INTRODUCCIÓN

• Estudia la interacción entre las sustancias

químicas y los sistemas orgánicos. Basados
en la interacción de moléculas se rigen los
procesos vitales.

• Se denomina FÁRMACO a todo agente

químico que modifica el protoplasma vivo, en
FARMACOLOGÍA
su función.

COMPUESTOS
BIOLOGICOS (vegetal,
•ORIGEN Y NATURALEZA animal y mineral)
DE LAS DROGAS COMPUESTOS QUIMICOS
(orgánicos o inorgánicos)
OPIO

TINTURA DE OPIO

MORFINA
CODEINA
NICOTINA
ETC
 NOMENCLATURA DE LOS MEDICAMENTOS

Nombre químico (sistema IUPAC)

Medicamento genérico
Especialidad farmacéutica

Ejm:
Nombre químico : alfa-aminobencil-penicilina
Nombre genérico : Ampicilina
Especialidad farmaceútica : Omnipen, Penbritin
 NOMENCLATURA DE LOS MEDICAMENTOS

• Medicamentos esenciales (concepto

propuesto por la OMS)

• Medicamento similar (perfiles

farmacológicos y terapéuticos similares)

• Medicamentos “huérfanos” (no

representa incentivo económico)
 AREAS DE LA FARMACOLOGIA
• Farmacognosia (origen, estructura, funciones y métodos de
extracción de los principios activos)
• Farmacoquímica (relación entre estructura química y actividad
farmacológica)
• Farmacoterapia (aplicación racional del fármaco para el tratamiento
del enfermo)
• Farmacotécnia (métodos de preparación de los fármacos)
• Farmacopatología (efectos deletéreos en el organismo)
• Farmacoprofilaxis (precauciones y contraindicaciones)
• Farmacovigilancia (identificación y valoración de efectos)
PROTOCOLO DE INVESTIGACION DE NUEVOS
FARMACOS

SINTESIS DEL FARMACOLOGIA

FARMACO EXPERIMENTAL

Ensayo Ensayo
Farmacología Mercadeo
Clínico Clínico
en humanos controlado
inicial comparativo

Mercadeo
sin
restricciones
 SECUENCIA
DE SINTESIS Y
APROBACION
DE LAS DROGAS
 FARMACOCINETICA
Estudia el recorrido y modificaciones
que experimentan los medicamentos y
sus metabolitos en el interior del
organismo

Es el estudio de la evolución del

fármaco en el organismo en el
transcurso del tiempo
 FARMACOCINÉTICA
Depende de:
• La dosis administrada.
• Magnitud y tasa de absorción.
• Distribución.
• Unión o localización en tejidos.
• Biotransformación.
• Excreción.
Proceso LADME
TRANSFERENCIA DE FÁRMACOS POR LAS MEMBRANAS

SITIO DE DEPÓSITOS
ACCIÓN TISULARES
ligado libre libre ligado

CIRCULACIÓN
LIBERACION
Fármaco
ABSORCIÓN Libre ELIMINACIÓN
ligado metabolitos

BIOTRANSFORMACIÓN
 DIFUSIÓN TRANSMEMBRANA

2 3 4 5 6 7
Difusión Difusión Difusión mediada Transporte Simporte Antiporte
simple mediada por acarreador mediado (cotransporte) (contratransporte)
por canal (facilitada) por ATP
(uniporte)

CCC AAA A A A
CCCC AAAA
CC AA C
CCCC BB A

Membrana celular
CC BBB AA
BB
BBBBB
B
BBB B
H2O ATP A ADP A A
Transportemediado
Transporte mediado
Tres A Transporte Transporte
moléculas B activo primario
diferentes
activo secundario
C
Transporte pasivo Transporte activo
 TRANSPORTE ACTIVO

DIFUSION SIMPLE
TRANSPORTE MEDIADO POR RECEPTOR, VESICULAS Y ENDOCITOSIS
 EFECTOS DEL pH y pKa EN EL TRANSPORTE

1
ÁCIDO Jugo Gástrico
2
3
4
5 Pared intestinal
6 Saliva - orina
NEUTRO 7 Líquido intracelular – H2O
8 Liquido extracelular – PLASMA
9 – INTERSTICIO
10
BÁSICO

PASO DE ÁCIDOS Y BASES DÉBILES ENTRE INTESTINO Y PLASMA

 PROCESO DE LIBERACIÓN

DESINTEGRACION

CAPSULAS
GRANULOS
TABLETAS

DESAGREGACION

SOLUCIONES PARTICULAS

DISOLUCION
PREPARACIONES LIQUIDAS
PREPARACIONES SÓLIDAS DE USO ORAL
GRADO DE DISOLUCION SEGÚN FORMA DE
PRESENTACION
PREPARACIONES PARENTERALES,
INHALATORIAS Y RECTAL/VAGINAL
PREPARACIONES PERCUTANEAS
O TÓPICAS
 MECANISMOS DE ABSORCION

• PROCESOS PASIVOS : Difusión simple,

difusión facilitada “carriers”, filtración
(presión hidrostática, Leyes de Fick y
Henderson- Hasselbach) y ósmosis.

• TRANSPORTE ESPECIALIZADO :
Transporte activo y pinocitosis o
vesiculación
 FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCION

• Características del fármaco :

Forma de presentación
Tamaño molecular
Gradiente de concentración
Coeficiente de partición líquido/agua
(liposolubilidad)
Grado de ionización
 LUGAR DE
ABSORCION DE LAS
DROGAS
ADMINISTRADAS
POR VIA ORAL
ABSORCION DE LAS
DROGAS
ADMINISTRADAS
POR VIA
INHALATORIA
ABSORCION DE LAS
DROGAS
ADMINISTRADAS
POR VIA
PERCUTANEA
APLICACIONES DERMATOLOGICAS Y GRADOS DE ABSORCION
 ABSORCION
POR VIA
PERCUTANEA
SEGÚN VEHICULO
 FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCION

• Características de la superficie absorvente :

Área de absorción
Irrigación

OTROS FACTORES :
Presencia de alimentos y otros medicamentos
Factores fisiológicos o patológicos ( velocidad
de vaciado gástrico, motilidad del TGI)
 BIODISPONIBILIDAD
Representa la fracción
de dosis administrada
que alcanza la
circulación general en
forma inalterada
(activa), es decir se
encuentra “disponible”
para producir un
efecto farmacológico
 VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Inhalatoria Aplicación local

Entérica Parenteral
(TÓPICA)

• Oral • Intravenosa • Mucosa

• Sublingual • Intramuscular • Piel
• Rectal • Subcutánea • Conjuntiva
• Gastroclisis • Intradérmica • Nasal
• Rectoclisis • Intraarterial • Otica
• Intracardiaca • Génitourinaria
• Intratecal
• Intraósea
• Intraarticular
 FASES DE LA DISTRIBUCION

• Fase inicial, es la llegada a los órganos

mejor perfundidos, que esta en relación
con el gasto cardiaco y el flujo sanguíneo
regional

• Segunda fase, es la llegada al resto del

organismo, depende del flujo sanguíneo
regional
 DISTRIBUCION
SEGÚN VIA
DE
ADMINISTRACION
DE LA DROGA
 MECANISMOS DE DISTRIBUCION
• Fracción libre (fracción difusible)
• Fracción ligada a proteínas plasmáticas (fracción no
difusible)
- No llega a los tejidos
- No cruza la BHE ( no LCF)
- Se metaboliza con dificultad
- Casi no es excretada

TIPO DE UNION A LAS PROTEINAS PLASMATICAS :

Reversibles: enlaces iónicos o electrovalentes, puentes
de hidrogeno, dipolar y de Van der Waals.
Irreversibles: enlace covalente
FACTORES MODIFICANTES :
Propiedades físico-químicas del
fármaco
Gasto cardiaco
Permeabilidad capilar
Contenido lipídico del tejido
Grado de unión a las proteínas
plasmáticas
Barreras corporales (BHE Y BHP)
 BARRERAS
CORPORALES
EXTERNAS
 BARRERAS
CORPORALES
INTERNAS
 DISTRIBUCION
DE LA DROGA
SEGÚN
COMPARTIMIENTOS
CORPORALES
IMPORTANCIA DEL
GRADO DE UNION
A PROTEINAS
PARA LA
INTENSIDAD
Y DURACION
DE LOS EFECTOS
 IMPORTANCIA DE LA
BIOTRANSFORMACION
• Favorece la excreción (disminuye la Vd)
• A veces conduce a la inactivación
• En otros casos puede aumentar la acción
de un PROFARMACO

• Los metabolitos producidos pueden ser

responsables de los episodios de RAM
 Sitios de Biotransformación
• Hígado (efecto de primer paso o
metabolismo presistemático)
• TGI (intestino, estómago, enzimas
digestivas y enzimas de la pared
intestinal)
• Pulmones
• Piel
• Riñones
 Retículo
Mitocondrias endoplasmático

HIGADO

Citosol

Cubierta nuclear
Membrana plasmática
CICLO ENTEROHEPATICO
 SISTEMA MONOOXIGENASA DEL CITOCROMO P450

relacionada
SISTEMA MONOOXIGENASA REDUCTASA NADPH
DEL CITOCROMO P450

OXIDACIÓN

La biotransformación se puede dar por:

• REACCIONES OXIDATIVAS = N – desalquilación, O – desalquilación, hidroxilación
alifática, hidroxilación aromática, N – oxidación, S – oxidación, desanimación.

• REACCIONES DE HIDRÓLISIS.
• REACCIONES DE CONJUNCIÓN – glucorovidación, sulfación, acetilación.
 REACCIONES DE BIOTRANSFORMACION

ABSORCION METABOLISMO ELIMINACION

FASE I FASE II

Fármaco Conjugado
Metabolito del farmaco
con actividad modificada Conjugado
Fármaco
Metabolito
del fármaco inactivo Conjugado

Fármaco

Lipofilo Hidrofilo
 FACTORES QUE MODIFICAN LA
BIOTRANSFORMACIÓN

1. Factores genéticos, ambientales y fisiológicos.

2. El empleo concomitante de otros fármacos.

3. La exposición a contaminantes ambientales.

4. Sustancias químicas industriales.

5. Enfermedades

6. Estado general y edad.

 Se eliminan con eficiencia los medicamentos
hidrosolubles, mientras que los liposolubles se
eliminarán previa biotransformación

La eliminación ocurre a través de los emuntorios orgánicos como la

orina, heces, sudor, lágrimas, saliva y leche
• EXCRECION. Expulsión del fármaco en
forma intacta

• ELIMINACION. Expulsión del fármaco

intacto mas sus metabolitos

• PROTORREA. Cantidad total de fármaco

eliminado
 FILTRACION
Y CONCENTRACION
GLOMERULAR
SECRESION
ACTIVA

REABSORCION TUBULAR
 ELIMINACION
DE LAS DROGAS
HIDROFILICAS
E HIDROFOBICAS
 IMPORTANCIA DE LA EXCRECION
• Permite instaurar ciertos tratamientos.
• Permite evitar efectos tóxicos
• Permite modificar la dosis

TIEMPO DE VIDA MEDIA (TVM)

La Hemicresis es el tiempo requerido
para que la concentración plasmática
de un fármaco presente en el
organismo se reduzca al 50%
TIEMPO TRANSCURRIDO
DURANTE LA
FARMACOCINETICA
DE LAS DROGAS
TIEMPO TRANSURRIDO EN LA CONCENTRACION DE LA DROGA
SEGÚN FORMA DE ADMINISTRACION
VARIACIONES EN LA
CONCENTRACION
DE LA DROGA SEGÚN
REGIMEN DE
DOSIFICAION