Curso APM

INSE 2016

ADRENOCORTICOSTEROIDES

Dr. Roberto Alvarez

 4.0
ADRENOCORTICOSTEROIDES
 Metabolis
mo Glucocor-
CORTISOL
intermedia ticoides
rio

Retenedor Mineralcor ALDOSTERONA

a de Sal -ticoides

Actividad
andrógena
y DHEA
estrógena
 4.1.1
GLUCOCORTICOIDES DE
ACCIÓN BREVE A MEDIA

4.1.1.1 HIDROCORTISONA (CORTISOL)

4.1.1.2 MEPREDNISONA
4.1.1.3 METILPREDNISOLONA
4.1.1.4 PREDNISOLONA
4.1.1.5 PREDNISONA
 4.1.1.1 HIDROCORTISONA
(CORTISOL)
MECANISMO DE ACCIÓN Acopla con un receptor de membrana
citoplasmática específico entran a las
células blanco. Este complejo
receptor-corticoide es transferido al
núcleo donde se une a la cromatina y
aumenta o inhibe la regulación de
genes que son inducidos
específicamente por corticoides, y así
los corticoides modulan la síntesis de
proteínas.
ADMINISTRACION ENTERAL
PARENTERAL: I.V O I.M.
TÓPICA

BIODISPONIBILIDAD 30-90%

VIDA MEDIA 60 a 90 minutos

METABOLISMO Hepático
EXCRECIÓN Renal
ELIMINACION Orina
EFECTOS ADVERSOS Respuesta del músculo vascular y
bronquial a catecolaminas disminuye
en ausencia de cortisol. Al aumentar
los valores de glucosa, se incrementa
la insulina y esto estimula la
lipogénesis. Disminución en masa
muscular, debilidad y adelgazamiento
de piel, Sx Cushing,
vasoconstricción, disminución de la
permeabilidad capilar
INDICACIONES Insuficiencia de corticoides en el
organismo primaria o secundaria.
Alergias graves que no responden a
otros tratamientos. Enfermedades
reumáticas. Enfermedades
respiratorias. Síndromes edematosos
producidos por acumulación de
líquidos en diferentes zonas del
organismo. Enfermedades oftálmicas.
Cáncer: tratamiento paliativo en
leucemias y linfomas. Periodos
CONTRAINDICACIONES I.H, I.R., hipertensión arterial,
síndrome de Cushing, niveles
elevados de colesterol o de
triglicéridos en sangre, osteoporosis,
hipotiroidismo, diverticulosis
intestinal, glaucoma, enfermedades
psíquicas o infecciones graves.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Fenitoína, el fenobarbital, la efedrina

y la rifampicina pueden aumentar la
depuración metabólica de la
hidrocortisona , pueden tener menor
actividad

http://ar.kairosweb.com/resultado_busq.ht
ml?
input_buscar=hidrocortisona&boton_busc
ar=
 4.1.1.2 MEPREDNISONA
ADMINISTRACION V.O.
PARENTERAL
ABSORCION Tubo digestivo por V.O.
BIODISPONIBILIDAD
VIDA MEDIA
DISTRIBUCION
METABOLISMO Hígado
EXCRECION Renal
ELIMINACION Orina
EFECTOS ADVERSOS Hipokalemia, Sx de Cushing,
supresión del crecimiento en
pacientes pediátricos, aumento del
requerimiento de insulina o de
hipoglucemiantes orales en
diabéticos,
Hirsutismo, glaucoma, etc
INDICACIONES Reacciones alérgicas severas
incapacitantes e intratables por otros
métodos. Síndrome nefrótico
(idiopático o lúpico) sin uremia.
Tratamiento paliativo de leucemias y
linfomas en adultos y leucemias
agudas en los niños.

CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad conocida a sus

componentes. Infecciones fúngicas
sistémicas. Ulcera péptica. Psicosis.
Enfermedades exantemáticas y
ciertas virosis en evolución. Todo
estado infeccioso donde no haya
indicación específica. Glaucoma.

INTERACCIONES Ketoconazol inhiben la eliminación de

FARMACOLÓGICAS los corticoesteroides, El uso
concomitante de corticoesteroides
con diuréticos inhibidores de la
anhidrasa carbónica puede inducir
hipokalemia e hipocalcemia, mientras
que la acetazolamida incrementa el
riesgo de hipernatremia y/o edema.
 Meprednisona
• http://ar.kairosweb.com/resultad
o_busq.html?
prodname=meprednisona
 4.1.1.3
METILPREDNISOLONA
MECANISMO ACCION EL MISMO QUE CORTISOL
ADMINISTRACION v.o.
PARENTERAL: I.V. , IM
ABSORCION TD
BIODISPONIBILIDAD 80-99%
VIDA MEDIA 18-36 hrs vida biológica.
DISTRIBUCION Músculo, hígado, piel, intestinos y
riñones. Leche materna
METABOLISMO Hepático
EXCRECION Renal
ELIMINACION Orina y heces
EFECTOS ADVERSOS Sx de Cushing, hiperglucemia,
hirsutismo, catarata subcapilar
inferior, aumento la P.I.O., retención
de sodio y acumulación de agua en
tejidos, hipokalemia, fallo cardiaco
congestivo, arritmia cardiaca, HTA,
INDICACIONES Tx de sustitución en insuficiencia
adrenal; asma persistente severa,
exacerbaciones de EPOC, neumonitis
por aspiración, hipersensibilidad a
medicamentos y otras reacciones
alérgicas graves; enfermedad de
Crohn; hepatitis crónica activa de
origen autoinmune; exacerbaciones
agudas de asma, shock anafiláctico
intoxicación por veneno de insectos y
serpientes, edema cerebral y lesiones
medulares.
CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad; úlcera gástrica o
duodenal; historia enf. psiquiátrica,
poliomielitis, linfoma tras vacunación
con BCG, micosis sistémica,
glaucoma, queratitis herpética, enf.
viral (herpes simple y zoster,
varicela), periodo pre y postvacunal
(desde 8 sem antes hasta 2 sem
después de vacunación), tuberculosis
latente o manifiesta, incluso sólo
sospechada.
INTERACCIONES Efecto disminuido por: barbitúricos,
FARMACOLÓGICAS fenitoína, rifampicina,
 Metilprednisolona
• http://ar.kairosweb.com/resultad
o_busq.html?
prodname=metilprednisolona
4.1.1.4 PREDNISOLONA
• ADMINIS- • ABSORCIÓ
TRACIÓN N

V.O.
TUBO
PARENTERAL:
DIGESTIVO
I.M e I.V.

RIÑONES,
2 -4 HRS
MUSCULO,
* 80% DE HIGADO,
BIODISPONI-
BILIDAD
INTESTINO
S Y PIEL
• VIDA MEDIA • DISTRIBUCIO
N
• BIODISPO-
NIBILIDAD
 METABOLISMO:
EXCRECION: RENAL
HÍGADO

EFECTOS ADVERSOS,
INDICACIONES Y
ELIMINACION: ORINA
CONTRAINDICACIONE
S

http://ar.kairosweb.com/resulta
do_busq.html?
SON LOS MISMOS
PARA LOS prodname=metilprednisolona
CORTICOSTEROIDES
 4.1.1.5 PREDNISONA
MECANISMO DE ACCION Igual al de la hidrocortisona
ADMINISTRACION V.O.
ABSORCION Tracto Gastrointestinal
BIODISPONIBILIDAD 80%
VIDA MEDIA 1 hora
DISTRIBUCIÓN Riñones, piel, hígado y músculos.
METABOLISMO Hígado
EXCRECIÓN Renal
ELIMINACION Orina
EFECTOS ADVERSOS Atrofia corticoadrenal a dosis
cronicas, miopatía, osteoporosis,
fracturas y necrosis óseas y deterioro
de la cicatrización, retraso del
crecimiento en los niños,
I.C.congestiva, hiperglucemia
INDICACIONES Enfermedades reumáticas,
dermatológicas, enfermedades del
colágeno, alergia intratable por
métodos convencionales,
exacerbaciones agudas de esclerosis
múltiple,
CONTRAINDICACIONES Tuberculosis activa (a menos que el tx
antituberculoso sea adecuado),
infecciones por herpes, Insuficiencia
Cardiaca Congestiva, hipertensión
arterial, IR, IH, glaucoma, diabetes,
epilepsia, etc.
INTERACCIONES Barbitúricos, la fenitoína, la rifabutina
FARMACOLÓGICAS y la rifampicina pueden aumentar el
metabolismo de los glucocorticoides.
la inhibición de las enzimas hepáticas
producidas por el ritonavir puede
incrementar los niveles plasmáticos
de prednisona. Los efectos
hipokalémicos de la terapia
corticosteroide pueden ser
incrementados por la administración
diuréticos tiazídicos, la furosemide.
Personas vacunadas con virus vivos
muertos, etc.
 Prednisona
• http://ar.kairosweb.com/resultad
o_busq.html?
prodname=prednisona
 4.1.2
GLUCOCORTICOIDES DE
ACCIÓN INTERMEDIA

4.1.2.1 FLUPREDNISOLONA
4.1.2.2 PARAMETASONA
4.1.2.3 TRIAMCINOLONA
 4.1.2.1
FLUPREDNISOLONA
 4.1.2.2 PARAMETASONA
ADMINISTRACION

• V.O. Parenteral: I.M

ABSORCIÓN

• Tubo digestivo, espacios sinoviales, saco conjuntival y la

piel
VIDA MEDIA

• 36-72 HRS

METABOLISMO

• Hígado

EXCRECIÓN

• Renal

ELIMINACIÓN

• Orina.
EFECTOS ADVERSOS
• hiperglucemia, hirsutismo, catarata subcapilar inferior, aumento de
PIO, retención de sodio y acumulación de agua en tejidos,
hipokalemia, fallo cardiaco congestivo, arritmia cardiaca, HTA,
hipotensión, etc.

INDICACIONES
• Artritis reumatoide, osteoartritis, bursitis, espondilitis anquilosante,
Asma bronquial crónica, edema angioneurótico, bronquitis alérgica,
rinitis alérgica estacional o perenne, dermatitis atópica, lupus
eritematoso discoide, LES, Tx paliativo de leucemias, psoriasis,
neuritis óptica, conjuntivitis alértica, etc

CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a la fórmula, infecciones sistémicas micóticas,
hepatitis viral no complicada, insuficiencia hepática fulminante,
querati­tis por herpes simple y vacunaciones con productos
vivos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Fenobarbital, fenitoína, rifampicina y efedrina, puede aumentar el
metabolismo de los corticosteroides y reducir sus efectos
terapéuticos, Los corticosteroides pueden reducir las
concentraciones sanguíneas de salicilatos, los diuréticos que
eliminan el potasio pueden acentuar la hipokalemia
 MECANISMO ACCIÓN
4.1.2.3 TRIAMCINOLONA
Se unión a
secuencias
difunde a consenso
transcripci
través de ón de
específicas
genes
membran localizadas
a celular en el DNA

transcripci
ón nuclear Regula-
HSP 90 Y 70 específico
s para ción
esteroides

cascada de
INMUNO- proteínas Proceso
FILINA reguladoras inflamato
P59 citoplasmá- rio
ticas
 ADMINISTRACION

• V.O. I.M Tópica

ABSORCIÓN

• Tubo digestivo.

VIDA MEDIA

METABOLISMO

• Hígado

EXCRECIÓN

• Renal

ELIMINACIÓN

• Orina, bilis, heces

 EFECTOS ADVERSOS
• hiperglucemia, hirsutismo, catarata subcapilar
inferior, aumento de PIO, retención de sodio y
acumulación de agua en tejidos, hipokalemia, fallo
cardiaco congestivo, arritmia cardiaca, HTA,
hipotensión, etc.

INDICACIONES
• Artritis reumatoide, osteoartritis, bursitis,
espondilitis anquilosante, Asma bronquial crónica,
edema angioneurótico, bronquitis alérgica, rinitis
alérgica estacional o perenne, dermatitis atópica,
lupus eritematoso discoide, LES, Tx paliativo de
leucemias, psoriasis, neuritis óptica, conjuntivitis
alértica, etc

CONTRAINDICACIONES
Psicosis aguda. Infecciones virales, incluyendo herpes ocular
simple, queratitis herpética. Infecciones sistémicas causadas por
hongos. Infecciones crónicas, incluyendo tuberculosis. Diabetes
mellitus descompensada. Hipertensión arterial descontrolada.
Insuficiencia renal crónica. Glaucoma. Cuadros recientes de úlcera
gastroduodenal con o sin sangrado. Osteoporosis.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Fenobarbital, fenitoína, rifampicina y efedrina, puede
aumentar el metabolismo de los corticosteroides y
reducir sus efectos terapéuticos, Los corticosteroides
pueden reducir las concentraciones sanguíneas de
salicilatos, los diuréticos que eliminan el potasio
pueden acentuar la hipokalemia
 4.1.3
GLUCOCORTICOIDES DE
ACCION PROLONGADA
4.1.3.1 BETAMETASONA
4.1.3.2 DEXAMETASONA
MECANISMO DE ACCIÓN
4.1.3.1 BETAMETASONA
Interfiere
Reduce
Adhesión
inflamación Hidrolasa leucocitari
de los aa
luecocito paredes
s de los
capilares

Reducción
Efecto
anti-
inflamator Edema
io

Histamina
y quininas
Reduce la
liberación
 ADMINISTRACION

• V.O. Parenteral: I.M Tópica

ABSORCIÓN

• Tubo digestivo, espacios sinoviales, saco conjuntival y la

piel
BIODISPONIBILIDAD

• 72%

VIDA MEDIA

• 5.6 HRS

METABOLISMO

• Hígado

EXCRECIÓN

• Renal

ELIMINACIÓN

• Orina, bilis, heces

EFECTOS ADVERSOS
• hiperglucemia, hirsutismo, catarata subcapilar inferior, aumento de
PIO, retención de sodio y acumulación de agua en tejidos,
hipokalemia, fallo cardiaco congestivo, arritmia cardiaca, HTA,
hipotensión, etc.

INDICACIONES
• Artritis reumatoide, osteoartritis, bursitis, espondilitis anquilosante,
Asma bronquial crónica, edema angioneurótico, bronquitis alérgica,
rinitis alérgica estacional o perenne, dermatitis atópica, lupus
eritematoso discoide, LES, Tx paliativo de leucemias, psoriasis.

CONTRAINDICACIONES
• Micosis sistémicas, en los que presentan reacciones de
hipersensibilidad a la betametasona, o a otros
corticosteroides

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Fenobarbital, fenitoína, rifampicina y efedrina, puede aumentar el
metabolismo de los corticosteroides y reducir sus efectos
terapéuticos, Los corticosteroides pueden reducir las
concentraciones sanguíneas de salicilatos, los diuréticos que
eliminan el potasio pueden acentuar la hipokalemia
 Betametasona
• http://ar.kairosweb.com/resultad
o_busq.html?
prodname=betametasona
 4.1.3.2 DEXAMETASONA
MECANISMO DE ACCION Actúa a nivel celular ligándose a
los receptores esteroides
citoplásmicos intracelulares y
ejerce su efecto antiin­flamatorio
a nivel de todos los tejidos,
previniendo la respuesta tisular y
la reacción en cascada del
proceso inflamatorio por bloqueo
en la producción de
prostaglandinas y leucotrienos.
ADMINISTRACION V.O.
PARENTERAL: I.V. I.M
Tópica
ABOSRCION TD
BIODISPONIBILIDAD 100% IV
UNION A PROTEÍNAS 68%
VIDA MEDIA 3-4 HRS vida biológica: 36-54 hrs
DISTRIBUCION Tejidos y líquidos corporales
METABOLISMO Hígado
EXCRECION Renal
ELIMINACION Orina
EFECTOS ADVERSOS Retención de sodio, retención de líquidos,
hipertensión arterial, debilidad muscular,
gastritis y úlcera péptica, convulsiones,
Su uso prolongado determina deficiencia
de la cicatrización de heridas, piel delgada
y frágil, síndrome de Cushing,
manifestación de la diabetes mellitus
latente, hirsutismo, aumento de peso,
osteoporosis y riesgos de fracturas
vertebrales por compresión.
INDICACIONES insuficiencia adrenal, artritis
reumatoide, pénfigo, eritema
multiforme, asma bronquial, urticaria,
conjuntivitis alérgicas
broncoaspiración, síndrome de
Löeffler.
CONTRAINDICACIONES Micosis sistémicas e hipersensibilidad
a los componentes de la fórmula.
Administración de vacunas de virus
vivos, glaucoma
INTERACCIONES Fenobarbital, efedrina, rifampicina, se
MEDICAMENTOSAS puede acelerar la eliminación
metabólica de los corticosteroides, se
 Dexametasona
• http://ar.kairosweb.com/resultad
o_busq.html?
prodname=Dexametasona
 4.2
MINERALCORTICOIDES

4.2.1 ALDOSTERONA
4.2.2
DESOXICORTICOSTERONA
4.2.3 FLUDROCORTISONA
 4.2.1 ALDOSTERONA
4.2.2 DESOXICORTICOSTERONA
4.2.3 FLUDROCORTISONA

Inducen Uniendo Aumenta la

MECANISMO ACCIÓN

reabsorción libremente reabsorción

del Na por con la de Na en
los túbulos expresión de glándulas
renales K e iones H. sudoríparas
distales y y salivales.
corticales Mucosa
gastrointesti
nal a través
de
membranas
celulares.
 ALDOSTERONA DOC FLUDROCORTISONA

ADMINISTRACION I.V I.M PARENTERAL V.O.

ABSORCION T.D.
VIDA MEDIA 15-20 minutos 70 minutos
DISTRIBUCION
METABOLISMO Hígado Higado Hígado
EXCRECION Renal Renal Renal
ELIMINACION Orina Orina Orina
EFECTOS Producen retención de sodio y agua que origina
ADVERSOS edemas, hipertensión, cefaleas e hipertrofia ventricular
izquierda. La depleción potásica y de hidrogeniones
origina alcalosis hipokalemica, con parálisis musculares
y alteraciones de la actividad miocárdica.
INDICACIONES
Se emplean en la insuficiencia suprarrenal global,
aguda o crónica, en asociación con glucocorticoides,
fludrocortisona también se emplea en el tratamiento
de la hipotensión ortostática debida a insuficiencia
vegetativa y en los hipoaldosteronismos selectivos.
 ALDOSTERONA DOC FLUDROCORTISONA
CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad.
En tx prolongado:
enf. que cursen
con edema, I.R.,
psicosis, diabetes,
osteoporosis o
tromboembolismo
.
INTERACCIONES Efecto disminuido
FARMACOLÓGICAS
por: fenitoína,
fenobarbital,
primidona,
rifampicina.