FARMACOS USADOS EN ENFERMEDAD ACIDOPPTICA

FARMACOLOGA II DR. JOS MARTN CALDERN VEGA

 Son frmacos que se usan en el

tratamiento y profilaxis de lcera pptica y otras condiciones de hipersecrecin gstrica, como en el sndrome de Zollinger-Ellison. En su mayor parte la enfermedad se encuentra asociada a una infeccin por la bacteria Helicobacter pylori, disminuyendo la sintomatologa con la erradicacin de dicha bacteria.

 Los frmacos usados en la enfermedad acidopptica

se clacifican en 4 grupos:

1.- Anticidos: Subsalicilato de bismuto, hidrxido de

aluminio y magnesio, sucralfato.

2.- Inhibidores de prostaglandina 1: Misoprostol. 3.- Antagonistas histaminrgicos tipo 2: Cimetidina,

famotidina, nizatidina, ranitidina.

4.- Inhibidores de la bomba de protones: Lansoprazol,

omeprazol, pantoprazol, rabeprazol, esomeprazol.

 Son frmacos de automedicacin; reaccionan

con los protones en la luz de las vas digestivas.

Actan neutralizando el acido gstrico, con lo

que elevan el pH gstrico.

Administrados en cantidad y durante un tiempo

suficientes pueden conseguir la cicatrizacin de ulceras duodenales, aunque no son tan eficaces para las ulceras gstricas

 Los anticidos difieren principalmente en su

absorcin y efecto sobre la consistencia de las heces. Los anticidos empleados habitualmente son: Hidrxido de magnesio Hidrxido de Aluminio Subsalicilato de bismuto Estas se absorben en el intestino.
El magnesio provoca diarrea El aluminio provoca estreimiento

 Por lo que pueden emplearse

mezclas de ambos para mantener el funcionamiento normal del intestino.

HIDROXIDO MAGNESICO Es un polvo insoluble que forma cloruro magnsico en el estomago No produce alcalosis sistmica TRISILICATO MAGNESICO Polvo insoluble que reacciona lentamente con el jugo gstrico y da lugar a cloruro magnsico y silicio coloidal

BICARBONATO SODICO Acta rpidamente y se afirma que aumenta el pH del jugo gstrico hasta alrededor de 7.4 Estimula la secrecin de gastrina Parte del bicarbonato se absorbe en el intestino Las dosis altas o muy frecuentes de este anticido pueden provocar alcalosis.

GEL DE HIDROXIDO DE ALUMINIO

Forma cloruro aluminio en el estomago

Cuando llega al intestino, el cloro es liberado y

reabsorbido. Eleva el pH del jugo gstrico a 4

HIDROXIDO DE ALUMINIO Y DE MAGNESIO

Anticidos locales neutralizan o reducen la

acidez gstrica Incrementan el pH gstrico inhiben la actividad proteoltica de la pepsina

 El aluminio forma una capa protectora sobre la

mucosa gstrica

Sucralfato, se adhiere a las protenas de la ulcera

formando una cubierta protectora contra el acido gstrico, pepsina y sales biliares.

Subsalicilato de bismuto (Pepto-bismol).- es un gel

que produce un recubrimiento protector de la mucosa gstrica, su accin es adsorbente del agua intestinal durante la diarrea, ADSORBE TOXINAS, y se puede presentar absorcin importante del bismuto, distribucin local intestinal, metabolismo mnimo, excrecin renal.

Efectos adversos
GI.- oscurecimiento temporal de las heces. Otros.- Salicilismo en dosis altas. Sobredosis: El subsalicilato de bismuto puede

producir efectos en el SNC, como tinitus y fiebre (salicilismo). Interacciones: Aspirina- efectos aditivos, puede aumentar la toxicidad de sta, debe evitarse el uso simultneo. Tetraciclinas: se puede alterar la absorcin de sta. Separar 1 hora de la administracin

EMBARAZO Categora B. Sucralfato Categora C. Hidrxido de aluminio y magnesio

LACTANCIA No se conoce si se excreta por la leche materna. Se recomienda evaluar beneficio materno y riesgo para el lactante

INHIBIDORES DE PROSTAGLANDINA 1
Los derivados de prostaglandinas tienen

efectos protectores significativos sobre la mucosa gstrica. El misoprostol, anlogo de la PGE1, es una prostaglandina activa por va oral usada para prevenir lcera pptica en pacientes que estn tomando AINEs (Antiinflamatorios no esteroideos).

 Tambin se ha usado con mifepristona

como abortivo y para conservar permeable el conducto arterioso en lactantes con trasposicin de grandes vasos hasta que se sometan a correccin quirrgica. Su efecto adverso ms importante es la diarrea.

 Nombre comercial.- Cytotec

Presentacin.- Tabletas de 200 microgramos Va de administracin.- Oral Dosis: Prevencin de ulceras gstricas inducidas por AINEs:

200 microgramos, qid, con los alimentos y antes de acostarse. lcera gstrica y duodenal: 100 a 200 microgramos qid. Prevencin del rechazo agudo de trasplante renal: adultos.- 200 microgramos qid, por 12 semanas. En pacientes menores de 18 aos no se ha establecido su seguridad.

EMBARAZO
Categora X.- El misoprostol produce

contracciones uterinas y est contraindicado en el embarazo por su efecto abortivo.

LACTANCIA.- No se recomienda la

lactancia materna por el riesgo de producir diarrea en el lactante.

ANTAGONISTAS HISTAMINRGICOS TIPO 2

Actan bloqueando a los receptores H2 de

histamina, inhiben la secrecin de cido gstrico y bloquean los efectos cardiovasculares mediados por receptores H2, efecto sin importancia clnica. Su prototipo es la cimetidina. Su estructura no se parece a la de los bloqueadores H1. Son activos por va oral y debido a su baja toxicidad pueden administrarse en dosis altas.

 La duracin de su efecto es de 12 a 24 hrs.

La cimetidina es un inhibidor potente de

las enzimas hepticas metabolizantes de frmacos. Puede reducir el flujo sanguneo al hgado. Tambin tiene efectos antiandrognicos importantes Por lo cual se le ha asociado con disfuncin erctil a largo plazo.

 La ranitidina muestra un efecto

inhibidor ms dbil sobre el metabolismo heptico de otros frmacos. Al parecer los inhibidores H2 no afectan al sistema endocrino.

INDICACIONES CLNICAS
Son medicamentos que reducen los sntomas,

aceleran la curacin y previenen recurrencia de la enfermedad cido pptica, en especial de la lcera duodenal y lcera pptica gstrica. En el sndrome de Zollinger-Ellison son frmacos tiles, aunque se requieren dosis grandes para controlar la hipersecrecin cida. De igual modo, los bloqueadores H2 se han usado en la enfermedad por reflujo gastroesfofgico, pero no tienen la misma eficacia que el omeprazol.

EMBARAZO
Categora B Cimetidina por el riesgo de feminizacin

observada animales y humanos, algunos autores no recomiendan su uso durante el embarazo. Famotidina. El nmero de exposiciones durante el embarazo es muy pequeo para obtener conclusiones sobre su seguridad. Nizatidina. No presenta efecto andrognico como la cimetidina: sin embargo, se ha observado impotencia reversible en varones que reciben el frmaco.

 Ranitidina. No se han observado problemas

neonatales atribuibles al frmaco.

Lactancia.- Frmacos como la cimetidina se

consideran compatibles con la lactancia por la Academia Norteamericana de Pediatra.

INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES

Esomeprazol, lanzoprazol, omeprazol, pantoprazol,

rabeprazol.

ACCIN: Suprimen la produccin de cido gstrico

inhibiendo la bomba Na+/K+ ATPasa.

Se indican en el tratamiento de la ulcera gstrica y

duodenal, condiciones patolgicas de hipersecrecin, en reflujo gastroesofgico, y esofagitis erosiva.

Farmacocintica
Son acidolbiles, por lo que se formulan en

grnulos con capa entrica, su absorcin es rpida y se inicia cuando los grnulos abandonan el estmago. Su metabolismo es heptico con tiempo de accin de 2 h, en tanto que su efecto inhibitorio es > 24 h, al parecer por su unin prolongada a la bomba de protones. En la suspensin del frmaco, la actividad secretora retorna de 3 a 5 das. Su eliminacin urinaria es variable, de 33 a 90% y el resto por las heces.

Efectos adversos
Los efectos ms comunes de lansoprazol,

omeprazol y rabeprazol incluyen cefalea y diarrea. EMBARAZO: Categoria B, lanzoprazol, pantoprazol y rabeprazol.
Categoria C omeprazol. Se recomienda evitar

su uso durante el embarazo, por lo menos en la primera mitad de la gestacin

Lactancia
Lansoprazol.- No se sabe si se excreta por la

leche materna. Por su efecto carcinognico en ratas debe evitarse su uso durante la lactancia materna. Omeprazol.- No se conoce si se excreta en leche materna: por su peso molecular bajo es de esperar que se excrete en la leche. Suprime la secrecin gstrica en el lactante, por lo que se recomienda evitar su administracin durante la lactancia materna.

FARMACOLOGIA DR. JOSE MARTIN CALDERON VEGA