ANTIHIPERTENSIVOS

Dra. Mara Victoria Vieiro

Mdico Cirujano
Escuela Vargas - UCV

HIPERTENSIN
ARTERIAL

PA = GC x RVP
Farmacoterapia: bajar el GC y RVP.
HTA: enfermedad frecuente
Factor de riesgo cardiovascular:
asociado a ACV, cardiopata
isqumica, IC, IR.
Mayores de 55 aos riesgo de
desarrollar HTA en el resto de su
vida.

HIPERTENSIN
ARTERIAL
TAS es ms importante que la TAD como
factor de riesgo cardiovascular.
PREHIPERTENSION: 120-139/80-89mmHg.
Se deben modificar el estilo de vida.
Inicio de la terapia: diurticos tiazdicos.
Condiciones de alto riesgo: indicaciones
para medicamentos especiales
Si

PA mayor de 20/10 mm Hg sobre la meta

considerar inicio con 2 medicamentos

CAUSAS IDENTIFICABLES DE
HTA
Apnea del sueo
Inducida por frmacos
Enfermedad renal crnica
Aldosteronismo primario
Enfermedad renovascular
Tratamiento con esteroides
Sndrome de Cushing
Feocromocitoma
Coartacin de la aorta
Enfermedad tiroides o paratiroides.

LESION DE LA HTA
CORAZN

Hipertrofia ventricular izquierda

IM, angina.
Renovascularizacin coronaria previa
ICC

CEREBRO

Ictus
ENFERMEDAD

RENAL CRNICA
ENFERMEDAD ARTERIAL PEROFRICA
RETINOPATA

DX DE HTA
LABORATORIO

EKG
Examen orina
Glicemia y Hematocrito
K, Ca, creatinina.
LDL, HDL, Colesterol, Tg.

OPCIONALES

Albmina
CONTROL

DE LA T.A

CLASIFICACIN

7th Report of the Joint National Committee on Prevention, Detection, Evaluation, and Treatment of High Blood Pressure (VII JNC).

ESQUEMA DE TTO
Cambios

del estilo de vida

Reduccin de peso. IMC entre 18.5 25 Kg/m2.

Reduccin del peso corporal. Dieta DASH (rica en
frutas, vegetales, productos descremados).
Reduccin de Na.
Actividad fsica. 30 minutos al da. Todos los
das
Regular el consumo de OH
Relajacin.
Tratamiento

farmacolgico

Algoritmo de la HTA
Seguimiento

y control

ALGORITMO DEL TTO DE HTA

7th Report of the Joint National Committee on Prevention, Detection, Evaluation, and Treatment of High Blood Pressure (VII JNC).

Clasificacin
TAS
de TA

Iniciar el tratamiento
farmacolgico

TAD

y <
80

Modificaci
n del estilo
Sin
de vida
contraindicacione
s absolutas

Normal

<12
0

PreHTA

120 o 80
139
89

No est indicado
utilizar frmacos
antihipertensivos
.

HTA grado 1 140 o 90

159
99

Diurticos
tiazdicos en la
mayora de
casos. Se puede
considerar ACEI,
ARB, BB, CCB, o
la combinacin.

HTA grado 2 >16

o
0
>100

Con
indicaciones
especficas

Estimular

Combinacin de
dos frmacos en
la mayora de
casos

Frmaco (s) de
las
indicaciones
especificas.

Frmacos para
indicaciones
especficas.
Se necesitan
otros
frmacos
antihipertensiv
os (diurticos,

TTO ESPECIAL
HTA

CON ICC:
Diurtico
BB
IECA
Espironolactona
HTA CON DIABETES
IECA
HTA EN EL EMBARAZO: utilizar Metildopa,
vasodilatadores (hidralaZina), BB. Contraindicados: IECA y
ARAII.
HTA CON HPB
Antagonista de receptor ALFA
HTA CON MIGRAA
BB

TTO ESPECIAL
HIPERTROFIA

VENTRICULAR
IZQUIERDA: cualquier
antihipertensivo, excepto
vasodilatadores como hidralazina y
minoxidilo.
ENFERMEDAD ARTERIAL PERIFRICA:
cualquier antihipertensivo. Debe
utilizarse aspirina.
HIPOTENSIN POSTURAL: efecto
adverso comn en terapia con
diurticos, vasodilatadores y algunos
psicotrpicos.

TTO ESPECIAL
URGENCIA

Y EMERGENCIA HIPERTENSIVAS:
hospitalizacin y tratamiento farmacolgico
parenteral.
Emergencia: >180/120. Presencia de
dao agudo a rgano blanco.
Urgencia: >180/120. Sin presencia de
dao agudo a rgano blanco.

METAS:
Cifras tensionales menores de 140/90 mm Hg
Diabticos y enfermedad renal 130/80 mmHg

EFECTOS FAVORABLES DE
ANTIHIPERTENSIVOS
DIURTICOS

TIAZDICOS:
enlentecen la prdida de masa sea
en la osteoporosis.
BB: tiles en el tratamiento de
taquiarritmias, migraa, tirotoxicosis,
HTA perioperatoria.
CALCIO ANTAGONISTAS: til en la
enfermedad Raynaud y en ciertas
arritmias.
ALFA BLOQUEANTES: tiles en el
prostatismo.

EFECTOS DESFAVORABLES
DE ANTIHIPERTENSIVOS
DIURTICOS

TIAZDICOS: precaucin
en gota e hiponatremia importante.
AHORRADORES DE K:
hiperpotasemia.
BB: evitar en pacientes asmticos,
hiperreactividad bronquial bloqueo AV.
IECA y ARAII: contraindicados en el
embarazo
IECA: no se deben utilizar en personas
con angioedema.

CLASIFICACIN DE LOS
ANTIHIPERTENSIVOS
DIURTICOS

Tiazdicos
Diurticos de asa
Diurticos ahorradores de K.
SIMPATICOLTICOS

BETA bloqueantes
Antagonistas adrenrgicos mixtos
Frmacos de accin central
Bloqueadores de neuronas
adrenrgicas

CLASIFICACIN DE LOS
ANTIHIPERTENSIVOS
BLOQUEADORES

DE CANALES DE Ca
INHIBIDORES DE LA ENZIMA
CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA
ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE
ANGIOTENSINA II
VASODILATADORES
Arteriales
Arteriales y venosos

DIURTICOS
Mecanismo

de Accin:
Disminuyen el VCE y disminuyendo el GC.
A largo plazo reducen la RVP.
Efecto vasodilatador directo
Aumentan la eficacia de otros
antihipertensores cuando se administran en
conjunto.
Dosis altas no son beneficiosas, aumentan
la mortalidad. Hay mayor efectos adversos.
Si no se alcanzan las cifras, asociar otro
frmaco. IECA O ARA.

DIURTICOS
TIAZIDICOS
CLASIFICACION
BENZOTIAZIDAS:
HIDROCLOROTIAZIDA: DI-EUDRIN
CLOROTIAZIDA: DIURIL
INDAPAMIDA: NATRILIX
NO BENZOTIAZIDAS
CLORTALIDONA: HYGROTON (no disponible
en le pas)
Terapia:

dosis bajas: 12.5 mg. Efecto adverso

hipotensin. Hasta 25 mg: no reducen la PA y
aparecen ms efectos adversos.
Se puede asociar a un diurtico ahorrador de
K: Amilorida 1mg por 10mg de tiazida.

DIURTICOS
Indicar

dieta hiposdica: que limita la

cantidad de K excretado: (Ya que la cantidad
de Na eliminado es directamente proporcional a la
cantidad de K excretado por el tbulo colector).

El

efecto mximo se observa a las 4

semanas de farmacoterapia. En algunos
pacientes se necesitan hasta12 semanas
para observar el efecto.
No eficaz como monoterapia en pacientes
con HTA grado 2.
Minimizan la retencin de agua de los
vasodilatadores y agentes simpaticolticos.

DIURTICOS
FARMACOCINTICA
- Son frmacos liposolubles (a excepcin de la
clorotiazida)
- Absorcin total luego de la adm. Oral
- Eliminacin:
Secrecin tubular (principalmente)
Filtracin glomerular (fraccin no unida a pp).
Escasa eliminacin biliar.
- Efecto diurtico mximo se alcanza a las 4
horas de administrado
Duracin del efecto variable, dependiendo
del frmaco

DIURTICOS
EFECTOS

ADVERSOS
Disfuncin sexual: disfuncin erctil
Desequilibrio hidroelectroltico: deplecin de
volmen, hipotensin, hipopotasemia,
hiponatremia, hipocloremia, alcalosis
metablica, hipomagnesemia, hipercalemia,
hiperuricemia.
Deteriora la tolerancia a la glucosa:
disminuye la liberacin de insulina, se
relaciona con la disminucin de K.
Incrementan LDL, colesterol total y Tg.
Hipersensibilidad a los alrgicos a las sulfas

DIURTICOS
INTERACCIONES

Disminuyen los efectos de:

anticoagulantes, uricosricos, sulfonilrea e
insulina.
Aumentan los efectos de: anestsicos,
diazxido, glucsidos, litio, diurticos de
asa y vitamina D.
AINES disminuyen su eficacia.
Quinidina + tiazdicos: prolonga el intervalo
QT. Taquicardia polimorfa por
depolarizaciones tempranas. Que
evoluciona

DIURTICOS
No

provocan efectos adversos en

el feto
Contraindicados en madres que
amamantan. Pasan la leche
materna
Son de eleccin para pacientes
hipertensos sin comorbilidades.
Ideales en el pacientes ancianos

DIURTICOS
DIURETICOS

DE ASA: no son de eleccin.

Furosemida, Bumetamida, Torsemida, cido
etacrnico.
Mecanismo de accin:
Se fijan en el sitio de unin del Cl en el simporte
Na-K-Cl, bloquea la resorcin. Disminuye el
gradiente elctrico transmembrana la absorcin
paracelular de Ca y Mg.
NOTA: furosemida: leve efecto inhibidor de la
AC.
Duracin de la accin es ms corta. Una dosis
diaria no es suficiente para eliminar le Na.
Generan hipercalciuria
Al igual que los tiazdicos propuden alteraciones
de la LDL, perfil metablico y K.

DIURTICOS
AHORRADORES

DE K
Se utilizan en coadministracin con
diurticos tiazdicos y de asa.
ESPIRONOLACTONA
Biodisponibilidad de 65%. Metabolismo de primer paso.
Produce un metabolito activo Canrenona. Elevada UPP

Mecanismo de Accin:
inhibicin competitiva al receptor de
mineralocorticoides intracelular del epitelio de TC,
posteriormente se transloca al ncleo para la regulacin
de la expresin de genes y sus productos. No favorece
la sntesis de protenas inducidas por la aldosterona

DIURTICOS
ESPIRONOLACTONA
Efectos

Adversos:
Hiperpotasemia que pone en peligro la vida
Hiperkalemia, ginecomastia, voz grave,
impotencia, disminucin de la lbido, hirsutismo,
trastornos menstruales.
Diarrea, gastritis, hemorragia GI, lceras
SNC: somnolencia, letargo, ataxia, confusin,
cefalea.
Exantema cutneo, discrasias sanguneas.
Interacciones:
Salicilatos reducen la eficiencia diurtica.
Espironolactona reduce la eficacia de los digitales.

SIMPATICOLITICOS
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR
ADRENERGICO B. BETA
BLOQUEANTES.
2. ANTAGONISTAS ADRENERGICOS
MIXTOS.
3. FARMACOS DE ACCION CENTRAL:
metildopa, clonidina, guanabenz,
guanfancina.
4. BLOQUEADORES DE NEURONAS
ADRENERGICAS: guanadrel y reserpina
1.

BETA BLOQUEANTES
FARMACOCINTICA

Liposolubilidad
Selectividad para el receptor B adrenrgico
Presenta actividad simpaticomimtica
intrnseca - ASI (algunos). Los que no lo tienen
producen al principio reduccin del GC y
aumento reflejo de la RVP. Pero regresa a los
valores del pretratamiento
ASI: no generan cambios tan pronunciados del
GC en reposo. La disminucin de la PA es por
la reduccin RVP. Por estimulacin de
receptores B vasculares, que median la
vasodilatacin.

BETA BLOQUEANTES
MECANISMO

DE ACCIN:
Reducen la contractilidad miocrdica, por lo
que reducen el GC
Bloquea los receptor B del aparato
yuxtaglomerular, disminuye la secrecin de
renina y por lo tanto de angiotensina II.
Cambio de sensibilidad del barorreceptor
Modificacin de la funcin de la neurona
adrenrgica perifrica
Aumento de la sntesis de prostaciclina
EL EFECTO SE RELACIONA CON LA CAPACIDAD
DE BLOQUEO DE LOS RECEPTORES.

BETA BLOQUEANTES
EFECTOS

ADVERSOS

SIN ISA
Aumentan los TG. No alteran el colesterol.
Disminuyen el HDL
CON ISA
No tienen efectos el los lpidos del plasma.
PRECAUCIONES
Evitar en pacientes con ASMA.
Disfuncin del nodo sinoauricular o AV.
Pacientes con diabetes dependientes de insulina.
Pacientes con IC, disminuyen la contractilidad
miocrdica.

BETA BLOQUEANTES
Origina

sndrome de abstinencia con cifras

tensionales muy superiores a las del
pretratamiento. Disminuir la dosis progresiva de 10
a 14 das.
INTERACCIONES
AINES: indometacia. Reducen el efecto
antihipertensor, ya que mantienen un balance
positivo de Na e inhibe la sntesis vascular de Pg.
La adrenalina puede producir hipertensin y
bradicardia cuando hay un antagonista B no
selectivo.
Estmulo de receptores alfa en el msculo liso
vascular, reflejo barorreceptor.

BETA BLOQUEANTES
BUENOS

PARA LA HTA
Se administran una o dos veces al da
Respuesta menor: ancianos y negros.
No causan retencin de agua y Na. No
tiene que coadministrarse con
diurtico, aunque hacerlo aumento la
eficacia hipotensora.
Se utilizan concomitante con diurtico
y vasodilatador como el minoxidil para
tratamientos de HTA REFRACTARIA

BETA BLOQUEANTES

BETA BLOQUEANTES

BLOQUEANTES ALFA
ADRENRGICOS
BLOQUEAN

SELECTIVAMENTE EL RECEPTOR
ADRENRGICO ALFA 1 SIN AFECTAR EL ALFA
2.
Prazosn MINIPRESS
Terazosn HYTRIN
Doxazosn CARDURA
Mecanismo de Accin:
Reducen la RVP, la capacitancia venosa.
Incrementa la FC y la actividad de renina
plasmtica.
En el tratamiento a largo plazo, el GC, la FC,
la renina vuelve a lo normal.

BLOQUEANTES ALFA
ADRENRGICOS
No

altera el flujo plasmtico renal

Generan hipotensin postural de intensidad
variable.
Generan retencin de agua y sodio
Reducen los TG, el colesterol, LDL.
Aumentan HDL.
Efectos Adversos:
Agravan la ICC
Efecto de la primera dosis: hipotensin ortosttica.
que ocurre en el transcurso de 90 minutos. 50% de
los pacientes.
Mas grave en pacientes que reciben diurticos o BB.

BLOQUEANTES ALFA
ADRENRGICOS
No

se recomiendan como monoterapia, riesgo

de originar IC.
Contraindicados en pacientes con
feocromocitoma: se presenta respuesta
vasoconstrictora a la adrenalina por receptores
alfa 2 no bloqueados.
Se utilizan con diurticos, BB y otros
antihipertensores.
Los BB aumentan la eficacia de los bloqueantes
alfa.
Son efectivos para pacientes con Hiperplasia
prosttica benigna. Mejoran sntomas urinarios.

BLOQUEANTES ALFA Y BETA

COMBINADOS
LABETALOL:

NORMODYNE,

TRANDATE
Reducen la RVP de manera rpida por
antagonismo del receptor alfa 1 y beta 2.
Se administra en URGENCIAS
HIPERTENSIVAS. IV.
CARVEDILOL:

COREG

Se utiliza la para HTA esencial e IC

sintomtica. Reduciendo la mortalidad.
Presenta antagonismo alfa beta en relacin
1:10

FARMACOS DE ACCION
CENTRAL
METILDOPA
CLONIDINA
GUANABENZ
GUANFANCINA

METILDOPA.
ALDOMET

PROFARMACO
USO:

HTA en el embarazo. Seguro.

Se transforma en alfa-metildopamina y
despus en alfa-metilnoradrenalina. Que se
almacena en vesculas y sustituye la NA
Se libera ante estmulo el falso NT.
La alfa-metilnoradrenalina es igual de
efectiva para originar vasoconstriccin que la
NA. Pero su efecto a nivel central disminuye
los estmulos adrenrgicos perifricos.
NT alfa 2 central.

METILDOPA.
ALDOMET

EFECTO:
Reduccin de la PA, al disminuir la RVP.
Reduce el tono simptico. Reduce los
niveles de NA.
Reduce la secrecin de renina.
Retiene Na y H2O, debe acompaarse de
DIURETICOS. Se llama pseudotolerancia.
La disminucin de la PA es mxima de 6 a 8
horas despus de su administracin. VO o
IV.
No altera la funcin renal. Se conserva el
FSR.

METILDOPA.
ALDOMET

FARMACOCINTICA
Se absorbe en el intestino por un
transportador de aa activo
La concentracin plasmtica mxima
ocurre a las 2-3horas
El paso al SNC es un proceso activo
Se excreta en la orina
fundamentalmente
EV: el efecto se retrasa hasta 6 horas.
Por el transporte al SC y la produccin
de metabolitos activos

METILDOPA.
ALDOMET

EFECTOS ADVERSOS
Se inhiben los centros corticales encargados de
la agudeza mental y la vigilia. Se genera
SEDACIN.
Depresin
Sequedad de la boca (inhiben los centros
medulares responsables de la salivacin.
Reduccin de la lbido
Parkinsonismo
Hiperprolactinemia (ginecomastia y galactorrea)
CONTRAINDICA: enfermedad del nodo SA:
bradicardia y paro sinusal.

METILDOPA.
ALDOMET
EFECTOS

ADVERSOS

HEPATOTOXICIDAD:

perfil heptico a los

3m de uso. Es reversible
Anemia hemoltica: prueba de Coombs
positiva 20% de los pacientes. Suspender
la droga.
USOS
ELECCIN

EN EL EMBARAZO,
concomitante DIURTICO.

AGONISTAS ADRENERGICOS
ALFA 2
CLONIDINA,

CATAPRES
GUANABENZ, WYTENSIN
GUANFANCINA, TENEX
Estimulan los receptores adrenrgicos
alfa 2. subtipo 2 disminuyendo las
eferencias simpticas desde el SNC.
Disminuyen las concentraciones de NA.
A dosis altas estimulan receptores alfa 2
b, del msculo liso vascular, generando
vasoconstriccin e hipertensin.

AGONISTAS ADRENERGICOS
ALFA 2
Disminuyen

la RVP y el GC.
Generan hipotensin ortosttica por
venodilatacin sistmica
Reduce la respuesta simptica de los
vasodilatadores directos
Disminucin del tono simptico cardaco:
disminuye la contractilidad y la FC, puede
promover a ICC en pacientes
susceptibles.
Producen retencin de Na. y H2O.
No alteran los lpidos plasmticos.

AGONISTAS ADRENERGICOS
ALFA 2
EFECTOS

ADVERSOS

Xerostoma en 50% de los pacientes

Impotencia
Nauseas y vmitos
Trastornos del sueo y depresin
Bradicardia sintomtica y paro sinusal en
pacientes con disfuncin o bloque del nodo
AV
Dermatitis por contacto
Sndrome de abstinencia si se suspende
bruscamente. Respuesta simptica
exagerada.

AGONISTAS ADRENERGICOS
ALFA 2
USOS

HTA asociado con diurticos

No son de primera eleccin.
DX de feocromocitoma. Clonidina.

GUANADREL
INHIBE

DE MANERA ESPECFICA LAS

NEURONAS ADRENRGICAS
PREGANGLIONARES PERIFRICAS:
llegando a la neurona a travs del
mismo transportador de la recaptacin
de NA. Disminuye la RVP, por inhibicin
de la vasocontriccin.
FALSO NEUROTRANSMISOR.
Hipotensin ortosttica.
Se usa en combinacin en HTA
refractaria.

RESERPINA
Se

une a las vesculas de almacenamiento

adrenrgico en las neuronas adrenrgicas
centrales y perifricas y permanece unida
por periodos prolongados.
En consecuencia las terminaciones
nerviosas no concentran ni almacenan NA
ni DOPA
DEPLECION DE NT a nivel central y
perifrico.
EFECTOS ADVERSOS: centrales.
ANECDTICO

METIROSINA
Inhibidor

de la hidroxilasa de tirosina
Paso limitante de la biosntesis de
catecolaminas.
Se usaba en el tratamiento de
feocromocitoma.
Adversos: hipotensin ortosttica,
sedacin, signos extrapiramidales,
diarrea, ansiedad y alteraciones
psquicas.

VASODILATADORES
ARTERIALES

HIDRALAZINA
MINOXIDILO
DIAZOXIDO
FENOLDOPAM

ARTERIALES

Y VENOSOS

NITROPUSIATO SODICO

HIDRALAZINA.
APRESOLINE
Causa

dilatacin arteriolar directa por

mecanismo no conocidos.
No altera los vasos de capacitancia como
los venosos y coronarios epicrdicos.
Genera estmulo simptico sostenido con
incremento de la FC y de la contractilidad
cardiaca. Aumenta la renina plasmtica y
retencin de lquido.
Este efecto es mediado por el reflejo
barorreceptor. La hidralazina puede liberar
NA de las terminaciones sinpticas.

HIDRALAZINA.
APRESOLINE
EFECTOS:

Disminucin de la RVP con hipotensin postural.

FARMACOCINTICA

Se metaboliza por acetilacin

50% de la poblacin son acetiladores
rpidos, el resto acetiladores lentos
(requieren menos dosis del frmaco). El
compuesto acetilo es inactivo.
Baja Biodisponibilidad
Depuracin heptica exclusiva
Efecto dura 12 horas. Se observa de 30 a
120 minutos despus de la administracin.

HIDRALAZINA.
APRESOLINE
EFECTOS

ADVERSOS
Propios de la hipotensin ortosttica:
cefalea, nauseas, rubor, palpitaciones,
taquicardia, desvanecimiento.
Infarto al miocardio e isquemia miocrdica
en pacientes con arteriopata.
Reacciones inmunitarias: LUPUS inducido
por frmacos, enfermedad del suero,
anemia hemoltica, vasculitits,
glomerulonefritis.
CONTRAINDICACIONES
Pacientes mayores de 40 aos e
hipertensos con arteropata coronaria.

HIDRALAZINA.
APRESOLINE
USOS

No se utiliza como monoterapia

Combinado en HTA grave
Parte del tratamiento en ICC
Embarazo
Parenteral: en tratamiento de
URGENCIAS HIPERTENSIVAS

MINOXIDIL. LONITEN
Causa

dilatacin arteriolar

til

en HTA grave y Px resistentes a frmacos.

Se metaboliza en un metabolito activo sulfato
de minoxidil
Activa canales de K regulados por ATP:
abridores de K, sale de la clula, la
hiperpolariza y la relaja.
Altera RVP sin alterar los vasos de capacitancia
Aumenta el flujo sanguneo a la piel, msculo,
intestino y corazn.
Aumenta el GC y la contractilidad
Estimula

la secrecin de renina.

MINOXIDIL. LONITEN
FARMACOCINETICA

VO. Alcanza concentraciones mximas a la hora. Pero

el efecto hipotensor ocurre al tiempo, por la
formacin de metabolitos.
El 80% se excreta conjugado por va heptica.
La duracin de accin puede ser mayor de 24 h.
USOS
HTA GRAVE
EFECTOS ADVERSOS
Retencin hidrosalina. Coadministracin con diurtico
Isquemia miocrdica por estmulo adrenrgico
Derrame pericrdico
Hipertricosis

NITROPUSIATO SODICO
Nitrovasodilatador.

Se metaboliza en el msculo liso a ON

Se forma GMPc que origina vasodilatacin.
Provoca dilatacin de las arteriolas y vnulas.
Disminuye la RVP.
Disminuye el GC, por disminucin de la RVP y reduccin
de la postcarga. Reduce la demanda miocrdica de
oxgeno.
FARMACOCINTICA
Inicio de accin es a los 30 segundos. Con efecto
hipotensivo mximo a los 2 minutos. Desaparece a los 3
minutos de suspender la infusin.
Se metaboliza a cianuro y NO. Cianuro tiocianato que
se elimina por la orina. 3 das.

NITROPUSIATO SODICO
EFECTOS

ADVERSOS

Hipotensin controlable
Intoxicacin por cianuro: anorexia,
nuseas, vmitos, psicosis.
Hipoxemia arterial en sujetos con
neumopata obstructiva.
USOS

Eleccin en las emergencias

hipertensivas
Diseccin artica sumado a BB

DIAZXIDO. HYPERSTAT IV
Derivado

de las tiazidas
Activador de canales de K
dependientes de ATP
Provoca retencin hidrosalina
Va oral o parenteral
TTO DE URGENCIAS HIPERTENSIVAS
sino se dispone de nitropusiato
sdico, en bombas de infusin.
Genera isquemia miocrdica,
retencin hidrosalina e hiperglicemia.

ANTAGONISTAS DE LOS
CANALES DE CA. CCB
NO DIHIDROPIRIDINAS efecto cronotrpico
negativo
VERAPAMILO
DILTIAZEM
NIMODIPINA
DIHIDROPIRIDINAS
FELODIPINA
NIFEDIPINA
ISRADIPINA
AMLODIPINA
NICARDIPINA

ANTAGONISTAS DE LOS
CANALES DE CA. CCB
Mecanismo

de Accin: reduce el flujo de

calcio a la clula y de esa manera
disminuye la RVP. As disminuye la P.A.
Activacin del barorreceptor
taquicardia refleja.
Respuesta adrenrgica excesiva.
tiles en HTA de leve a moderada. No
adecuados a la monoterapia, excepto a
los pacientes con HTA sistlica aislada.
No se utilizan en pacientes con HVI ni IM.

ANTAGONISTAS DE LOS
CANALES DE CA. CCB
EFECTOS

ADVERSOS MINIMOS
Dihidropiridinas 10% presentan cefalea, rubor,
desmayo, reflujo GE (impiden la contraccin del
EEI) y EDEMA.
Aumento de la presin hidrosttica en MsIs por
dilatacin precapilar farmacolgica y contraccin
postcapilar refleja.
Verapamil: estreimiento
Verapamil y Dialtizem: bradicardia sinusal y paro
sinusal. (exagerado al combinar con BB)
til en pacientes con renina baja, ancianos y
afroamericanos MONOTERAPIA
Pueden usarse en combinacin: IECA, BB,
diurticos

ANTAGONISTAS DE LOS
CANALES DE CA. CCB
CONTRAINDICADOS

Enfermedad del nodo SA y AV

USOS

HTA concomitante:

Asma
Hiperlipidemia
Diabetes
IR

NOTA: no alteran la tolerancia al ejercicio, el

perfil lipdico, cido rico y electrolitos.

INHIBIDORES DE LA ENZIMA
CONVERTIDORA DE
ANGOTENSINA. IECA
CAPTOPRILO.

CAPOTEN
ENALAPRILO. VASOTEC
LISINOPRILO. PRIVINIL
QUINAPRILO. ACCUPRIL
RAMIPRILO. ALTACE
BENAZEPRILO. LOTENSIN
MOEXIPRILO. UNIVASC
FOSINOPRILO. MONOPRIL
TRANDOLAPRILO. MAVIK
PERINDOPRILO. ACEON

INHIBIDORES DE LA ENZIMA
CONVERTIDORA DE
ANGOTENSINA. IECA
REDUCEN

LA CANTIDAD DE
ANGIOTENSINA II. Relajan el
msculo liso, promueven la
vasodilatacin.
Aumentan la excrecin renal
hidrosalina. Reducen el volumen
plasmtico, disminuyen la
hipertrofia celular.
Presentan buen perfil de seguridad
y eficacia.

INHIBIDORES DE LA ENZIMA
CONVERTIDORA DE
ANGOTENSINA. IECA
tiles

en diabticos con nefropata.

Enlentecen la progresin de la
misma.
Disminuyen la progresin de
glomeruloesclerosis.
Primera lnea en HTA con HVI o
cardiopata isqumica.
Aumentan la eficacia de los
diurticos.

INHIBIDORES DE LA ENZIMA
CONVERTIDORA DE
ANGOTENSINA.
IECA

PRECAUCIN: (Atenan la produccin de aldosterona,

generando aumento de K)
IR
Concomitantes:
Glucocorticoides
Diurticos ahorradores de K.
EFECTOS ADVERSOS
Angioedema (letal pero poco frecuente)
TOS
CONTRAINDICACIONES
Embarazo
Estenosis bilateral de las arterias renales. Unilateral
con rin nico. Porque disminuyen la TFG.

IECA
Bd oral

ELIMINACIN

CAPTOPRIL

75%

2h

Renal 40-50%

ENALAPRIL*
ENALAPRILAT
(parenteral)

60%

1,3 h

Renal

LISINOPRIL

30%

12 h

Renal

BENAZEPRIL*

37%

10-11

Heptica

FOSINOPRIL*

36%

11,5 h

Heptico y Renal

TRANDOLAPRIL*

10-70%

10 h

Heptico, renal y
heces

QUINAPRIL*

60%

2h

Heptico y heces

RAMIPRIL*

50-60%

MOEXIPRIL*

13%

2-50 h

Heptico

PERINDOPRIL*

75%

3-10 h

Heptico

*son prodrogas

Heptico y Renal

ANTAGONISTAS DE RECEPTORES
DE ANGIOTENSINA II. ARA II
LORSATAN.

COZAAR
CANDESARTAN. ATACAND
IRBESARTAN. AVAPRO
VALSARTAN. DIOVAN
TELMISARTAN. MICARDIS
EPROSARTAN. TEVETEN

ANTAGONISTAS DE
RECEPTORES DE
II. ARA II
ANGIOTENSINA
MEJORES QUE IECA
NO ALTERAN LA CONVERSIN DE ANGIOTENSINA
I A ANGIOTENSINA II
DESINTEGRACIN MEDIADA POR ECA DE LA
BRADICININA Y DE LA SUSTANCIA P
RARA VEZ DAN TOS Y ANGIOEDEMA
Hay dos subtipos de receptores:
AT1: Msculo liso vascular, miocardio, cerebro, clulas
suprarrenales, que secretan aldosterona
AT2: en mdula suprarrenal
Cuando antagonizan el AT1 aumentan la renina y
angiotensina II. El AT2 efecto antimittico y
antiproliferativo

ANTAGONISTAS DE
RECEPTORES DE
ANGIOTENSINA II. ARA II
CONTRAINDICADOS

EN EL

EMBARAZO
Efecto hasta 6 semanas de
iniciado el tratamiento.
Se potencia el efecto con los
diurticos.
Previene nefropata diabtica y la
HVI.

ARA II
Bd oral

ELIMINACIO
N

CANDESARTAN*

BAJA

9h

Renal 33% y
Hepatico 67%

PROSARTAN

BAJA

5-9 h

Heptico y
Renal

IRBESARTAN

BAJA

11-15 H

Heptico

LOSARTAN

BAJA

6-9 H

Hepatico y
Renal

TELMISARTAN

BAJA

24 H

Bilis

VALSARTAN

BAJA

9H

Heptico

*prodroga

GRACIAS

Bibliografa
Clases

de la Ctedra de Farmacologa.
Escuela de medicina Jos Mara Vargas.
UCV. Perodo 2007-2008.
Color Atlas of Pharmacology. 2nd edition,
revised and expanded Heinz Lllmann,
M. D. Professor Emeritus. Department of
Pharmacology University of Kiel
Germany.
Las bases farmacologicas de la
terapeutica 11a edicion. Goodman &
Gilman