BARBITURICOS

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Ác. Barbitúrico: 2,4,6 trioxohexahidropirimidina

Liposolubilidad:
Alta : Acción ultracorta (Anestesia)
Media : Acción intermedia (Sedantes)
Baja : Acción larga (Anticonvulsivantes)
•I- ACCIÓN ULTRACORTA
Tiopental.
Metohexital. CLASIFICACION DE LOS
BARBITURICOS
•II- ACCIÓN CORTA
Hexobarbital.
Pentobarbital.
Secobarbital.

•III- ACCIÓN
• INTERMEDIA
Amobarbital.
Aprobarbital.
Butabarbital.

•IV- ACCION LARGA

Barbital.
Fenobarbital.
Primidone.
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BARBITURICO ADMINIST. VIDA MEDIA CARACTERISTICAS/APLICACION

- Amobarbital VO, IM, EV 10-40 h Insomnio, sedación preoperatorio,

convulsiones (emergencia).
Neurocirugía: Hemisferio Dominante
- Aprobarbital VO 14-34 h Insomnio
- Butabarbital VO 35-50 h Preoperatorio, insomnio
- Butalbital VO 35-88 h En combinación con analgésicos.
- Mefobarbital VO 10-70 h Convulsiones, sedación
- Metohexital
Tiopental EV 3 -5 h Inducción y conservación anestésica
- Pentobarbital VO,IM,EV,Rectal 10-50h Insomnio, sedación preoperatorio,
convulsiones.
- Fenobarbital VO,IM,EV 20-120 h Convulsiones, epilepsia, sedación.
- Secobarbital VO,IM,EV,Rectal 15-40 h Convulsiones. insomnio, sedación
preoperatorio.
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MECANISMO DE ACCIÓN

Interacción con lugar específico sobre el

complejo receptor GABAA -canal Cl

Dosis bajas: Aumento la afinidad del GABA

endógeno por su receptor prolongando el
tiempo de apertura del canal de Cl

Dosis altas: Apertura directa del canal

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FARMACOCINÉTICA
V.O. Absorción rápida y completa, se retrasa con los alimentos
Periodo de latencia: 10 – 60 minutos
I.M. profunda. Evitar dolor y necrosis
E.V. Para estados epiléptico, inducción o conservación de anestesia
Alta liposolubilidad (atraviesan BHE fácilmente, placenta)
Captación por tejido muscular y graso
Metabolización
Hepática: glucuronoconjugación y posterior eliminación vía renal
La oxidación de radicales en C5 finaliza con su actividad biológica, da lugar a
alcoholes, cetonas, fenoles, ácidos carboxilicos y conjugados.
Fenobarbital: N-glucosilación
Tiobarbituricos: N- hidroxilación

Menor capacidad metabólica en lactantes, ancianos y embarazadas

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ACCIÓN FARMACOLÓGICA
Su acción farmacológica fundamental es la depresión no selectiva, del SNC, que según dosis puede ir
desde la sedación, hasta la anestesia general, como respiratorio, y aun la muerte, por parálisis del centro
respiratorio ( bulbo raquídeo ).
Depende del barbitúrico empleado y de la dosis administrada.
• Dosis altas de barbitúricos de acción ultracorta conducen a la anestesia.
• Dosis medias de barbitúricos de acción intermedia y corta, les hacen actuar como
somníferos o hipnóticos.
• Dosis bajas de barbitúricos de acción prolongada les hacen actuar como sedantes.
En el caso de Fenobarbital
no se puede descartar el
efecto hipnótico a dosis bajas.
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EFECTOS:
A CORTO PLAZO: (duran por 15 horas luego de la ingesta)
- Alivio de la tensión y la ansiedad
- Somnolencia
- Sentimiento de borrachera / intoxicación
- Discurso poco claro
- Inhabilidad para controlar funciones corporales simples (caminar,
balance, etc.)
- Disminución de la memoria
- Inestabilidad Emocional

A LARGO PLAZO:
- Cansancio crónico
- Falta de coordinación general
- Problemas de visión
- Mareos
- Disminución de los reflejos y respuesta
- Disfunción sexual
- Irregularidades menstruales
- Desordenes respiratorios
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Efectos Pulmonares
Los barbitúricos pueden causar depresión del centro medular respiratorio e inducir a la
depresión respiratoria. Los pacientes con enfermedades crónicas de obstrucción respiratoria
(COPD) son más susceptibles a estos efectos, inclusive en dosis que serían consideradas
terapéuticas en individuos sanos. La fatalidad por sobredosis es generalmente secundaria a la
depresión respiratoria.

Efectos Cardiovasculares
La depresión cardiovascular puede darse por la depresión de los centros medulares
vasomotores; pacientes con falla congestiva cardiaca (CHF) son más susceptibles a estos
efectos. En altas dosis, la contractilidad cardiaca y el tomo vascular quedan comprometidos, lo
que puede resultar en el colapso cardiovascular.

Hígado
Se une al citocromo P450 e interfiere competitivamente la biotransformación de otros
fármacos o sustancias endógenas como los esteroides.
Administrado crónicamente induce aumento de proteínas, lípidos en RE liso; aumenta de las
actividades de la glucuronidasa, transferasa y oxidasas que contienen citocromo 450.
Hay también: aumento de la sintetasa del ácido delta aminolevulínico (ALA) que es una enzima
mitocondrial; aumento de la deshidrogenasa del aldehído (enzima citoplasmática).

Mortalidad:
La fatalidad asociada a la sobredosis de barbitúricos es poco común, pero abundan
las complicaciones. La morbilidad incluye neumonía, shock, hipoxia, y coma.
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INTOXICACIÓN AGUDA
• En Intento de suicido puede ser letal con
depresión respiratoria, estado comatoso.
• Hipotensión, coma y colapso respiratorio
• Hipotermia
• Depresión del SNC generalizada
• Colapso cardiovascular con hipotensión
• Severa

TRATAMIENTO:
• Lavado gástrico y carbón activado
• Reposición de líquidos
• Diuresis forzada alcalinizando orina
• Fármacos vasopresores
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INTOXICACION CRONICA
Por abuso, presenta dependencia psíquica, la cual se desarrolla rápidamente.
El Sind. de abstinencia subsecuente es grave y puede llevar a la muerte, es muy similar al
delirium tremens.
Las características de la FARMACODEPENDENCIA DE TIPO BARBITÚRICO son las siguientes:
1. Dependencia psíquica variable, pero a menudo marcada, relacionada con los efectos
deseados de la droga.
2. Dependencia física marcada cuando las dosis son notablemente superiores a los niveles
terapéuticos. La supresión brusca pone en peligro la vida si no hay tratamiento medico
adecuado.
3. La tolerancia que se establece es distinta para los distintos efectos de la droga. Hay una
tolerancia cruzada, mutua pero incompleta, entre el alcohol y los barbitúricos.

Tolerancia:
- Se desarrolla muy rápidamente
- Puede requerirse hasta 10 veces la dosis original para producir el mismo estado

Síndrome de abstinencia
Agitación - Hiperreflexia - Ansiedad - Temblor
Confusión - Alucinaciones - Convulsiones…
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INTERACCIONES

Barbitúricos + Etanol : Depresión grave.

Barbitúricos + Antihistamínicos : Inhibición mas intensa

La isoniazida, el metilfenidato y los inhibidores de la MAO aumentan el efecto depresor.

Por la inducción de enzimas microsómicas hepáticas acelera el metabolismo de otros fármacos

y sustancias endógenas. Acelera el metabolismo de la vitamina D, K, entonces altera la
mineralización o sea y absorción de calcio; producen también alteración en la coagulación.

Intensifican el metabolismo de hormonas esteroideas endógenas produciendo alteraciones

hormonales. Aceleran el metabolismo de los anticonceptivos orales, pudiendo producirse
embarazo no deseado.

Genera metabolitos tóxicos de los anestésicos clorocarbonados y del tetracloruro de carbono ,

promoviendo peroxidacion de lípidos, Esto facilita la necrosis periportal del hígado por
estos agentes
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APLICACIONES TERAPÉUTICAS

1. Tratamiento de las convulsiones

2. Antiepilépticos: Fenobarbital
3. Anestesia quirúrgica:
• Inducción
• Anestesia general E.V.
HIPERBILIRRUBINEMIA/KERNICTERUS DEL NEONATO
Incrementan la Ez. transferasa de glucuronilo hepático y
proteína y fijadora de bilirrubina. Fenobarbital
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HIPNOSIS
FARMACOLOGICA
Disminución del sueño REM
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