Frmacos anestsicos

generales.

Introduccin
Estado reversible de depresin del SNC
caracterizado por:
(Hipnosis) prdida de la conciencia
(Analgesia) de la sensibilidad
(Proteccin neurovegetativa) de la actividad refleja
(Relajacin muscular) y de la motilidad
Ley de la parlisis descendente de John Hughlings-Jackson

Etapas de la Anestesia.
Pueden distinguirse cuatro fases o
perodos:
1. Perodo I: de analgesia
2. Perodo II: de excitacin o delirio
3. Perodo III: de anestesia
quirrgica
4. Perodo IV: de parlisis bulbar

Mecanismos de accin de los

anestsicos generales.
Se distinguen 2 clases de
anestsicos generales:
Frmacos de accin inespecfica
Frmacos de accin especfica: se
fijan selectivamente sobre ciertos
receptores

Anestsicos de accin
inespecfica.

La potencia de los anestsicos se relaciona con el

coeficiente de reparto lpido/agua
El ciclopropano es ms potente que el xido nitroso
Las membranas celulares son lipoproteicas
La de la excitabilidad de las membranas
neuronales y la gnesis del potencial de accin se
asocia con reduccin de la conductancia al in Na,
un fenmeno de estabilizacin de la membrana

Anestsicos de accin
inespecfica.

Los anestsicos generales, el etanol y los barbitricos

inhiben la funcin de los receptores excitadores y
facilitan la funcin de los receptores inhibidores
Los anestsicos disminuyen la oxidacin mitocondrial
y algunos desacoplan la fosforilacin oxidativa
mitocondrial
Deprimen algunos procesos mediados por el calcio y
que el verapamilo, una antagonista del calcio potencia
la anestesia

Anestsicos de accin
especfica.

El hidroxibutirato sdico es una anlogo estructural del GABA

Etomidato es GABAmimtico
Benzodiazepinas son GABAmimticos de accin indirecta
Los barbitricos y el clometiazol tambin aumentan la
afinidad del GABA
La ketamina es anlogo estructural de la fenciclidina, tiene
gran poder anestsico y produce anestesia general
dosociativa
La clonidina reduce las dosis necesarias de analgsicos y
anestsicos

Anestsicos de accin
especfica.

El hidroxibutirato sdico es una anlogo estructural del

GABA
Etomidato es GABAmimtico
Benzodiazepinas son GABAmimticos de accin indirecta
Los barbitricos y el clometiazol tambin aumentan la
afinidad del GABA
La ketamina es anlogo estructural de la fenciclidina,
tiene gran poder anestsico y produce anestesia general
dosociativa
La clonidina reduce las dosis necesarias de analgsicos y
anestsicos

Anestesia general
inhalatoria

Farmacocintica de los
anestsicos generales.

Los gases y lquidos voltiles se absorben por va

pulmonar
Por simple difusin pasiva a favor de un gradiente
de concentracin
Las sustancias voltiles se absorben rpidamente
por los alvolos pulmonares
Se distinguen tres fases:

Fase de captacin pulmonar

Reparto en los tejidos
Fase de eliminacin

Potencia anestsica.
El trmino potencia tiene tres posibles
interpretaciones:
1. La rapidez de comienzo de accin del frmaco. As
es sinnimo de coeficiente de distribucin o
solubilidad sangre/gas.
2. La profundidad de la anestesia lograda con el
frmaco, en trmino de narcosis o relajacin
muscular.
3. La concentracin del frmaco requerido para abolir
la respuesta a un estmulo quirrgico habitual.

Acciones farmacolgicas.

Son depresores no selectivos del SNC.

Convulsiones por deshinibicin.
Hipotermia por depresin de los mecanismos reguladores
hipotalmicos.
Estimulan y luego disminuyen tono simptico.
2: apnea y espasmo de la epiglotis.
4: depresin del centro respiratorio.
Disminuyen la contractilidad miocrdica.
Pueden provocar hipertensin o hipotensin.

Pueden provocar nauseas, vmitos y deprimen la motilidad GI.

Puede haber hiperglucemia.

Relajan la musculatura esqueltica.

Toxicidad y efectos no deseados.

Alteraciones respiratorias: apnea, anoxia, espasmo

larngeo, deglucin de la lengua, neumona, atelectacia.
Alteraciones digestivas: nauseas, vmitos, leo
paraltico.
Alteraciones nerviosas: anoxia cerebral, convulsiones e
hipertermia maligna.
Alteraciones hepticas: necrosis.
Alteraciones metablicas: hiperglicemia, aumento de la
glucogenlisis y acidosis respiratoria.
Alteraciones cardiovasculares: depresin miocrdica,
arritmias, hipo e hipertensin, shock.
Frmacodependencia.

Indicaciones.

Anestesia quirrgica.
Ciruga menor y odontologa.
Analgesia obsttrica.
Exploraciones diagnsticas en pediatra de
corta duracin.
Tratamiento sintomtico de neuralgia del
trigmino.
Antiepilptico.

Contraindicaciones.

Alteraciones cardacas, respiratorias,

hepticas y renales.
Anemia grave.
Shock.
Diabetes descompensada.
IR consecutiva a corticoterapia.
Pacientes con estmago ocupado.

Clasificacin de los anestsicos generales

inhalatorios.
Lquidos voltiles.
1. teres
Simples: ter dietlico.
Fluorados: metoxifluroano, enflurano, isoflurano,
sevoflurano, desflurano.
Hidrocarburos halogenados: cloroformo, cloruro de etilo,
tricloroetileno, halotano.
Gases anestsicos
Oxido nitroso, ciclopropano, xenn.

Anestsicos lquidos voltiles.

ter dietlico
Lquido muy voltil. Estimula la respiracin.
Origina nauseas, vmitos, acidosis e
hiperglucemia.
Produce relajacin muscular satisfactoria.
Puede usarse en px asmticos.
Aumenta la FC y el gasto cardaco, mantiene
la PA estable.

Anestsicos lquidos voltiles.

Cloroformo
Deprime el centro respiratorio, es depresor
miocrdico y hepatotxico.
Halotano o fluotano
Broncodilatador, no irrita las VR, efecto
miorrelajante de la musculatura esqueltica.
La induccin y recuperacin de la anestesia son
rpidas y fciles.
Hipotensor, disminuye GC y RVS, arritmognico.

Anestsicos lquidos voltiles.

Metoxifluorano
Induccin y recuperacin lentas.
Analgesia posoperatoria satisfactoria.
Nefrotxico.
Enflurano
Depresor respiratorio y miocrdico, no altera la FC.
Relajante muscular esqueltico y potencia los
bloqueantes neuromusculares no despolarizantes.
Irritantes del SNC: puede provocar convulsiones.

Anestsicos lquidos voltiles.

Isoflurano
Induccin y recuperacin rpidas.
Preserva la funcin VI, disminuyendo la RVP.
Buena relajacin muscular, se usa en px con dao
heptico y renal.
Sevoflurano
Depresor respiratorio y miocrdico, no altera la FC.
Relajante muscular esqueltico y potencia los
bloqueantes neuromusculares no despolarizantes.
Irritantes del SNC: puede provocar convulsiones.

Anestsicos lquidos voltiles.

Isoflurano
Induccin y recuperacin rpidas.
Preserva la funcin VI, disminuyendo la RVP.
Buena relajacin muscular, se usa en px con
dao heptico y renal.
Sevoflurano
No aumenta el RC, no incrementa el flujo
sanguneo cerebral, no es irritante de las VR,
efectos depresores.
Buena relajacin muscular y puede
desencadenar hipertermia maligna.

Anestsicos lquidos voltiles.

Desflurano
Induccin y recuperacin muy rpidas.
Depresor CR, disminuye la RVP, puede producir
taquicardia e hipertensin, es irritante de las VR.
Tricloroetileno
Depresor miocrdico.
Sensibiliza a las catecolaminas, hepato y
nefrotxico.
Riesgo de carcinogenia.
No se debe usar con cal sodada.

Gases anestsicos.
Oxido nitroso o protxido de nitrgeno
Anestsico ms antiguo.
Induccin y recuperacin rpidas.
Uso de altas concentraciones de oxgeno.
No es depresor respiratorio ni irritante de
mucosas.
Interrupcin brusca de mezcla puede causar
anoxia transitoria.
No es relajante muscular.
Incidencia de nauseas y vmitos es mnima.

Gases anestsicos.
Ciclopropano
Causa arritmias cardacas, reflejadas en
irregularidades del pulso.
Sensibiliza el efecto arritmgeno de las
catecolaminas.
Buen analgsico.
Se elimina rpidamente por va pulmonar.

Anestesia
Intravenosa.

Anestesia intravenosa.
Se

diferencia de la inhalatoria en lo siguiente:

Ausencia de fase pulmonar.
Se unen a las protenas plasmticas.
La ionizacin puede desempear un papel en la
distribucin y eliminacin de los frmacos.
Se biotransforman en el organismo en
metabolitos activos.
La finalizacin del efecto anestsico depende de
los fenmenos de biotransformacin y
eliminacin urinaria, en algunos casos hay
redistribucin.

Anestesia intravenosa.
Principales anestsicos EV:
Propofol
Barbitricos
Esteroides anestsicos
Amidas fenoxiacticas
Ketamina
GABA mimticos
Neurolpticos
Analgsicos

Dosis

Tiopental sdico inyectable: tiopental sdico y

carbonato sdico anhdrido. Ampollas de 500
mg, 1.5 y 1 g. La dosis de induccin es de 2-3 ml
de solucin al 2.5% a una velocidad de 1ml cada
5 segundos. De mantenimiento es de 0.5-2 ml
segn requiera.
Tiamilal sdico: tiamilal sdico con carbonato
sdico anhdrido. Ampollas de 500 mg, 1.5 o 1 g.
La dosis de induccin es de 3-6 ml de solucin al
2.5% a una velocidad de 1ml cada 5 segundos.
De mantenimiento es de 0.5 ml segn requiera.

Dosis

Metohexital sdico se emplea en dosis de

induccin de 700-100 mg (7-10 ml de
solucin al 1%). Se presenta en ampollas de
500 mg, 2.5 o 2 g.
El propofol se presenta en ampollas o viables
en una concentracin de 10-20 mg/ml y se
administra por va intravenos. La dosis de
induccin es de 2-4 mg/kg, la dosis de
mantenimiento en la primera hora es de 8
mg/kg y en la segunda hora es de 4 mg/kg.

Dosis

La ketamina se presenta en soluciones

inyectables que contienen 10 mg/ml, 50
mg/ml y 100 mg/ml. La dosis de induccin IV
es de 2 mg/kg, por va IM es de 10 mg/kg. La
de mantenimiento es la mitad de la de
induccin.
El etomidato se presenta en ampollas de 20
mg/10 ml y se emplea en la dosis habitual de
0.3 mg/kg de peso.

Medicacin
preanestsica
.

Medicacin preanestsica.
Pretende los siguientes objetivos:
Sedar al paciente evitando la ansiedad, el
miedo, y antagonizar o prevenir los efectos
txicos de los anestsicos y sustancias
coadyuvantes.
Conseguir efectos postanestsicos tiles,
como el sueo y la analgesia.
Potenciar la anestesia y ahorrar anestsicos.

Medicacin preanestsica.
Comprende 4 grupos de frmacos:
Neurolpticos: potencian los anestsicos, se
comportan como antiemticos.
Ansiolticos: reducen la ansiedad y producen
amnesia.
Anticolinrgicos: disminuyen secrecin bronquial
y salival, estimulan el CR, pueden sensibilizar a
arritmias.
Opiodes: tranquilizan al paciente, reducen la dosis
de analgsico, deprimen el centro de la tos, pueden
provocar estreimiento, broncoconstriccin y
espasmo de las vas biliares.