ANTAGONISTAS

ADRENERGICOS

• Simpaticolíticos
• Bloqueantes simpáticos
 ADRENORECEPTORES

Alfa 1 Alfa 2 Beta 1 Beta 2

Vasoconstricción Inh Taquicardia Vasodilatación

noradrenalina
Aumento de RP Lipólisis Dism RVPeriférica
Inh acetilcolina
Aumento de TA Contractilidad Glucogenólisis
Inh insulina miocárdica
Midriasis Glucagón
Agregación plaq Liberación de
Cierre de esfínter
renina
vesical
• Los farmacos simpaticolíticos
pueden ser:

Reversibles
No reversibles
Antagonistas adrenérgicos alfa

NO SELECTIVOS
Fenoxibenzamina
Fentolamina

SELECTIVOS
Prazosina Alfuzosina
Terazosina Tamsulozina
Doxazosina
FENOXIBENZAMINA

• Alfa 1 y 2
• Irreversible y no competitivo
• Vida media larga
• Eficacia media para controlar TA
• Impide la vasoconstricción periférica
• Taquicardia refleja
• Aumento de liberación de NA por alfa 2
• Neutralizador de epinefrina
USOS DE FENOXIBENZAMINA

• Feocromocitoma
• Prequirúrgicamente para evitar crisis
hipertensivas
• Tratamiento crónico o inoperable
• Enfermedad de Raynaud
E.A FENOBENZAMINA

• Hipotensión postural
• Nauseas
• Vómito
• Congestión nasal
• Contraindicada en hipoperfusión
coronaria
FENTOLAMINA

• Bloquea alfa 1 y 2
• Bloqueo competitivo
• Duración media
• Provoca hipotensión postural
• Neutraliza epinefrina
USOS DE FENTOLAMINA

• Feocromocitoma
• Rara vez en impotencia
• NO en hipoperfusión coronaria
PRAZOSIN, TERAZOSIN,
DOXAZOSIN

• Alfa 1 selectivos
• Tx de hipertensión
• Disminuyen la RVP
• Disminuyen TA
• Poco cambio en gasto cardiaco,
en flujo sanguíneo renal
PRAZOSIN, TERAZOSIN,
DOXAZOSIN
• Efecto de primera dosis
• Como evitarlo?
• Tendencia a retener sodio
• EA.
– Mareos
– Falta de energia
– Congestion nasal
– Cefalea somnolencia
– Hipotensión ortostatica
ALFUZOSINA Y
TAMSULOSINA

• Tratamiento de HPB
• Reducen el tono del muscular
del cuello vesical y de la
próstata
• Tamlusina es superior
• Menor efecto antihipertensor
• Mismos efectos Adv
YOHIMBINA

• Bloqueador alfa 2
• árbol de yohimbo
• Aumenta el flujo sanguineo periférico
• Enfermedad de Raynaud
• Estimulante sexual
• NO en afeccion de SNC o
cardiopatías
ANTAGONISTAS
ADRENERGICOS B
• Reducen la presión arterial sin
provocar hipotensión postural
• Usos
Angina de pecho
Arritmias
IAM
Ins cardiaca congestiva
Hipertiroidismo
Glaucoma y cefalea
• NO SELECTIVOS
Propanolol
Timolol y nadolol

• SELECTIVOS
Acebutolol Esmolol
Atenolol Metoprolol

• ANTAGONISTA CON AGONISMO PARCIAL

Pindolol y Acebutolol
Esmolol 10 min
Acebutolol 3-4 hrs
Pindolol
Metoprolol
Propanolol 4-6 hrs
Timolol
Labetamol
Carvedilol 7-10 hrs
Nadolol 14- 24 hrs
PROPANOLOL

• B1 y B2
• Acciones
Reduce el gasto cardiaco
Deprime la cardiaca
Vasodilatación
Broncoconstricción
Disminución de perfusión renal
Retención de sodio
• Acciones
Disminuye glucogenólisis
Disminución de glucagón
Bloquea isoprenalina
EFECTOS TERAPEUTICOS

• Hipertensión
• Migraña
• Hipertiroidismo
• Angina de pecho (aumenta tolerancia
a ejercicio)
• IAM ( protector, profiláctico y
limitador de daño)
EFECTOS ADVERSOS
PROPANOLOL

• Broncoconstricción
• Arritmias (suspender en 1
semana)
• Transtornos metabólicos
TIMOLOL Y NADOLOL

• B1 y B2
• Más potentes que propranolol
• Nadolol la VM mas prolongada
• Timolol mayores efectos a nivel
ocular
Tx de glucoma
ATENOLOL, METOPROLOL Y
ESMOLOL
• Selectivos B1
• Selectividad dependiente de dosis
bajas.
• Reducen TA
• Aumenta tolerancia a ejercicio
• Poco efecto pulmonar y metabólico
• Pacientes hipertensos diabéticos con
insulina
• Esmolol – Uso transoperatorio
PINDOLOL Y ACEBUTOLOL
• Antagonistas con actividad agonista
parcial
• B1 y B2
• Estimulan el receptor, pero inhiben la
estimulación por las catecolaminas
potentes
• Minimizan los efectos metabólicos
• Hipertensos con bradicardia
moderada
LABETALOL Y CARVEDILOL

• Antagonista alfa y beta reversibles

• Vasodilatación con descenso de la
TA
• No alteran lípidos ni glucemia
• Carvedilol . Disminuye el
engrosamiento vascular
Insuficiencia cardiaca
• Labetalol. Ancianos de raza negra
Farmacos que afectan la
liberación de NT

• Reserpina. Bloquea el transporte

de las aminas biológicas
• Guanetidina bloquea la liberación
de noradrenalina almacenada
• Cocaína . Inhibe la captación de
noradrenalina