FARMACOLOGÍA

Sebastian Cebrian Guerrero

Hospital Nacional Edgardo Rebagliati Martins
Médico Residente Medicina Interna
PRINCIPIOS GENERALES

Sebastian Cebrian Guerrero

Hospital Nacional Edgardo Rebagliati Martins
Médico Residente Medicina Interna
PRINCIPIOS GENERALES

CUALQUIER SUSTANCIA QUE PRODUZCA UN

CAMBIO EN LA FUNCIÓN BIOLÓGICA, A TRAVÉS DE
SUS ACCIONES QUÍMICAS

LA MOLÉCULA ACTÚA COMO AGONISTA O

ANTAGONISTA EN UN RECEPTOR
 PRINCIPIOS GENERALES

QUE LLEGUE AL LUGAR DE ACCIÓN

PARA QUE UN FÁRMACO EJERZA SU

ACCIÓN ES NECESARIO

CANTIDADES ADECUADAS
 FACTORES IMPORTANTES PARA LA
PERMEABILIDAD DE LOS FÁRMACOS

SOLUBILIDAD

GRADIENTE DE CONCENTRACIÓN

ÁREA DE LA SUPERFICIE DE
ABSORCIÓN Y VASCULARIZACIÓN
GRADO DE IONIZACIÓN
PERMEACIÓN DE LOS FÁRMACOS

DIFUSIÓN ACUOSA O FILTRACIÓN DIFUSIÓN PASIVA O DE LÍQUIDOS

DIFUSIÓN FACILITADA TRANSPORTE ACTIVO

FARMACOCINÉTICA

Sebastian Cebrian Guerrero

Hospital Nacional Edgardo Rebagliati Martins
Médico Residente Medicina Interna
FARMACOCINÉTICA
 PROCESO MEDIANTE EL CUAL UN FÁRMACO
GANA ENTRADA A LOS FLUIDOS CORPORALES
(CIRCULACIÓN SISTÉMICA)

SOLUBILIDAD DISOLUCIÓN

ABSORCIÓN

CONCENTRACIÓN FLUJO SANGUÍNEO

SUPERFICIE
pH
ABSORBENTE
 Curva de niveles plasmáticos

Tiempo pico
-------------------------- Nivel pico
Cmax
Concentracion plasmática

ón
rci
so
Ab

--------------------------------------------------- Concentración
minima efectiva

Elim
ina
ció
n
-----------------------------------------------------------------
Periodo de tiempo
latencia Duración de acción
 FRACCIÓN DEL FÁRMACO ADMINISTRADO QUE
GANA ACCESO A LA CIRCULACIÓN SISTÉMICA EN
FORMA ACTIVA

BIODISPONIBILIDAD

COMPARA LOS NIVELES PLASMÁTICOS DE UN

FÁRMACO ADMINISTRADO POR UNA RUTA
DIFERENTE A LA INTRAVENOSA CON LOS
NIVELES PLASMÁTICOS DEL FÁRMACO DESPUÉS
DE LA ADMINISTRACIÓN INTRAVENOSA
 BIODISPONIBILIDAD (f )

ABC oral
Biodisponibilidad = x 100
ABC iv
Concentración Plasmática

ABC
intravenosa

ABC
oral

 Inicio Tiempo
 METABOLISMO DE SOLUBILIDAD DEL
PRIMER PASO FÁRMACO

BIODISPONIBILIDAD

NATURALEZA DE LA
INESTABILIDAD
FORMULACIÓN
QUÍMICA
FARMACÉUTICA
 PASAJE DE FÁRMACOS DESDE LA CIRCULACIÓN
A LOS COMPARTIMIENTOS CORPORALES

DISTRIBUCIÓN
DEL ENLACE A
FLUJO SANGUÍNEO PROTEÍNAS
PLASMÁTICAS

SOLUBILIDAD EN
TAMAÑO MOLECULAR
LÍPIDOS
VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN

MIDE EL ESPACIO APARENTE EN EL

CUERPO QUE CONTIENE UN
MEDICAMENTO

FÁRMACOS SE DISTRIBUYEN EN VARIOS

COMPARTIMIENTOS

PUEDEN ENLAZARSE A COMPONENTES

CELULARES
VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN

EL VD NO DESCRIBE UN VOLUMEN FÍSICO

REAL

ÚTIL PARA CALCULAR LA CANTIDAD DE

FÁRMACO NECESARIO PARA ALCANZAR
UNA CONCENTRACIÓN DESEABLE EN EL
PLASMA
 UNIÓN DE FÁRMACOS A LAS PROTEÍNAS

CAMBIOS EN LA CONCENTRACIÓN DE
DESPLAZAMIENTO
PROTEÍNAS
 BIOTRANSFORMACIÓN

METABOLITO PIERDE SU
ACTIVIDAD

METABOLITO MANTIENE SU
ACTIVIDAD
CONVERSIÓN DE MEDICAMENTOS A
SUSTANCIAS DE FÁCIL ELIMINACIÓN

APARICIÓN DE ACTIVIDAD

APARICIÓN DE METABOLITO
TÓXICO
 BIOTRANSFORMACIÓN

OXIDACIONES
DEPENDIENTES DE CYP450

OXIDACIONES NO
REACCIONES DE FASE I (NO SINTÉTICAS)
DEPENDIENTES DE CYP450

HIDROLISIS

REDUCCIONES
OXIDACIONES DEPENDIENTES DE CYP450
OXIDACIONES DEPENDIENTES DE CYP450
 BIOTRANSFORMACIÓN

REACCIONES DE FASE II (SINTÉTICAS)

IMPLICA FIJACIÓN, MEDIADA POR

ENZIMAS DE PORCIONES ACTIVADAS EN
FASE I O YA PRESENTES EN EL FÁRMACO

GLUCORONIDACIÓN
ACETILACIÓN
SULFATACIÓN
CONJUGACIÓN CON GLUTATIÓN
 DESAPARICIÓN DE LA SANGRE O DEL
CUERPO, DE LA FORMA ACTIVA DEL
FÁRMACO

ELIMINACIÓN

BIOTRANSFORMACIÓN A METABOLITOS
ACTIVOS

EXCRECIÓN
 EXCRECIÓN RENAL

ELIMINACIÓN

EXCRECIÓN NO RENAL: BILIS,

PULMONES, SUDOR
CINÉTICAS DE ELIMINACIÓN

VELOCIDAD DE ELIMINACIÓN DE
PRIMER ORDEN

VELOCIDAD DE ELIMINACIÓN DE
ORDEN CERO
VELOCIDAD DE ELIMINACIÓN DE PRIMER ORDEN

LA MAYORÍA DE FÁRMACOS SE ELIMINAN POR

CINÉTICA DE PRIMER ORDEN

LA VELOCIDAD DE ELIMINACIÓN ES DIRECTAMENTE

PROPORCIONAL A LA CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA

SE ELIMINA UNA FRACCIÓN CONSTANTE POR UNIDAD

DE TIEMPO

ESTADO ESTABLE CLÍNICO: 4 – 5 T ½

VELOCIDAD DE ELIMINACIÓN DE ORDEN CERO

PUEDE PRESENTARSE CON DOSIS TERAPÉUTICAS ALTAS

O DOSIS TÓXICAS

IMPLICA LA ELIMINACIÓN DE UNA CANTIDAD

CONSTANTE DEL FÁRMACO POR UNIDAD DE TIEMPO

INDEPENDIENTE DE SU CONCENTRACIÓN

NO HAY UN T ½ FIJO
 VOLUMEN DE SANGRE QUE
ES DEPURADO DEL FÁRMACO
POR UNIDAD DE TIEMPO

CLEARENCE

EL CL ES CONSTANTE PARA
FÁRMACOS QUE SE ELIMINA
POR PROCESOS DE PRIMER
ORDEN
GRACIAS POR SU ATENCIÓN