FARMACOLOGA

4. INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS
Mg. William Beltrn Meja
 INTERACCIN FARMACOLGICA

Definicin: Modificacin del efecto de un

frmaco causada por la administracin
conjunta de otros frmacos o alimentos.
Puede darse un efecto beneficioso o
indeseado- adverso
INTERACCIN FARMACOLGICA
 CLASIFICACIN
FARMACOCINTICAS

Se produce en los procesos de liberacin, absorcin, distribucin, metabolismo y

eliminacin
Antes de que el frmaco llegue al receptor o lugar de accin
Ejemplo: Los anticidos forman quelatos con los antibiticos (tetraciclinas)
reduciendo su absorcin y disminuyendo su efecto antimicrobiano
Las interacciones farmacocinticas pueden darse a distintos niveles:
- Alterando la absorcin
- Afectando la distribucin
- Afectando el metabolismo
- Afectando la excrecin renal
1. Alterando la absorcin

Un frmaco puede limitar parcial o totalmente la absorcin de otro, o

puede facilitar su absorcin, llegando a alcanzarse concentraciones
sricas altas y txicas.

Ejm:
Los anticidos que contienen Ca2+ y otros cationes metlicos forman quelatos
con la tetraciclina, impidiendo su absorcin.
1. Alterando la absorcin

Un frmaco puede limitar parcial o totalmente la absorcin de otro, o

puede facilitar su absorcin, llegando a alcanzarse concentraciones
sricas altas y txicas.

Ejm:
Los anticidos reducen la absorcin de ciertos antimicrobianos como
penicilina, tetraciclina, cido nalidxico, nitrofurantoina, sulfonamidas.
1. Alterando la absorcin

Un frmaco puede limitar parcial o totalmente la absorcin de otro, o

puede facilitar su absorcin, llegando a alcanzarse concentraciones
sricas altas y txicas.

Ejm:
La colestiramina absorbe e inhibe la absorcin de tiroxina, glucsidos
cardiacos, warfarina, corticosteroides y otros frmacos.
1. Alterando la absorcin

Clasifica:
Disminucin de la absorcin del frmaco (Tabla No 1)
Aumento de la absorcin de frmaco (Tabla No 2)
Sin modificacin de la absorcin (Tabla No 3)
Tabla No 1
Tabla No 2
Tabla No 3
 2. Afectando la distribucin

Dos medicamentos pueden competir por ligarse a la misma

protena plasmtica, de modo que uno de ellos es desplazado
de su ligazn, aumentando su fraccin libre con lo que
aumenta su accin, que puede alcanzar niveles txicos.

Ejm: La fenilbutazona, sulfonamidas, y

tolbutamida desplazan a la warfarina de su
unin proteica, potenciando su efecto
anticoagulante.
 3. Afectando el metabolismo

Algunos frmacos pueden inducir o inhibir el metabolismo.

Inductores enzimticos. Barbitricos, algunos

antiepilpticos y la rifampicina.
Inhibidores enzimticos. Se encuentran los que
inhiben a la citocromo P450 (cimetidina, amiodarona,
fenilbutazona, isoniacida, valproato de sodio,
eritromicina) y a los I-MAO.
4. Afectando la excrecin renal

Los cambios del pH urinario interfieren sobre la secrecin tubular activa

y modifican la accin de los medicamentos. Por ejm:
Frmacos con pH cido. Como los salicilatos y el
fenobarbital, disminuyen su excrecin en orina cida y la
aumentan en orina alcalina.
Frmacos con pH alcalino. Como las anfetaminas y
Quinidina, aumentan su excrecin cuando se acidifica la orina
y disminuyen cuando la orina es alcalina.
 Tabla No 4

Alimentos que pueden modificar el PH urinario

Acidificantes Alcalinizante
Pan Leche
Bacon Verduras
Carne Legumbres
Maz Almendras
Pescados y Aves Castaas
Quesos Coco
 INTERACCIN FARMACOLGICA

FARMACODINAMICAS

Se producen a nivel del receptor y vara la respuesta del frmaco

Los frmacos compiten por el receptor y quien presenta mayor
afinidad es quien se adhiere al receptor
Se divide en sinergismo y antagonismo
 Farmacocintica
Sinergismo: Sumacin, potenciacin y facilitacin

Antagonismo:
Funcional o fisiolgico (en el mismo receptor)
Qumico (diferente receptor) (farmacolgico)
 Ventajas del Sinergismo

Permiten administrar dosis menores de los frmacos

Pueden disminuirse o evitarse los efectos colaterales de los dos
frmacos al emplear dosis menores de ambos.
Puede abreviarse la rapidez de inicio y prolongarse los efectos. Por
ej. Al asociar un frmaco de accin rpida con otro de accin
prolongada se logra un inicio rpido y mayor duracin del efecto.
 ANTAGONISMO

Puede ser de 3 tipos:

- Antagonismo farmacolgico
- Antagonismo fisiolgico
- Antagonismo por neutralizacin
 ANTAGONISMO FARMACOLGICO

Antagonismo competitivo: (reversible)

Ocurre al administrar dos frmacos de estructura similar, uno
agonista y otro antagonista.
En este caso, ambos frmacos compiten por unirse al mismo
tipo de receptor.
Si el antagonista (inactivo) ocupa los receptores, evita que el
agonista se una a ellos y provoque su accin.
Ejm: La atropina bloquea la accin de la Ach al ocupar sus
receptores.
 ANTAGONISMO FARMACOLGICO

Antagonismo no competitivo: (irreversible)

Cuando el antagonista se une irreversiblemente al receptor o a
otro sitio de modo tal que bloquea la respuesta al agonista.
Tiene la caracterstica de no poderse vencer, es decir es
insuperable.
Ejm: La alquilacin de receptores, caso en el cual es
necesario que la clula sintetice nuevos receptores para
recuperar su funcionalidad.
 ANTAGONISMO FARMACOLGICO

Dualismo competitivo: (antagonismo parcial)

Ocurre al administrar dos frmacos agonistas, uno parcial y otro total, que
poseen las sgtes caractersticas:
- Ambos tienen estructura semejante y la misma afinidad (compiten por unirse al mismo receptor)
- Ambos tienen igual actividad intrnseca, pero ejercen efectos de distinta magnitud: el agonista total provoca
el mximo efecto, en tanto que el parcial provoca un menor efecto.

En consecuencia, el agonista parcial ejerce una accin

dual, puede actuar tanto como agonista como antagonista
competitivo.
 ANTAGONISMO FISIOLGICO
(no competitivo)

Ocurre al administrar 2 frmacos no agonistas que se caracterizan por:

- Poseer distinta estructura qumica
- Poseer distinta afinidad (se unen a diferentes receptores)
- Producen efectos opuestos, que se anulan mutuamente.
En este caso, uno de los frmacos se considera antagonista del
otro. Por ej,, la adrenalina (que provoca vasoconstriccin) es
antagonista fisiolgico de la histamina (que provoca
vasodilatacin).
 ANTAGONISMO POR NEUTRALIZACIN
(antagonismo qumico)

Ocurre cuando 2 frmacos se combinan entre si para formar un compuesto

inactivo que por lo general se excreta fcilmente del organismo.
Antidotismo: antagonismo cuando se refiere a venenos. Se denomina
antdoto a la sustancia que impide o inhibe la accin de un txico o veneno.
Existen 2 clases de antidotismo:
- Antidotismo qumico
- Antidotismo farmacolgico
Antidotismo qumico: Antidotismo farmacolgico:
Cuando 2 frmacos se combinan dentro Se refiere a los casos de antagonismo
del cuerpo para convertirse en un competitivo y no competitivo ya
compuesto inactivo, anulndose el efecto estudiados. Por ejm, en la intoxicacin
txico. alcohlica se administra cafena
Por ejm; el dimercaprol se une al catin (antagonismo fisiolgico)
mercurio, formando un quelato no txico y
fcilmente excretable.
El cido etileno-diamino-tetra-actico
(EDTA), usado en casos de saturnismo
(intoxicacin por plomo)
 VENTAJAS DEL ANTAGONISMO

Ayuda a evitar los efectos colaterales o adversos de uno de los frmacos.

Por ejm, previo a la amigdalectoma, se administra atropina para
prevenir que luego, al inyectar xilocana (anestsico), se produzca el
reflejo del vmito y la excesiva salivacin.
IMPORTANTE
 MEDICAMENTOS CUIDADO
Anticoagulantes orales

Digoxina

Normoglicemiantes orales

Teofilina

Anticonceptivos
 INTERACCIONES WARFARINA
La warfarina tiene interacciones con aproximadamente 722
medicamentos, con 193 de estos se presentan interacciones de tipo
mayor.

Warfarina-Alimentos: Se recomienda precaucin en el consumo de

alimentos ricos en vitamina K esprragos, las hojas de lechuga, el
brcoli, repollo, hgado entre otros.

Antiboticos: Los antimicrobianos de alto espectro eliminan la flora

intestinal inhibiendo la produccin de la vitamina K
 INTERACCIONES DE DIGOXINA
Otros glucsidos cardacos
B-bloqueadores
Colestiramina
Fenilbutazona
Fenobarbital (metabolismo)
Quinidina (eliminacin)
Verapamilo, propafenona, diltiacem y amiodarona (unin tisular)
Anticidos y antidiarricos despus de 3 horas de administracin (biodisponibilidad)
MARGEN TERAPUTICO ESTRECHO
 FARMACOCINTICA DIGOXINA

Liberacin: Oral
Tiempo inicio: 15 -30 min
Absorcin: Intestinal 10% se acumula en visceras y s. oseo
Vida media: 1.5- 2 dias
Metabolismo: Heptico
Excrecin: Rin y Biliar
 NORMOGLICEMIANTES

Hormonas: ACO, glucocorticoide tiroxina, HC.

Diurticos: Furosemida y tiazidas
Broncodilatadores: B2 y Metilxantinas
Cistostticos: Ciclosporina
Anticonvulsivantes: Barbitricos y fenitoina
Aines: ASA
Betabloqueadores: adrenrgicos

OJO: Control de glicemia.

 EFECTOS
Hipoglicemia: incrementan la fraccin libre al desplazar PP, inhiben la
trasformacin heptica, reduce la excrecin urinaria e farmacodinamia.

Antagonismo: Supresin de la secrecin insulnica por la clulas B

pancreticas, interferencia con la insulina liberada e induccin
enzimtica de su metabolismo heptico.
INTERACCIONES TEOFILINA FARMACOCINTICA

Liberacin: Oral (Jarabe y capsulas) y rectal

Unin a protenas plasmticas 50- 65% (RN- Cirrosis)

Eliminacin: Heptica (saturable) - rin (7-13%)

Inicio: 30 - 60 minutos - 1- 2 horas (Capsulas)

Atraviesa barrera hematoenceflica, placentaria y leche materna

Medicamento de margen teraputico estrecho
 INTERACCIONES
Farmacolgicos: Eliminacin disminuye: Fumadores (Semivida 6 horas),
alimentos: caf, t, cafena, chocolate.

Eliminacin disminuye: Antiepilpticos (fenobarbital, fenitona y

carbamacepina). Antituberculosos (rifampicina e isoniacida)

Eliminacin Aumenta: eritromicina, cimetidina, alopurinol y ACO.

OJO: concentraciones plasmticas