EDINSON OLIVELLA G.

MEDICO Y CIRUJANO. UIS

ESP. AUDITORIA EN SALUD. CES-UNAB.
PROFESOR U.C.C.
 FARMACODINAMIA.

Farmacodinamia.

Es el estudio de los efectos bioquímicos, fisiológicos y

los mecanismos de acción de los fármacos. Es todo lo
que los fármacos ejercen sobre el organismo.
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Objetivos Generales
 Introducir al estudiante en los conceptos Farmacodinámicos que nos permiten
explicar los efectos farmacológicos de lo Fármacos.

 Ellos nos permiten explicar la acción terapéutica de distintas patologías que

afectan los distintos órganos y sistemas.

 Estos conceptos son precedidos por una breve presentación de la

etiopatología de las mismas.
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“...si no fuera por la

gran vvariabilidad
entre los pacientes
la medicina podría
ser considerada
como una ciencia y
no un arte”
“The Principles and Practice of Medicine”
William Osler, 1892
FARMACODINAMIA.
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UNION FARMACO-RECEPTOR

Para que un FÁRMACO

pueda interactuar con un
receptor debe poseer una
cierta estructura espacial
que le permita unirse al
receptor.
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• SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO.
 REGULA TODOS LOS IMPULSOS NERVIOSOS DESDE EL SNC HACIA EL
RESTO DEL ORGANISMO (EXEPTO MUSCULO ESQUELETICO).
 ESTÁ FUERA DEL CONTROL VOLUNTARIO.
 CONTROLA Y REGULA FUNCIONES FISIOLÓGICAS VITALES, COMO SON LA
PRESIÓN ARTERIAL, TEMPERATURA CORPORAL, SECRECIÓN Y
MOTILIDAD DIGESTIVA; ALGUNAS FUNCIONES RESPIRATORIAS, PARTE
DE LA REPRODUCCIÓN Y OTRAS FUNCIONES Y ASÍ MANTIENE EL MEDIO
INTERNO A UN NIVEL ÓPTIMO DE FUNCIONAMIENTO
• SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO.
• Sistema nervioso simpático
Al sistema nervioso simpático se le denomina sistema
toracolumbar, por su ubicación anatómica. Se origina en núcleos
dentro del SNC y emite fibras preganglionares eferentes que
salen del tallo encefálico o la médula espinal y terminan en los
ganglios motores. Las fibras preganglionares salen del SNC a
través de los nervios raquídeos torácicos y lumbares (T1 a L2).
• SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO.
• Sistema nervioso simpático.
El sistema nervioso simpático es estimulado por el ejercicio físico
ocasionando un aumento de la presión arterial y de la frecuencia
cardiaca, dilatación de las pupilas y aumento de la respiración. Al
mismo tiempo se reduce la actividad peristáltica y la secreción de
las glándulas intestinales.
• SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO.
Sistema nervioso parasimpático.
• El sistema nervioso parasimpático —también denominado
sistema craneosacro, por su origen— se origina en núcleos
dentro del SNC y emite fibras preganglionares eferentes que
salen del tallo encefálico o la médula espinal y terminan en los
ganglios motores. Las fibras preganglionares salen del SNC a
través de los núcleos de los nervios craneales(tercero,séptimo,
noveno y décimo), la segunda y cuarta raíces raquídeas sacras
(S2 a S4).
• SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO.
Sistema nervioso parasimpático.
En el sistema parasimpático, los ganglios se encuentran próximos
a los órganos inervados por lo que las fibras preganglionares son
largas y las pos-ganglionares son cortas. La mayoría de las fibras
preganglionares parasimpáticas terminan en células ganglionares
distribuidas en redes en el interior de las paredes de órganos
inervados.
• SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO.
Sistema nervioso parasimpático.
Cuando predomina el sistema nervioso parasimpático reduce la
respiración y el ritmo cardiaco, origina contracción del músculo
liso con afectación bronquial, miosis, estimula el sistema
gastrointestinal incluyendo la defecación y la producción de
orina, y la regeneración del cuerpo que tiene lugar durante el
sueño.
• SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO.
Sistema nervioso intestinal
Es considerado como la tercera rama del sistema nervioso autónomo; se
trata de un complejo neural muy organizado localizado en el aparato
digestivo.
Está formado por dos plexos: el plexo mientérico de Auerbach que
controla la actividad de los estratos musculares y el plexo submucoso de
Meissner el cual controla la capa mucosa y las glándulas intestinales.
Recibe fibras preganglionares desde el sistema nervioso parasimpático y
posganglionares del sistema nervioso simpático.
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• SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO.

Transmisión de los impulsos en el sistema
nervioso autónomo
En la transmisión de los impulsos nerviosos
del sistema simpático interviene la
noradrenalina como neurotransmisor,
mientras que en el parasimpático es la
acetilcolina por lo que ambos sistemas
reciben el nombre de sistema adrenérgico y
sistema colinérgico, respectivamente.
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• RECEPTORES ADRENERGICOS:
• ALFA: clasifican en dos subtipos principales α1 y α2. Los
receptores α1 se localizan en las células efectoras
postsinápticas, principalmente en las células del músculo liso
vascular, uréter, útero, esfínteres vesicales, gastrointestinal y
glándulas salivales y sudoríparas. Su acción en el músculo liso
es constricción, excepto a nivel gastrointestinal produce
relajación, también su activación produce midriasis.
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• RECEPTORES ADRENERGICOS:
ALFA: receptores α2 se localizan principalmente en el SNC
(cerebral y medular), en las terminaciones nerviosas
adrenérgicas presinápticas, en las plaquetas y en las células
beta del páncreas. Su estimulación provoca una inhibición de la
liberación de noradrenalina y una disminución del flujo simpático
con un aumento del parasimpático. La consecuencia es
bradicardia, vasodilatación, hipotensión y efecto inotrópico
negativo.
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• RECEPTORES ADRENERGICOS:
• BETA: β1 son post-sinápticos y se encuentran en el miocardio,
sistema de conducción, aparato yuxtaglomerular y adipositos.
Su estimulación provoca efecto cronotrópico e inotrópico
positivo, aumento de la velocidad de conducción, la secreción
de renina en los riñones y la lipólisis en las células adiposas.
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• RECEPTORES ADRENERGICOS:
• BETA: β2 son presinápticos y postsinápticos.
Los presinápticos tienen un efecto opuesto a la estimulación de
los receptores α2, aumentan la liberación de noradrenalina
endógena en la sinapsis. Los postsinápticos se encuentran en el
músculo liso de los vasos sanguíneos, piel, bronquios, útero,
gastrointestinal, vejiga y páncreas. La estimulación de estos
receptores provoca relajación del músculo liso, vasodilatación,
broncodilatación, relajación uterina.
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• RECEPTORES ADRENERGICOS:

BETA: β3 se localizan en el tejido adiposo, su activación produce

aumento en la lipólisis.
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• RECEPTORES COLINÉRGICOS.
se dividen en muscarínicos y nicotínicos. Los receptores muscarínicos son activados
por la muscarina y bloqueados por la atropina. En cambio los receptores nicotínicos
son activados por dosis muy bajas de nicotina y bloqueados por el curare.
Receptores muscarínicos
Se localizan en las terminales neuroefectoras postsinápticas del sistema nervioso
parasimpático, su estimulación produce las acciones del sistema nervioso
parasimpático. Están ubicados sobre todo en las células auriculares cardiacas, nodo
sinusal, nodo AV, músculo liso, glándulas exocrinas y endotelio vascular. La
estimulación de los receptores muscarínicos ocasiona bradicardia, broncoconstricción,
miosis, salivación, hipermotilidad gastrointestinal y aumento de la secreción gástrica.
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• RECEPTORES COLINÉRGICOS.
Se han encontrado al menos tres subtipos de receptores
muscarínicos. Los receptores M1 se localizan en las neuronas
simpáticas posganglionares y del SNC; los receptores M2 se
encuentran en el músculo liso y cardiaco, y los receptores M3 se
localizan en las células glandulares (células parietales gástricas,
endotelio vascular y el músculo liso vascular).
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• RECEPTORES NICOTINICOS.
Los receptores nicotínicos se localizan en la unión neuromuscular
esquelética, ganglios autónomos tanto simpático como parasimpático,
médula suprarrenal y SNC.
En el músculo esquelético la acetilcolina interactúa con receptores
nicotínicos, abriendo el canal y permitiendo el paso de iones
principalmente de sodio. La corriente de sodio provoca la despolarización
de la membrana y la propagación del potencial de acción, causando la
liberación de calcio del retículo sarcoplásmico, lo cual produce contracción
del músculo.
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FARMACOLOGIA DEL SNA.

Los fármacos simpaticomiméticos, como su nombre indica, son sustancias
que al ser administradas reproducen o imitan los efectos derivados de la
estimulación del sistema nervioso simpático.
• Agonistas no selectivos (α y β): adrenalina, noradrenalina,
isoproterenol, efedrina.
• Agonistas α1 selectivos: fenilefrina, nafazolina, oximetazolina.
• Agonistas α2 selectivos: clonidina, metildopa.
• Agonistas β1 selectivos: dobutamina.
• Agonistas β2 selectivos: salbutamol, terbutalina, salmeterol, fenoterol.
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FARMACOLOGIA DEL SNA.

Los fármacos simpaticolíticos, sustancias que se oponen a los efectos
producidos por la estimulación de las fibras posganglionares adrenérgicas,
bloquean los receptores adrenérgicos o interfieren con los procesos de
síntesis, almacenaje y liberación de noradrenalina.
• Antagonistas no selectivos (α y β): labetalol, carvedilol (α1, β1 y β2).
• Antagonistas α no selectivos (α1, α2): fentolamina, fenotiacinas (clorpromacina).
• Antagonistas α1 selectivos: prazosina, doxazosina.
• Antagonistas α2 selectivos: yohimbina.
• Antagonistas β no selectivos: propranolol, timolol, sotalol, nadolol.
• Antagonistas β1 selectivos: atenolol, metoprolol.
• Antagonistas β2 selectivo: butoxamina.
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FARMACOLOGIA COLINERGICA.
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FARMACOLOGIA COLINERGICA.

• Fármacos parasimpaticomiméticos
• Actúan por dos mecanismos diferentes: activan en forma directa los
receptores colinérgicos o inhiben la acetilcolinesterasa con lo que
bloquean la acción de terminación de la acetilcolina endógena.
• Los parasimpaticomiméticos de acción directa, al igual que la
acetilcolina, pueden actuar sobre los receptores muscarínicos y
nicotínicos de manera selectiva o activar sólo uno de los dos.
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FARMACOLOGIA COLINERGICA.

• Fármacos parasimpaticomiméticos.
Agonistas de receptores colinérgicos muscarínicos de acción directa
Los medicamentos más importantes del grupo incluyen:
• acetilcolina y carbacol, mismos que actúan sobre ambos
receptores; muscarina, pilocarpina y betanecol, que actúan
sólo en los receptores muscarínicos, así como nicotina y
succinilcolina, que sólo actúan sobre los nicotínicos.
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FARMACOLOGIA COLINERGICA.

• Fármacos parasimpaticomiméticos.
Parasimpaticomiméticos de acción indirecta.
Tales fármacos inhiben la acetilcolinesterasa y aumentan los
niveles de la acetilcolina, tanto en los receptores muscarínicos
como nicotínicos.
• Se clasifican en inhibidores de la colinesterasa de acción corta
(edrofonio) e inhibidores de la colinesterasa de acción prolongada
(neostigmina, piridostigmina y fisostigmina).
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FARMACOLOGIA COLINERGICA.

• Fármacos parasimpaticoliticos.
• Antagonistas de los receptores muscarínicos
Son antagonistas competitivos de la acetilcolina en todos los
receptores colinérgicos muscarínicos.
Los medicamentos más empleados dentro de este grupo son la
atropina, la oxibutinina y el ipratropio.
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FARMACOLOGIA COLINERGICA.

• Fármacos parasimpaticolíticos.
• Bloqueadores de receptores nicotínicos
Estos fármacos actúan como antagonistas farmacológicos
competitivos y se clasifican en dos grupos:
• bloqueadores de los ganglios (trimetafán),aunque éstos casi no
se utilizan.
• bloqueadores neuromusculares (vecuronio, pancuronio y
tubocurarina)
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GRACIAS.