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CLASIFICACION QUMICA DE FARMACOS ANTIPSICTICOS-

NEUROLPTICOS O TRANQUILIZANTES MAYORES
I- NEUROLEPTICOS TRICCLICOS:
A) FENOTIAZINAS
Dimetlicas:
Clorpromazina (Ampliactil)
Levomepromazina (Nozinan, Togrel)
Prometazina (Fenergan)
Piperaznicas
Trifluoperazina (Stelazine) (Esquizofrenia Crnica)
Piperidlicas
Tioridazina (Meleril)
Propericiacina (Neuleptil)
B) DERIVADOS DE LOS TIOXANTENOS
Zuclopentixol (Clopixol)
C) DERIVADOS DIBENZODIACEPINAS
Clozapina (Lapenax)
Clotiapina (Etumina)
Olanzapina (Midax; Zyprexa)
Acciones
Sedativas
Acciones
Sedativas
CLASIFICACION QUMICA DE FARMACOS ANTIPSICTICOS-
NEUROLPTICOS O TRANQUILIZANTES MAYORES
I- DERIVADOS DE LAS BUTIROFENONAS (Fenilbutilpiperidina):
Haloperidol (Halopidol)
Bromperidol (Bromodol)
Droperidol (uso en anestesia general)
II) DERIVADOS DE LA DIFENIL-BUTIL-PIPERIDINA:
Pimozida (Orap 24) VO 1 comp/d
Fluspirileno (Imap) IM 1-2 sem
Penfluridol (S.F.C.) VO 1-2 sem
III)-BENZAMIDAS SUSTITUIDAS
Sulpirida ( Vegestabil) (Hiperprolactinemia)
IV- DERIV. BENZISOXAZOL
Risperidona (Risperdal, Risperin )
Ziprazidone (Zeldox)
Aripiprazol (Irazem)
Muy potentes
Accin prolongada
Potentes acciones
Antipsicticas
(alucinaciones-delirios)
Dra. Lorena Dos Santos- Ctedra de Farmacologa
CLASIFICACION DE ANTIPSICTICOS SEGN SUS ACCIONES
FARMACOLGICAS
a) Con marcadas acciones sedativas
* Clorpromazina (Ampliactil)
Levomepromazina (Nozinan)
Clozapina (Lapenax)
b) Con menor accin sedativa y Potente accin antipsictica:
* Haloperidol (Halopidol) cuadros agudos
Bromperidol (Bromodol)
Trifluoperazina (Stelazine) crnicos
c) De transicin: (comparten efectos sedativos y antipsicticos)
Clotiapina (Etumina)
Tioridazina (Meleril) ancianos
Risperidona (Risperdal)
d) De depsito:
Haloperidol decanoato (Halopidol decanoato)
Bromperidol decanoato (Bromodol decanoato)
Pimozida (Orap 24)
Fluspirileno (Imap) I.M.
Pipotiazina (Piportyl L4) I.M.
Potentes acciones
antipsicticas
SEDATIVOS
Hipotensin ortosttica
Reacciones extrapiramidales
Indicados en pacientes
que se niegan a ser medicados
o tienen dificultades para
cumplir la medicacin
NUEVOS ANTIPSICTICOS DENOMINADOS
TAMBIEN ATIPICOS
1.ATIPICOS O CONVENCIONALES:
Clozapina
Olanzapina
Risperidona (a dosis bajas, < de 6 mg)
Ziprasidona
Sulpirida
Quetiapina.
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Menores Efectos
Extrapiramidales
-No han superado en eficacia a los ms antiguos
-Poseen un perfil diferente de efectos adversos
-Su costo es mayor
.
.
Neurolpticos
DA
Ctedra de Farmacologa. Facultad de Medicina
Mecanismo de Accin
Membrana Post-sinptica Membrana Presinptica
DA
DA
Receptor
D2
Receptor
5HT2
DA
(Haloperidol)
(Risperidona)
Receptor
D1
Receptor
D2
Receptor
D3
DA DA
(-)
Accin
Tranquilizante
Efecto
antipsictico
NEUROLEPTICOS
Excitacin
Agresin
Minutos
Se debera al Bloqueo
de Receptores
14 a 21 das
Alucinaciones
Delirios
Pensamiento
desorganizado
Reacomodacin de
Receptores
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BLOQUEO DE RECEPTORES Y ACCIONES FARMACOLOGICAS
Acatisia D1: Corteza Cerebral
D2: Ganglios de la base
D3: MESOLIMBICO
MESOCORTICAL
Reac. Extrapiramidales
ACCION
ANTIPSICOTICA
D2: Z.Q.G. Bulbo Accin Antiemtica
D2: Hipotlamo
Muscarnicos(Ach) Corteza?
Adrenrgicos
H1: Efecto antihistamnico
Sedacin
Hiperprolactinemia
Poiquilotermia
Acc. Simpaticolticas
Inhibicin ADH- apetito
Acciones
Parasimpaticolticas
Ef. Vegetativos:
Sequedad bucal- Constipacin
Alt. Eyaculacin- Alt. Miccin
Hipot. Ortosttica
Trast. Conduccin cardaca
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ATIPICOS
Aumento de peso
Hiperglucemia
Somnolencia
Hipotensin
Trastornos hematolgicos (clozapina: aplasia
medular)
Convulsiones
Trastornos de la conduccin A-V (Ziprasidone)
ACV en anciano (olanzapina)
Principales Efectos Adversos
EFECTOS NEUROLOGICOS ADVERSOS DE LOS NEUROLPTICOS
*Anticolinrgico
de accin central
No se conoce
Despus
de meses
o aos
Temblor peribucal
(puede ser una forma
tarda del
parkinsonismo)
Temblor
peribucal
(Sindrome
del Conejo)
* Dosis
* cambiar de droga
*Anticolinrgico
de accin central
Antagonismo
de la
dopamina
5 a 30 das
(puede
ocurrir
luego de
una dosis)
Temblor-Rigidez
Bradicinesia
Trast. Marcha,
lenguaje, escritura
Parkinsonis
mo
* Dosis
* Cambiarlo por
otro.
No se conoce 5 a 60 das
Inquietud motora
(no es ansiedad ni
agitacin)
Acatisia
* dosis
* Anticolinrgico
de accin central
No se conoce 1 a 5 das
Espamos de los
msculos: cara,
cuello, dorso, lengua
Distona
aguda
Tratamiento Mecanismo
propuesto
Tiempo de
riesgo
Sntomas Reaccin
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EFECTOS NEUROLOGICOS ADVERSOS DE LOS NEUROLPTICOS
Fundamental
prevencin
Tratamiento
insatisfactorio
Desconocido
Se supone
una funcin
excesiva de
dopamina
Despus de
meses o
aos de
tratamiento
Discinesia bucofacial
Coreoatetosis o
distona generalizada
(empeora con al
suspensin del
frmaco)
Discinesia
Tarda
* Suspender el
neurolptico
*Dar dantroleno o
Bromocriptina
* Antiparkinsonianos
No se conoce
(puede
contribuir el
antagonismo
de la
dopamina)
Semanas
Confusin mental
Fiebre- Catatona
Presin Arterial
inestable-
Mioglobinemia
(Complicacin grave
Puede ser mortal)
Sindrome
Neurolptico
Maligno
Tratamiento Mecanismo
propuesto
Tiempo de
riesgo
Sntomas Reaccin
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Alterada Normal ? TAC, RNM, PET
Dopamina normal o
Dao neuronal irreversible?
Dopamina Alta Dao cerebral
REGULAR o
MALA
BUENA Respuesta a los
neurolpticos
Crnico tardo Agudo Comienzo
Empobrecimiento afectivo
Retardo motor
Dficits cognitivos
Labilidad afectiva
ira- ansiedad
Estado premrbido
Pacientes mayores Mayor n de internaciones y
uso de psicofrmacos
Historia demogrfica
Psicosis mayores Sociopata Historia familiar
ll (Negativo) l ( Positivo) TIPOS
CORRELACIONES CLNICAS Y NEUROPATOLGICAS DE LA
ESQUIZOFRENIA TIPO I Y II.
Dra. Lorena Dos Santos- Ctedra de Farmacologa
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TIPO I : SINTOMAS POSITIVOS
1- Alucinaciones severas dominan el cuadro clnico
2- Delirios (persecutorios, hipocondracos)
3- Alteracin del pensamiento abstracto
4- Conductas bizarras y desorganizadas
5- Lenguaje desorganizado
TIPO II: SINTOMAS NEGATIVOS:
1- Afecto amortiguado
2- Avolicin - apata
3- Anhedonia- Asocialidad
4- Deterioro de la atencin
ESQUIZOFRENIA
CLASIFICACION DE CROW
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CARACTERISTICAS
Tipo l: caracterizada por sntomas positivos, ausencia de
deterioro intelectual, estructura enceflica normal y buena
respuesta a los neurolpticos.
Tipo ll: caracterizada por sntomas negativos
sobresalientes, deterioro intelectual, ventriculos cerebrales
agrandados y mala respuesta a los neurolpticos.
atrofia cerebral y otras anomalas enceflicas estructurales.
hiperactividad dopaminrgica
PRINCIPALES INDICACIONES TERAPEUTICAS
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1. Esquizofrenia
2. Trastorno bipolar (manaco-depresivo) .
3. Enfermedades que cursan con sntomas psicticos (alucinaciones o delirio)
4. Psicosis txicas producidas por alucingenos como LSD, amfetaminas,
cocana y fenciclidina. El agente ms utilizado es el haloperidol.
5. Psicosis inducidas por el alcohol (alucinaciones)
No olvidar que umbral convulsivo ( fenotiazinas)
6. Estados manacos e hipomanacos: (haloperidol parenteral).
7. Enfermedad de Guilles de Latourette
1. Enfermedad de Huntington
2. Vmitos refractarios e hipo incontrolable.
3. Dolor crnico o terminal.
4. Antihistamnicos (prometazina)
4. Anestesia (neuroleptoanestesia)
PSIQUITRICAS:
NO PSIQUITRICAS:
Dosis elevadas o Administracin parenteral al principio
de una psicosis aguda no mejora la respuesta
No hay pruebas de que la combinacin de antipsicticos
ofrezcan ventajas.
La afirmacin de que los antipsicticos atpicos son mas
efectivos es cuestionable, porque las pruebas que
apoyan esta propuesta permanecen inconstantes y,
esos beneficios son por lo general limitados
Los pacientes psicticos agudos internados requieren
dosis mas altas que los ambulatorios, sin embargo en
tratamientos prolongados ambos responden a dosis
similares.
CONSIDERACIONES CLNICAS TILES
CON RESPECTO A LOS NEUROLPTICOS
En los pacientes con Sindromes Cerebrales
agudos: Utilizar antipsicticos de alta
potencia. Evitar dar los de baja potencia,
porque pueden causar sedacin, hipotensin,
convulsiones.
Y los que tienen efectos anticolinrgicos
marcados pueden empeorar la agitacin y la
confusin.
No causan adiccin, pero si dependencia fsica,
por lo que deben suspenderse en forma lenta.
CONSIDERACIONES CLNICAS TILES
CON RESPECTO A LOS NEUROLPTICOS
Reducen el nmero de enfermos hospitalizados
Mejoran algunos de los sntomas (en especial los positivos)
Facilitan el desarrollo de programas de rehabilitacin individual y
comunitaria
Permiten al enfermo pensar con mas claridad y relacionarse mejor con su
medio ambiente
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BENEFICIOS DE LA TERAPIA CON NEUROLEPTICOS
Contina habiendo recadas a pesar de mantener el tratamiento
Hay sntomas que no responden y aspectos de la conducta que no
mejoran.
Provocan reacciones adversas que complican o perturban la vida del
enfermo
PRINCIPALES LIMITACIONES