ANTIDEPRESIVOS

Generalidades

Los antidepresivos no son tiles

solos, ni exclusivamente para la
depresin.
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Clasificacin

Tres grupos bsicos:

1.- Antidepresivos triciclicos.
2.- Antidepresivos IMAO.
3.- Inhibidores Selectivos de la
Recaptacion de Serotonina.
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ATC

Fueron los primeros antidepresivos utilizados. La primera

sustancia fue la Imipramina posteriormente se llega a utilizar
inclusive los ATC tetraciclicos.

-Amitriptilina.(Tryptanol)
-Clomipramina.(Anafranil)
-Desipramina.
-Imipramina.
-Nortriptilina.
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Farmacodinamia

Los ATC actan sobre la recaptacion de Serotonina y NA en

el botn presinaptico, pues al impedir su recaptacion se
dispone de mas 5HT (Serotonina) y NA en la hendidura
sinptica.
Una de las hiptesis de la depresin es que no se dispone
de suficiente 5HT y NA en la hendidura sinptica.
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Farmacodinamia

Los ATC no solo actan en el 5HT, pues

tambin lo hacen en otros sistemas de NT
como la acetilcolina, histamina.

Efectos Secundarios:
-Sequedad de boca.
-Taquicardia.
-Retardo en el acomodamiento de la visin.
-Hipotensin ortostatica.
-Estreimiento.
-Temblor fino.
-Disfuncin sexual.
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Farmacodinamia

Respuesta al tratamiento 3
semanas.
Regulacin adaptativa de los
receptores postsinapticos
(disminuirlos)
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Farmacocintica
ATC se administran por VO, con absorcin rpida y completa.
Liposolubles.
Pico plasmtico 1-8horas.
Atraviesan la BHP, y pasan la leche materna.
Se concentran en tejidos como cerebro, hgado, miocardio y rin.
El metabolismo es heptico , pudiendo generar efectos sobre el
corazn.
ATC se excretan por va renal.
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Efectos Secundarios

-Anticolinergicos: estreimiento, sequedad de boca, retardo

de acomodacin visual, aumento de la PIO, retencin
urinaria.
-Bloqueo alfa-adrenergico: somnolencia, hipotensin
ortostatica, disfuncin sexual.
-Otros; taquicardia, sudoracin, temblor, sedacin,
trastornos cardiacos, convulsiones, aumento del peso y del
apetito, insomnio, inquietud, trastornos cognitivos.
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Presentacin
Amitriptilina 50mg - 225mg
Clomipramina < 250 mg (Intoxicacin Depresin respiratoria)
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IMAO
La enzima mono-amino-oxidasa es una protena que se encarga de
metabolizar a la noradrenalina(NA), dopamina(D) y 5HT.

MAO-A (presente en TGI, hgado y cerebro), acta sobre la 5HT, NA

y tiramina.
MAO-B (cerebro), se encarga del metabolismo de la dopamina

Hiptesis de depresin, debido a una disminucin de la

disponibilidad de NA en la hendidura sinptica.
Normalmente la MAO metaboliza la NA, para aumentar su
biodisponibilidad en la hendidura presinaptica ser inhibiendo su
metabolismo(IMAO)
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IMAO
LOS MAO-A, son los utilizados para el tratamiento de la depresin.

Los mas utilizados son la fenelzina y la tranicilpromina. Ambos

inhiben a las MAO-A como a la MAO-B, por lo que se les llama
IMAO no selectivos.

La tiramina es una sustancia presente en determinados alimentos,

la cual puede ocasionar hipertensin arterial.
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Farmacodinamia

La mejora se evidencia luego de varias semanas de iniciado el

tratamiento, mediante la regulacin de determinados
receptores 5HT y adrenrgicos.
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Farmacocintica

Se administran por VO, hay buena absorcin y el metabolismo

es heptico. La excrecin es por la orina.
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Efectos secundarios
-Hipotensin ortostatica.
-Insomnio.
-Agitacin.
-Disfuncin erctil.
-Estreimiento.
-Nauseas.
-Disminucin del apetito.
-Aumento del peso.
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Efectos secundarios
Tener precaucin de consumir queso, pizza, vino, espinacas,
ciruelas, adobo; durante el tratamiento con IMAO.
Los IMAO selectivos (aquellos que actan solo sobre A o B) son
utilizados en neurologa (IMAO-B) para el tratamiento del Parkinson.
Los IMAO-A, son mas usados en psiquiatra.

IRMA (inhibidor Selectivo de la monoaminoxidasa) moclobemida

(Auronix), no necesita precaucin con la dieta y es reversible.

Los IMAO, en general, no son considerados frmacos de primera

eleccin para el tratamiento de la depresin.
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ISRS

Fluoxetina
Fluvoxamina.
Paroxetina
Sertralina
Citalopram
Escitalopram

Principal indicacin: Trastornos afectivos.

Coadyuvante: trastornos de la alimentacin, TOC, trastornos de
la ansiedad, trastornos de la personalidad limtrofe.
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Farmacodinamia

Los ISRS a diferencia de los ATC, no actan sobre otros

sistemas de NT, lo cual evita que se presenten efectos
adversos de los ATC.
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Farmacocintica

El tiempo de vida media de la fluvoxamina es menor que

para el resto de los ISRS, siendo el mayor el de la fluoxetina,
quedando asegurada su nica administracin 1v/dia.
Metabolismo heptico.
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Efectos secundarios
-Nauseas.
-Dolor de cabeza.
-Insomnio.
-Ansiedad.
-Agitacin.
-Disminucin del apetito.
-Perdida de peso.
-Disminucin de la libido.
-Disfuncin erctil.
-Eyaculacin retardada.
-Anorgasmia.
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Efectos secundarios
Los ISRS no deben ser administrados con IMAO:
Sndrome Serotoninergico.
-Inquietud.
-Confusin.
-Sudor generalizado.
-Temblor.
-Convulsiones.
-Muerte.
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Efectos secundarios
ISRS, no deben interrumpirse bruscamente ( Sndrome de
discontinuacin) vrtigos, hormigueos, diarrea, ansiedad,
insomnio, espasmos abdominales, nausea, afecto disminuido.
-Los ISRS no son adictivos.
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ISRNA

-Reboxetina: Depresin asociada a fatiga, apata y trastorno

cognitivo.
Accin antidepresiva: NA (receptores B1 adrenrgicos
postsinapticos)
Efecto cognitivo : receptores alfa 2 adrenrgicos.
-Metabolismo heptico
Inhibidores Selectivos de la Recaptacion
de NA
REBOXETINA

Inhibidores de la recaptacion de 5HT y NA

( ISRNA)
VENLAFAZINA

Inhibidores selectivos de la recaptacion de

D y NA
BUPROPION

Bloqueantes de receptores 5HT2A,

5HT3,alfa2.
MIRTAZAPINA
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ISR de DA y NA

-Bupropion.
Indicaciones: anhedonia, retardo psicomotor, falta de
atencin, dficit cognitivo y deseo de consumo de
sustancias (craving) TABAQUISMO.
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Bloqueante de receptores 5HT2, 5HT3 y alfa 2

-Mirtazapina
Indicaciones: depresin con fuerte componente de
insomnio, por su efecto ansioltico puede ser usado frente a
la triada depresin-insomnio-ansiedad.
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Reglas de uso

No deben usarse combinadamente, salvo excepciones

rgidas.
El tiempo de administracin depender de la patologa y del
grado de mejora alcanzado.
NO PRODUCEN ADICCION O DEPENDENCIA.
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Indicaciones
-Trastorno Depresivo Mayor.
-Distimia.
-Depresin de los trastornos afectivos bipolares.
-Depresin postparto
-Disforia premenstrual.
-Depresin en la esquizofrenia.
-Demencia.
-TOC.
-Trastorno de ansiedad generalizada.
-Trastorno de pnico.
-Trastorno por estrs post traumtico.
-Trastorno limtrofe de la personalidad.
-Trastorno de la alimentacin.
-Deshabituacin del tabaco
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Indicaciones
-Colon irritable.
-Enuresis nocturna.
-Fibromialgias.
-Trastorno hiperquinetico.
-Dolor crnico.
-Migraa.
-Dolor neuropatico.
 Activacion
Ocido Nitrico
1er mensajeros
CO
NT 2do mensajeros Factores de
3er mensajeros transcipcion Crecimiento Apoptosis
Neuropeptidos AMP c
Kinasas dendritico Neurogenesis
Citoquinas
hormonas

Recuerdos, pensamientos, emociones o acciones especificas segn la zona cortical

activada. Los Antidepresivos administrados crnicamente producen cambios gnicos