PROPOFOL

DRA AGUILAR JUAREZ MAA

DRA SHEILA TELLO R1A
DRA FATIMA VILLANUEVA R1A
CARACTERÍSTICAS FISICOQUÍMICAS

Grupo de los alquifenoles (2-6 diisopropilfenol)

Peso molecular 178

Emulsión lipídica

pH 7-8.5
COMPONENTES
1%
Aceite de soja al 10% Hidroxido sódico como tampón
Fosfolipidos de huevo purificado al 1,2% EDTA (ACIDO ETILENODIAMINOTETRAACETICO)
BACTERIOSTATICO
Glicerol 2,25% toncidad PH 7
FARMACOCINÉTICA

↑ Liposolubilidad • SNC

Unión a proteínas • 97 a 99%

plasmáticas • Albúmina

Tiempos de • Latencia: 30-40 seg

• Efecto máximo: 2.3 min
inducción • Duración de la hipnosis: 3-8 min
• Se comporta según un modelo farmacocinético tricompartimental:

Vidas medias
α 2-4 minutos
β 30-60 minutos
γ 4-7 hrs

Volumen central o de distribución: 0.3 a 0.5 L/kg (20 a 40 L)

Vdss: 3.5 a 4.5 L/kg (170-360 L)
 • Retorno de los compartimientos profundos V2 y
V3 contribuye poco al mantenimiento de las
Rápido
aclaramiento concentraciones plasmáticas

Infusiones
estables
NO
Concentraciones
Fármacos con estables
mayor
depuración
METABOLISMO

Excreción

Propofol 1 Renal 88%

Conjugados glucoronido
Oxidacion a 1,4
glucurónidos quinol y quinol
Hígado – isopropil Orina
4 glucoronido
quinol
(metabolismo
inactivos)
Fecal 1.6%

Sin cambios
por la orina
0.3%
Cinética de • Coeficiente de extracción hepático:
Próximo a 1
primer • Fármaco limitado por el flujo
orden • ↓ VMC = ↓metabolismo
ELIMINACIÓN

Conjugación hepática Metabolitos inactivos:

y extrahepática Riñón
MECANISMO DE ACCIÓN

• Inespecífico
en
GABA A membranas
liípidicas

↑conductancia
del Cl

Inhibe
transmisión • Hiperpolarización

post-sináptica
 Antagonista del glutamato: NMDA

Antagonista de la glicina: Médula espinal

Efecto antioxidante/neuroprotector

Efecto bloqueante de los canales de Ca2+

Cambios no específicos en la organización citoesqueletica de las

neuronas y células gliales.
EFECTOS SOBRE EL SNC

SNC
No afecta la autorregulación
• Sedante cerebral
↓ Flujo sanguíneo cerebral y presión
• Hipnótico intracraneana
Efectos neuroprotectores
• No analgésico ↓ Presión intraocular

• Dosis dependiente
EFECTOS CARDIOVASCULARES

Disminución de la TA
• Por vasodilatación y depresión cardíaca
• Alteración del mecanismo barorreflejo
Reducción de la actividad simpática a nivel central

Vasodilatación del lecho de capacitancia

Efecto vasodilatador arterial

Depresión miocárdica por alteración en la contractilidad

Disminuye flujo sanguíneo coronario

Y consumo de O2 coronario
• La hipotensión arterial no es significativa en pacientes normales, pero es importante
en pacientes:
• Ancianos
• Patología cardiaca o fallo de bomba
• Ansiosos
• Hipertensos
• Uso de b-bloqueadores
• Premedicación con opioides
EFECTOS RESPIRATORIOS

Efectos
• Apnea
•↑ Fr
•↑ VC
• Relajación de la
musculatura faríngea
• Broncodilatación
ACCIONES NO HIPNÓTICAS DEL PROPOFOL

Efectos corticales

Hipnosis

L
Efectos subcorticales
No hipnóticas
EFECTO ANTIEMÉTICO

Actividad anti- Disminución de

dopaminérgica liberación de
glutamato y
Efectos aspartato
subcorticales Efecto depresor
en la zona de Disminución de
gatillo y núcleo la concentración
vagal de serotonina
EFECTOS ANTIPRURÍTICOS
• Efecto subcortical

• Dosis de carga de 10 mg (0.2 mg/kg) que puede continuarse con infusión continua de 0.5 a 1 mg/kg/h

EFECTO ANTI-MIGRAÑOSO
• Efecto agonista GABA a y vasoconstricción cerebral
PROPIEDADES PROCONVULSIVANTES Y ANTICONVULSIVANTES

Origen Antagonismo
subcortical de la glicina
ACCIONES MUSCULARES

Agente de elección para colocación de

dispositivos supraglóticos
• Relajación de la musculatura faríngea
• Disminución de la actividad faríngea y laríngea
• Supresión de los reflejos de vía aérea
Neuroprotector Euforizante
• Antioxidante • Desinhibición
• Anillo fenol sexual Potencial abuso
• ↓ TNF • Alucinaciones
• Sueños agradables
INDICACIONES
CONTRAINDICACIONES
 DOSIS DE
INDUCCIÓN
DOSIS DE MANTENIMIENTO
CO-INDUCCIÓN ANESTÉSICA

Consiste en la administración simultánea de dos o más fármacos para facilitar la inducción anestésica y
disminuir los efectos adversos.

MDZ Opioides
+ +
Propofol ↓ 20 al 55% de propofol Abolición de
los respuesta
Único agente
requerimientos motora
anestésico:
10 a 15 mcg/ml
(respuesta a
Potencia estímulo qx)
MDZ: 0.04 a
efectos
0.05 mg/kg
hemodinámicos
EFECTOS ADVERSOS
Contacto entre fase
Dolor a la inyección acuosa y
IV terminaciones
nerviosas

Acción en vasos Aumento de la

sanguíneos permeabilidad

Activa el sistema de
Venodilatación
las quininas
• En casos de sedación continua: Trastornos lipídicos e intolerancia a las grasas.

• Coloración verde en la orina

Sx de infusión por propofol

• Acidosis láctica, rabdomiólisis, insuficiencia renal y

colapso cardiovascular
• Factores predisponentes: Enfermedades graves
• Producción de ácidos grasos libres
• Inhibición de la respiración mitocondrial
• En caso de sospecha de SIP:

• Descontinuar infusión
• Estabilizar la función cardiaca
• Suprimir el metabolismo lipídico: infusión de dextrosa
VARIACIONES FARMACOCINÉTICAS EN EL OBESO

Dosis inicial
• Calcular de acuerdo al peso magro
• Variable peso según la fórmula para obesos
Mantenimiento
• Según el peso real
VARIABLE: FÓRMULA EN OBESOS

Hombres:

Peso corregido
Peso ideal

Altura en cm – 100
Peso ideal + 40% de la
diferencia entre peso real y el
Mujeres: ideal
Altura en mujeres - 105
VARIACIONES FARMACOCINÉTICAS EN EL SEXO
FEMENINO

Variaciones

Clearance
más alto

Mayor
metabolismo

Mayor
volumen de
distribución
VARIACIONES FARMACOCINÉTICAS EN EL ANCIANO

Envejecimiento ↓ Masa
corporal
magra
Mayor
Acumulación en ↑ Duración de susceptibilidad a
↑ Tejido tejidos periféricos efecto efectos
cardiorrespiratorios
graso

↓ Agua
corporal
total
VARIACIONES FARMACOCINÉTICAS EN LOS NIÑOS
DOSIS EN PACIENTES PEDIÁTRICOS
Gracias!!!