UNIVERSIDAD NACIONAL PEDRO RUIZ GALLO

FACULTAD DE MEDICINA HUMANA

INTRODUCCION A LA AINES
FARMACOLOGIA

Fecha:
FRANKLIN OMAR MUÑOZ BOCANEGRA
Marzo 2019
 ÉTICA Y REPRODUCCIÓN ASISTIDA
REPRODUCCIÓNINTRODUCCIÓN
ASISTIDA EN LA HISTORIA: LA EXPERIENCIA ÉTICA DE SER PADRES

• Ciencia básica, dinámica, que estudia el origen, las

DEFINICIÓN propiedades, los efectos bioquímicos y fisiológicos e
interacciones con los seres vivos y usos de las drogas

• Uso de plantas medicinales egipcio, mesopotámico, fenicio y hebreo.

• Grecia: Introduce el concepto de Fármaco
ANTECEDENTES • Primer quimioterápico: Salvarsan-arsfenamina (Paul Ehrlich). 1910
• Descubrimiento de la penicilina (Chain, Florey y Fleming) 1941

• Nuevos métodos de obtención medicamentosa

• Técnicas de biología molecular
ACTUALIDAD • Farmacología molecular
• Farmacología genómica
 INTRODUCCIÓN

Conceptos Básicos

DROGA O FÁRMACO MEDICAMENTO

Toda sustancia química que genera Toda droga que tiene aplicación
un efecto en el organismo terapéutica

PLACEBO/EFECTO PLACEBO PRINCIPIO ACTIVO/EXCIPIENTES

Farmacológicamente inerte que Componente del medicamento que tiene
muestra respuesta subjetiva su propia acción.
DENOMINACIÓN
D.C.I vs Nombre comercial
 FARMACOCINÉTICA

DEFINICIÓN: estudio de los procesos físico-químicos que sufre un fármaco:

absorción, distribución, metabolismo y eliminación

DISTRIBUCION EXCRECIÓN
• DEPENDE DE: • HIGADO
• V-A • RIÑON
• FISIOLOGICOS • ORINA
• CONCENTRACION • PULMONES
• BIODISPONIBILIDAD • HECES
• SOLUBILIDAD • E. GASTRICO
• SUDOR
• ACTIVA/PASIVA • ENDOTELIO
• AIRE EXHALADO
LIBERACION/ABSORCION METABOLISMO
ADMINISTRACION
VIAS DE

fenómeno de primer paso

 BIODISPONIBILIDAD

ADMINISTRACION
VIAS DE

FENÓMENO DE PRIMER PASO

FARMACOCINÉTICA
 FARMACODINAMIA

DEFINICION: Mecanismo de acción

de los fármacos, y los efectos a
nivel bioquímico y fisiológico.
LUGAR DE
• PRINCIPAL ACCION • FISIOLOGICOS
• PLACEBO • Edad, sexo, raza, gestación
• INDESEABLE • ESPECIFICO • PATOLOGICO
• (C-S-T) • L-R • Estrés, disfunción hepática,
insuficiencia renal
• INESPECIFICO
• No receptores (agentes • FARMACOLOGICAS
quelantes, neutralización • AMBIENTALES
acida)
MODIFICACION
EFECTOS
DE RESPUESTA
Receptor más abundante:
acoplados a proteína G
 INFLAMACIÓN

DEFINICION: Es una respuesta del sistema inmunitario para proteger el

organismo de infecciones y lesiones
 AINES

DEFINICION: Grupo variado y químicamente heterogéneo de fármacos

principalmente antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos :
AINES

TxA2
PGI2
PGE2
 • Bloqueo de la síntesis de Pg
• Diversos mecanismos de bloqueo de las COX.
AINES

Acetaminofen actúa sólo en medios pobres en

peróxidos: hipotálamo.
• La mayoría son ácidos débiles y la forma no
ionizada aumenta a medida que el pH disminuye,
excepto el acetaminofen (neutro)
• A mayor liposubilidad, mayor penetración al SNC
 • Buena absorción en estómago y parte alta del
intestino delgado.
• Metabolismo hepático
AINES

• Alta ligazón proteica

• Excreción renal predominante
• Analgésicos “menores”: Mayor utilidad en
dolor postquirúrgico crónico o el
postinflamatorio somático (pirazolonas
suigéneris en el visceral)
• Gastrolesividad local y sistémica (10 a 30%)
 • Gran variedad de respuestas individuales
• Restricción en niños: naproxeno, ibuprofeno,
AINES

tolmetina, ASA (síndrome de Reye), paracetamol.

• Colaterales comunes adicionales:
– Alteración de la función plaquetaria
– Prolongación del trabajo de parto
– Precipitación de IRA
– Retención de líquidos y electrolitos, efecto en renina.
– Síndrome de anafilaxia en sensibles
AINES
 • Radio: COX - 2
COX - 1
A mayor radio: AINE más activo sobre
AINES

COX – 1 que sobre COX – 2 (ASA)

Celecoxib, valdecoxib, parecoxib,

etoricoxib,rofecoxib
• Mínima gastrolesividad
• Carecen de actividad antiagregante
plaquetaria
• Probable efecto protector de Ca. de colon
 SALICILATOS: ASA
• Antiagregante plaquetario
• Alta gastrolesividad
AINES

• Riesgo de síndrome de Reye

ANILINICOS: Paracetamol
• Es muy útil en procesos febriles y
dolorosos en niños
• Toxicidad hepática severa en altas dosis
y tratamientos prolongados
• Sinergia con opioides débiles (tramadol)
 PIRAZOLONAS: Dipirona (metamizol)
• Actividad analgésica tanto en cuadros
somáticos como viscerales
AINES

• Puede provocar reacciones

hematológicas severas como la
agranulocitosis
• Riesgo de anafilaxia.

FENAMATOS: Ácido mefenámico

• Gran incidencia de irritación gástrica y
diarreas.
• Restricción a la dismenorrea.
 DERIVADOS DEL ACIDO PROPIONICO:
Ibuprofeno, naproxeno.
• Pueden utilizarse sólo como analgésicos o
AINES

antitérmicos.
• Tienen buena tolerancia gastrointestinal
• Los alimentos retardan la rapidez pero no el grado
de absorción del naproxeno
ACIDOS ARILACETICOS
(fenilacéticos): Diclofenaco
• Elevada acción analgésica
• Escasa gastrolesividad
 INDOLES: Indometacina
• Buena actividad antiinflamatoria
• Alta toxicidad gastrointestinal (abandono en
AINES

cerca del 40% de usuarios)

• Interferencia de terapia antihipertensiva por
retención de líquidos
• Útil para la fiebre en la enfermedad de Hodgkin.
 OXICANES (Derivados del ácido enólico): Piroxicam, Tenoxicam
• Vida media larga que permite administrarlo cada 24 horas
AINES

• No se altera su absorción por la presencia de antiácidos ni

alimentos
• Logra concentraciones plasmáticas terapéuticas en 7 a 10 días
• Es útil en la gota
PIRROLACÉTICOS
• Ketorolaco
• Sulindaco
• Tolmetina
AINES
AINES
 GRACIAS
POR SU ATENCIÓN
Analizando la administración de fármacos, una de las siguientes
afirmaciones es incorrecta:
a) La vía sublingual evita el fenómeno de primer paso
b) Por la vía endovenosa se presentan reacciones desfavorables
más frecuentes que por otra ruta de administración
c)Cuando colocamos un parche de nitroglicerina para un
paciente con angina de pecho, la vía de administración se llama
intradérmica
d)Por vía subcutánea el inicio de acción de los fármacos es más
lento que por vía intramuscular
La inhibición de la agregación
plaquetaria inducido por el ASA
administrado en un paciente
reumatológico se denomina efecto:
a) Principal
b) Tóxico
c) Colateral
d) Subterapeutico
e) Secundario
Tienen actividad contrapuesta:
a)LTC4 y LTD4
b)TxA2 y LTC4
c)PgI2 y TXA2
d)PgE2 y PgD2
e)TxA2 y PgI2
La actividad sobre la agregación
plaquetaria es propia del
bloqueo de la:
a)COX 1
b)COX 1 y COX 2
c)COX 2
d)COX 2 y COX 3
e)COX 3
La disminución de la respuesta a
una droga luego de la
administración repetida en cortos
períodos de tiempo, define a la:
a) Tolerancia
b) Taquifilaxia
c) Idiosincrasia
d) Variabilidad biológica
e) Hipersensibilidad
En un paciente de la tercera
edad con dolor artrósico,
¿Qué preferiría indicar?
a)Ketorolaco
b)Paracetamol
c)Piroxicam
d)Metamizol
e)ASA
Antídoto tras una intoxicación
por acetaminofén:
a)Dipirona
b)Paracetamol
c)N-acetilcisteina
d)Metamizol
e)ASA