SEMANA 4: 

CONVULSIONES
Integrantes:
 Enciso Rodas, Cielo (2018104408)
 Espinoza Macher, Rodrigo (2017103502)
 Estrada Rodriguez, Melissa (2018165557)
 Estremadoyro Ortiz, Andrea Belén (2016102158)

Fquijanoz-2 19 de Octubre del 2020

1. ¿Cuál es el
mecanismo de acción
de la Fenitoína? 
MECANISMO DE
ACCIÓN
2. ¿Cómo es la
farmacocinética de
la Fenitoína?
 Vía oral
Las características farmacocinéticas de Vía
la fenitoína están influidas por: endovenosa, entra
como un profármaco 
• Su unión a las proteínas séricas (en un (Fosfenitoína)
90% a la albúmina)
(95%) se
• No linealidad de su cinética de metaboliza
eliminación por CYP2C9 
• Metabolismo mediante CYP hepáticas Albumina en un
95%

orina
3.¿Qué otros fármacos se
pueden usar para el
manejo de las
convulsiones? Explique
su farmacocinética y
farmacodinámica de
cada grupo. 
 Vía oral Biodisponibilidad
/endovenosa : 100%

Alimentos: -
Cmax: 1-4h
velocidad

Se distribuye
Unión a proteínas
ampliamente en el
GABA plasmáticas: 90%
SNC

 Metabolismo
Excreción: renal
hepático.
 Vía Oral,
Biodisponibilidad
absorción rápida Cmax: 1-4 h
: 90%
y total

Tiempo de
Distribución
Tiempo: 0,5 –1h Absorción: 25
rápida 
min
GABA

Unión a
Metabolismo Excreción: Orina
proteínas: 82-
hepático y heces
86%.
 Vía: oral

Biodisponibilidad: 98%,
no se afecta por los
alimentos

Cmax: 1,4-2,3h

Distribución: SNC

Unión a proteínas: 55%

Metabolismo:
Glucuronación

Excreción: vía renal

 GABA-
TRANSAMINASA

Absorción rápida del

tracto GI
No es alterado por Unión a proteínas:
alimentos insignificante
Metabolismo
Se distribuye no Excreción:
Cmax: 1h
ampliamente siganificativ renal
o
- Vía: oral
-Absorción: rápida y completa (95%)
- Biodisponibilidad del 90%
- Cmax: 45 min
- Comidas grasas: disminuyen la velocidad
- Unión a proteínas: 96%
- Metabolismo: oxidación, glucuronidación.
Principalmente por CYP 450
GABA
- Excreción: Orina y heces.
- Vía: oral
-Biodisponibilidad: 81-95%
-Absorción: se enlentece con comida
- Pico de dosis: 2h
- Concentración estable: 4-8h
- Unión a proteínas plasmáticas: 15%
- Vida media: 18-23h
- Metabolismo: CYP450
-Excreción: renal
4. ¿Qué interacciones
farmacológicas más
frecuentes existen con la
Fenitoína?
Interacciones Isoenzimáticas
• CYP3A4
• CYP2D6
• CYP1A2
• CYP2C9
• CYP2C19
 • Aumento en la Concentración
Plasmática(CYP2C9 Y 19):
• Cloramfenicol
• Cimetidina
• Isoniazida
• Sulfonamidas
• Dicumarol
• Disulfiram
• Fenilbutazona
Interacciones
Farmacologicas
• Inductores Enzimáticos:
• Fenobarbital
• Rifabutina
• Rifampina
• Rifapentina
• Disminución en la concentración Plasmática:
• Carbamazepina
 • Afectados por la acción de
Fenitoina(Inductor Hepático):
• Inhibidores de la proteasa anti-
Interacciones retrovírica, la atorvastatina, el
Farmacologicas bupropion, los glucósidos cardíacos, los
corticosteroides, la delavirdina, la
doxiciclina, la guanfacina, la quinidina, el
tamoxifen, el toramifen y la simvastatina
 • Reducción de la Absorción:
• Antiácido de Magnesio o aluminio
• Carbonato calcico
Interacciones
Farmacologicas
5. ¿Qué anticonvulsivantes
están contraindicados en
la gestación? Detalle que
podrían producir cada
uno y cómo lo harían?
 ANTICONVULSIVANTE
S: GESTACIÓN
Fenitoína  Retardo del crecimiento, defectos de SNC, defectos del septo ventricular, hipospadia
Fenobarbital  Labio hendido unilateral
Carbamazepina  Defectos del tubo neural, defectos del septo interventricular, anormalidades vertebrales
Ácido valproico  Defectos del tubo neural
Fenitoína + Fenobarbital  Ano imperforado, polidactilia
Fenitoína + Carbamazepina  Defectos del septo ventricular
Carbamazepina + Ácido valproico  Espina bífida
GRACIAS