FARMACOLOGA

DE LOS
ANESTSICOS
LOCALES

FISIOLOGA DE LA
NACICEPCIN
Activacin de fibras nerviosas
primarias
Terminaciones nerviosas en piel
,somas profundos y viseras
Transmiten el impulso des de la
periferia al hasta dorsal de la
medula espinal .

Convierten estmulos
nocivos en corrientes
generadoras .

TRANSMISIN DE LA
SENSACIN DEL DOLOR
Axones: fibras
A,B,C
Fibras mas importantes
para la percepcin del
dolor .

Axones de los
nociceptores
aferentes icluidas
las fibras Ad y C

Polimodales
Fibras C

Aferentes trmicos
45c=calor nocivo fibras
C
5c=frio nocivo fibras Ad
Mecnicos de
umbral
Fuerzas lesivas
en la piel

Fibras Ad y
algunas Ab

PRIMER Y SEGUNDO DOLOR

Las fibras Ad :
transmiten lo que se
denomina primer dolor
Rpido 5-25 m/s
Es agudo y localizado
Densidad alta en yemas d
los dedos , el rostro y los
labios
Se excitan con estmulos
dbiles

Fibras C:
Son polimodales
El impulso de esta fibra se
denomina segundo dolor
Aparece lentamente pero dura mas
tiempo
Se percibe como un dolor sordo
,pulsatil o urente
Se localiza de forma difusa
Persiste despus de cesar el dolor.

PERCEPCIN DEL DOLOR

Impulsos que
activan los
nociceptores

Se transmiten
al hasta dorsal
de la medula
espinal

Forman
sinspsis con
las
interneuronas
y neuronas del
2Do orden

Discurren en
las reas
laterales de la
medula
espinal y
proyecciones
hacia la
corteza
somatosensori
al

El SNC utiliza proyecciones

eferentes dentro del cerebro
y medula espinal para
modular las seales
nociceptivas entrantes y
modificar la percepcin del
dolor .

ANALGESIA Y ANESTESIA
Analgsico:
inhibidores especficos de las
vas del dolor
Actan sobre receptores
concretos de los nociceptores
primarios y en el SNC

Anestsico :
Inhibidores de las vas perifricas
,motoras y autnomas
Inhiben la conduccin de
potenciales de accin en todas las
fibras aferentes y eferentes en el
SNP.

CLASES FARMACOLGICAS Y
FRMACOS
Segn su estructura pueden clasificarse en tipo ESTER y tipo
AMIDA

Caractersticas qumicas de los AL.

Un grupo aromtico
Influye en la
hidrofobia del
farmaco

Tipo ster o amida

Une a
ambos
grupos

Sdefine la velocidad la potencia y la duracin

del efecto y los efectos adversos de cada AL

Grupo amino
Influye en
la carga

GRUPO AROMTICO
la hidrofobia de un AL determina la eficacia con la que se difunde por las
membranas lipdicas y la fuerza con la que se une al canal de sodio , con lo
que determina su potencia

CARACTERSTICAS
ANATMICAS

1. Los anestesicos locales se inyectan o bien se

aplican de alguna otra forma fuera de el
epineuro del nervio perifrico

2. Las molculas de AL tienen que atravesar el

epineuro para alcanzar el perineuro otra
membrana epitelial, que organiza las fibras
nerviosas en fascculos .

3.Los AL atraviesa luego el endoneuro, que

envuelve las fibras mielinizadas y las amielinicas ,
las clulas de schwann y los capilares .
slo los AL que han pasado por estas tres vainas
pueden alcanzar la membrana neuronal

CANAL DE SODIO
DEPENDIENTE DE VOLTAJE
Lo AL evitan la transmisio de
impulsos mediante el bloqueo de
los canales de sodio individuales
en las membranas neuronales

Durante un potencial
de accin los canales
en reposo termina
por abrirse
brevemente para
despolarizar la
membrana

Adopta 3 estados de
conformacin:
abierto inactivo y en
reposo

El canal abierto pasa

a estado
inactivado ,detiene
la entrada de sodio
y repolariza la
membrana

Al potencial de
membranas
neuronales en
reposo van de -60 a
-70mv

El tiempo
determina la
duracin del
periodo
refractario

HIPTESIS DEL RECEPTOR

MODULADO
Estado del canal

Afinidad por el
anestsico local

Efecto relativo sobre el

canal

En reposo

Baja

Impide la apertura del

canal

Cerrado

Alta

Impide la apertura del

canal

Abierto

Alta

Bloquea el poro del canal

Inactivo

Alta

Prolonga el periodo
refractario

INHIBICIN TNICA
Se da cuando el periodo entre potenciales de accin es prolongada en

comparacin con el tiempo de disociacin de los AL del canal de sodio

INHIBICIN FSICA
Se produce cuando no transcurre suficiente tiempo entre los potenciales de

accin como para que se restablezca el equilibrio.

ABSORCIN SISTMICA
Las molculas de AL son captadas
por tejidos locales y retiradas del
sitio de administracin por la
circulacin general.

Velocidad y
grado de
absorcin
sistmica

La cantidad de AL que entra en la

circulacin general y su potencia
determinan la toxicidad general del
frmaco

La vascularidad del sitio de inyeccin

Coadministracin de un vasoconstrictor
El grado de absorcin sistmica

Vasoconstrictor

Reduce el flujo
sanguneo

Contraccin de
musculo liso en
vasos

Ralentiza la
retirada de AL

Aumenta la
concentracin de
anestecico
alrededor del
nervio

Reduce la
concentracin
mxima en la
circulacin
general
Aumenta la
duracin del
efecto del AL y
reduce la
toxicidad
sistmica

DISTRIBUCIN
Los AL desviados a la circulacin general
van mediante el sistema venoso ,al fondo
capilar de los pulmones .

En ellos se expresan sistemas de

biotransformacin que pueden metabolizar los
AL de tipo amida con lo que reduce sus efectos
en el cerebro y otros rganos.

En la circulacin los AL se unen de forma

reversible a dos protenas plasmticas
importantes : la glucoprotena acida 1 y la
albumina ,tambin puede unirse a eritrocitos

METABOLISMO Y EXCRECIN
Los AL de tipo ster se
metabolizan mediante las
esterasas de los tejidos y
el plasma.
Este proceso es rpido y
los productos obtenidos
se excretan por el rin .

Los AL tipo amida se metabolizan en el hgado

mediante enzimas de citocromo P450
Las 3 principales vas de metabolismo heptico
son : hidroxilacion aromtica , N-desalquilacin e
hidrolisis de amidas
Los metabolitos de tipo amida se devuelven ala
circulacin y se excretan por rion.

ADMINISTRACIN DE AL.
Anestesia tpica :
Alivian el dolor a corto plazo al
aplicarlos en las mucosas o la piel
Atraviesa la barrera epidrmica
para alcanzar los extremos de las
fibras Ad y C de la epidermis
Se absorben rpidamente en la
circulacin, lo cual aumenta el
riesgo de toxicidad sistmica .

tetracaina ,adrenalina y cocana (TAC)

Lidocana y
procaina

Anestesia por infiltracin:

Sirve para insensibilizar una
zona de la piel con una
inyeccin por va intradrmica o
subcutnea cerca de la zona
que se quiere anestesiar
Induce el adormecimiento mas
rpido que la anestesia tpica
porque no atraviesa la epidermis

Lidocaina

Procaina

Bupivacaina

Bloqueo nervioso perifrico :

Puede subdividirse en bloqueo mayor y menor
El bloqueo nervioso menor de una extremidad
distal puede afectar solo al nervio radial
El bloqueo nervioso mayor del brazo entero
afectara al plexo braquial
La cantidad inyectada es muy superior ala
necesaria para bloquear los impulsos ya que el
anestecico debe atravesar varias vainas antes de
alcanzar el sitio diana y la mayor parte del
frmaco se reparte en otros puntos

Prolonga la duracin de
los bloqueos de los
nervios perifricos

Bloqueo nervioso central :

Se administra cerca de la medula
espinal, abarca tanto la anestesia
epidural como la intradural.
Los primeros efectos de estos
procedimientos se debe a al bloqueo de
los impulsos en las races espinales
,pero en las fases posteriores el
anestsico penetra en la medula
espinal.

Bupivacaina :
til durante el parto
ya que a
concentraciones
bajas , alivia el dolor
sin inducir un gran
bloqueo motor

nestsicos locales tipo ster

Biodispon Absorcin Volumen
ibilidad
de
distribuci
n

unin

Vida
media

Metabolism Excrecin
o

Procaina

5,8%

30-50
min

Tetracaina

85%

2-3hrs.

Mediante
esterasas de
los tejidos y
del plasma

Cocana

Oral:33%
Nasal:80%

1hr

Renal
Renal
Renal

Biodisp
onibilid
ad
Lidocaina

Absorci
n

Volumen
de
distribuci
n

Oral:35%
Opica:3
%

Union

Vida
media

Metaboli
smo

Excreci
n

64

1.5-2 hrs.

Hepatico

Renal

Hepatico

Renal

Hepatico

Renal

Hepatico

Renal

Prilocaina
Bupivacain
a
Articaina

73

95

3-5 hrs.