CINÉTICA DE

ABSORCIÓN

Alfonsina del Cristo Martínez

Enf, Esp, MsC (2)
 FARMACOCINÉTICA:

Duración de acción de un medicamento

como resultado de la interacción producida
en los procesos de transferencia.
 ABSORCION

LUGAR DONDE SE DEPOSITAN

ENTRADA DE LOS FARMACOS EN EL

ORGANISMO

EXTERIOR

INTERIOR CIRCULACION
SISTEMICA
 FARMACOCINETICA

BIOFASE
Movimiento del fármaco en el Interacción con
organismo receptores

Dosis:
Tiempo transcurrido desde su
administración
 Absorción y vías de administración

o La absorción estudia el paso de los fármacos desde el exterior a la

circulación sistémica
o Los fármacos atraviesan la membrana biológica principalmente por
difusión pasiva directa, y son sobretodo las modificaciones de PH las
que controlan el paso
o Las vías de administración mas utilizadas son las mediatas o indirectas y,
entre ellas, la oral es la mas frecuente
o La mayoría de los fármacos son bases y se absorben en el medio básico
intestinal. En el encuentran dificultades para absorberse solo las bases
con PK > 8 y los ácidos fuertes con PK<2,9
o Los medicamentos suministrados por vía sublingual eluden el paso por
el hígado y tampoco se inactivan por las secreciones gástrica e intestinal
CURVA NIVELES VARIACIONES
PLASMÁTICOS
• Punto de inyección
• Eliminación

• Tiempo fármaco Efecto

Período de latencia
farmacológico

Cmax • Dosis fármaco Velocidad

de absorción

Tmax • Tiempo Concentración

Plasmática máxima
• Mínima Efecto
CME
concentración farmacológico
Mecanismos mediante los cuales los fármacos atraviesan las membranas
 Disolución en sus componentes lipoideos
 Presencia de poros hidrófilos que permiten el
paso o filtración de sustancias polares
 Sistemas transportadores que permiten el
paso de moléculas polares de tamaño medio
 Las moléculas de gran tamaño requieren
procesos de endocitosis y exocitosis
 CLASIFICACIÓN DE LOS
EFECTOS FARMACOLÓGICOS

Efectos y
reacciones
Efecto colateral Idiosincrasia Hipersensibilidad
indeseables o
toxicas

Efectos Administración
producidos por Relacionado con Respuesta subsiguiente de una
el fármaco el mecanismo de anormal distinta sustancia
acción
farmacológica
farmacológico
 CURVAS
DOSIS-
RESPUESTA

Posología Dosis Dosificación

Estudio de Cantidad Estimación

La dosificación De fármaco de la dosis

Fármacos
Difásicos Fines
farmacológicos
Respuestas
Opuestas
VIDA MEDIA
BIODISPONIBILIDAD

 La biodisponibilidad indica a cantidad y la forma en que un fármaco llega a

la circulación sistémica. Habitualmente refleja diferencias en la absorción

 La biodisponibilidad suele valorarse mediante el área bajo la curva de los

niveles plásticos

 Desde el punto de vista terapéutico interesa la biodisponibilidad optimizada o

programada, no la biodisponibilidad máxima.
 BIODISPONIBILIDAD

Cantidad fármaco

Circulación
Efecto
sistémica
farmacológico

• Biotransformación
Bioequivalencia
• Formas farmacéuticas

Fármaco absorvido
 FACTORES PARA LOS ASPECTOS
FARMACOCINÉTICOS

 Vía de administración

 Dosis del fármaco

 Presentación y forma

 Desintegración

 Disolución del principio activo

Distribución
Reparto de los fármacos
en el organismo luego
de la absorción.
VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN

 Volumen en el cual se disuelve el fármaco

CONCENTRACIÓN
 VOLUMEN DE EN LÍQUIDOS
DISTRIBUCIÓN CORPORALES
(PESO)
UNIÓN DE LOS FÁRMACOS A PROTEÍNAS
PLASMÁTICAS

Proteínas Hematies
PLASMA
Plasmáticas

Fármaco
libre
FÁRMACO
Plasma
Transportado
Transportado
Células
Células del
del
organismo
organismo

Líquido
Libre extravascular
(activa)
Proteínas
Plasmáticas
(Inactiva)
Ley de
Masas
 Distribución en los tejidos

Flujo sanguíneo del tejido

Afinidad

Alteraciones anatomofuncionales
DISTRIBUCIÓN DE FÁRMACOS A ÁREAS
ESPECIALES

Áreas BHE
especiales

Transporte Barrera
Activo y Placentari
Difusión a
pasiva Liposolubilidad
 Factores que influyen en la
distribución de fármacos

Características
fisicoquímicas del
fármaco.

Flujo sanguíneo a los

distintos órganos y
permeabilidad de
capilares .

Fijación a proteínas
plasmáticas
Conjunto de moficaciones enzimáticas que sufre un fármaco para facilitar su
excreción

Algunos medicamentos se administran como

sustancias inactivas (profármaco)
Metabolismo

Hígado

Pulmón

Riñón

Circulación General

Gastrointestinal
 Plasma

Compartimientos
distribución del
organismo .

Metabolismo
(Reacciones
químicas)

Eliminación
 Biotransformación
FASE I FASE II
Fármaco Oxidación
liposoluble Reducción Conjugación
Hidrolisis

Absorción Eliminación
 Inducción e inhibición enzimática

Síntesis
Intensidad y
sistema citocromo
duración
P450
farmacológica

Síntesis Actividad
Sistema citocromo Farmacológica
P450 V.N
  Hígado • Gónadas
 Células del TGI • Placenta
 Riñón
• Epidermis
 Bazo
• Sangre

Oxidación
SISTEMA MICROSOMAL Hidrolisis

Reducción

Contiene el principal sistema enzimático; las enzimas son de naturaleza

lipídica y solo biotransforman compuestos xenobioticos
Sis
tem
del a ret
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ENZIMAS
NO MICROSOMALES

a Mit
sm oco
Pl a ndr
ias

Biotransforman compuestos
hidrosolubles
 OTRAS ESTRUCTURAS INVOLUCRADAS EN REACCIONES DE
BIOTRANSFORMACIÓN

Tubo digestivo: eritromicina, penicilinas, insulina, pigmentos biliares,

tiramina, clonazepan, clorpromazina.

Sangre: acetilcolina, succinilcolina, procaina, ácido acetilsalicílico,

suxametonio.

Riñón: nitritos

Pulmón: prostanoides

Placenta: esteroides

Cerebro: neurotransmisores y análogos

 FACTORES QUE PUEDEN MODIFICAR LA ACTIVIDAD
ENZIMÁTICA DEL SISTEMA MICROSOMAL:

Inductores enzimáticos: generalmente

aumentan la síntesis de las enzimas, 2Auto inductores enzimáticos: aceleran su
ejemplo: fenobarbital, fenilbutazona, propio metabolismo, ejemplo:
rifampicina, fenitoína, Carbamazepina, Clorpromacina, clordiazepoxido,
alcohol, etc. pentobarbital, meprobamato, etc.
 Factores
ambientales

Edad Enfermedades

Metabolismo de
Fármacos
Género
Nutrición

Factores
genéticos
FACTORES QUE MODIFICAN METABOLISMO

{ Inmadurez renal

{
Recién nacidos Inmadurez metabólica

1. Edad
Ancianos { Flujo renal
disminución de actividad enzimática

2. Género y factores genéticos

3. Alteraciones patológicas
(ej.: hepáticas)
4. Dieta
5. Iatrogénicos
 Excreción Renal

Riñón
Filtración Glomerular ----------------------- Túbulo
• Peso molecular ---------------------- Próximal = Co
• Fijación a proteínas Plasma
Velocidad= Co Plasma

SECRECION ACTIVA
---------------
Transportadores Asa de Henle
• Ácidos
• Bases
REABSORCION PASIVA
-------------- Túbulo
• Pka fármaco Distal
• PH de la orina
Cl= Cu. V/ Cp (ml/min)
Renal
OTRAS VIAS DE ELIMINACIÓN

Hepático

Saliva

Sudor

Leche materna