Relajantes musculares y

Bloqueadores ganglionares
 Relajantes musculares
• Actúan sobre centros
nerviosos, deprimen la
actividad del músculo
esquelético, ↓ tono y mov.
involuntarios.
• 2 grupos diferentes:
- Bloqueadores
neuromusculares: usados
en los procedimientos
quirúrgicos.
- Espasmolíticos: para ↓ la
espasticidad en diversas
afecciones neurológicas
 Diazepam
Central Tizanidina
Baclofeno
Espasmolíticos Dantronelo
Metocarbamol
Local carisoprodol

orfenadrina Rocuronio
Mivacurio
Clasificación
Vecuronio

No despolarizantes Pancuronio

Bloqueadores Atracurio
Nm de la Placa
Cis-atracurio
Neuromuscular

Despolarizantes Succinilcolina
 ANTAGONISTAS N1, N2 Y ESPASMOLÍTICOS
Bloqueador ganglionar Hexametonio –HTAS
Receptor N1 ó Nn Trimetafán único antagonista competitivo -
HTAS
Bloqueadores Despolarizante: Succinilcolina da parálisis
neuromusculares N2 o Nm: flácida. Antagonista de receptores colinérgicos
usados durante los postsinápticos, estimula receptor de Ach,
procedimientos quirúrgicos, inactivándolo  relajación muscular.
interfieren en UNM no en SNC No despolarizante: tubocurarina bloqueador
  competitivo de la Unión neuromuscular. Otros
pancuronio, atracuronio, gallamina + antiguo
Regenerador de Ache: Pralidoxima y oxima en
tx intoxicación por insecticidas
organofosforados
Espasmolíticos: ↓ espasticidad Centrales SNC: Diacepam, baclofeno, tizanidina,
en diversas afecciones dantroleno, toxina botulínica
neurológicas Locales: carisoprodol, clorfenesina,
clorzoxazona, ciclobenzaprina, metaxalona,
 Tipos de bloqueo neuromuscular

• Estos son:
- Bloqueo no
competitivo,
despolarizante o de
Fase I
- Bloqueo competitivo o
no despolarizante
- Bloqueo dual, de Fase II
o de de sensiblización
Bloqueo no competitivo, despolarizante o de
fase I
• Ocurre cuando 2
moléculas de
succinilcolina, o bien una
de succinilcolina y otra de
acetilcolina, se unen a las
2 subunidades 
ALFA del receptor.
• Asi la succinilcolina
imita la acción de la
acetilcolina ocasionando
la despolarización de la
membrana postsináptica
 Se potencia al
la despolarización genera un
administrar anticolinesterásicos
potencial de acción que da
puesto que inhiben tanto la
contracciones musculares
acetilcolinesterasa, impidiendo
asincrónicas o fasciculaciones
así el metabolismo de la
succinilcolina

Puesto que la succinilcolina no

es destruida por la
acetilcolinesterasa y su
hidrólisis es más lenta que
la de la acetilcolina entonces,
el tiempo de despolarización
persiste hasta cuando el
agente sea eliminado de la
unión neuromuscular
 Bloqueo dual, de Fase II o de sensibilización

• Se transforma el
bloqueo de fase I a fase
II. Durante la exposición
prolongada del
receptor a un agonista,
tal como la acetilcolina
o la succinilcolina, los
receptores se
desensibilizan y no es
posible la apertura del
canal
 Bloqueo dual, de Fase II o de
sensibilización
• Se prolonga el bloqueo más
allá del tiempo previsto para el
metabolismo dela
succinilcolina, puede
intensificar el bloqueo.

• El bloqueo de fase II puede

ser potenciado por los agentes
anestésicos inhalatorios.
 Bloqueo competitivo o no despolarizante

• Es competitivo con la
acetilcolina al unirse a una
de las subunidades a de los
receptores nicotínicos de
la membrana postsináptica,
pero no activa los receptores. La
despolarización es inhibida y el
canal iónico permanece
cerrado.
• La ocupación de más del 80%
de los receptores bloquea
la transmisión neuromuscular
 Actúa sobre tórax y abdomen
 Acción 2 fases: FI.- despolarización
Succinilcolina
sobreestimula N2 o Nm, FII.-
repolarización, desensibiliza a receptores
no competitivo
ach.
 Imita la acción de Ach en UNM más lenta.
Despolarización prolongada y da bloqueo
neuromuscular.
 Su acción no puede ser revertida,
recuperación espontánea, mediante
pseudocolinesterasa plasmática en 6 min.
 Efectos potenciados x anticolinesterásicos
 Admón IV, alcanza Tmax de 30-60 seg,
metaboliza 1° en Succinilmonocolina (↓
actividad) y luego en ac. Succínico y colina
(inactivos), excreta renal.
 Contraindicaciones trauma severo, ↑ K,
quemaduras graves. Ef adv; Hipertermia
maligna, ↑ presión intercraneana
 Relajantes no despolarizantes

ESTEROIDEOS
Pancuronio, Pipecuronio,
Rocuronio, Vecuronio

BENZOILQUINOLINICOS
Atracurio, Cisatracurio,
Mivacurio, Metocurina,
Doxacurio
 Relajantes no despolarizantes
• Evitar sobredosis, selección c/
anestésico inhalado, dosis de
impregnación y mantenimiento
• Metab y elim hepático - renal, x
colinesterasa
• Ef adv autónomos, liberación
histamina, depuración hepática,
excreción renal, intubación,
fasciculaciones
• Manifestaciones ♥ ↓ - d-
tubocurarina –atracurio –
mivacurio, taquicardia
pancuronio, arritmias pancuronio
 Relajantes no despolarizantes
• D- tubocurarina • Pancuronio 1° de origen
esteroideo
• Procede de Colombia
• DE95: 0.05-0.06mg/kg IOT:
• Inicio lento, duración 0.1mg/kg
prolongada • Inicio lento, duración
• Dosis: 0.3-0.5mg/kg prolongada
• Hipotensión • Eliminación renal
• Inhibe recaptura de
• Eliminación renal
adrenalina
• Presentación: AMP 20cc • Presentación: 2cc 2mg/cc
3mg/cc
  
 

Relajantes no despolarizantes
Elim. Elim.
Nombre Latencia Duración Metabolismo
renal hepática
Pseudocolinesterasa
Mivacurio 2 – 3 min 15 – 20 min < 5% 0
95 – 99%
Rocuronio 1.5 – 2 min 30 – 60 min No ~ 40% ~60%
40 – 50 –
Vecuronio 2 – 3 min 60 – 75 min Hígado 30 – 40%
50% 60%
60 – 100
Pancuronio 3 – 6 min Hígado 10 – 20% 85% 15%
min
Elim. de Hoffman + 10 –
Atracurio 2 – 3 min 45 – 60 min 0
hidrólisis éster 40%
Elim. de Hoffman +
Cis-atracurio 2 – 3 min 45 – 60 min 0 (?) 0 (?)
hidrólisis éster
 Relajantes no despolarizantes
CISATRACURIO 0.15-0.2mg/k 40 – 75 min

MIVACURIO 0.2-0.25mg/k 15 – 20 min MIVACROM

DOXACURIO 0.05MG/K 90 – 150 min NUROMAX

PANCURONIO 0.08-0.12mg/k 60 – 120 min PAVULON

D-TUBOCURARINA 0.5 -0.6MG/K 60 – 100 min GENERICO

METOCURINA 0.3mg/k 60 – 120 min

ATRACURIO 0.5mg/k 30 - 45 TRACRIUM

VECURONIO 0.1 - 0.2mg/k 45 – 90 min NORCURON

PIPECURONIO 0.06-0.1mg/k 60 – 120 min ARDUAM

ROCURONIO 0,6 – 1 mg/k 40 – 75 min ESMERON

 DIACEPAM
• Facilita la acción del GABA
en SNC.
• Da actividad antiespástica.
• Actúa en todas las sinapsis
de GABAa.
• Uso en espasmos y
traumatismo muscular
local.
• Seda en dosis requeridas
para ↓ el tono muscular.
• Dosis 4-60mg/día máximo.
 Baclofeno Lioresal Comp 10 mg
• Espasmolítico activo,
agonista GABA en los
receptores GABAb.
• Inhibición presináptica ↓
entrada de Ca. ↓ liberación
de neurotransmisores
excitadores en cerebro y
médula. No ↓ fuerza
muscular como el
dantroleno. t½ 3-4 h.
• Dosis de 15- 100 mg/ día
• El retiro se hace lento.
 Tizanidina Sirdalud tab 2,4, 6 mg
• Inhibe la transmisión
nociceptiva en el asta
medular.
• Comparable en eficacia con
el diacepan, baclofeno y
dantroleno.
• Somnolencia, hipotensión,
sequedad de la boca.
• Ef Adv: fatiga, mareo, ↓ TA,
bradicardia, debilidad
muscular, insomnio
 Dantroleno Dantrium 4 mg/K/día
• Derivado de hidantoína.
• Acción espasmolítica fuera
del SNC.
• ↓ excitación-contracción
muscular.
• Interfiere en liberación de
Ca.
• Uso en tx hipertermia
maligna. t½ 8hs. Dosis 25-
100 mg/día.
• Debilidad muscular
generalizada y hepatitis.
 TOXINA BOTULÍNICA
• Para el espasmo
muscular local.
• En parálisis cerebral,
esclerosis múltiple,
tópica Botox para las
arrugas.
• Los beneficios perduran
por meses después de
un tratamiento único.
Relajantes musculares de acción central
 ESPASMOLÍTICOS
• Para ↓ espasmo muscular
temporal agudo x traumatismo o
distensión local.
• Actúan como sedantes en médula o
el tallo encefálico.
• Prototipo ciclobenzaprina (Yurelax
tab 5 mg).
• Tiene acciones antimuscarínicas
potentes.
• Sedación, confusión, alucinaciones
visuales. 10 mg c/ 8 h.
 Metocarbamol
• Impide transmisión de impulsos
dolorosos de músculos, a
neuronas internunciales en
médula, inhibe liberación de NT,
e impide estimulación motora, ↓
excitabilidad, relaja el músculo.
• Ef. Adv: somnolencia, mareo,
aturdimiento, visión borrosa,
cefalea, anorexia, fiebre y
náusea. hipotensión, sincope,
diplopía, vértigo
 USOS TERAPÉUTICOS
• Relajante muscular.
• Sedante.
• Fibrositis.
• Tortícolis.
• Reumatismo de partes
blandas.
• Contracturas
miotendinosas.
• Lumbalgias.
Reacciones Adversas Medicamentosas
• Mareos, Vértigo.
• Ataxia, Temblores.
• Agitación.
• Dolor de cabeza.
• Insomnio.
• Hipotensión.
• Asma, Eritema.
• Nauseas y vómitos
 Relajantes
• INTERACCIONES
• Psicotrópicos.
• Alcohol.
• CONTRAINDICACIONES
• Reacciones alérgicas.
• Insuficiencias renales.
• Insuficiencia hepática.
Bloqueadores Ganglionares N1 Nn
 Receptores Nicotínicos N1 ó Nm
• Estos median la
transmisión en los
ganglios, entre la 1° y 2°
neurona del SNA
• Bloquean la transmisión
ganglionar x
interferencia con la
acción postsináptica de
Ach
 Bloqueadores ganglionares son
aminas sintéticas.
 Son:
 Clorhidrato de
mecamilamina
 Camsilato de
trimetafán
 Hexametonio
 Se utilizan en el tx de la
hipertensión grave o
maligna
 Farmacodinamia
Posología:
 Mecanismo de Acción
• Inhiben la transmisión
nerviosa en los receptores
N1 o Nn nicotínicos
simpático y parasimpático:
– Compiten con la Ach por los
sitios de unión.
– Por lo tanto la Ach no se une
al receptor.
– No se transmiten impulsos a
la siguiente fibra nerviosa u
órgano receptor.
Mecanismo de Acción
 Bloqueadores ganglionares
• Mecamilamina • Trimetafán (Arfonad) IV
(Inversine) VO ↓ TA rápida de acción
• Absorción: Buena breve
absorción. Liposoluble • Absorción: nula x
• Distribución: amplia por polaridad
BHE, placenta • Distribución: Limitada, x
• Biotransformación: escasa difusión
escasamente • Biotransforma: No
metabolizados Eliminación: poco
• Eliminación: vía renal metabolizado
 Usos terapéuticos
• Antihipertensores muy
potentes en casos de:
• Crisis hipertensivas agudas
(ejemplo. Eclampsia), Tx
urgencias hipertensivas,
Hipotensión controlada
durante ciertas Qx, Edema
pulmonar, x hipertensión
pulmonar, HTA maligna o
grave resistente a otros tx.
 Efectos secundarios
Órgano Tono vegetativo Efecto del bloqueante ganglionar
predominante
Adultos y jóvenes : Taquicardia
Parasimpático
Cardiovascular
Viejos y niños: Bradicardia
Simpático
Íleo paralítico, estreñimiento,
Gastrointestinal Parasimpático náuseas, vómito, diarrea.
Disminución de saliva.
Midriasis, fotofobia, visión
Ojos Parasimpático
borrosa.
Aparato genital Parasimpático y Impotencia
masculino simpático Disminución de tono vesical,
Vejiga urinaria Parasimpático dificultad de micción

• Han sido remplazados por nuevos antihipertensores con

menos efectos secundarios y acción más selectiva.
 Interacciones Farmacológicas
Fármaco Mecanismo Resultado
Diuréticos e Acumulación de Hipotensión
hipotensores, efectos
Anestésicos
Bloqueantes Aumenta el bloqueo
Parálisis prolongada
neuromusculares neuromuscular
Alcalinizantes ↑ toxicidad con
Intensifica los efectos
urinarios mecamilamina
 Resumen:
• Los Bloqueantes Ganglionares antagonizan la acción de
la Ach uniéndose en los receptores nicotínicos N1 o en
los canales asociados al receptor nicotínico de ganglios
autonómicos simpáticos y parasimpáticos.
 Los más utilizados Mecamilamina y Trimetafán.
 Se usan en Tx de hipertensión grave o maligna.
 La dosis de los gangliopléjicos debe ser individualizada.
 Son muy inespecíficos, actúan tanto en receptores
ganglios autonómicos simpáticos y parasimpáticos, dan
muchos efectos secundarios.
 Su uso crónico da tolerancia