipnóticos en bajas dosis. Esta mezcla es extremadamente peligrosa. la heroína. en consecuencia. Hay un peligro oculto con el uso de los barbitúricos. resfrios.

clorazepate. Las Benzodiazepinas son usadas generalmente para una variedad de situaciones que incluyen: control de ataques (clobazam. para desórdenes de pánico (a lprazolam y clonazepam) y como agentes pre-anestésicos. . En altas dosis. Medazepam. Alprazolam. clonazepam. Loprazolam. La morbilidad incluye neumonía. Fluazepam. y oxazepam) . MORTALIDAD: La fatalidad asociada a la sobredosis de barbitúricos es poco común. La fatalidad por sobredosis es generalmente secundaria a la depresión respiratoria. Clobazam. EFECTOS CARDIOVASCULARES La depresión cardiovascular puede darse por la depresión de los centros medulares vasomotores. Midazolam. shock. N O M B R E S · G E N E R I C O S: Chlordiazepoxide. Triazolam. contra el alcoholismo (chlordiazepoxide. Prazepam.inclusive en dosis que serían consideradas terapéuticas en individuos sanos. ansiedad. y lorazepam) . diazepam. clorazepate. la contractilidad cardiaca y el tomo vascular quedan comprometidos. pero abundan las complicaciones. Nitrazepam. son agentes sedanteshipnóticos introducidos por primera vez en 1960. Las Benzodiazepinas pertenecen al grupo de medicamentos llamados depresores del sistema nervioso central (SNC). Ketazolam. diazepam. Chloral Hydrate. control de agitación asociada a otras drogas. Lometazepam. como relajantes musculares (diazepam). pacientes con falla congestiva cardiaca (CHF) son más susceptibles a estos efectos. hipoxia. lo que puede resultar en el colapso cardiovascular. Bromazepam. Lorazepam. Clorazepate Dipotassium. También se combinan frecuentemente con otras medicaciones como sedantes conscientes previo a procedimientos o intervenciones. Clonazepam. y coma.Diazepam. BENZODIAZEPINAS. insomnio (sólo es efectivo por unas pocas semanas) . Flunitrazepam. Halazepam. Oxazepam. Temazepam.

A altas dosis o bajo abuso. SEDANTE Un sedante es una sustancia química que deprime el sistema nervioso central (SNC). y retardo de ciertos reflejos. que pueden tener vidas medias mas prolongadas que los compuestos madre. Un sedante suele denominarse como tranquilizante. dificultad para respirar. disminución del juicio crítico. reflejos lentos. La mayoría de las benzodiazepinas se fragmentan en metabolitos farmacológicamente activos. • La mortalidad por una sobredosis puramente de BZds es extraña. Síntomas de sobredosis o Confusión continua. euforia. dificultad al hablar. Klonopin. obliga a extremar la ayuda terapéutica profesional. temblores. spoor severo o coma. tambaleos. adormecimiento. ansiolítico.N O M B R E S · D E · M A R C A S: Librium. reducción de la respiración. pastillas para dormir. debilidad severa M O R T A L I D A D / M O R B I L I D A D: Las Benzodiazepinas son consideradas generalmente como seguras y los casos en los que se produce la muerte son raros. convulsiones. Zolpidem (Ambien). soporífico. o sedante-hipnótico. habla trabada. La cantidad de contraindicaciones y de efectos supresores o potenciadores. Drogas que tienen del tipo benzo de efectos similares con propiedades adictivas: Zopiclone (Zimovane). Halcion. estas drogas causan inconsciencia o muerte. Dalmane. Ativan. resultando en efectos potenciadores o contradictorios entre: calma. antidepresivo. relajante. ritmo cardíaco lento. relajación. Valium. Tranxene. Las benzodiazepines se metabolizan de forma predominante en el hígado por oxidación y/o conjugación. Hypnovel. reducción de la ansiedad. generalmente ocurre en conjunción con una alta ingesta de alcohol o el uso de otro sedante hipnótico. Mogadon. Buspirone (Buspar) y Sonata. . Xanax.

Como tales. Antagonistas no selectivos serotoninérgicos y anti D2. enfermedad de radiación.Estos bloquean los receptores de la serotonina en el tracto del SNC y GI. Prometazina. de los anestésicos generales y de la quimioterapia dirigida contra el cáncer. Proclorperazina. y de esta manera es útil en el reflujo gastrointestinal y en el tratamiento de los vómitos en el embarazo. Tipos de antieméticos Los antieméticos son divididos clásicamente en tres grupos: • • • Antagonistas dopaminérgicos anti D2. Clorpromazina. a las drogas citotóxicas y anestésicos generales. pueden ser usadas para tratar náuseas y vómitos post-operatorios y provocados por medicamentos. o Dolasetron o Granisetron o Ondansetron o Tropisetron o Palonosetron Los antagonistas de la dopamina actúan en el Sistema Nervioso Central y son usados para tratar la náusea y vómitos asociados a enfermedad neoplástica. Antagonistas selectivos del 5HT-3. Algunos de estos medicamentos son limitados en su utilidad por sus efectos secundarios extrapiramidales y sedativos. o Alizaprida . aquellos que impiden el vómito (emesis) o la náusea. compuesto por el grupo de los 'setrones'. Típicamente se usan para tratar cinetosis y los efectos secundarios de los analgésicos opioides.Antiemético Normalmente referido a fármacos. Algunos antieméticos Los antieméticos incluyen: • • Antagonistas del receptor 5-HT3 . o Domperidona o Droperidol. como la domperidona. Haloperidol. cuya cabeza de grupo es el ondansetron. o Metoclopramida también tiene efecto sobre el tracto GI como procinético. opioides. como la metoclopramida.

Narcótico Un narcótico o estupefaciente es una sustancia medicinal que. o Metilprednisona • Benzodiazepina o El Midazolam dado al inicio de la anestesia se ha demostrado en ensayos recientes para ser tan eficaz como el ondansetron. se piensa trabaja en el CTZ Jengibre Emetrol también dice ser un antiemético eficaz. provoca sueño o estupor y. incluyendo náuseas por vértigo y por desplazamiento y náuseas matutinas en el embarazo. por definición. Phenergan. Promacot) o Hidroxizina • Esteroides o La Dexametasona dada en dosis bajas al inicio de un anestésico general para cirugía es un antiemético eficaz. El Cannabinoides es una terapia de segunda línea. ha sido usado en un las instalaciones de cuidado intensivo en el hospital como terapia del rescate para la Hemesis. en la mayoría de los casos. El mecanismo específico de la acción no se entiende completamente. La somnolencia y los vértigos son frecuentes efectos secundarios. inhibe la transmisión de . es un antagonista del 5HT3 en la prevención de la náusea postoperatoria y el vómito.• Antihistamínicos (antagonistas del receptor de histamina H1). o Alprazolam y Lorazepam. han mostrado ser eficaces coadyuvantes en vómitos provocados por agentes antineoplásicos. Otros estudios necesitan ser emprendidos. o Canabis Marinol o • • • Otros o o o Trimetobenzamida. eficaces en muchas condiciones. usada en pacientes con náusea y vómito citotóxicos insensibles a otros agentes. o Ciclizina o Difenhidramina o Dimenhidrinato o Meclizina o Prometazina (Pentazine. Propofol suministrado por vía intravenosa.

Aplicaciones clínicas Estos antagonistas se han utilizado en gran variedad de situaciones clínicas. cloroformo y ciclo-propano. estas drogas son a menudo desviadas del circuito legal y usadas como euforizantes. de acuerdo al mecanismo de acción. anestesia. pero en su mayoría son agentes de la clase de los opioides. Se ha logrado selectividad mediante administración local. en las vías aéreas. Los antimuscarínicos son anticolinérgicos actúan sobre los receptores muscarínicos. Inhibidores de la liberación de acetilcolina. efectos antitusivos. Inhibidores de la síntesis de colina. antidiarreicos. bien sea por inhibición de la captación de colina o por inhibición de la enzima colina-acetil transferasa. En general son sustancias con • • Remifentanilo Ketamina Otros narcóticos • • clorhidrato de cocaína Dietilamida de ácido lisérgico ANTIMUSCARINICOS. por ejemplo. Algunos narcóticos son anestésicos como éter. los antimuscarínicos pueden ser: • • • Bloqueantes directos de los receptores muscarínicos. Tubo digestivo Los antagonistas de los receptores muscarínicos solían ser los fármacos más utilizados en el tratamiento de la úlcera péptica. etc. sobre todo para inhibir los efectos de la actividad del sistema nervioso parasimpático. El grupo de los narcóticos comprende gran variedad de drogas con efectos psicoactivos. Sin embargo.señales nerviosas asociadas al dolor. sea por medio de inhalación pulmonar o instilación en los ojos. La absorción y dilución sistémicas mínimas desde el sitio de acción minimizan los efectos sistémicos.1 Así. sino por otras propiedades farmacológicas: analgesia. Aunque estos compuestos . bloqueando la eficáz contracción del músculo liso produciendo broncodilatación e inhibiendo la secresión de moco en respuesta a la estimulación vagal. aunque terapéuticamente no se usan para promover cambios en el humor. como los psicotrópicos.

pérdida de la acomodación visual. vago. local regional. Técnicas Anestésicas Parenterales – IM EV Técnicas anestésicas Inhalatoria – Endotraqueal. como boca seca. Vías respiratorias La atropina y otras sustancias similares. Mascarilla. Hipnóticos 3. Potenciar anestésicos  analgésicos. efectos tóxicos. Oftalmología Se logran efectos limitados al ojo mediante administración local de antagonistas de los receptores muscarínicos para producir midriasis y ciclopejía. secreciones. fotofobia y dificultad para orinar. Este efecto sobre la nasofaringe pude brindar cierto alivio sintomático a la rinitis aguda. irritabilidad miocárdica. otras locales. las dosis antisecretoras producen efectos adversos intensos. 1. troncular.pueden reducir la motilidad gástrica y la secreción de ácido por el estómago. reducen la secreción de las vías respiratorias tanto superiores como inferiores. antihistamínicos. Hipnóticos 2. Mascara laringea Técnicas anestésicas – Tópicos. Objetivos de la anestesia. segmentaria. amnésicos. Prevenir efectos fisiológicos nocivos  Hipotensión. Prevenir efectos fisiológicos nocivos  Hipotensión arterial  Frenar el vago  Disminuir secreciones  Reducir efectos tóxicos . No se logra esta última sin midriasis y requiere concentraciones más altas o aplicación más prolongada de un compuesto determinado. Secreción Psíquica  ansiolíticos.

 Irritabilidad miocárdica  Antihistamínicos  Disminuir el contenido y acidez gástrica  Nauseas y vómito post-operatorio  Prevenir la bronco-aspiración Más de 80% están ansiosos  Mujeres  Niños  Viejos  Deteriorados Motivos de la ansiedad Estado de salud Abandonar la casa o trabajo Lo que pueda suceder No sabe la causa Anestesia .

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