Anestésicos locales

EMILIANO GÓMEZ GONZÁLEZ

Los anestésicos locales son fármacos capaces de bloquear de manera reversible la conducción
del impulso nervioso en cualquier parte del sistema, lo que da lugar a una pérdida de
sensibilidad, aunque la función nerviosa se recupera completamente una finalizado su efecto.
 Se utilizan tópicamente o por infiltración y para anestesia por
bloqueo.
 Pueden implementarse métodos de inyección cuando la
infiltración, tópicos y bloqueos habituales no funcionan.
 ESTRUCTURAS

 se dividen en ESTERES y AMIDAS..

 La estructura influye en la biotransformación , estabilidad química
en soluciones y potencial alérgico.
 Los esteres son inestables en solución y son metabolizados por la
colinesterasas.
 El acido paraaminobenzoico es un metabolito capaz de producir
alergias.
 La biotransformación de las amidas se lleva a cabo en el hígado.
No tienen al PABA y son menos alérgicos. Estables en solución.
 Hay sensibilidad cruzada entre los esteres y deben sustituirse por
amidas.
Principales anestésicos utilizados en
odontología
Estructura Fármaco Potencia y Inyectable Tópico
toxicidad
general
Amidas • Bupivacaína 7 X
• Lidocaína 2 X X
• Mepivacaín 2 X
a 1.7 X
• Prilocaína
Esteres • Benzocaína Baja X
• Cocaína Alta X
• Procaína 1 X
• Propoxicaína 8-10 X
• Tetracaína 10 X X
Varios Diclonina Baja X
 FACTORES DE IONIZACION

 Los anestésicos locales son bases débiles poco solubles en agua. La base se
prepara como sal acida para facilitar la disolución. A pesar de esto se hace
alcalina por la capacidad del sistema amortiguador.
 Al pH de los tejidos el anestésico se convierte a su forma parcialmente
ionizada, la cual penetra la membrana nerviosa.
 Parte del anestésico se convierte en su forma ionizada en el nervio y e
interactúa con la superficie interna de la membrana nerviosa produciendo un
efecto anestésico.
 MECANISMO DE ACCIÓN

 La forma ionizada del anestésico penetra al conducto de Na, combinándose

con un receptor especifico dentro del conducto y bloquea el movimiento de
Na.

 La potencia de los tópicos se relaciona con su solubilidad.

Efecto anestésico en nervios mixtos

 Cuando se aplica un anestésico a un nervio mixto, penetra con mayor

rapidez a las fibras pequeñas no mielinizadas. Si el nervio misto inerva
todos los tipos de actividad corporal, la perdida de la función ocurrirá
en el orden siguiente:
1. Funciones autónomas
2. Dolor
3. Frio
4. Calor
5. Tacto
6. Presión profunda
7. Propiocepción (sentido del movimiento y posición del cuerpo)
8. Tono y actividad del musculo esquelético.
 La forma como se usa en odontología conduce a la perdida de dolor,
temperatura y sensación del tacto.
Cualidades de un anestésico local
ideal
 Anestesia buena, reversible sin producir un efecto colateral local o
general.
 Debe penetrar al tejido fácilmente y actuar con rapidez
 Ser estable en solución y susceptible de esterilizarse.
 TOXICIDAD

 Seguro
 Son de naturaleza sistémica
 Suele deberse a sobredosis y a inyección inadvertida en un vaso
sanguíneo
 La toxicidad sistémica incluyen el SNC y aparato cardiovascular
 SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

 Impiden la actividad neuronal.

 Inhiben neuronas inhibidoras centrales lo que origina estimulación
del sistema nervioso central.
 Las dosis mas altas inhiben neuronas inhibidoras y excitadoras lo
que genera un estado de depresión de SNC.
 Los síntomas de la estimulación del SNC son: tinitus,
atolondramiento, trastornos visuales y auditivos, desorientación,
sensación de somnolencia. Los signos objetivos son escalofríos,
sacudidas musculares, y temblores que afectan los músculos de la
cara y partes distales de las extremidades.
 En la fase excitatoria aumenta la presión arterial, frecuencia
cardiaca y respiratoria.
Aparato cardiovascular

 En dosis menores disminuyen las arritmias cardiacas.

 En dosis toxicas producen aumento de la actividad cardiaca y la
presión arterial.
 Altas dosis causan vasodilatación intensa y bloqueo la actividad
cardiaca eléctrica y deprime la contracción del miocardio.
alergia

 Dermatitis, ataques de asma y reacciones anafilácticas.

 Los esteres y conservadores son mas probables en causar alergias.
 Soluciones de parabenos y bisulfito utilizados como conservadores
pueden causar alergias.
Hiperpirexia maligna

 Una respuesta para el uso preparaciones amida es la elevación

brusca de la temperatura que puede producir la muerte
(hiperpirexia maligna).
 Faciculaciones y tono muscular aumentado, en particular el
musculo masetero. Sus músculos se tornan rígidos y la mandíbula se
traba.
 Es hereditario.
vasoconstrictores

 Contrarrestan los efectos vasodilatadores de los anestésicos locales

y proporcionan mas vasoconstricción.
 Producen constricción de los vasos sanguíneos en el área donde se
inyecta la solución. El flujo sanguíneo hacia dentro y fuera del área
disminuye, como resultado el anestésico local permanece en el sitio
de inyección y entra el contacto con los tejidos que anestesia por
lapsos mayores.
 Todos los vasoconstrictores que hoy se emplean son
simpatomimeticos.
 La mas conocida es la adrenalina en concentraciones de 1:200,000
(.005 mg/ml), 1:100,000 (.01 mg/ml), 1:50,000 (.02 mg/ml).
 Levonordefrin: mitad de potencia y acción cardiaca que la adrenalina
1:20,000 (50 mg/ml)
 Noradrenalina: 1:30,000 (.033 mg/ml)
 Fenilefrina: acción similar a la adrenalina 1:2,500 (.4 mg/ml)
 Los efectos de la adrenalina incluyen arritmias cardiacas e
hipertensión.
 La isquemia de los tejidos inyectados puede producir la destrucción del
tejido epitelial y un obseso estéril.
 La noradrenalina produce un mayor presión arterial que la adrenalina.
 Los vasoconstrictores deben usarse con precaución en pacientes con
insuficiencia cardiaca, hipertensión y están contraindicados en
pacientes con hipertiroidismo no controlado.
Prevención de los efectos
colaterales
 Tomar con cuidado la historia clínica.
 Aspirar con jeringa antes de la administración para evitar inyección
intravascular.
 Inyectar la cantidad mas pequeña de la substancia menos dura
posible, con el fin de producir una buena anestesia.
 Inyectar lentamente
 Evitar las inyecciones repetidas en el mismo sitio en un tiempo
prolongado
Tratamiento de los efectos
colaterales
 Los mayores efectos sistémicos son ligeros, transitorios y requieren de
poco tratamiento.
 Debe tranquilizarse al paciente, administrarle oxigeno y vigilarse sus
signos vitales.
 Si el paciente tiene presión arterial alta o tiene disnea, debe
permanecer en una posición semirreclinada.
 Para reacciones mas graves puede haber perdida de la
conciencia, convulsiones o sin ellas. Se debe colocar al paciente
en posición supina y protegerse de lesiones si presenta crisis
convulsiva.
Biotransformación y excreción

 Los fármacos tipo éster, se hidrolizan por la colinesterasa del plasma

e hígado.
 Cuando las concentraciones sanguíneas se elevan por lapsos
largos aumentan la toxicidad.
 Los anestésicos amida, se hidrolizan y oxidan en el hígado.
Anestésicos tópicos

 Algunos se aplican en la mucosa bucal directamente para producir

anestesia superficial.
 Se utilizan antes de la anestesia por infiltración o bloqueo para
evitar dolor de la inyección.
 Es deficiente y puede presentarse el dolor a medida en que la
aguja atraviesa partes mas profundas.
 Alivian el dolor causado por ulceras bucales, heridas y lesiones,
después de una extracción dental, reflejo nauseoso excesivo,
pulpitis, son mas propensos a ocasionar reacciones alérgicas.
 Tetracaina: eficaz, pero produce toxicidad sistémica.
Principales Anestésicos locales
utilizados en odontología
 Se preparan con sal acida de clorhidrato.
 Lidocaína: mas utilizado, anestesia profunda prolongada. Dos
veces mas toxica que la Procaína. Tiene un inicio de acción mas
rápido y mas duradera. Es frecuente su uso con adrenalina a
1:100,000. algunos pacientes sufren de efecto sedante. Se usa
tópicamente, por infiltración y bloqueo.
 Para anestesia de la pulpa al 2% sola, dura 5 a 10 minutos. En los
tejidos blandos de 1 a 2 horas de duración.
 Mepivacaína: leve acción vasodilatadora y puede usarse sola. Es
igual a la lidocaína en potencia. A 3% puede producir anestesia
pulpar que dura 20 a 40 minutos y en tejidos blandos de 2 a 3
horas. también disponible en solución de 2% con levonorderfrin a
1:20,000. la marca Carbocaine no contiene parabenos.
 Prilocaina: tiene efecto vasodilatador menor que la lidocaína y se
metaboliza con rapidez. Es menos toxico y puede usarse en
concentraciones mayores. Su acción al 4% varia mucho de la técnica
anestésica usada. La infiltración produce anestesia pulpar por 5 a 10
minutos y los tejidos blandos de 1 a 2 h de duración. El bloqueo
regional origina anestesia pulpar que dura 60 min y en los tejidos
blandos de 2 a 4 h. La Prilocaína con adrenalina al 4% al 1:200,000
produce anestesia de larga duración. El metabolito toluidina de la
Prilocaína produce metahemoglobinemia.
 Procaína: a 2% con un vasoconstrictor produce anestesia adecuada
para la mayor parte de los procesos odontológicos. es conveniente
para la extracción de la pulpa vital o cuando se requiere anestesia
prolongada. Menos toxica, no eficaz de forma tópica, se utiliza con
otros anestésicos mas potentes como la Tetracaina o Propoxicaína. La
dosis no debe exceder de 20ml en una solución al 2%.
 Propoxicaina: es 7 a 8 veces mas potente y 8 a 10 veces mas toxico
que la Procaína. No se usa solo. Se agrega a concentraciones de .4
a 2% a la Procaína ya sea con levonordefrin a 1:20,000 o
noradrenalina a 1:30,000. la anestesia pulpar dura de 30 a 60 min y
en tejido blandos de 2 a 3 h. se recomienda cuando están
contraindicadas las amidas.
 Tetracaina: potente y toxico, se utiliza para una inyección en
pequeñas cantidades, .15%, con Procaína a 2% y levonordefrin a
1:20,000 para aumentar la eficacia. Anestésico tópico muy eficaz
no debe exceder la cantidad utilizada de 20mg (1ml de una
solución al 2%).
 Benzocaína: anestésico tópico, se emplea en pomadas y polvo
principalmente en lesiones y heridas bucales. Se absorbe muy poco y no
produce efectos sistémicos. En ocasiones se combina con Tetracaína para
mejorar su eficacia.
 Bupivacaína: se relaciona en estructura con la Mepivacaína. Anestesia
prolongada. Concentración al .5% con adrenalina a 1:200,000. indicado para
anestesia pulpar por mas de 90 min o para anestesia posoperatoria
prolongada. 2 a 4 veces mas toxica que la lidocaína.
 Etidocaina: se relaciona en estructura con la lidocaína. En soluciones .5 y 1%
sin vasoconstrictor es eficaz en el control del dolor. Similar a la Bupivacaína.
 Cocaína: alcaloide que se encuentra en la planta de coca. Primer anestésico
utilizado. Estimulante del SNC, se inhala o se administra vía IV puede provocar
efectos de euforia. Desarrolla dependencia posológica. Categoría 2 de los
fármacos controlados. Anestésico local y tópico muy eficaz.
 Diclonina: anestésico tópico que no es una amida ni un éster. Se utiliza en
caso de sensibilidad a otros anestésicos. La anestesia es lenta y puede
requerir mas de 10 min antes de actuar. Su duración puede ser de una hora.
Se usa en .5% en odontología, la dosis máxima es de 200mg.
Composición de anestésicos
locales
 Anestésico local y vasoconstrictores.
 Metilparabenos o propilparabeno como conservadores
antibacterianos y un antioxidante como el metabisulfuto que evita
la descomposición del vasoconstrictor.
 Existe sensibilidad cruzada entre los parabenos.
 Acido benzoico en el caso de los esteres.
Precauciones y contraindicaciones

 Pacientes alérgicos al PAB o a los preservativos parabenos, deben

recibir amidas sin estos compuestos.
 Si un paciente es alérgico a todos los anestésicos puede substituirse
con el antihistamínico difenhidramina a 1% con o sin
vasoconstrictor.
 No deben usarse los tipo éster en pacientes con colinesterasas
atípicas o quienes toman inhibidores sistémicos de colinesterasa.
 No Prilocaína en pacientes con metahemoglobinemia y las amidas
se contraindican en pacientes con hiperpirexia maligna.
 Vasoconstrictores deben utilizarse con precaución en pacientes
con problemas cardiovasculares, hipertiroidismo.
Cuidado de los cartuchos de los
anestésicos locales
 Debe reversarse su fecha de caducidad constantemente,
desechando los vencidos o que hayan cambiado su coloración,
de transparente a rosa pardo.
 Cartuchos con grietas o fragmentos, burbujas de aire de mas e
2mm o embolo salido debe desecharse.