FARMACOLOGÍA

DEL
APARATO DIGESTIVO
MG. ZAIDA TORRES RUFASTO
ANTIULCEROSOS
 En la etiopatogenia de la UG
ANTIULCEROSOS
AGENTES IRRITATIVOS
FACTORES PROTECTORES
Agentes irritativos locales y /o disminución de los
agentes protectores.
Agentes irritativos endógenos.. secreción ácida del jugo gástrico, las enzimas
proteolíticas, como la pepsina y los ácidos biliares.
Agentes irritativos exógenos…AINES, la cafeína, el alcohol y el tabaco.
En la actualidad el agente irritativo exógeno más frecuente es la infección por
Helicobacter Pylori (bacteria gram negativa que coloniza el moco, su infección
causa gastritis inflamatoria y es un factor contribuyente a la úlcera péptica,
linfoma gástrico y adenocarcinoma)
 Son el moco y el ión bicarbonato que secretan las células epiteliales de la
mucosa gástrica a partir de un estímulo procedente de las prostaglandinas.
 La renovación celular, que permite una rápida reparación del epitelio
mucoso y por una vascularización particularmente rica que proporciona
los elementos metabólicos necesarios para asegurar la resistencia de la
mucosa.
Fármacos que neutralizan la acidez:
 antiácidos.
Fármacos que disminuyen los factores irritativos:

 Antihistamínicos H2.

 Inhibidores de la bomba de protones.

Fármacos que aumentan la protección o la restauran:

 Sucralfato
 Sales de bismuto
 Misoprostol
 Acexamato de zinc

De todas maneras, el uso de fármacos no es eficaz sino se acompaña de medidas

higiénicas básicas, principalmente la abstención de bebidas alcohólicas, tabaco y
café y la eliminación del Helicobacter Pylori.
FÁRMACOS QUE DISMINUYEN LOS FACTORES IRRITATIVOS

Fármacos que sólo actúan a nivel del pH del estómago

FÁRMACOS ANTIÁCIDOS (ANTIÁCIDOS NO SISTÉMICOS) : Hidróxido de aluminio
e Hidróxido de magnesio

Fármacos que actúan sobre el pH a otros niveles a parte

del estómago (ANTIÁCIDOS SISTÉMICOS) : sales sódicas
y cálcicas.

Los antiácidos neutralizan la acidez del jugo gástrico EFECTOS ADVERSOS

reducen  El hidróxido de aluminio causa estreñimiento al relajar la
Irritación sobre la mucosa musculatura del TGI, tiene una acción astringente sobre las
proteínas del bolo alimenticio y los iones de aluminio reaccionan
Por lo tanto en el intestino delgado formando fosfatos insolubles produciendo
INDICACIONES:
El dolor menor absorción de fósforo.
 El hidróxido de magnesio causa diarrea (75%)
Sólo actúan mientras están en el estómago, por tanto el efecto de una dosis es  El HCO3Na, tiene un rápido poder neutralizante…puede causar
pasajero y dependiente de la velocidad de vaciamiento del estómago…por eso variación del pH sanguíneo con una alcalosis y producir
se recomienda tomarlos 1 hora después de las comidas hipernatremia
 Los receptores histamínicos H2 están en la membrana de las células parietales de la
mucosa del estómago. La histamina actúa sobre estos receptores y provoca un
aumento de la secreción ácida de estas células.
FÁRMACOS ANTIHISTAMÍNICOS Son antihistamínicos H2: cimetidina, roxatidina, nizatidina,ranitidina, famotidina.
H2

INDICACIONES:
Son fármacos de primera elección en el tratamiento de la úlcera gástrica y
duodenal …por que aceleran la cicatrización de la úlcera y reducen la
incidencia de recaídas.
También previenen las úlceras de estrés, inhibiendo la secreción ácida tanto
en sanos como en enfermos.
Se utiliza por vía EV en el tratamiento de las HDA

Inhiben de manera competitiva, la interacción EFECTOS ADVERSOS

MECANISMO DE ACCIÓN

de los receptores: H2 y H1 (en menor proporción)  La cimetidina el uso prolongado…acción antiandrogénica

caracterizada por ginecomastia, hiperporlactinemia, alteraciones en
la líbido e impotencia
Inhiben la secreción ácida del estómago, tanto
en el individuo sano, como en aquellos casos
donde hay un exceso de histamina.
INTERACCIONES
 Los antihistamínicos disminuyen su absorción si se toman
Inhiben la secreción de ácido gástrico conjuntamente con antiácidos. La modificación del pH también
desencadenada por la gastrina y los agonistas puede influir en la tasa de absorción de otros fármacos
muscarínicos.

El resultado final es una inhibición de la secreción

basal y nocturna del ácido y la desencadenada por los
alimentos.

INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES
INDICACIONES:
 Úlceras duodenales, gástricas, en casos sin respuesta a los antagonistas
H2.
 En esofagitis por reflujo y en el síndrome Zollinger-Ellison (gastrinoma)
 También son útiles en la prevención de úlceras por AINES.

EFECTOS ADVERSOS
 Son fármacos con pocas reacciones adversas: algún síntoma
gastrointestinal, y erupciones cutáneas son las más habituales.

La secreción de HCl en la célula parietal se

MECANISMO DE ACCIÓN

hace por separado: H y Cl y por ello es

necesario una bomba de protones, sistema
ATPasa dependiente que intercambia H y K

Los inhibidores son fármacos con capacidad de

inhibir este sistema.

El omeprazol, lansoprazol y pantoprazol son bases débiles,

liposolubles que se absorben y llegan a la célula parietal.
FÁRMACOS QUE AUMENTAN LA PROTECCIÓN O LA RESTAURAN

Fármaco protector de la mucosa gástrica

SUCRALFATO
INDICACIONES:
 Fármaco que facilita la cicatrización de la úlcera y la previene
 Indicado en el tratamiento de las úlceras de las embarazadas, debido al
bajo % de absorción.
 También puede prevenir lesiones de la mucosa producidas por los
fármacos.

 El sucralfato es un complejo formado por

octasulfato de sacarosa e hidróxido de aluminio EFECTOS ADVERSOS
 Estreñimiento y sequedad de boca.
 Bezoar (cálculos en el intestino o estómago) o hipofosfaemia
MECANISMO DE ACCIÓN

 Inhiben la hidrólisis de proteínas mediada por pepsina y

la reacción del octasulfato de sacarosa con hidróxido de
aluminio, en presencia de un medio de ácido, forma
una pasta viscosa que se adhiere con gran eficacia al
cráter de la úlcera gastroduodenal…formando una
barrera protectora frente al HCl del estómago y los
ácidos biliares del duodeno. INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS
 Reduce la biodisponibilidad de algunos fármacos de algunos antibióticos (
 Esta pasta permanece adherida al epitelio alterado tetraciclina, ketoconazol..)
durante 6 horas…los antiácidos y alimentos no
afectan a la integridad de eta barrera.
 MISOPROSTOL SALES DE BISMUTO
MECANISMO DE ACCIÓN
MECANISMO DE ACCIÓN  En medio ácido, forma un complejo con los aminoácidos y las
 Fármaco citoprotector de la mucosa gástrica. glucoproteínas de la úlcera, dando lugar a un coágulo blanquecino
 Su acción es debido a que actúa como una prostaglandina activando la insoluble que se une tenazmente a su superficie formando una capa
acción protectora del moco e inhibiendo la secreción del HCL protectora sobre la lesión y acelerando la cicatrización.
 El bismuto tiene un efecto antibacteriano, por ello se utiliza como agente
erradicador del helicobacter pylori.
INDICACIONES
 Para la prevención de la úlcera gastroduodenal en personas que toman
AINE con antecedentes de úlceras.

ACEXAMATO DE ZINC
EFECTOS ADVERSOS
 Diarrea en un 30%.
 Provoca el estímulo de la contracción uterina…..aborto. Forma una capa protectora y actúa al igual que el misoprostol estimulando la
producción de moco, por lo que sería un fármaco útil para evitar las úlceras
producidas por los AINE

Erradicación del Helicobacter Pylori

El objetivo del tratamiento es erradicar totalmente el microorganismo, ya que sino se erradica reaparece con mayor actividad.
ANTIEMÉTICOS
 ANTIEMÉTICOS

El vómito es un síntoma provocado por

diferentes posologías de origen muy
diverso.

El mecanismo por el cual se produce es

bastante complejo y está coordinado por el
centro del vómito en el tronco cerebral.

Este centro puede ser estimulado

directamente desde el laberinto del oído
(vómitos citógenos, vértigo), por irritantes
gástricos, por actividad mental (sustos) por
quimiorreceptores de la zona de gatillo
(bulbo raquídeo)
 …ANTIEMÉTICOS
Son antieméticos potentes, bloquean los receptores de la dopamina D2 en
la zona gatillo quimiorreceptora y a dosis altas también los de la serotonina.
ANTIDOPAMINÉRGICOS Son fármacos que tienen acción procinética ( aumentan la motilidad del
tubo digestivo sin producir diarrea) debido a una liberación de la acetilcolina
en los plexos mientéricos a través de un bloqueo de los receptores
serotoninérgicos.

INDICACIONES

Además de su acción antiemética se utiliza también por su acción sobre la

motilidad digestiva en el tratamiento del reflujo gastroesofágico, en hernia
hiatal, en las gastroparesias de la diabetes o post quirúrgicas.

EFECTOS ADVERSOS
 Por el efecto a nivel central, se pueden producir cuadros extrapiramidales
como la discinesia (trastorno involuntario del movimiento) y el
parkinsonismo.
 También aumentan la liberación de prolactina con la consecuente
galactorrea y ginecomastia.
 …ANTIEMÉTICOS
ANTICINETÓSICOS

ANTISEROTONINÉRGICOS Son fármacos que previenen los síntomas derivados del estímulo anormal
del laberinto. Actúan a nivel de los núcleos vestibulares donde la transmisión
es, en parte colinérgica, las neuronas de estos núcleos también responden
con inhibición a la NAD.

INDICACIONES

Su principal indicación son los vómitos inducidos por los antineoplásicos y la

radioterapia. Los fármacos de mayor uso son los antihistamínicos H1 como el
dimenhidrinato. AL pasar la barrera hematoencefálica produce somnolencia.
Al tener acción anticolinérgica están contraindicados en pacientes con
glaucoma e hipertrofia prostática.
LAXANTES
LAXANTES Los laxantes son fármacos utilizados en el tratamiento complementario a los
problemas de estreñimiento. En general la primera medida terapéutica debe
ser la dieta y evitar el sedentarismo
…LAXANTES
FORMADORES DE Son sustancias que, al absorber agua, incrementan el volumen del contenido

MASA intestinal, con lo que se aumenta la actividad motora del intestino.

Se administra por vía oral, pero no actúan de manera inmediata, el efecto aparece a
las 12 ó 24 horas.

LUBRICANTES O DOCUSATO DE Na
Mecanismo de acción: Humedece y emulsiona las heces.
SUAVIZANTES GLICERINA
Mecanismo de acción: Lubrica y ablanda la masa fecal.
…LAXANTES
OSMÓTICAS Aumentan la cantidad de agua en el intestino grueso, bien sea
reteniendo el agua con el que se toman o atrayendo el líquido
existente en el organismo.

ESTIMULANTES Este tipo de laxantes aumenta los movimientos intestinales y suelen causar
retortijones. No deben usarse en caso de obstrucción intestinal. Su uso excesivo
puede provocar diarrea y disminución del nivel de potasio en sangre.
ANTIDIARREICOS
ANTIDIARREICOS
La diarrea es un síntoma de patología digestiva originada por agentes
infecciosos, toxinas, fármacos, enfermedades crónicas o ansiedad.
El objetivo prioritario del tratamiento será restablecer la secreción y la
absorción del intestino y evitar la deshidratación.

MECANISMO DE ACCIÓN
Los opioides actúan sobre los receptores opioides presentes en el plexo
mientérico provocando una hiperpolarización de las neuronas que inhibe la
liberación de acteilcolina. La consecuencia es la disminución del

OPIOIDES peristaltismo que dificulta el avance de la masa fecal. Se aumenta el

tiempo de contacto con la mucosa y la reabsorción de agua, endureciendo
las heces y retardando su eliminación. Son sólo sintomáticos, no reponen
las pérdidas hidroelectrolíticas, por tanto que evitar su abuso.

INDICACIONES
Son fármacos efectivos en el tratamiento de la diarrea en los pacientes con
cáncer.

EFECTOS ADVERSOS
Dolor abdominal difuso y estreñimiento marcado
SULFASALAZINA MECANISMO DE ACCIÓN

La sulfasalazina está formada por ácido aminosalicílico y sulfapiridina, el

producto activo es el primero y se asocia a la sulfapiridina para poder
transportar el principio activo hasta el colon.

INDICACIONES
Se utilizan en el tratamiento de las enfermedades inflamatorias intestinales
junto a los glucocorticoides.

EFECTOS ADVERSOS
Al iniciar el tratamiento pueden aparecer molestias gastrointestinales,
anorexia y mareo.