Anestsicos

Locales
Que son?

Son frmacos que bloquean de forma reversible y transitoria la

conduccin de los impulsos nerviosos.
Generalidades

Los anestsicos locales son quiz los frmacos de mas uso en la

anestesia (suturas, bloqueos y procedimientos de urgencia
menores).
En 1884: Koller usa por primera vez la cocana tpica en una
solucin oftlmica.
Halsted infiltra la cocana en el N. mandibular y plexo brequial,
induciendo anestesia.
Generalidades

En 1900 se usa por primera vez la cocana espinal y peridural par

producir la anestesia.
Una molcula de anestsico local tpica contiene: un polo
lipoflico separado de un polo hidroflico por una cadena
intermedia.
Farmacodinamia sitio y
mecanismo de accin

Los anestsicos
locales se unen a Impiden la
El sitio de unin es Inhiben la entrada
canales de Na+ despolarizacin de
la sub-unidad Alfa de Na+
dependientes de la clula
voltaje

El perfil farmacolgico de los AL esta determinado por 4 caractersticas:

Liposolubilidad
Ionizacin
Unin a protenas
Efecto vaso dilatador
Morfologa de los nervios
perifricos
Los nervios pueden ser mielinizados o amielinizados.
La mielina aumenta la vel. de conduccin de los nervios.
Las fibras se pueden clasificar segn su dimetro velocidad de
conduccin y funcin principal en A, B, C.
Las fibras A, B son mielinizadas.
Las C son amielinizadas.
Morfologa de los nervios
perifricos
Los estmulos que se originan en la periferia son captados por varios tipos
de receptores : mecnicos como el tacto, la presin y los cambios de
posicin y trmicos o nociceptivos
Uso Clnico Anestsicos
Locales
Los anestsicos locales se usan por:

Infiltraciones.
Bloqueos de nervios perifricos.
Bloqueos tronculares
Bloqueos de neuroeje
 Infiltracin:
Es el bloqueo de la excitacin de las terminales nerviosas de la piel.
Se puede infiltrar el anestsico de forma intradrmica,
subcutnea, intramuscular o intravascular.
se requieren volmenes variables y concentraciones bajas (1% y
0.5%)dependiendo del rea que se va a infiltrar.
 Bloqueo de nervios perifricos
Bloqueo de la conduccin neural en las fibras nerviosas del SN
perifrico en:
Nervios menores como: el cubital, el radial, mediano o intercostales.
Nervios mayores como: paravertebrales, radiculares o intercostales
posteriores.

Bloqueos tronculares
Es el bloqueo de la conduccin neural en los plexos nerviosos como
el plexo braquial, cervical o el citico - femoral
 Bloqueo neural central o neuroaxial
Es la inhibicin de la concentracin neural de las fibras nerviosas del
SNC en el espacio subaracnoideo o peridural.
en este tipo de bloqueos la concentracin de anestsicos debe ser
alta (5%) y volmenes pequeos (2 a 4 ml)
Clasificacin de los
anestsicos locales
Los anestsicos locales se clasifican en dos grupos de acuerdo a
su estructura qumica:
Esteres
Amidas
Clasificacin de los
anestsicos locales

Los teres son metabolizados por hidrolisis mediante la

seudocolinesteraza.
Su metabolito el acido para-amino benzoico es el responsable de
las reacciones alrgicas.
Las aminas se metabolizan principalmente en el hgado por
enzimas microsomales.
Anestsicos locales tipo ster

Este tipo de anestsicos se usan primordialmente en la

infiltracin.

Cocana
Procana
Benzocaina
Tetracaina
Cloroprocaina
Anestsicos locales tipo ster

Cocana
Fue el primer anestsico local.
Tiene una gran capacidad para bloquear la conduccin nerviosa al
aplicarse tpicamente.
Su efecto es la estimulacin del sistema nervioso central por bloqueo
de la recaptacin de catecolaminas.