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DEFINICION DE SINERGISMO SINERGISMO DE SUMACIÓN

Resultado de la acción de dos o más sustancias que, actuando en Cuando 2 fármacos agonistas con una similar actividad intrínseca
conjunto, provocan una respuesta mayor a la suma de los efectos que actúan para conseguir un efecto máximo con dosis mínima, es decir,
provocarían por separado. cuando se administran 2 fármacos y se consigue un efecto máximo con
Ventajas del sinergismo la dosis mínima de cada fármaco.
 Permite administrar dosis menores de los fármacos. Ejemplo: antiinflamatorios para conseguir el efecto de 1g de
 Puede disminuirse y evitarse los efectos secundarios, colaterales o paracetamol, con 350 mg de paracetamol y 350 mg de Aspirina.
deletéreos de los dos fármacos al administrar dosis menores de SINERGISMO DE POTENCIACIÓN
fármacos. Es la característica del medicamento, cuando a menor dosis (menor
 Puede aliviarse la rapidez de inicio y prolongarse los efectos. ocupación de receptores), produce una mayor acción farmacológica.
Ejemplo: asociar un efecto de acción rápida con otro de acción Un medicamento es potente, cuando tiene una gran actividad biológica
prolongada, se logra inicio rápido de la acción y duración del efecto. por unidad de peso.
La acción combinada de los fármacos es mayor que la suma de
SINERGISMO FARMACOLÓGICO las acciones individuales de cada fármaco.
Las interacciones entre dos fármacos no siempre implican
disminución del efecto de uno de ellos. Para que ocurran sinergismo de potenciación los fármacos deben de
Si la respuesta se favorece en lugar de inhibirse, se obtiene el ser:
SINERGISMO, que muestra dos No agonistas (actuar en diferentes receptores).
posibilidades básicas: Produzcan el mismo efecto.
El resultado de esta unión se le denomina ISOBOLES DE LEOWE y que
SINERGISMO DE SUMA: Producido cuando dos fármacos implicados sucede al juntar: TRIMETROPIN + SULFAMETOXAZOL El cual potencia su
en una respuesta tienen actividad por sí solos, la cual se suma al acción aproximadamente 300 veces.
estar ambos presentes, produciendo un efecto que es la SUMA de los
individuales. Generalmente se da si los mecanismos de acción de cada SINERGISMO DE FACILITACIÓN
droga son diferentes.
Existe cuando un fármaco inactivo en un sentido puede aumentar
Ejemplo: El uso conjunto de agonistas adrenérgicos y antagonistas cualitativamente o cuantitativamente la respuesta de otro fármaco que
muscarínicos: Producen taquicardia, si es activo en ese sentido.
manifestada más intensamente en presencia de ambos (suma de Por ejemplo
efectos). La suma verdadera de los si damos dos fármacos, un fármaco A (efecto nulo) mas un fármaco B
efectos rara vez se observa, pues depende de la capacidad máxima de (efecto 1). Existirá facilitación cuando el efecto de la asociación sea 1 o
respuesta del tejido involucrado, mayor de 1. A (efecto nulo) + B(efecto 1) = A+B >1
pues una vez alcanzada la misma, la respuesta no puede ser
ulteriormente aumentada. LAS BENZODIAZEPINAS

SINERGISMO DE POTENCIACIÓN: Se considera que solamente uno de actúan solamente sobre los receptores GABAA que tienen presente la
los fármacos presenta actividad subunidad G. Ejercen su acción aumentando la afinidad del GABA por su
intrínseca, es decir que es capaz de producir el efecto; el otro receptor y la frecuencia de apertura del canal de cloro, sin modificar
fármaco es capaz de “ayudar” a que ese la conductancia del mismo ni el tiempo de apertura del canal.
efecto se realice con mayor facilidad, pero de por sí, no posee Se han reconocido 3 subtipos de receptores para benzodiazepinas que
actividad. se diferencian en su estructura, ubicación y afinidad de ligandos:

Ejemplo: Uso de penicilinas en conjunto con inhibidores de las BZ1: tiene alta afinidad por el zolpidem y se encuentra en mayor
betalactamasas densidad en cerebelo, corteza cerebral, hipocampo y células
􀃎 existen bacterias cromafines de la glándula suprarrenal.
capaces de producir estas enzimas, las cuales hidrolizan a las BZ2: tiene alta afinidad por benzodiazepinas y se localiza
penicilinas, impidiendo su efecto; si se principalmente en médula espinal, corteza cerebral, hipocampo y
administra un inhibidor de dichas enzimas aisladamente, no se células cromafines de la glándula suprarrenal.
apreciará un efecto notable, sin BZ3: tiene alta afinidad por benzodiazepinas y no se encuentra
embargo, estas sustancias serán capaces de hacer que las asociado al receptor GABA A. Se localiza en hígado, riñón, testículo y
penicilinas actúen más favorablemente, puesto suprarrenal. A nivel del SNC se encuentra en las membranas
que no se verán destruidas. mitocondriales y se cree que estaría involucrado en el efecto hipnótico
y sedante de esteroides neuroactivos.
El sinergismo de fármacos no solo ocurre en relación con su actividad
terapéutica, sino que también EL DIAZEPAM es una drogaderivada de la 1,4-benzodiazepina, con
puede haber facilitación de respuestas tóxicas asociadas a los propiedades-
mismos; cuando una Reacción Adversa ansiolíticas,miorrelajantes,anticonvulsivantesy sedantes, sus nombre
Medicamentosa se produce por este tipo de mecanismo, se habla de scomerciales son diacepin, valium y metildiazepinona entre otros
Interacción de Drogas