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ANTIMICÓTICOS

ANTIMICOTICOS

 La patología dermatológica representa un 5 - 10% de los motivos de


consulta en atención primaria.

 Gran frecuencia de patoloogía micótica

 Micosis superficiales más frecuentes. Aumento progresivo de las


profundas.

 Las candidiasis están actualmente entre las cuatro primeras causas de


infección hemática nosocomial, sobrepasando la frecuencia de infección
por Escherichia coli y mostrando una tasa de mortalidad de alrededor de
hasta 50 %.
ANTIMICOTICOS

 Micosis más importantes históricamente

 Candida y Aspergillus más involucradas en patología humana:


 Candida albicans
 Aspergillus fumigatus
ANTIMICOTICOS

 El mecanismo de acción de la
mayoría de los antimicóticos se
relaciona, directa o
indirectamente con la función del
ergosterol,
ergosterol que es el análogo
fúngico del colesterol presente en
células de mamíferos.
ANTIMICOTICOS

 Azoles

 Agentes antifúngicos que básicamente previenen la síntesis de ergosterol


(un componente vital de la membrana plasmática de los hongos)

 Los azoles en uso clínico contienen dos o tres nitrógenos en el anillo azol
(imidazoles o triazoles)

 Ketoconazol
 Miconazol
 Clotrimazol  Itraconazol
 Fluconazol
ANTIMICOTICOS

 Imidazoles - Ketoconazol

 Activo frente a las tres micosis superficiales más frecuentes


(dermatofitosis, candidiasis y pitiriasis versicolor)

 Absorción oral es buena aunque bastante variable, muy dependiente de la


acidez gástrica (requiere medio ácido para absorberse).

 Distribución limitada, con poca penetración al SNC.


 Alcanza niveles relevantes en queratinocitos, líquido vaginal, leche
materna. Tiene una alta unión a proteínas plasmáticas (> 90%).
ANTIMICOTICOS

 Ketoconazol

 Reacciones adversas

 Trastornos gastrointestinales (náusas, vómitos, diarrea, constipación)


 Vértigo, cefaleas, fotofobia
 Alteraciones hepáticas
 Alteraciones endócrinas (ginecomastia, impotencia, oligospermia)
 Hipersensibilidad
 Teratogénico en animales (no usar en el embarazo)
ANTIMICOTICOS

 Triazoles

 Menor toxicidad. Para micosis superficiales y profundas.

 Itraconazol y Fluconazol

 Fluconazol alcanza buenos niveles en SNC

 Primera o segunda elección en micosis profundas


ANTIMICOTICOS

 Polienos

 Son fármacos que de manera general se intercalarían en las membranas,


generando la formación de poros a través de los cuales se pierden
componentes celulares, especialmente potasio, lo cual genera pérdida del
gradiente protónico de la membrana con la consecuente muerte del
hongo.

 Representantes: Nistatina y Anfotericina B


ANTIMICOTICOS

 Anfotericina B

 Antifúngico muy efectivo en micosis profundas


 Efectos adversos
 Cefaleas, trastornos gastrointestinales diversos, fiebre, escalofríos,
malestar general, mialgias, artralgias, hipertensión arterial, arritmias
cardíacas, reacciones anafilácticas, visión borrosa, tinnitus, sordera,
vértigo, alteraciones hepáticas, neuropatía periférica y convulsiones;

 Muy Nefrotóxica
 Anemia
ANTIMICOTICOS

 Griseofulvina

 Mecanismo de acción: detención de la mitosis del hongo al interaccionar


con los microtúbulos

 Reacción adversa más frecuente de la griseofulvina es la cefalea intensa,


que puede aparecer hasta en 15 - 20 % de los pacientes

 Neuritis periférica, letargo, confusión, fatiga, síncope, vértigo, visión


borrosa; también puede aumentar los efectos depresores del alcohol.
 Trastornos hematológicos (leucopenia, neutropenia, basofilia,
mononucleosis), cutáneos (Eritema, erupciones, liquen plano,
fotosensibilidad, angioedema) y renales (albuminuria, cilindruria);
ANTIMICOTICOS

 Fármacos de Elección para el Tratamiento de Micosis Profundas


Seleccionadas
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