CEFALOSPORINAS, OTROS BETA LACTMICOS E INHIBIDORES DE BETA-LACTAMASAS

Dra. Eulalia Fernndez Valln Crdenas.

CEFALOSPORINAS (Clasificacin y espectro)

Primera generacin: Cefalotina VM Cefazolina Cefalexina Cefadroxil Espectro: Streptococcus (no resistentes a penicilinas), Staphylococcus aureus, E. coli, Klebsiella, Proteus

CEFALOSPORINAS (Clasificacin y espectro)

SEGUNDA GENERACIN:  Cefuroxima  Cefaclor VO Espectro: E. coli, Klebsiella, Proteus, H. influenzae, Moraxella catarrhalis. No son activos contra microorganismos grampositivos como lo son las de primera generacin

CEFALOSPORINAS (Clasificacin y espectro)

SEGUNDA GENERACIN:  Cefoxitina + METRONIDAZOL  Cefotetn Espectro: actividad inferior contra S. aureus en comparacin con la cefuroxima, pero con actividad agregada contra Bacteroides fragilis y otras especies de Bacteroides

CEFALOSPORINAS (Clasificacin y espectro)

TERCERA GENERACIN:  Cefotaxima: N gonorrae  Ceftriaxona:  Ceftacidima:  Cefoperazona Espectro: Enterobacteriaceae, Pseudomana aeruginosa, Serratia, neisseria gonorrhoeae, S. aureus, S. neumoniae, S. pyogenes similar a las de primera generacin, la actividad frente a bacteroides es inferior a la de cefoxitina y cefotetn

CEFALOSPORINAS (Clasificacin y espectro)

CUARTA GENERACIN:  Cefepima  Cefpiroma Espectro:Similar al de la tercera generacin pero ms resistente a beta lactamasas

CEFALOSPORINAS
 Destruccin

(Mecanismos de resistencia microbiana)

de las cefalosporinas por beta lactamasa

CEFALOSPORINAS (Farmacocintica)
 

Cefalexina, cefradina, cefaclor, cefadroxil, cefixima, se absorben por va oral Cefalotina y cefapirina causan dolor cuando se administran por va IM, por lo que se administran por va IV. Cefuroxima, cefotaxima, ceftriaxona, cefepima penetran en el LCR en concentracin suficiente para ser utilizados en el tratamiento de las meningitis Atraviesan la placenta, lquidos sinovial y pericrdicos

CEFALOSPORINAS (Farmacocintica)


La penetracin en el humor acuoso es buena con los preparados para la va parenteral (fundamentalmente los de tercera generacin) Cefpiramida, es til en el tratamiento de las infecciones de vas biliares (excrecin biliar) Se excretan por el rin, el probenecid aumenta su biodisponibilidad

CEFALOSPORINAS (Efectos adversos)



      

Hipersensibilidad (similar a la de las penicilinas), se hacen cruzadas entre los miembros del grupo por la similitud estructural. Reaccin de Coombs positiva Nefrotoxicidad Necrosis tubular (cefalotina) Granulocitopenia Intolerancia al alcohol Hipoprotrombinemia, disfuncin plaquetaria Resistencia cruzada entre miembros del grupo

CEFALOSPORINAS (Interacciones)

Aumento de la nefrotoxicidad al asociarlas con aminoglucsidos, furosemida, cido etacrnico y bumetanida

Otros antibiticos beta-lactmicos

Carbapenems:  Imipenem: se comercializa combinado con cilaslatina, que inhibe su degradacin Espectro: Estreptococo (incluyendo S. pneumoniae resistente a penicilina), enterococo (excepto E. coli), estafilococos incluido los productores de penicilinasa, Listeria, Pseudomonas, Acinetobacter, B. fragilis

Otros antibiticos beta-lactmicos

No se administra por va oral porque se inactiva. Su va de administracin es la IV.  Las reacciones adversas ms graves son las convulsiones, reacciones de hipersensibilidad y las nuseas y vmitos. Meropenem:  Demuestra equivalencia clnica y su toxicidad es similar a la del imipenem


Otros antibiticos beta-lactmicos

Aztreonam  Su espectro antibacteriano difiere del de otros beta lactmicos y se asemeja al de los aminoglucsidos, las bacterias grampositivas y los anaerbicos son resistentes  Se administra por va IM e IV  No se ha reportado reactividad cruzada con otros beta lactmicos  Efectos adversos ms frecuentes nuseas, vmitos, hipersensibilidad, abscesos, flebitis

Inhibidores de beta-lactamasas


 

Algunas molculas se ligan a beta-lactamasas, las inactivan y as evitan la destruccin de los antimicrobianos beta lactmicos. Ejemplo de inhibidores de beta lactamasas: cido clavulnico, sulbactam y tazobactam La asociacin de un inhibidor de la beta-lactamasa no aumenta la actividad antibacteriana del compuesto. Ej. Amoxicilina + cido clavulnico, ampicilina+sulbactam, piperacilina+tazobactam

VANCOMICINA
Caractersticas:  Es activa fundamentalmente contra bacterias grampositivas, Enteroccus faecium, E. faecalis, S. pyogenes, S. pneumoniae y S. viridans


Es el antimicrobiano de eleccin para el tratamiento de S. aureus y S. epidermidis resistentes a meticilina Vancomicina + gentamicinia: Para la carditis por S. viridans Se administra por va IV y nunca IM

VANCOMICINA (Mecanismo de accin)

 

Inhibicin de la sntesis de la pared celular El mecanismo de resistencia microbiano ms importante es la alteracin del sitio de unin de vancomicina en la pared celular

VANCOMICINA


Tiene buena distribucin en el los lquidos corporales entre ellos el LCR, cuando las mennges estn inflamadas, bilis, lquido pleural, pericrdico, y sinovial. Entre los efectos adversos destacan las reacciones de hipersensibilidad, flebitis, el goteo intravenoso rpido puede llegar a producir hiperemia facial, hipotensin, taquicardia, tambin produce ototoxicidad, y nefrotoxicidad Entre las interacciones ms importantes est evitar su asociacin con frmacos nefrotxicos.

BACITRACINA
Caractersticas:  Inhibe la sntesis de la pared bacteriana  Espectro antibacteriano: cocos y bacilos grampositivos, Neisseria, H. influenzae y treponema pallidum.  El mecanismo de resistencia microbiana principal es alteracin en el sitio de unin en la pared celular  Aunque existen preparados para la va parenteral actualmente slo se utiliza por va tpica (pomadas oftlmicas y dermatolgicas), los efectos adversos al administrarlos por esta va son prurito, enrojecimiento, aumento de la temperatura en el sitio de aplicacin