Dra. Ma.

Josefa Bernad Bernad

Tecnologa: Conjunto de conocimientos de un oficio mecnico o arte industrial

Farmacutica: lo anterior aplicado a la elaboracin de medicamentos

rea de las ciencias farmacuticas que estudia la elaboracin de las formas farmacuticas (medicamentos), tanto el proceso como la formulacin (composicin).

Galnica: ciencia que estudia el paso del frmaco o materia prima a la sustancia medicamentosa o medicamento as como de la transformacin de esa sustancia medicamentosa en forma farmacutica.

Las operaciones galnicas se estudian en la tecnologa farmacutica, se pretende dar una forma externa adecuada a esa sustancia medicamentosa para administrarla al enfermo con la mayor comodidad posible.
Frmaco sustancia medicamentosa comprimido

Proceso de fabricacin
Es necesario llevar un control exhaustivo segn las normas oficiales (NOM 059) recogidas en las farmacopeas (FEUM; USP; EP). Hay controles de calidad as como normas de produccin.

La adopcin de una u otra forma farmacutica ser en funcin de la ms adecuada para su administracin, no se elige de forma arbitraria. Organismos: COFEPRIS; FDA; EMEA

Sustancia natural o sinttica que tenga alguna actividad farmacolgica y que se identifique por sus propiedades fsicas, qumicas o acciones biolgicas, que no se presenten en forma farmacutica y que rena condiciones para ser empleada como medicamento o ingrediente de un medicamento

Mezcla de uno o ms principios activos con o sin aditivos, que presenta ciertas caractersticas fsicas para su adecuada dosificacin, conservacin y administracin.
Disposicin fsica que se da a los frmacos y aditivos para constituir un medicamento y facilitar su dosificacin y administracin
PRINCIPIO ACTIVO +

EXCIPIENTES/ VEHCULOS

Toda sustancia o mezcla de sustancias de origen natural o sinttico que tenga efecto teraputico, preventivo o rehabilitatorio, que se presente en forma farmacutica, que se identifique como tal por su actividad farmacolgica, caractersticas fsicas, qumicas y biolgicas.

 Frmaco o sus combinaciones elaborado por la tecnologa farmacutica destinados a ser utilizados en personas y/o animales.

Forma farmacutica

Origen: naturales o sintticos Dispensacin: reglas de adquisicin Causalidad: magistrales (se han de preparar de acuerdo a una composicin cuantitativa y cualitativa que el mdico o veterinario prescriba en la recta) y oficinales (medicamentos con arreglo a las normas de un cdigo oficial, segn la farmacopea de cada pas) Conservacin: extemporneos, aquellos que han de ser preparados en el momento de sus dispensacin o administracin. Modo de administracin: uso interno, va oral, rectal o parenteral; uso externo. Forma farmacutica: slidos, lquidos, semislidos, etc. Por tipo de licencia: Imnovador, Genrico y Similares

Alopticos: Medicina convencional (sintticos o naturales)

Herbolaria, medicina tradicional.

Homeopticos Pseudociencia de medicina

alternativa, caracterizada por el uso de remedios carentes de ingredientes qumicamente activos y premisas, como la memoria del agua, sin ninguna base experimental ni cientfica

Pintura alegrica de Alexander Egorovich Beideman (1857) mostrando el horror con que la Homeopata y Samuel Hahnemann contemplan a la medicina de la poca.

1.- Medicamentos que slo pueden adquirirse con receta o permiso especial 2.- Medicamentos que requieren para su adquisicin receta mdica que deber retenerse en la farmacia que la surta y ser registrada en los libros de control. 3.- Medicamentos que solamente pueden adquirirse con receta mdica que se podr surtir hasta tres veces, la cual debe sellarse y registrarse cada vez en los libros de control que al efecto se lleven. 4.- Medicamentos que para adquirirse requieren receta mdica, pero que pueden resurtirse tantas veces como lo indique el mdico que prescriba. 5.- Medicamentos sin receta, autorizados para su venta exclusivamente en farmacias. 6.- Medicamentos que para adquirirse no requieren receta mdica y que pueden expenderse en otros establecimientos que no sean farmacias.

Frmula magistral

Medicamento oficinal

Ruta que se elige considerando los diferentes sitios anatmicos, para administrar un medicamento a un individuo.

Bucal. Se coloca o aplica en la cavidad de la boca.

Cutnea. Se aplica sobre la piel con efecto local o tpico.

Inhalacin. Se aspira por medio de vaporizaciones o nebulizaciones por la nariz o boca.

Nasal. Se aplica en las fosas nasales.

Oftlmica. Se aplica en el ojo.

Oral. Se ingiere por la boca para ser digerido y pasado al tracto digestivo.

tica. Se aplica en el odo. Intrauterina: en el tero

Parenteral. Se administra al cuerpo humano por una va diferente a la enteral. Las vas ms usuales son intravenosa, intramuscular y subcutnea, principalmente.

Rectal. Se introduce en el recto

Vaginal. Se introduce o aplica en la vagina.

Las formas farmacuticas que se presentan a continuacin son las reconocidas, cualquier otra forma farmacutica que no se ajuste a las aqu descritas deber demostrar cientficamente que no corresponde a las ya establecidas independientemente de comprobar la eficacia y seguridad del frmaco en esa forma, a satisfaccin de la autoridad sanitaria

Tabletas o comprimidos
Forma slida que contiene el o los frmacos y aditivos, obtenida por compresin. Tableta recubierta por una pelcula polimrica, colorantes, ceras y plastificantes, entre otros; no se modifica su forma original y no incrementa el peso de la tableta (2-5%). O bien, puede estar recubierta con varias capas de una preparacin compuesta por azcares y otros aditivos como colorantes, saborizantes, ceras, entre otros, que incrementan significativamente el peso del ncleo. (oral, bucal, sublingual, vaginal, parenteral)

Granulado
Presentacin slida que contiene el o los frmacos y aditivos en conglomerados de polvos. Las partculas slidas individuales difieren en forma, tamao y masa dentro de ciertos lmites

Polvos
Forma slida que contiene el o los frmacos y aditivos, finamente molidos y mezclados para asegurar su homogeneidad. (Oral, parenteral, tpica, pulmonar)

Grageas (FEUM)
Trmino en desuso, recubrimiento de azcares

Laminilla
Pelcula constituida de polmeros naturales o sintticos, que contiene el o los frmacos y aditivos, destinada a ser Goma de mascar disuelta en la boca. Preparaciones slidas, unidosis, (bucal) cuya base se compone principalmente de gomas naturales o sintticas, que estn Oblea (sello) destinadas a ser masticadas Cubierta dura constituida pero no deglutidas. Contienen principalmente de harina uno o ms frmacos, que se de arroz, que contiene uno liberan al masticar. o ms frmacos, y consiste en dos secciones cilndricas planas prefabricadas (oral)

Pastillas
Preparacin slida de forma variable que contiene el o los frmacos y aditivos, fabricada por moldeo con azcar, destinada a ser disuelta en la boca (bucal)

ALMIRALL S.A. DE C.V. EVASTEL Z

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN Cada OBLEA contiene: Ebastina 20 mg Excipiente, c.b.p. 1 oblea.

Cpsulas blandas y duras

Cuerpo hueco obtenido por moldeo de gelatina, dura o blanda; dentro de la cual se dosifica el o los frmacos y aditivos en forma slida (mezcla de polvos o microgrnulos) o lquida. Las cpsulas duras estn constituidas por dos secciones que se unen posteriormente a su dosificacin (se pueden volver a abrir con facilidad); las cpsulas blandas estn constituidas por una sola seccin y son selladas despus de su dosificacin (stas no se abren despus de haber sido selladas). Se fabrican en varios tamaos y formas. (oral o vaginal)

Supositorios y vulos
Preparado slido a temperatura ambiente, que contiene el o los frmacos y aditivos; de forma cnica, cilndrica o de bala, destinado a ser introducido. Se funde, ablanda o se disuelve a la temperatura corporal (rectal, vaginal o uretral)

Implantes
Preparacin slida y estril, de tamao y forma apropiados para su implantacin parenteral, generalmente subcutnea, que libera el o los frmacos durante un periodo de tiempo prolongado (parenteral)

Parches
Preparaciones flexibles de tamaos variable, que contienen uno o varios frmacos. Se aplican sobre la piel intacta para liberar y difundir el o los frmacos en la circulacin general (emplasto)

Jarabes
Solucin acuosa de consistencia viscosa, con alta concentracin de carbohidratos tales como: sacarosa, sorbitol, dextrosa, entre otros; en la que se encuentra disuelto el o los frmacos y aditivos (oral)

Disoluciones
Preparado lquido, claro y homogneo, obtenido por disolucin de el o los frmacos y aditivos en agua u otro disolvente, y que se utiliza externa o internamente. Las soluciones inyectables, oftlmicas y ticas deben ser estriles y libres de partculas. (oral, parenteral, oftlmica, tpica, rectal, tica, nasal) .

Emulsiones
Sistema heterogneo, generalmente constituido de dos lquidos no miscibles entre s; en el que la fase dispersa est compuesta de pequeos glbulos distribuidos en el vehculo en el cual son inmiscibles. La fase dispersa se conoce tambin como interna y el medio de dispersin se conoce como fase externa o continua. Existen emulsiones del tipo agua/aceite o aceite/agua y se pueden presentar como semislidos o lquidos. El o los frmacos y aditivos pueden estar en cualquiera de las fases (oral, tpica, parenteral)

Suspensiones
Sistema disperso, compuesto de dos fases, las cuales contienen el o los frmacos y aditivos. Una de las fases, la continua o la externa es generalmente un lquido y la fase dispersa o interna, est constituida de slidos (frmacos) insolubles, pero dispersables en la fase externa (oral, parenteral, rectal, tpica, oftlmica)

Linimentos
Presentacin lquida, solucin o emulsin que contiene el o los frmacos y aditivos cuyo vehculo es acuoso, alcohlico u oleoso (tpica)

Colirios
Solucin que contiene el o los frmacos y aditivos, aplicable nicamente a la conjuntiva ocular. Debe ser totalmente clara, libre de partculas, estril, isotnica y con un pH neutro o cercano a la neutralidad (oftlmica)

Lociones
Presentacin lquida, se puede mostrar como solucin, suspensin o emulsin, que contiene el o los frmacos y aditivos, y cuyo agente dispersante es predominantemente agua (tpica).

Cremas
Preparacin lquida o semislida que contiene el o los frmacos y aditivos necesarios para obtener una emulsin, generalmente aceite en agua, comnmente con un contenido de agua superior al 20 por ciento (tpica, vaginal)

Aerosoles

Elxir
Sistema coloidal constituido por una fase lquida o slida, dispersa en una fase gaseosa, envasado bajo presin y que libera el o los frmacos por activacin de un sistema apropiado de vlvulas (tpica; nasal; bucal, pulmonar)

Solucin hidroalcohlica, que contiene el o los frmacos y aditivos; contiene generalmente sustancias saborizantes, as como aromatizantes. El contenido de alcohol puede ser del 5 por ciento al 18 por ciento (oral)

Ungentos o pomadas Cremas

Preparacin lquida o semislida que contiene el o los frmacos y aditivos necesarios para obtener una emulsin, generalmente aceite en agua, comnmente con un contenido de agua superior al 20 por ciento (tpica, vaginal) Preparacin de consistencia blanda que contiene el o los frmacos y aditivos incorporados a una base apropiada que le da masa y consistencia. Se adhiere y aplica en la piel y mucosas. La base puede ser liposoluble o hidrosoluble, generalmente es anhidra o con un mximo de 20 por ciento de agua. Cuando contiene una base lavable o que se remueve con agua se le denomina tambin ungento hidroflico (tpica, oftlmica) El ungento oftlmico debe ser estril.

Topical drug classification International Journal of pharmaceutics 295 (2005) 101112

Pastas
Forma semislida que contiene el o los frmacos y aditivos, hecha a base de una alta concentracin de polvos insolubles (20 a 50 por ciento), en bases grasas o acuosas, absorbentes o abrasivos dbiles combinados con jabones (bucal, tpica).

Jaleas
Coloide semislido que contiene el o los frmacos y aditivos, cuya base hidrosoluble por lo general est constituida por gomas naturales como la de tragacanto, otras bases usadas son: la pectina, alginatos, compuestos boroglicerinados y derivados sintticos de sustancias naturales como la carboximetilcelulosa y la metilcelulosa (tpica).

Geles
Preparacin semislida, que contiene el o los frmacos y aditivos, constituido por lo general por macromolculas dispersas en un lquido que puede ser agua, alcohol o aceite, que forman una red que atrapa al lquido y que le restringe su movimiento, por lo tanto son preparaciones viscosas (bucal, oral, tpica).

Espumas
Preparacin semislida, constituida por dos fases: una lquida que lleva el o los frmacos y aditivos, y otra gaseosa que lleva gas propulsor para que el producto salga en forma de nube (vaginal, tpica)

NOM-EM-003-SSA1-1998

NOM-177-SSA1-1998

De patente (de marca, innovador)

Es aquel medicamento que resulta de un proceso de investigacin, que est protegido por una patente y es fabricado exclusivamente por el laboratorio farmacutico que lo desarroll. Se denominan por el nombre de la sustancia activa y por un nombre o marca comercia

Genricos intercambiables
Pruebas de intercambiabilidad Perfil de disolucin Bioequivalencia o biodisponibilidad

Tener igual composicin cualitativa y cuantitativa en principio activo y la misma forma farmacutica que el medicamento original. Ser igual de seguro y eficaz que el medicamento original (igual en perfiles de disolucin y biodisponibilidad). Ser su precio menor que el medicamento original (existen precios de referencia).

Similares
Los medicamentos llamados similares, tambin llamados no innovadores o productos copia, no han pasado por ninguna prueba de intercambiabilidad, por lo que aun cuando tengan el mismo principio activo, forma farmacutica, cantidad de frmaco, etc. la forma de preparacin, o los aditivos que se usen en su elaboracin pueden hacer variar su biodisponibilidad, o sea su comportamiento dentro del organismo, por lo que definitivamente los medicamentos similares no pueden considerarse intercambiables con el medicamento innovador.

Medicamento copia Dr. Simi Laboratorios Best

Existe informacin adicional, relacionada con el uso del medicamento, la cual se debe dar a conocer para el adecuado manejo, prescripcin y utilizacin del medicamento. En general se observa que la informacin adicional est relacionada con:
1) Consideraciones para su 2) Su preparacin y uso prescripcin dispersables liberacin prolongada efervescente liberacin retardada para inhalacin para dilisis peritoneal para irrigacin para enema para nebulizacin Inyectable para solucin para suspensin masticables Liberacin retardada. Condicin en la que la formulacin permite retrasar la liberacin de l o los frmacos. Las formas farmacuticas de liberacin retardada incluyen preparaciones gastroresistentes. Liberacin prolongada. Condicin en la que la formulacin permite garantizar una liberacin ms lenta de l o los frmacos por un tiempo determinado.

Dispersable. Condicin que le permite desintegrarse en agua, originando una dispersin homognea antes de su administracin. Efervescente. Condicin caracterstica de las formas farmacuticas en cuya composicin intervienen generalmente sustancias de carcter cido y carbonatos o bicarbonatos capaces de reaccionar rpidamente en presencia de agua desprendiendo dixido de carbono. Estn destinados a disolverse o dispersarse en agua antes de su administracin. Inyectable. Preparacin estril destinada a su administracin por inyeccin en el cuerpo humano. Masticable. Condicin que se aplica usualmente a las tabletas preparadas de manera que sean fcilmente desintegradas al masticarlas para deglutirlas. Para enema. Preparaciones destinadas a la administracin por va rectal, con el fin de obtener un efecto local o general, o bien pueden estar destinadas al uso en diagnstico

Para inhalacin. Son formulaciones slidas o lquidas, destinadas a su administracin a los pulmones, como vapores o aerosoles con objeto de lograr un efecto local o general. Para irrigacin. Preparaciones a base de agua en grandes volmenes, estriles y libres de partculas, destinadas a lavar por riego, alguna cavidad o parte del cuerpo. Para nebulizacin. Son soluciones, suspensiones o emulsiones lquidas para inhalacin destinados a ser convertidos en aerosoles por un nebulizador.

Para solucin. Son formas farmacuticas que son estables en condiciones anhidras o de baja humedad, pero que se deben reconstituir con agua o algn otro disolvente antes de su empleo, cumpliendo con lo descrito para Solucin.
Para suspensin. Son formas farmacuticas que son estables en condiciones anhidras o de baja humedad, pero que se deben reconstituir con agua o algn otro disolvente antes de su empleo, cumpliendo con lo descrito para Suspensin.

Formas farmacuticas
Comprimidos Inyectables

%
61,0 19,4 9,9 2,6 2,6 1,3 0,8 0,8 1,7

Cpsulas
Suspensin oral Sobres Crema Supositorios Solucin

Otros

Slidos

21.34%

0.04%

0.04% 0.04% 0% 0.97% 1.51% 4.47% 1.2% 8.85% 0% 0.13% 0.18% 1.02%

Tabletas Cpsulas duras Pastillas Obleas Laminillas Supositorios Ovulos Polvos Granulados Grageas Tableta recubierta Goma de mascar Implantes Parches comprimidos

Lquidos

62.51%

suspensiones emulsiones colirio linimento locion aerosol crema elxir jarabes disoluciones

9.56%

6.15% 0.24% 0.06% 1.52% 2.19% 0% 0.24% 1.58%

50.69%

25.5%

Semislidos

0.96% 0.19% 0.19% 11.9%

36.85%

cremas unguentos jaleas pastas espumas geles pomadas

Solidos Liquidos Semisolidos 56.74%

18.02%

4.22% 45.68%
25.24%

2.28% 0.02% 0.09% 0.57% 0.81% 0.09% 0% 0.59% 9.47% 4.88% 0.52% 0.09% 0.07% 0% 4.52% 0.61% 2.28% 0.77% 0.5% 0% 0.02% 10.9% 25.89%

23.22%

5.38% 1.4% 0.02% 0.11% 4.34% 0.5%

Tabletas Cpsulas duras Pastillas Obleas Laminillas Semis liods Ovulos Polvos Granulados Grageas Tableta recubierta Goma de mascar Implantes Parches comprimidos suspensiones emulsiones colirio linimento locion aerosol crema elxir jarabes disoluciones cremas unguentos jaleas pastas espumas geles pomadas

Sustancias Activas : farmacolgicamente activas

Base: es la sustancia activa de mayor actividad farmacolgica

Vehculo: es la sustancia aadida a las formas medicamentosas lquidas (agua, alcohol, propilenglicol, ter, cido actico etc. )
Excipientes: se le adjuntan para modificar sus caractersticas organolpticas u otras

Excipientes Toda sustancia que se incluya en la formulacin de los medicamentos y que acte como vehculo,

conservador o modificador de algunas de sus

caractersticas para favorecer su eficacia, seguridad, estabilidad, apariencia o aceptabilidad

(farmacocintica).
Aditivos empleados para convertir compuestos farmacolgicamente activos en formas

farmacuticas tiles para su administracin.

El conocimiento de las caractersticas fsicas y qumicas de cada excipiente es esencial para la seleccin en una formulacin dada.

Solubilizadores Suspensores Espesantes Diluyentes Emulsificantes Estabilizantes Conservadores Colorantes Saborizantes Etc.

Agentes acidificantes Propelentes de aerosoles Agentes alcalinizantes Antiespumantes Conservadores antimicrobianos Antioxidantes Buffers Crioprotectores Quelantes Agentes de recubrimiento Colorantes

Complejantes Desecantes Emolientes Emulsificantes y solubilizantes Saborizantes y Perfumes Agentes anticaking Humectantes Base para pomadas Plastificantes Membranas polimricas Disolventes

Base para supositorios Agentes de suspensin Edulcorantes Aglutinantes Diluyentes Desintegrantes Lubricantes Agentes de tonicidad Vehculos Repelentes de agua

 Posibilitar la administracin de p.a. utilizados en dosis muy reducidas Conseguir seguridad y liberacin conveniente de una dosis precisa

Proteger al frmaco del ambiente

Proteger al frmaco de los cidos gstricos. Enmascarar el sabor

 Proporcionar disoluciones de activos insolubles o inestables

Proporcionar liberacin controlada de activos

 Conseguir administrar el frmaco por diferentes vas Controlar la absorcin del p.a. Dirigir el p.a. a determinados rganos o tejidos

Cul es el sitio blanco del principio activo

Cul es la estabilidad fisicoqumica del principio activo (estructura qumica)

Solubilidad, fotosensibilidad, absorcin de humedad, concentracin de dosis, etc. Comodidad

Cmo se consigue mayor rpidez en el efecto teraputico Mercadotecna Se cuenta con la tecnologa

Costos
Aspectos culturales Legislacin

1 /20000 se comercializa 20-40 aos 40 mill: Desarrollo y formulacin rea multidisciplinaria: qumica, biologa, fsica, matemticas.

Gastos de investigacin y productividad en la industria farmacutica norteamericana 1960

Gastos de investigacin (millones de dolares)

1965 365

1975 1062

1990 8229

<100

Productividad (no. de 50 medicamentos que recibieron su aprobacin) Tiempo necesario para obtener una aprobacin

25

15

23

10-15

>12

1.- Revisin bibliogrfica 2.- Preformulacin 3.- Formulacin 4.- Estabilidad 5.- Optimizacin 6.- Transferencia de tecnologa

7.- Escalamiento
8.- Validacin