BRONCODILATADORES

Dra Xiomara Orrego

MR Anestesiología y Reanimación
CHMAG

Febrero 2024
Introducción
• Los medicamentos más utilizados en patología pulmonar y se administran por
inhalación para enfermedades de las vías respiratorias como asma y enfermedad
pulmonar obstructiva crónica

• Además, la instrumentación de la vía aérea, puede inducir reflejos broncoconstrictores.

• La reversión de la broncoconstricción aguda depende en gran medida de la inhalación

de agonistas del receptor adrenérgico β2 o antagonistas de los muscarínicos pero
también puede ser facilitado por una serie de agentes anestésicos inhalados.

• El mantenimiento de la permeabilidad se logra en gran medida evitando la inflamación

pulmonar, el daño epitelial de las vías respiratorias, la producción de moco y la
hiperexcitabilidad de los nervios de las vías respiratorias
 Asma
«enfermedad heterogénea, caracterizada generalmente por la inflamación crónica de la vía aérea. Se define
por la historia de síntomas respiratorios como sibilancias, falta de aliento, opresión en el pecho y tos que
varían con el tiempo y en intensidad, junto con una limitación variable del flujo de aire espiratorio»

• Aproximadamente el 5 % de la población
adulta y el 10-12 % de la población pediátrica
padecen asma bronquial en los países
desarrollados.

• Obstrucción bronquial reversible.

• Inflamación.
• Hiperreactividad bronquial.
 EPOC
«enfermedad común, prevenible y tratable, que se caracteriza por síntomas respiratorios persistentes y
limitación del flujo de aire, que se debe a anomalías de la vía aérea y/o alveolares, generalmente causadas
por una exposición significativa a partículas o gases nocivos»

• Caracterizado por una disminución progresiva y a

menudo irreversible del VEF1
• La prevalencia de EPOC es, en el grupo etario de 40-69
años, de aproximadamente el 11 %.

• La limitación u obstrucción del flujo aéreo se acompaña de tos,

• Producción de esputo,
• Disnea
• Empeoramiento del intercambio gaseoso.
Asma y EPOC en periodo Perioperatorio
• El proceso inflamatorio crónico conduce a lesión tisular y posterior remodelación de la estructura de las vías
respiratorias.
• El broncoespasmo y la obstrucción mucosa obstruyen el flujo de aire tanto inspiratorio como espiratorio.
• La optimización de los pacientes con asma en el período preoperatorio, intraoperatorio y postoperatorio
juega un papel fundamental para un buen resultado.
• El propósito de la evaluación preoperatoria en estos pacientes es determinar la disfunción respiratoria y su
magnitud, la efectividad de la terapia actual y preparar un plan anestésico adecuado
Abordaje
Abordaje
EPOC
Broncoespasmo
• Irritación de las vías respiratorias superiores por
cuerpos extraños inicia un arco reflejo irritante
aferente
• Liberación de acetilcolina de nervios parasimpáticos sobre
receptores muscarínicos en las vías respiratorias lo que
produce broncoconstricción.

• Incidencia total de broncoespasmo en SOP: 0.2% y en pacientes

con APP: Asma y EPOC controlados hasta 2%

• Altamente asociado a anafilaxia, mal colocación del TET,

aspiración del contenido gástrico y disminución de la
protección neurovegetativa.
Broncoespasmo
Broncoespasmo
Broncodilatadores
• Los fármacos
broncodilatadores relajan Adrenérgicos B 2 agonistas (simpaticomiméticos)
las vías respiratorias y el
músculo y provocar la
reversión inmediata de las
vías respiratorias.
Teofilina (una metilxantina)

• También previenen la
broncoconstricción.
Agentes anticolinérgicos (antagonistas de los
receptores muscarínicos)
Adrenérgicos B 2 agonistas
• El anillo catecol consta de grupos
hidroxilo en las posiciones 3 y 4 del anillo
de benceno

• Una sustitución adicional de la amina

terminal dio como resultado una
selectividad por receptores B2
Mecanismo de Acción
 Mecanismo de Acción
• Disminución de la concentración de
[Ca2+]i

• Inhibición aguda de la vía PLC-IP3 y su

movilización del Ca2+

• Inhibición de la activación de la quinasa

de cadena ligera de miosina

• Activación de la fosfatasa de cadena ligera

de miosina

• Apertura de un canal de K+ (KCa) activado

por Ca2+ de gran conductancia
 Clasificación

• Más utilizados y eficaces en el tratamiento del asma • Su unión a dos sitios dentro del adrenoceptor β2: el
sitio de unión del ligando clásico y un exosito en el
• Inhalados son convenientes, fáciles de usar, de receptor al que se une la cola hidrofóbica
inicio rápido y sin efectos secundarios sistémicos irreversiblemente
significativos
• Lipofilia
• Preventivos
• Mejoran el control del asma en comparación con el
tratamiento regular
 Vías de Administración

• La vía de administración nebulizada es más

sencilla y más segura que la administración
intravenosa y es igualmente eficaz.

• La inhalación es preferible a la
administración oral porque los efectos
secundarios sistémicos son menores y la
inhalación puede ser más efectiva.

• La vía intravenosa debe reservarse para el

paciente gravemente enfermo
 Vías de Administración
• Los principales inconvenientes de la vía oral son la elevada incidencia de
efectos secundarios y la necesidad de administrar 3-4 tomas

• Además del aerosol dosificador, existen otras formas de administración de

estos fármacos por vía inhalacoria:
- nebulizador
- espaciador (extensor de la inhalación)
- inhalador de polvo
Efectos Adversos
 • solución transparente que contiene 50-500 µg/ml para
administración intravenosa.

Salbutamol • inhalador de dosis medida (100 µg)

• polvo seco (200–400 µg)
• solución que 2,5-5 mg/ml para nebulización
El albuterol es una mezcla racémica de isómeros R activos y S inactivos.
El isómero S puede aumentar la capacidad de respuesta de las vías respiratorias, lo que • preparados orales: jarabe 0,4 mg/ml y comprimidos de 2, 4 u 8 mg
proporciona una justificación para el desarrollo de R-albuterol (levalbuterol)
 Oral: 2-4 mg c/8h en adultos y 1-2 mg en niños.
Inhalado: 100 – 200 mcg
Salbutamol IM/SC: 500 mcg y repetir c/4h de ser necesario
Salmeterol

No debe usarse durante ataques agudos debido a una velocidad relativamente lenta de acción
Es 15 veces mas potente que salbutamol en β2- adrenoreceptor
Salmeterol
Terbutalina
• Para el tratamiento a largo plazo de enfermedades obstructivas de las vías respiratorias y para el
tratamiento del broncoespasmo agudo, y también está disponible para uso parenteral para
emergencias del estado asmático
• Absorción oral: 30-50%
• Metabolismo hepático
• Excreción: aproximadamente 60% en orina
• Vida media de 3h por VO y 2 hr via sc
Metilxantinas
• Metilxantinas, como la teofilina, que están relacionadas a la cafeína, se han utilizado en el
tratamiento del asma desde 1930
• La frecuencia de los efectos secundarios y la eficacia relativamente baja de la teofilina han llevado
a un uso reducido.
• En pacientes con asma grave y EPOC sigue siendo un fármaco muy útil.
Mecanismo de Acción
Aminofilina
• Es un complejo de 80% teofilina y 20% etilendiamina (que no tiene efecto terapéutico pero
mejora la solubilidad)

• Las preparaciones orales a menudo se formulan como de liberación lenta debido a su vida media de
aproximadamente 6 horas. La dosis oscila entre 450 y 1250 mg al día.
• IV: durante el asma aguda grave una dosis de carga de 6 mg/kg durante 20 minutos, seguido de una infusión
de 0,5 mg/kg

• La aminofilina se absorbe bien en el intestino con una alta biodisponibilidad oral (>90%).
• El 50% está unido a proteínas plasmáticas.
• Se metaboliza en el hígado por el citocromo P450
• Aproximadamente el 10% se excreta sin cambios en la orina.
 Aminofilina

• Toxicidad: taquiarritmias, fibrilación ventricular, temblores, insomnio y convulsiones(especialmente después

de una administración intravenosa rápida), náuseas y vómitos, al igual que la rabdomiólisis.
 Teofilina
• Rango terapéutico: 5-15 mg/L
• La dosis de teofilina necesaria para administrar estas
concentraciones terapéuticas varía entre los sujetos, en gran
medida debido a las diferencias en la eliminación del fármaco.
• Se requiere individualización de la dosis de teofilina y las
concentraciones plasmáticas deben medirse 4 horas después
de la última dosis con preparaciones de liberación lenta
cuando se haya alcanzado el estado estacionario
Teofilina
Teofilina

• La vía oral es la habitual. Se debe comenzar con una dosis inicial mínima y aumentarla en función
de los datos clínicos y cinéticos de modo gradual (incrementos del 25 %), en intervalos de 2 o 3
días, hasta alcanzar el efecto terapéutico deseado con dosis de mantenimiento.

• Dosis inicia l: 16 mg/kg/día (máximo, 400 mg/día) distribuidos en 3-4 comas con intervalos de 6-8 horas para los preparados de absorción
rápida; 12 mg/kg/día (máximo, 400 mg/día) repartidos en 2-3 tomas con intervalos de 8- 12 horas para los preparados de acción retardada.

• El uso intravenoso de teofilina se reserva para pacientes con asma aguda grave que no responden a B2 agonistas (dosis alta por vía
inhalatoria) y corticoides intravenosos .
Anticolinérgicos
• Datura stramonium (estramonio) y especies relacionadas de la familia de las solanáceas
contienen una mezcla de antagonistas muscarínicos (atropina, hiosciamina y escopolamina) y se
fumaron para aliviar el asma hace siglos.
• Posteriormente, se introdujo la atropina para tratar el asma. Debido a los efectos secundarios
significativos de la atropina, los compuestos cuaternarios menos solubles, como metilnitrato de
atropina y bromuro de ipratropio, se desarrollaron.
Mecanismo de Acción

• El subtipo presente en el músculo liso de las

vías respiratorias es el M3 y es el
responsable de la broncoconstricción
colinérgica
• El receptor presináptico de los terminales
colinérgicos ha sido identificado como M2 ,
• Cumple un papel modulador de la liberación
de acetilcolina
Mecanismo de Acción
Clasificación
Anticolinérgicos
Ipratropio

• 17 mcg por pulverización

• EPOC: 2 pulverizaciones cada 6 horas
• Exacerbación del asma, de moderada a grave: 8 pulverizaciones cada 20 minutos según sea
necesario durante un máximo de 3 horas

Pediatría:
• NEB (0,02%): 0,25 mg cada 20 minutos hasta 3 dosis para exacerbación del asma de moderada a
grave: si es menor de 6 años.
• NEB (0,02%): 0,25 a 0,5 mg cada 20 minutos según sea necesario hasta 3 horas para la
exacerbación del asma de moderada a grave: edades de 6 a 12 años.
• NEB (0,02%): 0,5 mg cada 20 minutos según sea necesario hasta 3 horas para la exacerbación
del asma de moderada a grave: si tiene 13 años o más.
Tiotropio
Para el asma:
• Adultos y niños de 6 años en adelante: 2 inhalaciones una vez al día. Cada bocanada contiene
1,25 mcg de tiotropio.

Para el broncoespasmo causado por la EPOC:

• Adultos: 2 inhalaciones del polvo de una cápsula 18 mcg inhaladas
• Adultos: 2 inhalaciones una vez al día. Cada bocanada contiene 2,5 mcg de tiotropio
 Anticolinérgicos

Enrojecimiento
Náuseas Sequedad bucal disnea Mareo
de la piel

Reacción de Broncoespasmos
Dispepsia Taquicardia Arritmias
hipersensibilidad paradójicos

Glaucoma de
Anafilaxia
ángulo cerrado

Toxicidad: hipertermia, Agitación, Confusión, Midriasis y Sequedad de las mucosas

Conclusiones
Referencias
• Atchabahian, A., & Gupta, R. (2013). The Anesthesia Guide. McGraw-Hill Medical.
• Peck, T. E., Hill, S. A., & Williams, M. (2008). Pharmacology for anaesthesia and
Intensive Care. Cambridge University Press.
• Brunton, L.L., Knollmann, B.C. and Hilal-Dandan, R. (2018) Goodman & Gilman’s:
The Pharmacological Basis of therapeutics, 13e. New York, NY: McGraw-Hill
Education LLC.