2 fases en su ciclo vital: Se replica

Se replica mediante el mecanismo inverso mediante un virión infectante (ARN) y

habitual en los virus ARN mecanismo inverso al provirus (ADN).

ETIOLOGI
A
Sus células huésped son los Gran
diversidad genética linfocitos CD4+,
macrófagos, (virus ARN) y genoma células Gran diversidad genética(virus ARN) y
nerviosas de la microglía y muy complejo genoma muy complejo(lentivirus)
(lentivirus) células dendríticas residentes
en mucosas (células de Langerhans)
 Los inhibidores de la proteasa actúan
impidiendo la división delas
INHIBIDORES DE LA PROTEASA poliproteínas, con lo que no se produce la
maduración delos viriones y se pierde su
capacidad infectante.

inhiben tanto a las proteasas del VIH-

1 como del VIH-2 ,aunque suelen tener
una selectividad varias veces mayor
por la proteasa del VIH 1

Los inhibidores de la proteasa son

los fármacos antirretrovirales
mas potentes en la actualidad y se
recomienda su inclusión dentro del
esquema inicial de tratamiento
para casi todos los pacientes.
 LOPINAVIR
ASPECTOS QUÍMICOS Y ACTIVIDAD ANTIVIRAL
• Es un inhibidor peptidomimético de
las proteasas del VIH 1 y VIH 2.
• Se obtuvo modificando
estructuralmente la molécula de
ritonavir.
• Es 10 veces mas potente que el
ritonavir.
REACCIONES ADVERSAS
• Se tolera bastante bien.
• Puede presentar alteraciones
gastrointestinales (diarrea
nauseas)
• Hay aumento del colesterol y los
triglicéridos.
CARACTERÍSTICAS
FARMACOCINÉTICAS
•Su biodisponibilidad oral es de 75% y disminuye
hasta 30-40% en ayunas, por lo que se debe
administrar con alimentos.
•Su unión a proteínas plasmáticas es del 98%,
especialmente a la glicoproteína acida alfa 1 y
también a la albumina.
•Se metaboliza en el hígado por el CYP3A4 y en
menor grado por CYP 2D6
•Presenta 13 metabolitos oxidativos que no
contribuyen a la acción antirretroviral.
•Su semivida de 5-6 h permite su administración
cada 12 horas.
DOSIFICACIÓN
y • 200 mg de lopinavir y 50 mg de ritonavir
/2 cada 12 h o en dosis única de
400/100

AZATANAVIR
ASPECTOS QUÍMICOS Y ACTIVIDAD
ANTIVIRAL
• Es un azapéptido que difiere
de otros inhibidores
peptidomiméticos en su
estructura química simétrica
que posee una acción potente
y selectiva frente a la
proteasa del VIH.
• Posee una potencia antiviral
superior a la mayoría de los IP
REACCIONES ADVERSAS
• Alteraciones gastrointestinales
• Su principal efecto adverso es
la elevación de la bilirrubina
indirecta
• Causa el síndrome de Gilbert
CARACTERÍSTICAS FARMACOCINÉTICAS
• Se une a proteínas plasmáticas en un
86%.
• Tiene una buena biodisponibilidad oral
que mejora a la administración de
alimentos.
• Su asociación a ritonavir permite
aumentar 5-7 veces la concentración
mínima de atazanavir.
• Se metaboliza en el hígado e inhibe la
CYP3A4
• Se elimina por vía biliar , por medio de
la heces y la orina.
DOSIFICACIÓN
Dosis sin potenciar: 400 mg /día /en una sola toma
en presencia de alimentos.
Dosis con potenciación: 300 mg de atazanavir y 100
mg de ritonavir /en una sola toma.

DARUNAVIR
ASPECTOS QUÍMICOS Y ACTIVIDAD
ANTIVIRAL
• Es un inhibidor no
peptídico de 2da
generación con actividad
frente a cepas resistentes
a otros IP.
REACCIONES ADVERSAS
• Se observa aumento del
colesterol, triglicéridos y amilasa.
• Alteraciones gastrointestinales:
nauseas, vómitos, diarrea
• Cefaleas y astenia.
CARACTERÍSTICAS
FARMACOCINÉTICAS
• Tiene una biodisponibilidad de 37%
que asciende hasta 87% en
presencia de ritonavir y los
alimentos.
• Se une a proteínas plasmáticas en
un 95%
• Se metaboliza a través de CYP3A4
sobre la que actúa como inhibidor.
• Se elimina en heces un 79 % y por
orina un 14%.
DOSIFICACIÓN
Las dosis recomendadas son: 600 mg de
darunavir y 100mg de ritonavir / dos
veces al día.
• Se replica mediante el mecanismo inverso habitual en los virus ARN
• Sus células huésped son los Gran diversidad genética linfocitos CD4+,
macrófagos, (virus ARN) y genoma células nerviosas de la microglía y
muy complejo (lentivirus) células dendríticas residentes en mucosas
(células de Langerhans)
• 2 fases en su ciclo vital: Se replica mediante un virión infectante (ARN)
y mecanismo inverso al provirus (ADN).
• Gran diversidad genética(virus ARN) y genoma muy
complejo(lentivirus)