FARMACOLOGIA 2014. TEORICOS. Lic Rosa Alaniz

FARMACOLOGÍA
2014
TEÓRICOS
Lic. Rosa M Alaníz

Cátedra de Farmacología.
ETM. FCM. UNC.
2
T EÓRICO
24/04/14
Temas:
•Introducción a la farmacología general.
•Importancia de los conocimientos farmacológicos en

diagnóstico por imágenes
•Fármacos utilizados en diagnóstico por imágenes.

Aplicaciones.
LIC ROSA M ALANÍZ. CATEDRA DE FARMACOLOGÍA.

06/12/2020
ETM.
3 UNA BREVE DEFINICIÓN SOBRE
FARMACOLOGÍA…
Es una disciplina básica de aplicación clínica;

estudia los procesos y las acciones
de los fármacos en diversos niveles (molecular, celular, orgánico
y corporal total) y se basa en conocimientos, conceptos y
técnicas derivados de la Bioquímica,
fisiología, biofísica y otras divisiones de la biología.
Harold Kalant

06/12/2020
ETM.
4
La farmacología no tiene que ver tanto con los

casos en que debe usarse un medicamento, sino
con las acciones que ejerce y cual es su destino en el
organismo vivo.

06/12/2020
ETM.
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FÁRMACO
Un fármaco, especifico, es una molécula bioactiva,

que en virtud de su estructura y configuración
química, puede interactuar con macromoléculas
proteicas, generalmente, denominadas
“receptores” localizadas en la membrana,
citoplasma o núcleo de una célula, dando lugar a
una acción y un “efecto” evidenciable.

06/12/2020
ETM.
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Receptor
Fármaco

06/12/2020
ETM.
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MEDICAMENTO
Cuando el “fármaco” ,que es el “principio activo”, se lo

presenta como una “forma farmacéutica” determinada,
se lo denomina “medicamemento”.

06/12/2020
ETM.
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Medicamento
Principio activo
Forma farmacéutica

06/12/2020
ETM.
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Se entiende por “medicamento” al estado bajo

el cual se presenta un “fármaco” para su uso
práctico para la consideración del máximo
beneficio terapéutico para el individuo y
minimizando los “efectos secundarios
indeseables”.

06/12/2020
ETM.
10
FORMAS
FARMACÉUTICAS
Las “formas farmacéuticas” son los “principios

activos” más los “excipientes” y pueden ser:
líquidas, sólidas , semisólidas, gaseosas y otras

06/12/2020
ETM.
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FORMAS
FARMACÉUTICAS
Sólidas Semisólidas Líquidas Gaseosas Otras
Polvos Pomadas Soluciones Inhalaciones Parches

Granulados Cremas Jarabes Aerosoles
Capsulas Geles Emulsiones
Tabletas Suspensiones Inyectables
Núcleos recubiertos Colirios
Supositorios
Óvulos
Preparaciones de
liberación controlada

06/12/2020
ETM.
12

06/12/2020
ETM.
13

06/12/2020
ETM.
14
¿Cuales son las aplicaciones de la farmacología

en diagnostico por imágenes?

06/12/2020
ETM.
LA FARMACOLOGÍA EN DIAGNÓSTICO POR IMÁGENES
SE APLICA AL CONOCIMIENTO DE LOS DIFERENTES
15 MEDIOS DE CONTRASTE, RADIOFÁRMACOS Y
MEDICAMENTOS DE POSIBLE UTILIZACIÓN EN UN
ESTUDIO DIAGNÓSTICO.
Antieméticos Antihistaminicos
Procíneticos Corticoides
Laxantes Adrenalina
Fármacos
Agentes de
contrastes Radiofarmacos

06/12/2020
ETM.
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TEÓRICO
08/05/14
Temas:
•Farmacologia: subdivisiones
•Farmacocinética: procesos
•Paso 1: LIBERACIÓN
•Paso 2: ABSORCIÓN

06/12/2020
ETM.
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SUBDIVISIONES DE LA
FARMACOLOGÍA
Farmacocinetica
Farmacodinamia
Farmacotecnica y farmacia
Farmacognosia
Farmacología clínica
Farmacovigilancia
Toxicologia
otras

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ETM.
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FARMACOCINÉTICA

06/12/2020
ETM.
19
FARMACOCINÉTICA
Comprende el estudio del “paso” de un “fármaco” a

través del organismo.
Esta rama de la Farmacología se ocupa del estudio

de como se mueven las moléculas de un fármaco o
sus metabolitos en el organismo

06/12/2020
ETM.
20
FARMACOCINÉTICA
Estudio de los cambios en la concentración

del fármaco con el paso del tiempo y de los
factores que la afectan.

06/12/2020
ETM.
21
FARMACOCINÉTICA
La farmacocinética incluye el
conocimiento de ciertos mecanismos o
procesos y estos son…

06/12/2020
ETM.
22
FARMACOCINÉTICA
Los fármacos introducidos por las distintas vías

de administración cumplen en el organismo las
siguientes etapas básicas de la farmacocinética
LIBERACIÓN
ABSORCIÓN
DISTRIBUCIÓN
METABOLISMO O BIOTRANSFORMACIÓN
ELIMINACIÓN O EXCRECIÓN

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ETM.
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Distribución
Metabolismo
Eliminación
Liberación
Absorción
Procesos farmacocinéticos

06/12/2020
ETM.
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FARMACOCINÉTICA
También incluye el conocimiento

de parámetros tales como el
Volumen aparente de distribución de una droga, que surge
de relacionar la dosis administrada con la
concentración plasmática alcanzada.
Otro
parámetro es el clearance o aclaramiento de
la droga, que puede definirse como el volumen
de plasma que es aclarado o eliminado de una
droga en la unidad de tiempo.

06/12/2020
ETM.
25
FARMACOCINÉTICA
La vida media plasmática o vida media

de eliminación de una droga (T½) es el tiempo
requerido para eliminar del organismo el 50%
de la dosis de un fármaco.
También es importante
la biodisponibilidad que es la cantidad
de droga que llega a la circulación en forma
inalterada, luego de los procesos de absorción

06/12/2020
ETM.
PASO 1: LIBERACIÓN
LIC ROSA M ALANÍZ.

CATEDRA DE 26 06/12/2020
FARMACOLOGÍA. ETM.
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LIBERACIÓN
La importancia de la forma farmacéutica
La liberación del principio activo desde su forma

farmacéutica, es necesaria para que se pueda realizar el
siguiente paso farmacocinetico (absorción).
Determina el lugar y la velocidad donde el principio activo se

libera

06/12/2020
ETM.
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LIBERACIÓN
Formas farmacéuticas en función del tipo de liberación
Liberación convencional o inmediata
La liberación del PA se produce generalmente de una manera rápida.
Liberación controlada
Temporal: se liberar el PA de una forma continua y preestablecida, durante un

período prefijado de tiempo.
Espacial: controlando el lugar de liberación . El PA se libera en un lugar

determinado. Ejemplo: comprimidos con cubierta enterica.

06/12/2020
ETM.
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LIBERACIÓN
Ya sea que el medicamento se suministre en cápsulas por vía oral,

en forma de aerosol por inhalación o como inyección subcutanea
(o cualquier otra forma), debe entrar en solución libre en el sitio
de administración.
La preparación de la forma farmacéutica y el ajuste de sus
propiedades físicas para que pueda disolverse a la velocidad
deseada y en sitio adecuado es función de la Farmacia.

06/12/2020
ETM.
PASO 2: ABSORCIÓN
LIC ROSA M ALANÍZ.

CATEDRA DE 30 06/12/2020
FARMACOLOGÍA. ETM.
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ABSORCIÓN
Para que un fármaco cumpla su acción farmacológica

en el sitio de acción (tejido blanco u orgáno diana)es
necesario que sufra los mecanismos de la absorción.
Esto implica obligadamente el pasaje de dicho fármaco
a través de membranas biológicas semipermeables
para finalmente alcanzar la sangre.

06/12/2020
ETM.
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06/12/2020
ETM.
33
ABSORCIÓN
El fármaco disuelto debe ser absorbido en la sangre porta cuando se

administra por vía oral, puede pasar directamente a la circulación sistémica
si es suministrado mediante inyección o por inhalación, o aplicado a la piel o
mucosas.
Su absorción puede implicar diversos mecanismos que le permitan atravesar

las membranas celulares, no solo en el tracto gastrointestinal, sino en todos
los tejidos; además, en este proceso influyen el tamaño molecular, la
liposolubilidad y otras propiedades fisicoquimicas del fármaco.

06/12/2020
ETM.
34
ABSORCIÓN
El proceso de absorción comprende las siguientes etapas:
•Liberación del fármaco de su forma farmacéutica.
•Disolución del fármaco.
•La entrada de los fármacos en el organismo desde el lugar de administración.
• Los mecanismos de transporte.
•La eliminación presistémica.
•Características de cada vía de administración, la velocidad y la cantidad

con que el fármaco accede a la circulación sistémica.
•Factores que pueden alterarla.

06/12/2020
ETM.
LOS PROCESOS DE ABSORCIÓN DE LOS
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FÁRMACOS COMPRENDEN
LOS SIGUIENTES MECANISMOS
Pasaje a través de las membranas: difusión y transporte

06/12/2020
ETM.
Pasaje a través de las membranas: captación vesicular y excreción
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06/12/2020
ETM.
37
ABSORCIÓN
Definiciones simples para recordar
sa un
a
e p pasadeun
q u
ad con n qupeunto o dede
e lo cid adescdoe su u plupnutnto o de
“ eloacciod d sdaestsa e l punt
V “Mo
e
f“áVrmrmaraccoiódn h ha”s.”ta e “ voimien
fárMm vimieto d
m fáinist racaicócnión ”.” torrefármcaochacntoeduenu
a
ad minist a cción torrnete sa o haiac el n
ad nte snguín ia el
angueo”
íneo”

06/12/2020
ETM.
38 ABSORCIÓN
Vías de administración de los medicamentos
Se entiende por vía de administración de un fármaco al

camino que se elige para hacer llegar ese fármaco hasta
su punto final de destino: la diana celular

06/12/2020
ETM.
39
Administración oral:
liberación de una
sustancia activa,
absorción

06/12/2020
ETM.
40
Ruta que siguen los

fármacos desde su lugar
de administración

06/12/2020
ETM.
41
Administración por vía

inhalatoria

06/12/2020
ETM.
PASO 3: DISTRIBUCIÓN O
TRANSPORTE
LIC ROSA M ALANÍZ.

CATEDRA DE 42 06/12/2020
FARMACOLOGÍA. ETM.
43
DISTRIBUCIÓN
Es la etapa durante la cual el fármaco es transportado

desde su zona de absorción hasta su zona de acción.
El fármaco se transporta desde la sangre a los tejidos a
través del líquido extracelular, y finalmente a las células
donde producen su efecto

06/12/2020
ETM.
POSIBLES FORMAS DE DISTRIBUCIÓN
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DE UN FÁRMACO O SUSTANCIA ACTIVA
Tras la administración de un fármaco en el organismo, este se distribuye en el

torrente sanguíneo;
Extracelular
Intravascular e
intracelular
Intravascular Concentración
+ intracelular
intersticial

06/12/2020
ETM.
Posibilidades de distribución de un sustancia activa
45

06/12/2020
ETM.
46 Absorción Distribución Eliminación
Paso hacia el torrente Hacia los tejidos Liberación a través de

sanguíneo desde el del organismo biotransformación (modificación
estomago y el intestino química en el organismo)y/o por
eliminación

06/12/2020
ETM.
47 Vía de administración y curso temporal de la concentración de un fármaco

06/12/2020
ETM.
48
Distribución de una sustancia activa a nivel celular

06/12/2020
ETM.
49
DISTRIBUCIÓN
La velocidad y extensión de la distribución depende

fundamentalmente de tres características
fundamentales;
1- fisicoquímicas del fármaco,
2- membranas que debe atravesar
3- unión a proteínas plasmáticas y tisulares.

06/12/2020
ETM.
50 DISTRIBUCIÓN
En la sangre las moléculas de los fármacos pueden estar:
1) Disueltas en el plasma (fracción libre del fármaco)
2) Fijadas a proteínas plasmáticas (fracción unida)

06/12/2020
ETM.
51 DISTRIBUCIÓN
La unión a las proteínas plasmáticas se produce muy

rápidamente y es reversible, cada modificación de la
concentración del fármaco libre (sustancia activa no
unida) produce de forma inmediata la correspondiente
modificación de la concentración de la sustancia activa
unida.

06/12/2020
ETM.
¿CUÁL ES LA IMPORTANCIA DE LA
52 UNIÓN DE UNA SUSTANCIA ACTIVA A
LAS PROTEÍNAS PLASMÁTICAS?
La concentración de la porción libre del fármaco (no unida) determina:
1- La intensidad de su acción
2- La velocidad de eliminación

06/12/2020
ETM.
Importancia de la unión a las proteínas plasmáticas para la intensidad
53 de la acción farmacológica y la duración del efecto

06/12/2020
ETM.
54 DISTRIBUCIÓN
Cuando la concentración libre en plasma disminuye debido a la

biotransformación o eliminación renal, la sustancia activa se desprende de
la unión a las proteínas plasmáticas (unión reversible).
La unión de un fármaco a las proteínas plasmáticas equivale a un

deposito, que no solamente reduce la intensidad de la acción, sino que
también prolonga la duración del efecto farmacológico retardando la
eliminación del fármaco

06/12/2020
ETM.
PASO 4: METABOLISMO O
BIOTRANSFORMACIÓN
LIC ROSA M ALANÍZ.

CATEDRA DE 55 06/12/2020
FARMACOLOGÍA. ETM.
56 METABOLISMO O BIOTRANSFORMACIÓN
El metabolismo o la biotransformación con frecuencia implica la

inactivación del compuesto original, pero hay situaciones en las que
algunos metabolitos son igual de activos o incluso más que el compuesto
original lo que puede producir prolongación de los efectos, otras veces el
resultado del metabolismo son metabolitos tóxicos
Incluso en ocasiones, el metabolismo origina la transformación de

sustancias inactivas en sustancias activas. Hablamos en ese caso de
profármacos (fármacos inactivos que se activan tras metabolizarse).

06/12/2020
ETM.
El principal órgano donde tiene lugar el metabolismo es el

hígado y en la pared intestinal, aunque también tienen
capacidad metabólica otros órganos como los pulmones, el riñón o la
propia sangre

06/12/2020
ETM.
En el hígado, el metabolismo puede tener lugar mediante las reacciones de
Fase I
Fase II
Las reacciones de fase I incluyen las reacciones de oxidación, reducción e hidrólisis

destinadas a convertir las sustancias que van a ser eliminadas en más polares y más
hidrosolubles.
De todas ellas las más utilizadas por los fármacos son las de oxidación y el sistema
más utilizado es el sistema oxidativo de microsomas hepáticos denominado
citocromo P450
06/12/2020
ETM.
Las reacciones de fase II son reacciones de conjugación en las que el fármaco procedente
de la fase I se acopla a un sustrato con lo que aumenta de tamaño y puede ser eliminado
más fácilmente.
Los fármacos utilizan las mismas rutas y sistemas metabólicos que las sustancias
endógenas, lo que en ocasiones puede llevar a situaciones de competición por
metabolizarse.
Aunque lo habitual es que los fármacos pasen por las fases I y II de forma secuencial, es
también posible que sólo pasen por la fase I o sólo por la II o incluso que pasen primero
por la fase II y luego por la I.
También hay que tener en cuenta que hay fármacos que se eliminan de forma
activa sin ser metabolizados.
06/12/2020
ETM.
60
¿QUE ES EL CITOCROMO P-450 Y
COMO FUNCIONA?
El citocromo P-450 (P-450) es el principal

responsable del metabolismo
oxidativo de los xenobióticos.

06/12/2020
ETM.
61 ¿QUÉ SON LOS XENOBIÓTICOS ?
Este término se aplica a los compuestos cuya estructura química

en la naturaleza es poco frecuente o inexistente debido a que son
compuestos sintetizados por el hombre en el laboratorio

06/12/2020
ETM.
El citocromo P-450 (P-450) es el principal responsable del metabolismo

oxidativo de los xenobióticos. No se trata de una única enzima, sino
que en realidad es una familia de hemoproteínas.
El P-450 acelera la eliminación del organismo de gran número de fármacos y

compuestos tóxicos, pero también es el responsable de la activación de
toxinas o precarcinógenos.

06/12/2020
ETM.

06/12/2020
ETM.
PASO 5: ELIMINACIÓN
LIC ROSA M ALANÍZ.

CATEDRA DE 64 06/12/2020
FARMACOLOGÍA. ETM.
65
La mayoría de los fármacos se excretan sin modificaciones

químicas o como metabolitos en la orina, es decir por vía
renal.

06/12/2020
ETM.
66 Excreción renal
Filtración glomerular : pasan a la orina todos los fármacos o sus metabolitos que se
encuentren en forma libre y de bajo peso molecular.
Secreción tubular: de forma pasiva o transporte activo, tanto la fracción libre como la
unida a las proteínas.
Reabsorción tubular: los fármacos regresan a la circulación sistemica mediante

difusión pasiva .

06/12/2020
ETM.
67 Filtración y concentración Filtración glomerular

06/12/2020
ETM.
68
Secreción tubular Reabsorción tubular

06/12/2020
ETM.

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FARMACOLOGÍA

Lic. Rosa M Alaníz

•Introducción a la farmacología general.

•Importancia de los conocimientos farmacológicos en

•Fármacos utilizados en diagnóstico por imágenes.

LIC ROSA M ALANÍZ. CATEDRA DE FARMACOLOGÍA.

Es una disciplina básica de aplicación clínica;

LIC ROSA M ALANÍZ. CATEDRA DE FARMACOLOGÍA.

La farmacología no tiene que ver tanto con los

LIC ROSA M ALANÍZ. CATEDRA DE FARMACOLOGÍA.

Un fármaco, especifico, es una molécula bioactiva,

LIC ROSA M ALANÍZ. CATEDRA DE FARMACOLOGÍA.

LIC ROSA M ALANÍZ. CATEDRA DE FARMACOLOGÍA.

Cuando el “fármaco” ,que es el “principio activo”, se lo

LIC ROSA M ALANÍZ. CATEDRA DE FARMACOLOGÍA.

LIC ROSA M ALANÍZ. CATEDRA DE FARMACOLOGÍA.

Se entiende por “medicamento” al estado bajo

LIC ROSA M ALANÍZ. CATEDRA DE FARMACOLOGÍA.

Las “formas farmacéuticas” son los “principios

LIC ROSA M ALANÍZ. CATEDRA DE FARMACOLOGÍA.

Sólidas Semisólidas Líquidas Gaseosas Otras

Polvos Pomadas Soluciones Inhalaciones Parches

LIC ROSA M ALANÍZ. CATEDRA DE FARMACOLOGÍA.

LIC ROSA M ALANÍZ. CATEDRA DE FARMACOLOGÍA.

LIC ROSA M ALANÍZ. CATEDRA DE FARMACOLOGÍA.

¿Cuales son las aplicaciones de la farmacología

LIC ROSA M ALANÍZ. CATEDRA DE FARMACOLOGÍA.

LIC ROSA M ALANÍZ. CATEDRA DE FARMACOLOGÍA.

LIC ROSA M ALANÍZ. CATEDRA DE FARMACOLOGÍA.

LIC ROSA M ALANÍZ. CATEDRA DE FARMACOLOGÍA.

LIC ROSA M ALANÍZ. CATEDRA DE FARMACOLOGÍA.

Comprende el estudio del “paso” de un “fármaco” a

Esta rama de la Farmacología se ocupa del estudio

LIC ROSA M ALANÍZ. CATEDRA DE FARMACOLOGÍA.

Estudio de los cambios en la concentración

LIC ROSA M ALANÍZ. CATEDRA DE FARMACOLOGÍA.

LIC ROSA M ALANÍZ. CATEDRA DE FARMACOLOGÍA.

Los fármacos introducidos por las distintas vías

LIC ROSA M ALANÍZ. CATEDRA DE FARMACOLOGÍA.

LIC ROSA M ALANÍZ. CATEDRA DE FARMACOLOGÍA.

También incluye el conocimiento

LIC ROSA M ALANÍZ. CATEDRA DE FARMACOLOGÍA.

La vida media plasmática o vida media

LIC ROSA M ALANÍZ. CATEDRA DE FARMACOLOGÍA.

LIC ROSA M ALANÍZ.

La liberación del principio activo desde su forma

Determina el lugar y la velocidad donde el principio activo se

LIC ROSA M ALANÍZ. CATEDRA DE FARMACOLOGÍA.

Liberación convencional o inmediata

La liberación del PA se produce generalmente de una manera rápida.

Temporal: se liberar el PA de una forma continua y preestablecida, durante un

Espacial: controlando el lugar de liberación . El PA se libera en un lugar

LIC ROSA M ALANÍZ. CATEDRA DE FARMACOLOGÍA.

Ya sea que el medicamento se suministre en cápsulas por vía oral,

LIC ROSA M ALANÍZ. CATEDRA DE FARMACOLOGÍA.

LIC ROSA M ALANÍZ.

Para que un fármaco cumpla su acción farmacológica

LIC ROSA M ALANÍZ. CATEDRA DE FARMACOLOGÍA.

LIC ROSA M ALANÍZ. CATEDRA DE FARMACOLOGÍA.

El fármaco disuelto debe ser absorbido en la sangre porta cuando se

Su absorción puede implicar diversos mecanismos que le permitan atravesar

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•Liberación del fármaco de su forma farmacéutica.

•Disolución del fármaco.