Facultad de Medicina Humana C-II

Dr. Manuel Velasco Surez

Mdulo VIII Grupo C

Medicina interna II
Ciclo escolar agosto-diciembre 2017

Alejandra Rojas Torres

Dermatologa
Dra. Patricia Esther Rodil Posada
La histamina es una amina bigena, que acta en nuestro cuerpo tanto como hormona
como neurotransmisor, para regular diferentes funciones biolgicas:

Inflamacin Alergia Secrecin cido Neurotransmisin

gstrica
Prcticamente todos los tejidos de mamferos la contienen en cantidades que varan de
<1 g/g hasta >100 g/g.

Concentraciones Concentraciones
pequeas altas
 Histidina
Histamina

Histidina descarboxilasa

Mastocitos Basfilos
 Sus efectos biolgicos resultan de la interaccin con los receptores H1, H2, H3 y H4.

Predominan en clulas de origen

Distribuidos ampliamente en la periferia y en el SNC Predominan en el SNC
hematopoytico
Efectos H1 H2 H3 H4
-Inhibicin del apetito. -Inhibicin de la sntesis y liberacin de
histamina.
-Intensificacin del estado de vigilia.
Nervioso -Estimulacin del sueo.
-Estimulacin de terminaciones nerviosas
sensitivas: en la epidermis ocasiona
prurito, en la dermis, dolor.
-Lentificacin de la conduccin -Aumento de la fuerza y frecuenia de
Cardiaco
auriculoventricular. contraccin cardaca.
Respiratorio -Broncoconstriccin. -Broncodilatacin.

Aumento de la secrecin de cido

Gastrointestinal
gstrico.
-Vasodilatacin arterial rpida y breve. -Vasodilatacin arterial lenta y
sostenida.
-Aumento de la permeabilidad capilar.
Vascular -Vasoconstriccin de venas, y arterias
coronarias de mayor calibre.

Aumento de quimiotaxis de eosinfilos y Disminucin de quimiotaxis de Induccin de cambios en la forma

neutrfilos. eosinfilos y neutrfilos. celular, quimiotaxis, secrecin de
Inmunolgico
citocinas y aumento de molculas de
adherencia.
Todos los antihistamnicos actan como inhibidores competitivos reversibles de la interaccin de la
histamina con sus receptores, pero algunos no previenen su produccin ni liberacin.

Mastocitos

Se presenta disminucin de muchos de los sntomas clnicos, pero la mejora puede no ser completa.
Los antihistamnicos se clasifican de acuerdo al receptor que bloquean:

Antihistamnicos tipo H1
de primera generacin

Antagonistas del receptor H1 Antihistamnicos tipo H1

de segunda generacin

Antihistamnicos tipo H1
de tercera generacin

Antihistamnicos Antagonistas del receptor H2 Antihistamnicos tipo H2

Antagonistas del receptor H3 Antihistamnicos tipo H3

Antagonistas del receptor H4 Antihistamnicos tipo H4

 Agentes de primera generacin Agentes de segunda generacin Agentes de nueva generacin
Los antihistamnicos tipo H1 se dividen en 6 subgrupos basados en la sustitucin en la posicin
X con nitrgeno, oxgeno Difenhidramina.
o carbn:
Carbinoxamina.
Etanolaminas Dimenhidrinato.
Clemastina.
Doxilamina.
Pirilamina.
Etilenediaminas Tripenelamina.
Antazolina.
Clorfeniramina. Acrivastina.
Alquilaminas (propilaminas) Dexclorfeniramina.
Bronfeniramina.
Triprolidina.
Prometazina.
Fenotiazinas Metildiazina.
Trimeprazina.
Hidroxizina. Cetirizina. Levocetirizina.
Piperazinas Ciclizina.
Etanolaminas Etilenediaminas
Meclizina.
Alquilaminas Fenotiazinas Piperazinas Piperidinas
Azatadina. Loratadina. Desloratadina.
Ciproheptadina. Ebastina
Piperidinas Mizolastina.
Hidrocloruro de levocabastina:
Fexofenadina.
 Antihistamnicos tipo H1 de
primera generacin
Actan como inhibidores
competitivos reversibles de los
receptores H1 de la histamina
a nivel perifrico y central y
tambin pueden actuar sobre
los receptores colinrgicos
muscarnicos.
Indicaciones generales:
Reacciones de
hipersensibilidad Prurito
inmediata
Antihistamnicos tipo H1 de Antihistamnicos tipo H1 de
segunda generacin tercera generacin
Poseen mnimo o ningn efecto Son metabolitos derivados de
sedante o anticolinrgico, ya los agentes de segunda
que no penetran de una generacin.
manera significativa la Su objetivo es aumentar la
barrera hematoenceflica, ni eficacia a la vez que se
tienen afinidad por disminuyen las reacciones
receptores colinrgicos. adversas.
Cinetosis Sedacin Inflamacin
 Efectos secundarios Interacciones
Antihistamnicos tipo H1 de primera generacin:
Farmacocintica medicamentosas Contraindicaciones

Inicio de de accin: 15-30 Sistema tegumentario: Potencian los efectos Embarazo y lactancia.
minutos despus de su -Eczema sedantes y depresores del Pacientes con glaucoma de
administracin oral. -Urticaria alcohol, y las ngulo estrecho,
Manifiesta su efecto -Petequias benzodiazepinas. hiperplasia prosttica,
mximo1-2 horas con una -Fotosensibilidad Potencian los efectos obstruccin pilrica, asma
duracin de accin de 3-6 -Dermatitis anticolinrgicos de y EPOC.
horas, aunque en algunos Sistema nervioso: antidepresivos tricclicos, Se deben evitar al conducir
agentes la duracin puede -Sedacin (principal). atropina e inhibidores de o realizar tareas
ser hasta de 20 horas. -Falta de coordinacin la monoaminoxidasa. peligrosas.
-Dificultad en la
concentracin Se debe evitar su uso
-Tinitus tpico, ya que son
-Diplopa sensibilizantes.
-Irritabilidad
-Insomnio
-Euforia
<2aos Sistema cardiovascular:
-Hipotensin transitoria (IV)
Aparato digestivo:
-Anorexia
-Nuseas
-Vmito
-Diarrea
-Epigastralgia
Anticolinrgicos:
-Mucosas secas
-Retencin urinaria
-Polaquiuria
-Disuria
-Impotencia
 Presenta
antialrgica. actividad Su inicio
entre 1 yde 3accin
horas No
sonrelevantes.
la cefalea y No
clnicamente presenta Su uso durante el
lactancia. Adultos
nica. y nios
antihistamnica y despus de
despus de su su alteraciones significativas.
interacciones -Se debe oadministrar
embarazo lactancia mayores de 12
Muy til
antialrgica.en pacientes administracin oral gastrointestinales.
administracin, con clnicamente con precaucin
se considera de bajo en Nios:105 mg/da,
aos, mg al
con urticaria idioptica es undepico
1 a 2plasmtico
horas. significativas, pero pacientes
riesgo. con da, dosis nica.
dosis nica.
Ebastina crnica y rinitis alrgica. entre 3 y 12 horas y prolongacin del
Suprime la reaccin una duracin no es aconsejable intervalo QT e
Cetirizina
habn-eritema durante Vida media: 7 horas. administrarla insuficiencia heptica Nios mayores de
Antihistamnicos tipo H1 de segunda generacin:
24 horas.
sostenida de
horas.
24
concomitantemente o renal. un ao 0,25 mg/
con alcohol o con kg dos veces al
Vida media: 13 a 16 otros medicamentos
Interacciones da.
Accin particular Farmacocintica
horas. Efectos secundarios sedantes. Contraindicaciones Dosis
medicamentosas
Presenta
Presenta actividad
solamente
actividad Seabsorbe muy
Se alcanzan
bien
absorbe Se un
No
Es han reportado
relevantes.
medicamento No
No presenta
presenta No se
No
Su debedurante
se
uso administrar
recomiendael Mayores
8 mg c/6
Adultos y dea 12
8
nios
antihistamnica
actividad antihistamnica.yy
antihistamnica concentraciones
por va oral, con
rpidamente despus un fatiga,
con muy buencefaleas,
perfil interacciones
interacciones durante
durante el
el embarazo,
embarazo
embarazo o lactancia o aos
horas.y adultos,
mayores de 12 una
antialrgica. plasmticas
inicio mximas nerviosismo, clnicamente lactancia, en menores tableta cada 24
antialrgica. de sudeadministracin
accin entre
entre 1,7 a 3,2 horas
de seguridad y
sequedad de boca o
clnicamente
significativas, pero
lactancia.
se considera de bajo
de 6 aos, o en caso de
aos,
horas.
10 mg/da.
EsEst
un antihistamnico
indicado en dela 30
trasmin
oral, y 1 hora.
adquiriendo
su administracin tolerabilidad.
ligeros mareos. significativas.
no es aconsejable riesgo.
enfermedad renal o
rpida
Suprime perola
profilaxis ycorta accin.
reaccin
tratamiento Alcanza
concentraciones
oral. administrarla heptica grave. Nios
Nios, menores de
0,4 mg/kg.
Acrivastina habn-eritema durante concentraciones
de trastornos alrgicos plasmticas pico concomitantemente 30 kg, 5 mL/da y
Loratadina 24 horas.
como: urticaria aguda y sricas
entre 1mximas
Presenta y 1,5 avida
las
una horas con alcohol o con en mayores de 30
Epinastina
crnica, dermatitis 2 horas.
despus
media de de
7 a su
16 otros medicamentos kg, 10 mg/da.
atpica, dermatitis por administracin.
horas tras la sedantes.
contacto, angioedema, Vida administracin
media: 1,5 de
rinitis, conjuntivitis horas.
una dosis
Vida media: de 810horas
mg y
alrgica,
Presenta fiebre del heno de
actividad Presenta 7 a 12unhoras tras
rpido Los No principalespresenta -No se recomienda Adultos 10 a 20
y la de
y reacciones alrgicas una dosis de 20 mg.
su metabolito
antihistamnica
debidas a alimentos yo inicio activode 27accin,
horas.entre efectos adversos son
interacciones durante el embarazo o mg al da, dosis
antialrgica.
medicamentos.actividad Su inicio dedespus
Presenta 1 y 3 horas accin la cefalea
clnicamente
No relevantes.
No ypresenta lactancia.
Su uso durante el nica.
Adultos y nios
antihistamnica
Presenta actividad de
y despus
Es su administracin,
de
rpidamente su alteraciones
significativas.
interacciones
Se han reportado
No presenta -Se
No sedebe
embarazo oadministrar
lactancia
recomienda en mayores
Adultos yde nios
12
Muy til en pacientes cony con
antialrgica.
antihistamnica absorbida un por
administracin pico
oral es
va gastrointestinales.
clnicamente
cefalea, mareo,
interacciones con
se precaucin
considera
embarazo, de bajo
lactanciaeno Nios:
aos,
mayores5 mgmg/da,
10 al da,
de 12
urticaria
antialrgica. idioptica plasmtico
de entre 3 y
1 a 2 horas.
oral, nuseas, vrtigo y significativas,
alcanzando clnicamente pero pacientes
nios menores de con
riesgo. 12 dosis
aos,nica.
120 mg
Ebastina concentraciones pico
fatiga. significativas. aos. diarios, para la
crnica
Suprimey rinitis
la alrgica.
reaccin 12 horas y una no es aconsejable prolongacin del
Cetirizina Est indicada Vida
en elmedia:
plasma
Fexofenadina habn-eritema durante duracin 7 entre
horas.
sostenida de1 administrarla intervalo QT e rinitis mayores
Nios alrgica dey
principalmente
24 horas. en el y 3 horas
24 horas. despus de concomitantemente insuficiencia heptica o un ao 0,25diarios
180 mg mg/
alivio de sntomas en su administracin. para urticaria
con alcohol o con renal. kg dos veces al
pacientes con urticaria crnica.
crnica idioptica y en la Vida
Vidamedia: 1311-15
media: a 16 otros medicamentos da.
rinitis alrgica. horas.
horas. sedantes.
Antihistamnicos tipo H1 de tercera generacin:
Accin particular Farmacocintica Efectos secundarios Interacciones Contraindicaciones Dosis
medicamentosas
Es el principal metabolito Concentraciones Se han reportado No presenta -No debe usarse Adultos y nios
activo de la loratadina plasmticas se cefalea, fatiga, interacciones durante el embarazo mayores de 12
que no requiere de la detectan dentro de resequedad oral, clnicamente ya que no se cuenta con aos, una tab de 5
activacin heptica. los primeros 30 faringitis, significativas. informacin clnica mg una vez al da.
minutos de su dismenorrea, y en sobre la seguridad en
Presenta actividad administracin. raras ocasiones, ese estado. Nios de 6 a 11
antihistamnica y Alcanza la anafilaxia y brotes. -No se recomienda en aos de edad, 5
antialrgica y concentracin las mujeres en perodo mL una vez al da.
antiinflamatoria. plasmtica mxima de lactancia ya que se
Desloratadina aproximadamente a excreta por la leche Nios de 2 a 5
Est indicada en el las 3 horas. materna. aos de edad, 2,5
control de los sntomas y mL una vez al da.
signos de la urticaria Vida media: 27
aguda y de la urticaria horas.
crnica idioptica.
Tambin es muy efectiva
para el tratamiento de la
rinitis alrgica sola o
asociada al asma.
Es un metabolito activo Presenta una Se han reportado En pacientes -No se dispone de Adultos y nios
de la cetirizina. absorcin rpida cefalea, sensibles, la datos clnicos en mujeres mayores de 6
despus de su somnolencia, fatiga administracin embarazadas, por lo aos, 1 tableta de
Presenta actividad administracin oral. y sequedad bucal. simultnea con que se debe evaluar el 5 mg una vez al
antihistamnica, El tiempo para alcohol u otros riesgo/beneficio. da
Levocetirizina antialrgica y alcanzar los niveles Otros efectos depresores del SNC, -Se espera que se
antiinflamatoria. sricos mximos es enadversos como puede producir excrete por la leche En nios menores
promedio 1 hora. nuseas, malestar o efectos depresores materna, por lo que no de 6 aos la dosis
dolor abdominal y del sistema nervioso se recomienda su uso promedio es
Vida media: 7,9 mareo se presentan central. durante la lactancia. 0,125 mg/kg 2
1,9 horas raramente. veces al da.
Antihistamnicos tipo H1 de aplicacin tpica:

Hidrocloruro de levocabastina Azelastina Emedastina

Es un indicado en el tratamiento Es un antihistamnico que alivia los Es un antihistamnico para el

de los sntomas de conjuntivitis y sntomas de la rinitis alrgica. tratamiento tpico de la
rinitis alrgicas. conjuntivitis alrgica estacional.
 Farmacocintica Indicaciones
Aunque su principal indicacin es la lcera
Cimetidina Ranitidina
pptica, tambin son tiles en
60-90 min Mujeres con hirsutismo Psoriasis dermatologa.
Acn Eczema de manos
Infecciones por el virus del papiloma Anti-H2 + anti-H1 en reacciones de
humano en nios hipersensibilidad cutnea.
Psoriasis refractaria en pacientes con SIDA
Fascitis eosinoflica Han sido beneficiosos:
Candidiasis mucocutnea -Urticarias agudas o crnicas idiopticas
Herpes zoster (neuralgia postherptica)
Efectos adversos Prevencin de los brotes del eritema -Urticarias refractarias al tx con anti-H1
Interacciones medicamentosas
-Obnubilacin polimorfo Impide la eliminacin de-Angioedemas
sustancias
-Mareos metabolizadas por enzimas hepticas, y
-A dosis altas, eleva las potencia el efecto de la digitoxina y los
concentraciones sricas de la salicilatos.
200 a 800 mg,
prolactina. 150 mg,
-Menos1-2frecuentes:
veces alalopecia,
da eritema 1 vez al da
multiforme, eritema anular
centrfugo, urticaria, eczemas y
Cimetidina
exacerbacin de lupus eritematoso
cutneo y sistmico.
Ranitidina Famotidina Nizatidina
Trastorno del sueo Epilepsia Deficiencias Alzheimer
cognitivas

Esquizofrenia Dolor neuroptico Obesidad

Rinitis alrgica asma Artritis reumatoide

Prurito Dolor neuroptico

 Otros agentes teraputicos con actividad antihistamnica
Antidepresivos tricclicos
Actan en ambos receptores
H1 y H2.
Est indicada en la urticaria
aguda y crnica y en la
urticaria fsica por fro.
Efectos secundarios: sedacin
y efectos anticolinrgicos.
Ketotifeno
Acta en el receptor H1 y es,
adems, un bloqueador de los
canales del calcio.
Est indicado en la urticaria
crnica, la urticaria fsica y en
la mastocitosis.
Efectos secundarios: sedacin,
visin borrosa, sequedad oral
y constipacin.
Cromoglicato disdico
Acta inhibiendo la liberacin
de histamina y de otros
mediadores proinflamatorios
(leucotrienos, serotonina) en
las vas respiratorias.
Est indicado en la profilaxis
del asma bronquial alrgica e
inducida por ejercicio.
Efectos secundarios: irritacin
y reacciones alrgicas.
 Farmacologa de otros mediadores inflamatorios
Sistema cininas:
Calicrenas
Ciningenos Cininas

Funciones: Sin aplicacin clnica por el

ARB1
Vasodilatacin y aumento de la momento.
permeabilidad capilar.
Estimulacin de terminaciones
nerviosas que producen dolor.
Contraccin del bronquios, intestino Asma alrgica
y tero. Dolor postoperatorio
ARB2
Aumento de la secrecin bronquial e Shock endotxico
intestinal. Pancreatitis
 Farmacologa de otros mediadores inflamatorios
Factor activador de plaquetas:
Es un mediador de naturaleza fosfolipdica.

Funciones:
Acciones proinflamatorias:
Eficacia en:
Vasodilatacin y aumento de la
Asma
permeabilidad capilar.
Shock sptico
Quimiotaxis.
Pancreatitis
Activacin de leucocitos.
Artritis reumatoide
Activacin y agregacin plaquetaria
Lesin tisular por isquemia-
reperfusin
Broncoconstriccin e hipersecrecin de
moco.
Hardman, J.G. Limbird, L.E. Goodman y Gilman. Bases Farmacolgicas de la Teraputica. Mc Graw Hill
Interamenricana. 12 Edicin. 2011.
Arenas Roberto, Dermatologa. Mc Graw-Hill Interamericana Mxico. 6 Edicin. 2015.
Zuluaga de C. A., Uribe D. C., Velsquez Z. G.Terapia dermatolgica. 3 Edicin. 2011.
Lorenzo, P.; Moreno, A.; Leza, J.C.; Lizasoain, I.; Moro, M.A Velsquez. Farmacologa bsica y c{inica. Servicios Bibliogrficos S.A. 18
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