Fámacos que controlan los niveles de glucosa

sanguínea

lnsulina
Sintesis: células beta de los islotes de Langerhans.
Secreción: la glucosa bloquea canales de K+-ATP sensible,
causando despolarización.Lo que a su vez abre canales de Ca+2
dependientes de voltaje.
Además de la glucosa estimulan la liberación de insulina,
aminoácidos (arg leu), ácidos grasos, hormonas del tracto
grastrointestinal (gastrina, secretina, CCK, péptido inhibitorio
gastrointestinal, VIP, etc).La inhiben agonistas a2-ADR, la
estimulan el vago y agonistas beta 2 adrenérgicos.
Mecanismo de acción

Los órganos blancos son músculo, hígado y grasa además de

otras células.
El mecanismo de activación es por medio de la activación de
un receptor de membrana, del tipo tirosina-quinasa
Aumenta los transportadores de glucosa GLUT1-GLUT4,
activa o inhibe la actividad enzimática, y aumenta la síntesis
de DNA y RNA.
Metabolismo
Insulina circula en sangre libre. En las comidas el páncreas
secreta 40 ug de insulina por hora por la vena porta.
lnsulina Tl/2= 10 min,

Degradación de insulina ocurre en hígado (50%), riñón y

músculo. Es filtrada por el glomérulo y reabsorbido por los
túbulos (que tb lo degradan).
Tratamiento en pacientes con Diabetes mellitus
Administración sc, im.
Insulina soluble (en acetato buffer neutro) corta vida y rápido
efecto. Peak 2-4 hrs, duración 6 a 8 hrs, i.v.

Insulina de acción intermedia Peak 6-12 hrs, duración 12-24 hrs.

insoluble (protamina,buffer fosfato) puede ser mezclada con
insulina soluble

Insulina de larga acción (suspensión hecha con mayor cantidad de

zinc), Peak 8-24 hrs, duración 24-36 hrs.

RAMs: hipoglicemia, edema, lipoatrofia, lipohipertrofia, resistencia

ANÁLOGOS DE INSULINA
 HIPOGLICEMIANTES ORALES
SULFONILUREAS
TOLBUTAMIDA/GLIBENCLAMIDA
Estimula las células beta, equivalente a la fase I de la
liberación de insulina
Se unen al canal de Katp reduciendo su permeabilidad
depolarizando la célula B

Secreción basal de insulina y la respuesta secretora a varios

estímulos son aumentados en los primeros días.
Se une a albúmina fuertemente compitiendo con el sitio con
los salicilatos y sulfas.
Se excretan mayoritariamente por orina

RAMs. hipoglicemia, reacciones alérgicas

Riesgos. Puede producir aumento del apetito y del peso.
Después de 4 años podría producir aumento de enfermedades
cardiovasculares.

No se ha documentado efectos en fetos, sin embargo en

roedores se ha observado efectos teratológicos
(malformaciones óseas y oculares y aumento de la mortalidad
perinatal)
INTERACCIONES
FÁRMACOS QUE AUMENTAN FÁRMACOS QUE
EL EFECTO DISMINUYEN EL
EFECTO
AINES
Cumarínicos Corticoides
Alcohol Diuréticos
Sulfas y trimetoprim Simpaticomiméticos
Antifungicos (miconazol)
Cloranfenicol
AGENTES HIPOGLICEMIANTES ORALES
BIGUANIDAS
METFORMIN

Mecanismo de Acción: Incrementa la entrada de glucosa en la

membrana plasmática inducida por Insulina (aumento de la
translocación de GLUT1 y GLUT4 en diferentes tejidos)

Disminución de la salida de glucosa del hígado

Incrementa uso de glucosa intestinal

Escasa unión a proteínas plasmáticas, eliminación 90 % renal

(escasa metabolización)

No incrementa el peso corporal

Efectos secundarios
Síntomas gastrointestinales (nausea, vómito, diarrea, anorexia),
sabor metálico, esto se reduce a dosis menores
Puede interferir con la absorción de la vitamina B12 y ácido fólico.

RAMs:
puede producir acidosis láctica fatal mas fcte. en pacientes con
contraindicaciones (incidencia 0.03/1000 por año).
Hipoglicemia si se utiliza sulfonilureas o en presencia de alcohol

Contraindicaciones: No administrar a pacientes con insuficiencia

renal, hepáticas, pulmonares o cardiacas. Pacientes con abuso de
alcohol
No induce hipoglicemia.
No se han documentado efectos en sobre fetos o madres gestante
sin embargo no se recomienda su uso
TIAZOLIDINEDIONA
Troglitazona; rosiglitazona y pioglitazona
EFECTOS: Incrementan la acción de insulina en el hígado,
músculo, y tejido adiposo. Reducen la sint. De glucosa hepática y
aumenta su ingreso a Ms. Favorece la acción de la insulina esto
ayuda a disminuir las concentraciones de insulina y ácidos grasos
circulantes.
Aumento de peso por retención de liquidos y deposito de tej
adiposo subcutaneo
Son hipolipidémicos (LDL) y reducen el cuadro de Hígado graso
no-alcohólico
RAM: Toxicidad hepática, moderada a severa, necrosis hepática
fulminante (troglitazona).
• Son metabolizados por el hígado, conjugación
con ác. sulfúrico puede haber ciclo entero-
hepático. Rosiglotazona metabolitos hepáticos
se eliminan por orina y Pioglitazona se eliminan
por bilis.
•Los metabolitos derivados o-quinone derivados; alpha-
ketoisocyanate y ácido sulfénico. Los que son
altamente reactivos y pueden unirse covalentemente a
proteinas hepáticas.
New England J Med. 351: 1106-1118, 2004
New England J Med. 351: 1106-1118, 2004
 Otros medicamentos
• Meglinitidinas (Repaglinida y nateglidina):
Estimulan la secreción del pancreas, son de
corto efecto y se administran antes de las
comidas. RAMs hipoglicemia, Precaución en
pacientes con Insuf. Hepática y renal
• Inhibidores de α-glucosidasa: (Ascarbosa y
Miglitol). Disminuyen la ruptura y absorción de
carbohidratos. Disminuyen los niveles de
glucosa pos postpandrial pero no causan
hipoglicemia. RAMs: diarrea, dolor abdominal y
 Efectos en el embarazo
• Los estudios no son concluyentes
• Se cree que la hipoglicemia es el factor mas
importante
• Insulina sería mas segura para el tratamiento
en mujeres embarazadas
• Sulfonilureas biguanidas produciría
malformaciones en oído, hiperbilirrubinemia,
policitemia en neonatos
• Otro estudio menciona que metformina
aumenta la incidencia de pre-eclampsia (32%
vs 7% sulfonilurea y 10% insulina)
 Implicaciones en odontología
• Es un problema de salud pública que va en aumento
• Los pacientes diabéticos son mas susceptibles a
infecciones
• Presentan menor reparación de tejidos
• Fenómenos de estrés, infección, o procedimientos
quirúrgicos pueden alterar el control de la diabetes
• Complicaciones de la diabetes incluyen: xerostomía,
infección, mala reparación de heridas, incremento de
incidencia y severidad de caries, candidiasis, gingivitis, enf.
Periodontales y abscesos.
• Signos hipoglicémicos: hambre,palidez, debilidad,
taquicardia, sudoración, pobre orientación, carencia de
juicio, mas severo es inconciencia.