I N T E R N A : D E Y M Y P I N TO H I N O J O S A

HISTORIA

1860 Cocaína -Albert Niemann

1905 Procaína - Einhorm

1943 Lidocaína - Lofgren

ESTRUCTURA CLASIFICACIÓN
QUÍMICA
Anillo Aromático Grupo Éster

Amina Terciaria Grupo Amida

Cadena
Hidrocarbonada
PROPIEDADES
Poseer un Ph ácido
Tener como adictivo un vasoconstrictor
Tener una concentración eficaz
El anestésico que tras la síntesis solo se
obtiene en polvo

MECANISMO DE ACCIÓN
Los anestésicos locales son sales que para cumplir su acción
deben disociarse en dos moléculas: la primera es una base
anestésica y no tiene carga eléctrica y la segunda es un
catión y tiene carga eléctrica; la base fácilmente puede
atravesar la membrana de la fibra nerviosa gracias a su
componente lipofílico; sin embargo, el catión no la podrá
atravesar por ser hidrosoluble.
FARMACOCINÉTICA

• Los fármacos del grupo éster, se hidrolizan por acción de las pseudocolinesterasas, dando
como subproductos metabolitos como el ácido paraaminobenzoico, que junto al anestésico
son excretados por el riñón.
• Los de tipo amida, se metabolizan en el hígado por procesos como oxidación, desalquilación,
hidrólisis y sulfoconjugación de los metabolitos, posteriormente se excretan por la orina y en
pequeñísima cantidad por las heces fecales.
EFECTOS SECUNDARIOS

En el sistema nervioso central

En el sistema nervioso autónomo

Acción en el útero

Acción a nivel cardiovascular

A nivel respiratorio
CONTRAINDICACIONES

• Pacientes con taquicardia paroxística, taquiarritmias absolutas.

• En aquellos pacientes que reciben tratamiento con beta – bloqueantes no cardioselectivos.
• 1er y 3er trimestre de gestación.
• En pacientes con enfermedades crónicas.
 ANESTÉSICOS DEL GRUPO AMIDA
1. Lidocaína

-Es considerado un agente antiarrítmico y

antifibrilante.
-Amplia duración y de buena estabilidad
-Acción anestésica suficiente – Tiempo
-Buena eficacia
-Baja toxicidad y alta tolerancia
-Reacciones alergizantes poco frecuentes
-Anestésico de acción intermedia
-Efectos secundarios: la somnolencia es la mas
común en el uso de este tipo de anestesico.

-Inyectables (0.51%). Gel (2%), pomada (5%),

aerosol (10%).
-En la practica odontológica la dosis es de 2%
 2. Prilocaína 3. Mepivacaína

- Se inactiva en el hígado y es eliminado por

vía urinaria.
- Se metaboliza en el hígado como también
- Sin el uso de un vasoconstrictor esta
en el pulmón y es excretado por vía renal
indicado en pacientes en los que el
- Estabiliza la membrana neuronal
vasoconstrictor esta contraindicado.
- Efecto secundario: metahemoglobinemia
- No es eficaz como anestésico tópico
- Parestesia de labios y tejidos blandos
- 30-120min.
- Para el uso odontológico se usa al 4% con
- No posee acción vasodilatadora marcada
epinefrina
cuando se infiltra.
- Viene en soluciones con concentraciones
al 3 y 2% con levonordefrina.
 4. Bupivacaína 5. Articaína

Es un anestésico representante del grupo amida que

 Anestésico local derivado de la lidocaína
 Capacidad de producir analgesia
prolongada
 Alivio de dolor postoperatorio, bloqueos
simpáticos y anestesia epidural obstétrica
tiene una potencia de 1.5 veces mas que la lidocaína,
tiene un efecto vasodilatador semejante a la lidocaína,
se la usa a una concentración al 4% con epinefrina
anestésico tópico o de superficie. La dosis máxima
por kilo de peso es de 7 miligramos, con un máximo
de 500 miligramos.

6. Etidocaína

Derivado de la lidocaína,
utilizada anteriormente en la
anestesia general
Duración de 2 horas gracias a
su propiedad de vasodilatador,
el cual es mayor a la lidocaína y
mepivacaína
La dosis máxima recomendad
ANESTÉSICOS DEL GRUPO ÉSTER
 Sustituyó a la Cocaína.
 Farmacodinamia. Actúa estabilizando la membrana neuronal. Previene el
1. Procaína inicio y la propagación del impulso nervioso al impedir la permeabilidad de
la membrana a los iones de sodio.
 Es utilizada como anestesia local en infiltración en caso de dolor relacionado
con heridas, cirugía menor, quemaduras y abrasiones. También al aplicar
anestesia espinal. La Procaína se presenta en ampolletas a 1 o 2%.

 Anestésico del grupo éster que no tiene aplicación como anestésicos para
2. Tetracaína infiltración por su toxicidad. Es 10 veces más potente que la Procaína y 10
veces más tóxico Se la usa preferentemente como anestésicos tópicos

 Anestésico del grupo éster que se lo usa actualmente como anestésico

2. Tetracaína
tópico o de superficie a una concentración al 20%.
DOSIS MÁXIMAS RECOMENDADAS