ANTI.

INFLAMATORIOS
NO ESTEROIDEOS

D R A . RO S M E RY AG U I L A R
D E C A ST E LO
 AINES
- Los AINES se clasifican según sus características químicas.
- Se clasifican en:
• AINES que inhiben la COX-1 y la COX-2
• AINES selectivos que inhiben la COX-2 (los coxib).

A.- MECANISMO DE ACCIÓN:

• INHIBICIÓN DE LA CICLO OXIGENASA:
- Los principales efectos terapéuticos de los AINES están en su capacidad para
inhibir la producción de prostaglandinas (PG).

- Los AINES inhiben las enzimas COX y la producción de PG, pero NO inhiben
las vías de la lipooxigenasas y por lo tanto no suprimen la formación de
leucotrienos.
• INHIBICIÓN IRREVERSIBLE DE LA CICLO OXIGENASA POR EL ÁCIDO
ACETILSALICÍLICO.
- El ácido acetilsalicílico (AAS) modifica de manera covalente la COX-1 y la COX-2
inhibiendo en forma irreversible la actividad de la COX.
- Esto es importante de todos los AINES pues la duración de los efectos del
AAS está relacionada con la tasa de recambio de COX en diferentes objetivos
tisulares.

• INHIBICIÓN SELECTIVA DE LA COX-2.

- La aplicación terapéutica de los AINES tradicionales es limitada por su escasa
tolerancia digestiva.
- Los usuarios crónicos son propensos a sufrir irritación del tubo digestivo en un
20% de los casos.
- El celecoxib en la actualidad es el único inhibidor de la COX-2 autorizado en
USA, el resto ha sido restringido por sus efectos adversos.
APLICACIONES TERAPÈUTICAS:
- Todos los AINES son:
1) Anti.inflamatorios.
2) Analgésicos.
3) Antipiréticos.
con excepcion del paracetamol que es: Antipirético y analgésico.

• INFLAMACIÓN:
- Los AINES tienen como principal aplicación clínica como anti.inflamatorios en
el tratamiento de los trastornos musculoesqueléticos como artritis
reumatoide
y artrosis.
- Proporcionan alivio sintomático del dolor y la inflamación.
- El empleo de los AINES en las artropatías leves + reposo en cama y
fisioterapia
es por lo general eficaz.
DOLOR:
- Estos fármacos sólo son eficaces contra el dolor de intensidad leve a
moderada.
- Aunque su eficacia máxima en general es mucho menor que los opiáceos,
los AINES carecen de los efectos secundarios de los opiáceos en el SNC.

- Los AINES son muy eficaces en el dolor postoperatorio o el artrítico.

- Los AINES NO son eficaces en el dolor originado por la víscera hueca…¡¡
Una excepcion a esto sería el dolor menstrual…

- Los AINES carecen de eficacia en el dolor

neuropático..¡¡

- Los AINES se consideran como primera opción para tratar las crisis de
migraña y
pueden combinarse con fármacos de 2da linea como los triptanes
(ejemplo: una combinación de naproxeno y sumatriptán).
FIEBRE:
- Los AINES reducen la fiebre en casi todas las situaciones pero no el
aumento
de la temperatura en respuesta al ejercicio o al aumento de la temperatura
ambiental.

• SISTEMA CIRCULATORIO FETAL:

- Las PG se han implicado en el mantenimiento de la permeabilidad del
conducto arterioso…¡¡

- La indometacina y otros AINES tradicionales se han administrado en recién

nacidos (RN) vivos para cerrar el conducto que no tiene permeabilidad
apropiada.

RECUERDA:
* NO SE USA AINES EN EL 1er TRIMESTRE DEL EMBARAZO….¡¡
CARDIOPROTECCIÓN:
- La ingestión de ácido acetilsalicílico prolonga el tiempo de sangría.
- El riesgo de episodios vasculares graves en pacientes de alto riesgo
disminuye
en 20 a 25%.
- La dosis baja (<100 mg/dia) de ácido acetilsalicílico , tiene la misma
eficacia
que las dosis más altas, pero conlleva menor riesgo de efectos secundarios
gastrointestinales.
 PROPIEDADES ESPECÍFICAS DE
AINES INDIVIDUALES
A.- ÁCIDO ACETILSALICÍLICO Y OTROS SALICILATOS:
MECANISMO DE ACCIÓN
- Produce una inhibición irreversible de la ciclooxigenasa.
- Actúa sobre la biosíntesis de las PG.
APLICACIONES TERAPÉUTICAS
- Las dosis anti.inflamatorias recomendadas para la artritis,
las espondiloartropatías y el lupus eritematoso sistémico (LES) están
entre 1 a 3 gramos/día en dosis fraccionadas.
- La dosis diaria máxima recomendada del AAS en adultos y niños mayores de
12 años de edad, es de 4 gramos.
- Los salicilatos NO se deben administrar para la fiebre
asociada a infecciones vìricas en los niños
(Síndrome de Reye) …..¡¡
SÍNDROME
DE
REYE…
B.- DERIVADOS DEL PARA-AMINOFENOL:
1.- PARACETAMOL
- Es un analgésico y antipirético.
- NO tiene efecto anti.inflamatorio.
- El paracetamol es bien tolerado y tiene escaso efectos secundarios en el
tubo digestivo.

MECANISMO DE ACCIÓN
- Tiene efectos analgésicos y antipiréticos pero tiene efectos
anti.inflamatorios
muy débiles.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
- El paracetamol es ideal como analgésico y como antipirético.
- La dosis estándar es 325 a 650 mg cada 4 a 6 horas.
- Las dosis totales NO deben superar los 4 gramos.

- Oral : Fiebre, dolor de cualquier etiología de intensidad leve o moderado.

- IV: Dolor moderado y fiebre, a corto plazo, cuando existe necesidad urgente
o no son posibles otras vías.

PRESENTACIÓN
- Comprimidos de 250 y 500 mg.
- Comprimidos efervescentes de 1 gramo.
- Solución oral de 100 mg/ml.
- Solución inyectable de 1 g/100 ml y de 500 mg/50 ml.
POSOLOGÍA
- Oral - Adultos: 1g/6-8 horas.
Adultos y niños > 12 años: 500-650 mg/4-6 horas;
máximo 4 g/día.
Niños desde 0 meses: 15 mg/kg/6 h o 10 mg/kg/4 h.
Ancianos, reducir dosis en un 25%.
- IV (perfusión de 15 min): Dosis según peso del paciente:
CONTRAINDICACIONES
- Hipersensibilidad.
- Insuficiencia hepatocelular grave.
- Hepatitis vírica.
- Antecedentes recientes de rectitis, anitis o rectorragias (solo para forma
rectal).

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
- Alcohólicos.
- En caso de insuficiencia hepática : NO sobrepasar 2 g paracetamol/día.
- Niños < 3 años.
- Asmáticos sensibles al AAS (reacción cruzada).
- Evitar uso prolongado en anemia, afección cardiaca o pulmonar e
insuficiencia renal grave.
- Riesgo de daño hepático grave con dosis altas.
- Vía IV --- precaución en malnutrición crónica y deshidratación.
• Intoxicación por paracetamol:
- La ingestión aguda >7,5 gramos de paracetamol o el empleo repetido de dosis
supraterapéuticas puede dar por resultado toxicidad.
- El efecto adverso más importante de la sobredosis del paracetamol es la
necrosis hepática que puede ser letal.

- El mecanismo de acción por el cual la sobredosis de paracetamol desencadena

lesión hepatocelular y muerte consiste en la conversión en el metabolito
tóxico llamado NAPQI.

- El metabolito NAPQI es muy reactivo y se une de manera covalente a

macromoléculas celulares, lo cual desencadena disfunción de los sistemas
enzimáticos y desorganización estructural y metabólica.

• Los trastornos que cursan con consumo intenso de alcohol

o ayuno/desnutrición aumenta la susceptibilidad de lesión
hepática…¡¡
C.- DERIVADOS DEL ÁCIDO ACÉTICO
1.- INDOMETACINA:
- La indometacina fue utilizado para el tratamiento de la artritis reumatoidea
moderada a grave, la artrosis y la artritis gotosa aguda.
- Actualmente su uso está muy limitado.
- La indometacina está disponible en una forma inyectable para el cierre del
conducto arterioso persistente.

MECANISMO DE ACCIÓN
- Es un inhibidor NO selectivo de la COX.
- Inhibe la motilidad de los leucocitos polimorfonucleares.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
- La indometacina está aprobada para el cierre del conducto
arterioso persistente en lactantes prematuros…¡¡
- El tratamiento consiste en la administración intravenosa de 0,1 a 0,25
mg/kg
cada 12 horas, hasta completar 3 dosis.

- Artritis reumatoide.
- Osteoartritis.
- Espondilitis anquilosante.
- Alteraciones musculoesqueléticas agudas (bursitis, tendinitis, sinovitis,
etc.).
- Procesos inflamatorios consecutivos a intervenciones quirúrgicas.
- Gota aguda.
- Alivio del dolor y otros síntomas de la dismenorrea primaria.
PRESENTACION
- Cápsulas de 25 y 50 mg.
- Supositorios de 50 y 100 mg.
- Solución inyectable de 1 mg/vial.

POSOLOGÍA
- Oral. Formas no retard: recomendada: 50-200 mg/día (2-4 tomas).
- Procesos crónicos iniciar con 25 mg/8-12 horas aumentar progresivamente;
máximo 200 mg/día.
- Gota aguda: 50 mg/8 h.
- Procesos agudos: 25 mg/6-8 h.
- Dismenorrea primaria: 25 mg/8 h.
- Formas retard: 75 mg/día, máx. 75 mg/12 h.
2.- DICLOFENACO:
MECANISMO DE ACCIÓN
- Tiene propiedades analgésicas, antipiréticas y anti.inflamatorias.
- Su potencia es mucho mayor que la indometacina y el naproxeno.
- Es inhibidor no selectivo de la COX.

PRESENTACIÓN
- Comprimidos entéricos 50 mg
- Comprimidos de 50 mg
- Solución inyectable de 75 mg
- Cápsulas de 50 mg
- Cápsulas retard 100 mg
- Gel 1%
- Supositorios 100 mg
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
- Artritis reumatoide, espondiloartritis anquilopoyética, artrosis,
espondiloartritis, reumatismo extraarticular, tratamiento sintomático del
ataque agudo de gota, de inflamaciones y tumefacciones postraumáticas:
- Oral: 50 mg/8-12 horas antes de las comidas; máximo 150 mg/día.
- Retard: 75-150 mg/día.
- Rectal: 100 mg/día, al acostarse.
- IM: 75 mg/día (excepcionalmente 75 mg/12 h el 1er día en casos graves).

- Niños de 1-12 años: 0,5-3 mg/kg/día.

- Tratamiento sintomático del dolor asociado a cólico renal, dolor
musculoesquelético: IM: 75 mg/día.

- Tratamiento sintomático del dolor agudo intenso asociado a dolor lumbar,

dolores postoperatorios y postraumáticos: IM: 75 mg/día.

- Tratamiento sintomático de dolores leves a moderados (dolor de cabeza,

dentales, menstruales, musculares o de espalda):
Oral. Adultos y niños > 14 años: 25 mg seguido de 12,5 ó 25 mg/4-6 h;
máximo:
75 mg/día.

- Duración del tratamiento para el alivio del dolor: 5 días y para estados febriles:
3 días.

- IM: máximo 2 días, continuar tratamiento con vía oral o rectal.

- Dismenorrea 1ria : oral y rectal: inicial: 50-100 mg/día, ajustar individualmente

hasta 200 mg/día.
• Efectos secundarios:
- El diclofenaco produce efectos secundarios (sobre todo gastrointestinales)
en
alrededor 20% de los pacientes y cerca del 2% de los enfermos suspende
el tratamiento a causa de ello.
ANTE LOS GOLPES
DE LA VIDA…
USAR….DICLOFENACO
…¡¡
3.- KETOROLACO:
- Es un analgésico potente pero con propiedades anti.inflamatorias
moderadamente eficaces.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
• Inyectable: Tratamiento a corto plazo del dolor moderado o severo en
postoperatorio y dolor causado por cólico nefrítico.
• Oral: Tratamiento a corto plazo del dolor leve o moderado en postoperatorio.

- Se puede administrar por vía intramuscular, intravenosa u oral.

- El ketorolaco tiene un inicio de acción rápido y una duración del efecto corto.
- El uso del ketorolaco debe limitarse a <5 días para el
tratamiento del dolor agudo…¡¡
PRESENTACIÓN
- Comprimidos de 10 y 20 mg.
- Solución inyectable de 30 mg/ml.

POSOLOGÍA
• Vía oral: 10 mg/4-6 horas, máximo 40 mg/día.
Duración total del tratamiento no > 5 días.

• Vía IM o IV - Inicial: 10 mg seguidos de 10-30 mg/4-6 horas, según

necesidad para controlar el dolor.
En caso de dolor muy intenso iniciar con 30 mg.
Cólico nefrítico dosis única de 30 mg.
Dosis máxima en adultos: 90 mg.
Ancianos: 60 mg.
Duración total del tratamiento no > 2 días.
D.- DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO:
1.- IBUPROFENO:
MECANISMO DE ACCIÓN
- Es inhibidor NO selectivo de la COX.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
- Artritis reumatoide (incluyendo artritis reumatoide juvenil), espondilitis
anquilopoyética, artrosis y otros procesos reumáticos agudos o crónicos.
- Alteraciones musculoesqueléticas y traumáticas con dolor e inflamación.
- Tratamiento sintomático del dolor leve o moderado (dolor de origen dental,
dolor posquirúrgico, dolor de cabeza, migraña).
- Dismenorrea primaria.
- Cuadros febriles.
PRESENTACIÓN
- Comprimidos de 400 -600 y 800 mg.
- Sobres con 400 y 600 mg.
- Suspensión de 100 - 200 mg/5 ml.
POSOLOGÍA
* Adultos:
- Procesos dolorosos de intensidad leve-moderada y cuadros febriles: 200-
400 mg/4-6 horas ó 400 mg/6-8 h; máximo 1200 mg/día ó 600 mg/6-8 h;
máximo 2400 mg/día.
- Artritis reumatoide: 1200-1800 mg/día; mantenimiento: 800-1200 mg/día;
máximo 2400 mg/día.
- Dismenorrea 1ria : 400 mg hasta alivio del dolor; máximo 1200 mg/día.
- Comprimidos Retard "600": 600 mg/12 h; adultos máximo 2400 mg/día.
- Adolescentes 12-18 años: 1600 mg/día.
- Comprimidos liberación prolongada "800": adultos y niños a partir de 12
años: 1600 mg/día (dosis única).
- En situaciones graves o agudas: 2400 mg/día (800 mg/mañana y 1600
mg/tarde).
* Niños:
- Alivio sintomático de los dolores ocasionales leves o moderados y cuadros
febriles: 6 meses-12 años: 20-30 mg/kg/día en 3-4 tomas.
El intervalo entre dosis dependerá de la evolución de los síntomas, pero
nunca
será inferior a 4 horas.
- Artritis reumatoide juvenil: máximo 40 mg/kg/día.
2.- NAPROXENO:
• Mecanismo de acción:
- Es inhibidor NO selectivo de la COX.
• Aplicaciones terapéuticas:
- Indicado en la artritis juvenil y reumatoidea, la artrosis, la espondilitis
anquilosante, la dismenorrea primaria, la tendinitis, la bursitis y la gota aguda.
PRESENTACIÓN
- Comprimidos de 250 y 500 mg.
POSOLOGÍA
- Artritis reumatoide, osteoporosis, artrosis, espondilitis anquilosante: inicial: 250-
500 mg/12 h, ó 500-1.000 mg/día (dosis única/noche), ó 550/12 h ó 550-
1100 mg (dosis única); mantenimiento: 500-1.000 mg/día.
- Gota aguda: iniciar con 750 mg, a las 8 h 500 mg; seguir con 250 mg/8 h hasta
remisión, ó 825 mg, seguida de 275 mg/8 h hasta que el ataque haya remitido.
- Dismenorrea: iniciar con 500-550 mg seguir con 250-275 mg/6-8 h.
- Alteraciones musculoesqueléticas inflamatorias agudas: iniciar con 500 mg,
seguir con 250 mg/6-8 h; máx. 1.250 mg/día.
- Dolor leve-moderado, fiebre: 200 mg/8-12 h o iniciar con 400 mg y 200 mg a
las 12 h si fuese necesario.
- Crisis agudas de migraña: 825 mg al 1er síntoma, y ½ h después 275 mg.
E.- DERIVADOS DE LOS ÁCIDOS ENÓLICOS (OXICAM)
- Son ácidos enólicos que inhiben la COX-1 y la COX-2.
- Tienen actividad analgésica, anti.inflamatoria y antipirética.

- En general son inhibidores NO selectivos de la COX, aunque

(el meloxicam) muestra una selectividad contra la COX-2.

- La principal ventaja para estos fármacos es su vida prolongada,

que permite la administración de una sola dosis al día.
1.- PIROXICAM:
MECANISMO DE ACCIÓN
- Es un inhibidor de la COX.
- Se considera que inhibe la colagenasa en el cartílago.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
- Está indicado en el tratamiento de la artritis reumatoide y la artrosis.
- NO está indicado para la analgesia aguda (esto por su inicio de acción
lento).

PRESENTACIÓN
- Comprimidos y cápsulas de 20 mg.

POSOLOGÍA
• Vía oral - adultos: 20 mg/día.
Revisar en 14 días el beneficio y la tolerabilidad del tratamiento.
2.- MELOXICAM:
MECANISMO DE ACCIÓN
- Inhibidor selectivo de la COX-2.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
- Es utilizado en el tratamiento de la artrosis.
- La dosis recomendada es 7,5 a 15 mg una vez al día.

PRESENTACIÓN
- Comprimidos de 7,5 y 15 mg.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS Y POSOLOGÍA
- No sobrepasar 15 mg/día.
- Utilizar dosis efectiva más baja y durante menos tiempo posible y reevaluar
periódicamente.
- Tratamiento sintomático de corta duración de las crisis agudas de
osteoartrosis: oral: 7,5 mg/día. Si no hay mejoría, aumentar a 15 mg/día.
- Tratamiento sintomático a largo plazo de artritis reumatoide o espondilitis
anquilosante: oral: 15 mg/día.
- Tratamiento sintomático a corto plazo de las exacerbaciones agudas de
artrosis reumatoide y espondilitis anquilosante (cuando no son adecuadas
las otras vías)
- Ancianos y dializados con insuficiencia renal grave: 7,5 mg/día.
- No administrar a niños < 16 años (oral).
F.- DERIVADOS DE LA PIRAZOLONA:
- Este grupo de fármacos está representado por fenilbutazona, antipirina y
dipirona.
- Estos fármacos se han abandonado debido a su propensión a producir:
--- Agranulocitosis irreversible…¡¡
- El uso de la dipirona sigue siendo limitado.
1.- DIPIRONA o METAMIZOL
MECANISMO DE ACCIÓN
- Pirazolona con efectos analgésicos, antipiréticos y espasmolíticos.
PRESENTACIÓN
- Cápsulas de 575 mg.
- Solución inyectable de 2 g/5 ml.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
- Dolor (posoperatorio o postraumático, tipo cólico o de origen tumoral)
y fiebre graves y resistentes.
POSOLOGÍA
• Vía oral: Mayores de 15 años: 500 mg/6-8 h; 5-14 años: 250-375 mg;
lactantes > 4 meses-4 años: 50-150 mg, hasta 4 veces/día
• Vía parenteral: IM o IV lenta (3 minutos), 1-3 ampollas/día cada 6-8 horas.
• Niños: 0,1 ml/kg/dosis.
G.- AINES SELECTIVOS PARA LA COX-2:
- Los primeros AINES selectivos para la COX-2 fueron los «coxib».
- El celecoxib es el único de estos fármacos que todavía está aprobado en USA.
- El rofecoxib y el valdecoxib fueron retirados en todo el mundo…¡¡

• Mecanismo de acción:
- Es un inhibidor selectivo de la COX-2.

• Aplicaciones terapéuticas:
- Usado en el tratamiento de la artrosis y la artritis reumatoidea.
- Utilizado en el dolor dental post.extracción.
- NO usar en pacientes con cardiopatía isquémica o ACV.
- NO se recomienda en pacientes con factores de riesgo para cardiopatía,como
ser: --- Hipertensión, hiperlipidemia, diabetes, tabaquismo o
arteriopatía periférica.
1.- CELECOXIB:
MECANISMO DE ACCIÓN
- Inhibidor selectivo de la COX-2.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
- Usado para el tratamiento en las siguientes situaciones:
--- Artrosis.
--- Artritis reumatoidea.
--- Espondilitis anquilosante.
--- Dismenorrea primaria.
- Está indicado para la quimioprevención de la poliposis colónica…¡¡
PRESENTACIÓN
- Cápsulas de 200 mg.
POSOLOGÍA
• Vía oral - Adultos y ancianos:
- Artrosis y espondilitis anquilosante : 200 mg/24 h ó 100 mg/12 h.
- Artritis reumatoide: 100 mg/12 h. Se puede incrementar a 200 mg/12 h
(artrosis y artritis reumatoide) y a 400 mg/día en 1 o en 2 tomas
(espondilitis anquilosante).
- Si tras 2 semanas, no hay incremento del beneficio terapéutico, considerar
otras alternativas.
- Dosis máx.: 400 mg/día para todas las indicaciones.
- No indicado en niños
- En vista de su riesgo cardiovascular, se recomienda lo siguiente:
--- Utilizar la dosis más baja posible por el periodo más breve posible.

- NO se recomienda el celecoxib como primera elección entre los

AINES tradicionales…¡¡