2) FÁRMACOS AGONISTAS:APLICACIONES TERAPEUTICAS

AGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA 5HT1B/1D :Los triptanos

Almotriptan Eletriptan Naratriptán Rizatriptán Sumatriptán
RIZATRIPTÁN y SUMATRIPTÁN
Fármacos Indicación Y Uso Mecanismo de Efectos Farmacocinética observaciones
terapeútico acción secundarios
Sumatriptán Ataques agudos Agonista de los Vasoconstricción Via de administración: Oral, intranasal, subcutánea. Eficaz en ∼70% de
de migraña receptores 5- coronaria, arritmias Escasa absorción oral, lo que conlleva una respuesta las crisis migrañosas
V.O: 50 a 100 mg HT1B/1D/1F   tardía Su corta duración
Si no se tiene un Contrae las grandes Biodisponibilidad de acción es un
efecto beneficiosos arterias, inhibe la - Oral o aerosol nasal :14% a 17% inconveniente
en 4 h . Dosis transmisión nerviosa - Subcutánea :96% Contraindicado en pacientes
adicional de 100 trigeminal Metabolismo:Hígado MAO con
La excreción : Renal cardiopatía coronaria
mg
es 22% sin cambios por orina
La dosis máima 38% con metabolito ácido indolacético.
no debe exceder Se une a proteínas en 14 -21%
de 300 mg No atraviesa la barrera hematoencefálica
Vía subcutánea. Semivida plasmática ∼1,5 h
4‑6 mg S.C. x1,
puede repetirse x1
después de 1 hora
si la cefalea
recurre.
Rizatriptán Antimigrañoso Como el sumatriptán, Menos efectos Mejor biodisponibilidad (45% vía oral) y Similares a sumatriptán, pero
agudo con otras acciones en secundarios que mayor duración de acción en comparación con sumatriptán con mejor acción
SNC sumatriptán Metabolismo: MAO farmacocinética
5‑10 mg V.O. x1. La excreción : Renal y pocos efectos cardíacos
Máx.: 30 mg/24 Capaces de atravesar la adversos
horas; barrera hematoencefálica
puede repetirse la
dosis c/2 horas

UNIVERSIDAD NACIONAL DEL ALTIPLANO - PUNO

FACULTAD DE MEDICINA HUMANA Pedro
Pedro Armijo
Armijo
FARMACOLOGÍA 1
ESCUELA PROFESIONAL DE MEDICINA HUMANA
2) FÁRMACOS AGONISTAS:APLICACIONES TERAPEUTICAS
AGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA 5HT1B/1D :Los triptanos
Almotriptan Eletriptan Naratriptán Rizatriptán Sumatriptán
RIZATRIPTÁN y SUMATRIPTÁN
FARMACODINAMIA

• Mecanismo de acción Revierten la vasodilatación cerebral que se produce

en el ataque agudo y que puede ser la responsable de algunos de los
síntomas de migraña

• Contraindicaciones. Precaución en los pacientes con arteriopatía

coronaria (porque pueden producir vasoconstricción coronaria), en
insuficiencia hepática, en el embarazo o durante la lactancia.
• Efectos adversos. Parestesias, calor, opresión torácica.

UNIVERSIDAD NACIONAL DEL ALTIPLANO - PUNO

FACULTAD DE MEDICINA HUMANA Pedro
Pedro Armijo
Armijo
FARMACOLOGÍA 2
ESCUELA PROFESIONAL DE MEDICINA HUMANA